驴胶补血颗粒絮凝澄清工艺研究

目的优选ZTC1＋1-Ⅱ用于驴胶补血颗粒的絮凝工艺条件，改进驴胶补血颗粒纯化工艺。方法在单因素试验的基础上，采用正交试验设计法考察药液质量浓度、搅拌速度和ZTC1＋1-Ⅱ加入量3个因素对絮凝工艺的影响。结果驴胶补血颗粒絮凝工艺的优化条件为药液质量浓度为1：7（每7mL药液含1g生药），在60℃及150r／min的搅拌条件下加入ZTC1＋1-Ⅱ澄清剂A组分为0．3mL／g（以药液中含生药量计），搅拌10min，然后每隔30min搅拌（50r／min）3min，2h后在40℃（150r／min）下加入ZTC1＋1-Ⅱ澄清剂B组分为0．15mL／g（以药液中含生药量计），搅拌20min，加热至80℃保温5min，最后静置30min，再搅拌（50r／min）3min。结论本试验条件可为驴胶补血颗粒的工艺改进提供科学依据。     

新驴胶补血颗粒对小鼠非特异性免疫、耐疲劳、耐缺氧功能的影响

目的观察新驴胶补血颗粒对正常小鼠单核巨噬细胞系统吞噬功能、耐疲劳、耐缺氧功能的影响。方法 采用碳粒廓清率法测定免疫功能;常压缺氧和常温游泳法测定耐缺氧和耐疲劳能力。结果新驴胶补血颗粒3g.kg-1组能提高小鼠单核巨噬细胞系统的吞噬指数(P<0.05),延长小鼠游泳时间和乏氧生存时间。结论新驴胶补血颗粒可以提高小鼠的非特异性免疫功能,耐疲劳以及耐缺氧功能。     

驴胶补血颗粒中氨基酸成分的高效液相色谱指纹图谱研究

目的 建立驴胶补血颗粒中氨基酸成分的HPLC指纹图谱,为科学评价其质量提供依据。方法 Inertsil ODS2-C18色谱柱,乙腈-0.1 mol.L-1醋酸钠溶液（3：97）为流动相A,乙腈-水（4：1）为流动相B,进行梯度洗脱;检测波长215 nm,柱温30℃;流速1.0 mL.min-1,分析时间53 min;对17批样品进行测定,并进行相似度评价。结果 17批驴胶补血颗粒样品的氨基酸高效液相色谱指纹图谱有19个共有峰,相似度均〉0.9,符合规定。结论 该方法稳定可靠,可用于驴胶补血颗粒中氨基酸成分的质量控制。     

大黄素对动物离体回肠收缩作用的影响

大黄素对豚鼠、大鼠和家兔离体回肠的作用均与剂量相关,＜29.6μmol/L时收缩幅度随剂量增加而增强(P＜0.01和P＜0.05);＞29.6μmol/L时收缩幅度逐渐减弱直至停止;大黄素对家兔离体回肠的收缩频率无明显影响(P＞0.05);大黄素增强回肠收缩幅度的作用可被低剂量的阿托品拮抗,提示大黄素有类似乙酰胆碱的作用,但作用较弱.实验表明大黄素对豚鼠、大鼠和家兔离体回肠具有双向调节作用,这种作用对肠麻痹及痉挛可能有调节性治疗作用.     

UPLC-MS/MS法检测驴胶补血颗粒中牛皮源及猪皮源成分

目的 建立超高效液相色谱-三重四级杆质谱法(UPLC-MS/MS法)测定驴胶补血颗粒中牛皮源、猪皮源成分.方法 用胰蛋白酶对驴胶补血颗粒中胶类成分进行酶解,采用UPLC-MS/MS法,以牛皮源特征肽m/z 641.3(双电荷)→726.2、m/z 641.3(双电荷)→783.3及猪皮源特征肽m/z 774.5(双电荷...     

UPLC-QQQ/MS法检测驴胶补血颗粒中的阿胶

目的:建立驴胶补血颗粒中阿胶的检测方法。方法:采用胰蛋白酶对制剂中阿胶进行酶解,并采用超高效液相色谱-三重四极杆质谱联用法检测制剂中阿胶成分。色谱条件:色谱柱为Hypersil GOLD C_(18),流动相为0.1%甲酸溶液-乙腈(梯度洗脱),流速为0.3 mL/min,柱温为30℃,进样量为5μL。质谱条件:离子源为电喷雾离子源,离子化模式为电喷雾正离子化模式(多反应监测),检测离子对为阿胶特征分子离子峰m/z 539.8(双电荷)→612.4和m/z 539.8(双电荷)→923.8,喷雾电压为3 100 V,鞘气压为20 Arb,辅助气压为8 Arb,离子传热管温度为350℃,蒸发温度为350℃,扫描模式为单离子检测扫描,碰撞气体为高纯氩气。结果:阿胶成分检测质量浓度线性范围为20.24~2 024μg/mL(r=0.997 8);检测限为1%;精密度、稳定性、重复性试验的RSD<6.0%。27批样品中均检出阿胶特征分子离子峰。结论:该方法专属性强,可用于驴胶补血颗粒中阿胶的检测。     

驴胶补血颗粒、银杏叶胶囊微生物限度检查方法的建立

建立驴胶补血颗粒、银杏叶胶囊的微生物限度检查方法。按《中国药典》2005年版微生物限度检查法进行验证和试验。经方法学验证试验得出的检查方法可用于驴胶补血颗粒、银杏叶胶囊的微生物限度检查。     

Ⅱ型ZTC1＋1天然澄清剂用于驴胶补血颗粒水提液的澄清工艺研究

目的优选ZTC1＋1-Ⅱ用于驴胶补血颗粒水提液的最佳澄清工艺。方法实验通过ZTC1＋1-Ⅱ澄清剂A、B两组分的加入顺序、用量、药液浓度、温度、搅拌等为影响因素，在单因素分析的基础上应用正交实验设计优化了澄清工艺条件。结果优选出的最佳工艺条件为：提取液浓缩至1：7，温度：60℃，搅拌速度：150r·min^-1，先加ZTCA组分0．3mL·g^-1，后加B组分0．15mL·g^-1。结论ZTC1＋1-Ⅱ天然澄清剂的澄清工艺可用于驴胶补血颗粒的除杂。     

米索前列醇应用于疤痕子宫剖宫产术中促进子宫收缩的效果观察

目的 观察米索前列醇应用与疤痕子宫剖宫产术中对子宫收缩的促进作用.方法 选取2010年5月至2011年10月期间在我院需行刮宫产的有疤痕子宫的84例产妇,随机分为观察组及对照组各42例,对照组在胎儿娩出后静脉滴注缩宫素20U,子宫体肌注20U,观察组在对照组用药基础上加用米索前列醇400(磺),直肠用药,观察两组术中及术后出血量、用药不良反应.结果 观察组术中及术后出血量分别为(228.73±30.94)ml、(110.32±45.71)ml,对照组分别为(294.88±50.42)ml、(160.29±60.84)ml,观察组术中及术后2h出血量均明显少于对照组,比较差异有显著性(P＜0.05);观察组药物不良反应发生率9.52％,对照组0,比较差异无显著性(P＞0.05).结论 米索前列醇直肠放药,对于疤痕子宫剖宫产的产妇促进子宫收缩作用较单一使用缩宫素效果好,并且用药安全、简单,值得临床推广.     

香砂平胃颗粒对湿阻中焦证大鼠胃肠功能的影响及机制

目的 探讨香砂平胃颗粒对湿阻中焦证大鼠胃肠功能的影响及机制。方法 将大鼠随机分成对照组、模型组、莫沙必利组（1.35 mg/kg）、洛哌丁胺组（0.36 mg/kg）和香砂平胃颗粒低、中、高剂量（0.9、1.8、3.6 g/kg）组,除对照组外,内湿（定期ig猪油、蜂蜜水）、外湿（游泳、放在潮湿垫料中饲养）结合制备湿阻中焦证动物模型,模型成功后,连续ig给药7 d。观察大鼠一般状态,采用称质量法计算大鼠胃残留率,小肠炭末推进法计算大鼠肠推进率,并利用酶联免疫吸附法检测大鼠血清中胃动素、胃泌素、生长抑素和P-物质,以及炎性因子肿瘤坏死因子（TNF）-α和白细胞介素（IL）-10的水平,同时利用实时荧光定量RCR（qRT-PCR）技术检测大鼠结肠水通道蛋白3（AQP3）mRNA转录水平的变化。结果 与对照组比较,模型组大鼠体质量增长明显减缓,摄食量、饮水量均减少,毛色发黄、乏力、呆滞、嗜睡、大便黏腻;给予香砂平胃颗粒治疗7 d后,一般情况有所恢复,摄食量增加,体质量增长加快,大便性状有所好转。与模型组比较,香砂平胃颗粒中、高剂量组大鼠胃排空率显著增加,高剂量组小肠炭墨推进率显著增加（P<0.01、0.001）;中、高剂量组大鼠的胃动素、胃泌素和P-物质水平显著增加（P<0.01、0.001）,高剂量组生长抑素水平显著降低（P<0.01）;中、高剂量组血清TNF-α水平显著降低（P<0.01、0.001）;高剂量组大鼠的IL-10水平显著增高（P<0.01）;中、高剂量组大鼠的AQP3mRNA转录水平显著上调（P<0.05、0.001）。结论 香砂平胃颗粒可以改善湿阻中焦证大鼠的胃肠功能,机制可能与增强胃肠运动、增加胃肠激素分泌、抑制湿阻所致的消化道炎症以及促进水分从肠腔的转运相关。     

人参皂苷Rg1对家兔离体小肠平滑肌自发收缩活动的影响

目的观察人参皂苷Rg1对家兔离体小肠平滑肌收缩活动的影响,并探讨其作用机制。方法试验采用经典的离体小肠灌流技术,观察人参皂苷Rg1对家兔小肠平滑肌自发收缩活动的影响,并探讨其作用机制。结果人参皂苷Rg1剂量依赖性的抑制家兔离体小肠平滑肌收缩的幅度;L型钙通道开放剂BayK8644和左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME)均可完全阻断人参皂苷Rg1对家兔小肠平滑肌收缩活动的抑制作用;在无钙台式液中,人参皂苷Rg1抑制rynodine引起的细胞内钙释放所导致的收缩活动。结论人参皂苷Rg1抑制家兔小肠平滑肌的收缩活动,其抑制收缩活动机制可能是:增加小肠平滑肌NO浓度,从而抑制细胞外钙内流和内钙释放。     

小鼠离体子宫收缩模型定量药理学研究

目的该文探索建立了小鼠离体子宫收缩模型,以此为对象,对药物效应定量方法进行了评价研究,并与大鼠模型进行了比较。方法缩宫素诱导离体子宫收缩,观察10-8.5～10-5mol·L-1浓度范围内维拉帕米对子宫收缩的抑制作用,采用两次归一化的方法对数据进行处理,计算各浓度的抑制率,并根据实验结果计算药物的ED50,以上述方法观察维拉帕米对大鼠及小鼠离体子宫的不同作用。结果随着维拉帕米浓度增加,其对离体子宫收缩抑制作用不断增强,在10-5mol·L-1浓度下子宫收缩被完全抑制。两次归一化的方法对结果进行计算后,得到维拉帕米对大鼠及小鼠离体子宫收缩抑制作用的ED50分别为10-7.24(10-7.46～10-7.04)mol·L-1及10-7.58(10-7.78～10-7.38)mol·L-1。结论采用本方法进行实验及数据处理,可以较好的排除多种因素的干扰,从而对药物效应的强弱进行量化。经工具药物进行验证,认为该方法灵敏、可靠、经济,可以用于离体子宫活性药物的评价。     

Prolonged action of deamino-carba analogues of oxytocin on the rat uterus in vivo

Deamino-oxytocin and some of its ‘carba’ analogues have a protracted effect on the rat uterus in vivo. Comparison of the elimination constants of the individual analogues of oxytocin and of deamino-oxytocin shows that the lower elimination rate of the analogues depends on the absence of the amino group in position 1 of the peptide chain. The individual modifications of the disulphide bridge influence the value of the elimination constants in different ways. Only the modification of hemicystine in position 6 of deamino-oxytocin resulted in an analogue with an even more prolonged action. The analogues with the most protracted action on the uterus, i.e. deamino-dicarba-oxytocin and deamino-6-carba-oxytocin, had a shorter antidiuretic action than oxytocin.     

盐酸尼卡地平凝胶家兔在体透皮吸收研究

进行了盐酸尼卡地平凝胶的家兔在体透皮吸收研究，评价月桂氮Chuo酮对其透皮吸收的促进作用。通过测定家兔皮肤给药后不同时间的血药浓度值，得到了血药－时间曲线，经拟合获得了透皮吸收的主要药动学参数，结果表明加入月桂氮Chuo酮后尼卡地平的峰浓（Cmax)，血药浓度曲线下面积（AUC0－24h)和平均滞留时间（MRT）三个参数均显著增加（P＜0．0001），而达峰时间（Tmax)和时滞（Tlag)两个参数无显著性改变（P＞0．05）。     

家兔经皮给药安全性评价研究方法的探讨

近年来,经皮给药因具有避免肝脏的“首关效应”、保护胃肠道免受药物损伤、血药浓度持久恒定等优势而备受青睐。而药物临床前安全性评价研究对新药临床研究,以及上市前审批过程中均起重要的作用。以《药物非临床安全性评价指导原则》为依据,结合多年的研究经验,从实验动物、剂量设置、给药量的换算、皮肤去毛及破损模型制备、指标评价等多个方面对家兔经皮给药的安全性评价研究方法进行探讨,为经皮给药的受试药物安全性评价研究提供方法参考。     

α_1和α_2受体激动剂对家兔右心室乳头状肌动作电位和收缩力的影响

在普萘洛尔阻断β受体的情况下,苯福林延长动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP),增强心肌收缩力;该作用可被哌唑嗪所拮抗。在利血平化的家兔右心室乳头状肌上,B-HT 920在较低浓度时,对动作电位及收缩力无显著影响;在较高浓度时,可明显延长APD和ERP,但B-HT 920的上述作用不能被育亨宾所拮抗。实验证明在家兔右心室乳头状肌上,突触后α受体的生理效应是由α_1受体介导的,本实验不能证实有功能性突触后α_2受体存在。