国家食品药品监督管理局国家药品标准修订件-马来酸桂哌齐特

本品为(E)-1-[4-(3'',4'',5''-三甲氧基肉桂酰基)-1-哌嗪]乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐。按干燥品计算,含C₂₂H₃₁N₃O₅·C₄H₄O₄应为98.0%~102.0%。     

5-取代-4-甲基-1,3-二氢-2H-咪唑-2-酮类化合物的合成及其强心作用

本文设计并合成了5-取代-4-甲基-1,3-二氢-2 H-咪唑-2-酮类化合物23个,其中19个尚未见报道。中间体5-(4-溴甲基苯甲酰基)-4-甲基-1,3-二氢-2H-咪唑-2-酮(Ⅴ)为一新化合物。在关键中间体4-甲基-1,3-二氢-2H-咪唑-2-酮(Ⅳ)的合成中,设计了由β-羟基丙胺一步氧化直接合成氨基丙酮的新方法。药理初筛表明:Ⅱ₁,Ⅱ₂,Ⅱ₄,Ⅲ₄,Ⅲ₆,Ⅲ₇,Ⅲ₈和RMI 82,249(1)具有不同程度的正性肌力作用,其中4个未知化合物Ⅱ₁,Ⅱ₂,Ⅱ₄和Ⅲ₄的最大效应高于已知对照物(1)。Ⅱ₄既增加心肌收缩力,又减慢心率,值得进一步研究。     

关于对拟上中国药典2000年版西药品种的意见征询

本品为5-[3-(叔-丁胺-2''-羟基丙氧基)]-3、4-二氢喹诺酮盐酸盐。按干燥品计算,含C₁₆H₂₄N₂0₃·HCl不得少于99.0%。     

基于特征图谱及苯乙酮类成分含量测定的白首乌种属差异研究

目的 建立不同产地白首乌药材的指纹图谱，并测定苯乙酮类成分含量，为不同品种白首乌药材的质量控制提供科学依据。方法 采用HPLC-DAD法建立白首乌药材HPLC指纹图谱，同时对4种苯乙酮类成分进行含量测定。其中，色谱柱为Diamonsil C₁₈（4.6 mm× 250 mm, 5 μm），流动相为甲醇-0.1%磷酸梯度洗脱，流速为1 ml/min，柱温为30 ℃，检测波长为260 nm（4-羟基苯乙酮、白首乌二苯酮、2'',4''-二羟基苯乙酮）和280 nm（2'',5''-二羟基苯乙酮）。结果 泰山白首乌、滨海白首乌及隔山消中化学成分差异显著，隔山消中总苯乙酮类成分含量明显高于滨海白首乌和泰山白首乌。结论 以苯乙酮类成分为评价指标，隔山消的总苯乙酮含量较高，可作为白首乌药材的优质资源。     

关附甲素的结构简化物及抗心律失常活性

为寻找活性高、毒副作用小的抗心律失常新药,以关附甲素为先导物进行结构简化,共设计合成了1-苯基-3-烷胺基-1,2-丙二醇类化合物14个和吲哚嗪类化合物9个。对抗氯仿诱发小鼠心律失常试验表明,Ⅰ₁,Ⅰ₂,Ⅰ₃,Ⅰ₇,Ⅰ₈,Ⅰ₁₄和Ⅱ27个化合物有较显著的抗心律失常活性,其中Ⅰ₂,Ⅰ₃,Ⅰ₇和Ⅰ₈抗心律失常活性优于关附甲素。     

安贝氯铵

本品为N,N''-[1,2-二氧代-1,2联(二)甲基)双(亚氮基-2,1-联(二)甲基)]双[2-氯-N,N''-二乙基苯甲铵]二氯化物。按干燥品计算含C₂₈H₂₄Cl₄N₄O₂不得少于98.0%。[性状]本品为白色粉末或结晶性粉末;味略甜、随后有麻木感。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或氯仿中几乎不溶。     

4-((4-((2-取代苯氧基)乙基)-1-哌嗪)-甲基)-1,2-二氢喹啉-2-酮类化合物的合成及体外α-受体拮抗活性

目的研究DDPH类似物1,2-二氢喹啉-2-酮类化合物的合成及其体外α-受体拮抗活性。方法通过酰化、溴代、环合和取代反应等合成目的物;推测了异常中间体3-溴-4-溴甲基-1,2-二氢喹啉-2-酮(5)和3-溴-4-甲基-1,2-二氢喹啉-2-酮(6)的生成机理;测定目的物的体外α-受体拮抗活性。 结果设计、合成了12个新化合物II_1～6和IV_1～6,其中6个目的物1,2-二氢喹啉-2-酮类(IV_1～6)的结构经IR,¹HNMR,MS和HRMS确证;IV₃,IV₄和IV₆对兔主动脉环抑制作用较明显。结论化合物IV₃,IV₄和IV₆显示了一定的抑制活性,值得进一步研究。     

驱蛔药川楝皮及苦楝皮中异川楝素的分子结构

从四川川楝和广西苦楝树皮中分到一个新化合物,分子式C₃₀H₃₈O₁₁,是川楝素同分异构体,名异川楝素。经化学和光谱等测定结构为(2)式,即1α,7α-二羟基-3α,12α-二乙酰氧基-11,15双酮基-19,28半缩醛基-17α-(3)-呋喃三萜。     

核黄素磷酸钠

本品为核黄素5''-(二氢磷酸酯)单钠盐二水合物。按干品计算,含核黄素(C₁₇H₂₀N₄O₆)应为74.0~79.0%。[性状]本品为橙黄色结晶性粉末,几乎无臭,味微苦,有引湿性。本品在水中溶解,在乙醇、氯仿和乙醚中几乎不溶。     

甘磷酰芥

本品为N,N-双-(β-氯乙基)-N''N"-二-(乙氧羧甲基)-磷三酰胺,按干燥计算,含C₁₂H₂₁Cl₂N₃O₅P不得少于97.5%。