麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的体外释放度研究

目的 考察麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的体外释放度。方法 分别以HPMC,EudragitL-30D-55,EudragitL100/S100为包衣材料制备pH依赖型梯度释药微丸,以冰片和人参总皂苷为检测指标。按照《中国药典》2000年版溶出度测定法。在模拟人体胃肠道pH变化条件下进行释放度实验。结果 冰片和人参总皂苷释放度的f2值为79.6。结论 脂溶性成分冰片和水溶性成分人参冲刷 皂苷在缓释的同时基本上达到了同步释放。     

双嘧达莫缓释微丸的研制及其体外释放特性

 目的：制备双嘧达莫pH非依赖型缓释微丸，使药物释放不受胃肠道pH值变化及个体差异的影响。方法：采用固体分散技术，将药物与联合载体（Eudragit L、EC和PEG 6000）的混和有机液喷包于微晶纤维素（MCC）空白丸芯上形成膜衣骨架型共沉淀物结构，以正交设计进行处方优化，考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性。结果：缓释微丸的体外药物释放呈pH非依赖型释放特征，符合一级动力学方程。结论：具有溶解度pH依赖性的药物，以固体分散技术处理，通过不同性质载体的调节作用，可以制成pH非依赖型的缓释制剂。     

小金缓释微丸的制备及其体外释放度考察

目的:制备小金缓释微丸,并以阿魏酸为指标,考察不同包衣条件下小金缓释微丸的体外释放度。方法:采用单因素试验优选包衣工艺。结果:以乙基纤维素为包衣材料,包衣增重10%,致孔剂乳糖的用量为12%,可满足10 h缓释的要求。结论:包衣材料、包衣增重以及致孔剂的用量是影响药物释放的关键因素。     

益智缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:研究益智缓释微丸的制备方法,并考察其体外释放特性。方法:以槲皮素和葛根素释放度为考察指标,采用正交试验法,考察了乙基纤维素(EC)和羟丙甲基纤维素(HPMC)的用量,对药物体外释放行为的影响,确定最佳制备工艺条件结果:以EC与HPMC为包衣材料,比值为2.0∶1,包衣增重3%,满足缓释释放要求。结论:采用本方法制备益智缓释微丸具有较好的缓释释放性能。     

pH依赖型白头翁汤结肠靶向片的制备及体外释放度评价

目的:拟制备用于治疗痢疾、慢性溃疡性结肠炎、结肠炎等疾病的中药新制剂pH依赖型白头翁汤结肠靶向片,并对其体外释放性能进行考察,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法:以白头翁汤中的有效成分白头翁皂苷B4和盐酸小檗碱为评价指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能。结果:拟定了白头翁汤结肠靶向片的制备方法,并进行了体外释放度评价,体外释放度测定结果表明,在人工胃液2H溶出液中未检测到白头翁皂苷B4和盐酸小檗碱,在人工小肠液4H两指标累积溶出率均小于5%,而在人工结肠液1H两指标累积溶出率均达90%以上。结论:制备得白头翁汤结肠靶向片,该制剂能达到结肠定位释药的目的。     

甲硝唑结肠定位微丸的制备及体外释放度研究

 目的制备甲硝唑结肠定位微丸,以体外释放度为指标,筛选合适的处方。方法采用水性包衣技术,以HPMC和EC为包衣材料制备时控型结肠定位微丸,以EC和Eudragit L30D-55为包衣材料制备pH依赖型结肠定位微丸。结果时控型结肠定位微丸6h释药量在20%左右,pH依赖型结肠定位微丸6h释药量在25%左右。结论体外试验表明,制剂具有较好的结肠定位效果。     

头孢克洛缓释微丸制备、体外释放及人体药动学评价

 目的 制备头孢克洛缓释微丸,并研究其体外释放行为及人体药动学。方法 采用包衣锅滚丸法制备头孢克洛载药微丸, 以不同类型和比例的丙烯酸树脂及Surelease作为缓释包衣材料并以流化床对载药微丸进行包衣,对最终确定处方的成品进行体外释放和20例健康受试者的生物等效性研究,求算体内药动学参数。结果 以Surelease包衣增重15％,其体外释放行为符合一级释放方程,制备的头孢克洛缓释微丸和上市对照相比生物等效。结论 本方法适于制备较大剂量的缓释微丸,工艺可行,头孢克洛缓释微丸和市售对比体内生物等效。     

pH依赖型重芪结肠靶向微丸的制备及体外释放性能的评价

目的制备pH值依赖型重芪结肠靶向微丸,并对其进行体外释放性能评价。方法采用正交试验法优选微丸的挤出-滚圆法制备工艺参数;采用流化床进行微丸包衣;采用单因素法考察包衣液处方;以重楼皂苷I、重楼皂苷II为指标,进行体外释放性能评价。结果挤出-滚圆法制备pH值依赖型重芪结肠靶向微丸的最佳工艺参数为挤出速率为60 r/min,滚圆速度为1 200 r/min,滚圆时间为5 min;微丸包衣处方为Eudrugit S100增重15%,单硬脂酸甘油酯用量1.5%,柠檬酸三乙酯用量为5%;体外释放度实验表明,pH值依赖型重芪结肠靶向微丸在人工胃液中2 h几乎不释放,在人工小肠液中4 h累积释放度10%,在人工结肠液中2 h累积释放度90%。结论 pH值依赖型重芪结肠靶向微丸制备工艺合理可行,具有良好的体外结肠释药特征。     

pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸的制备及体外释药研究

目的制备pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸,并对影响其体外释药行为的包衣处方进行优化。方法采用探头超声联合高压均质技术制备黄芩苷纳米混悬剂,用流化床干燥法固化成纳米晶体微丸,并考察其再分散后的粒径、Zeta电位和多分散指数。然后,将上述纳米晶体微丸进行流化床包衣,以微丸体外释放度为评价指标,对包衣处方进行优化。结果黄芩苷纳米晶体微丸再分散后,平均粒径为(281.90±10.56)nm,多分散指数(PI)为(0.195 1±0.043 2),Zeta电位为(-31.7±2.1)m V。最优包衣处方为以Eudragit S100为包衣材料,8%的柠檬酸三乙酯(TEC)为增塑剂,50%的滑石粉为抗黏剂,包衣增重量为15%。所制得的黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸在人工胃液2 h、小肠液4 h中的累积释药率小于13%,而在人工结肠液4 h中达93%。结论该制剂具有良好的结肠靶向释药性能。     

双氯芬酸钠缓释微丸的制备及体外释放度

 目的：制备双氯芬酸钠缓释微丸（DS-SRMP）并研究其体外释药性能。方法：选用乙基纤维素等辅料为阻滞剂制备了DS-SRMP，并采用紫外分光光度法进行了体外释放度的研究。结果：实验研究表明DS-SRMP体外释药符合零级动力学过程，Kr⁰=8.78％·h^-1(t≤8h）。结论：DS-SRMP具有较好的释药性能，为一种较理想的口服缓释剂型。     

离心造粒法制备两面针镇痛微丸及其体外释放度考察

目的:制备两面针缓释微丸。方法:采用离心造粒粉末层积法制备两面针微丸。主要考察因素有主机转盘转速、喷浆泵转速、供粉速度、喷枪雾化条件、抛光时间、包衣层增重。首先制备两面针药材提取物与微晶纤维素含药素丸,并在此基础上进行丙烯酸树脂水分散体(Eudragit NE30D)包衣,并对包衣微丸的释药特征进行探讨。结果:在微丸起模过程中主机转速、粘合剂的加入速度和加入量、喷枪喷雾条件对起模微丸的收率具有较为显著的影响。在成丸的工艺过程中,对微丸收率影响的主要因素为喷浆速度与供粉速度,微丸成丸的最佳工艺参数为:两面针药材提取物与微晶纤维素的比例是8∶1,粘合剂为4%羟丙基甲基纤维素,主机转速250 r/min,鼓风流量12×20 L/min,喷气压力为0.5 MPa,喷气流量为12 L/min,浆泵转速为16 r/min,供粉速度为50 r/min。3批样品放大试验,测得含药微丸、包衣微丸的收率分别是94.2%、96.4%,两面针缓释微丸胶囊体外释药行为较好地符合0级方程。结论:采用离心造粒法在优化的工艺条件下可制得表面光滑、圆整度高的两面针缓释微丸。     

pH依赖型黄连总生物碱结肠靶向微丸的制备及其体内外释放性能评价

目的:制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型黄连总生物碱靶向微丸并对其体内外释放性能进行评价。方法:采用丙烯酸树脂(eudragit)S100和eudragit L100-55双层包衣制备pH依赖型黄连总生物碱结肠靶向微丸。以盐酸小檗碱为指标进行了体外释放度和大鼠体内释放的初步评价。结果:体外释放度试验表明盐酸小檗碱在人工胃液中2 h累计释放度<0.1%,在人工小肠液中4 h累计释放度<10%,在人工结肠液中3 h累计释放度>90%;体内试验表明在大鼠体内包衣微丸大部分能完整到达盲肠或结肠部,并在上述部位开始崩解释放。结论:pH依赖型黄连总生物碱靶向微丸能够实现结肠的定向释放。     

黄芩苷结肠定位固体分散体的制备及其体外释放度评价

目的： 拟制备pH依赖型黄芩苷结肠定位固体分散体,以期达到结肠定位和快速释药的目的。方法： 采用溶剂法制备黄芩苷-Eudragit S100固体分散体,运用差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜法（SEM）、X-射线粉末衍射法（XRD） 、红外光谱（IR）等分析方法对其微观结构和理化性质进行了分析,并对其体外释放性能进行考察。结果： DSC和XRD分析结果显示黄芩苷以非晶体形式分散在固体分散体中,IR结果表明黄芩苷与Eudragit S100之间可能存在非共价键作用。体外释放度测定结果表明,黄芩苷-Eudragit S100比例达到1：6时,药物在pH 1.2的稀盐酸溶液2 h中基本不释放;在pH 6.8的磷酸缓冲液中,4 h累积溶出率小于15%;在pH 7.6的磷酸缓冲液中,1 h累积溶出度达到90%以上。结论： 所制备的黄芩苷-Eudragit S100固体分散体能够达到结肠定位和快速释药的目的,并提高结肠部位黄芩苷的浓度。     

甘草提取物缓释微丸制备体外释放考察

目的:制备甘草提取物缓释微丸,考察不同包衣条件下甘草提取物缓释微丸的体外释放。方法:采用单因素实验优选包衣工艺。结果:以丙烯酸树脂Eudragit RL100为包衣材料,包衣增重5%(w.w-1),增塑剂的用量为10%(w.w-1),可满足12 h缓释的要求。结论:包衣量、PEG6000量是影响药物释放的关键因素。     

流化床包衣法制备芍药总苷缓释微丸的研究

目的 应用挤出滚圆法制备芍药总苷速释微丸,用Eudragit RS 100作为包衣材料,制备芍药总苷缓释微丸.方法 采用mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察.评价微丸的粉体学性质和体外释放行为.结果 当聚合物包衣增质量为6%,增塑剂用量为10%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Peppas和Higuchi方程.结论 制备的芍药总苷缓释微丸具备较理想的缓释效果.     

溃结康结肠靶向微丸中黄芩苷的体外释放度研究

溃结康结肠靶向微丸是用于治疗溃疡性结肠炎的口服结肠靶向给药制剂.     

葛根芩连微丸中指标成分的体外同步释放研究

目的使葛根芩连速释微丸中理化性质差异较大的各指标性成分葛根素、黄芩苷、小檗碱和甘草酸能达到同步释放。方法考察适宜的提高难溶性成分溶出速率的方法,在此基础上制备葛根芩连速释微丸,采用相似因子(f2)法统计分析释放曲线。结果黄芩苷、小檗碱、甘草酸与葛根素释放度的f2值分别为52.27、56.13和75.1。结论4种指标性成分葛根素、黄芩苷、小檗碱和甘草酸基本达到同步释放。     

葛根素胃漂浮型缓释微丸的制备与体外释放

目的:制备具有生物黏附性和缓释特征的葛根素胃漂浮型微丸.方法:制备葛根素海藻酸钙微丸,考察处方中的硬脂酸镁和甲基纤维素以及微丸表面壳聚糖处理对微丸的载药量、人工胃液中的漂浮百分率和释放度的影响.结果:硬脂酸镁用量对微丸漂浮百分率影响显著.含量为2%时漂浮率高.微丸的载药量随甲基纤维素用量的增加有降低的趋势,甲基纤维素和壳聚糖均可调整葛根素胃漂浮缓释微丸在人工胃液中的释放度.结论:初步建立葛根素胃漂浮型缓释微丸制备方法,为进一步体内吸收研究提供了依据.     

葛根素微乳凝胶的制备及体外释放度的研究

目的：制备葛根素微乳凝胶并考察其体外释放度。方法：采用Frans扩散池对葛根素微乳凝胶进行体外释放实验研究。结果：微乳凝胶在前5h内释放较快,后19h释放稳定。体外释放度经一级、零级和Higuchi方程3种常用的数学模型拟合,结果葛根素微乳凝胶的体外释药符合Higuchi释放模型。结论：葛根素微乳凝胶体外释放性能良好,有一定的缓释作用。     

缓释胸腺五肽微球的制备及体外释放的研究

 目的制备胸腺五肽微球并对其体外释放进行考察。方法采用复乳-液中干燥法,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为成球材料制备胸腺五肽微球,并采用正交设计L₉(3⁴)对处方进行优化。结果制备得到的胸腺五肽微球形态良好,平均粒径为(28.34±0.68)μm,载药量和包封率分别为(8.42±0.06)%和(84.21±0.61)%,30d的体外累积释放百分率在90%以上,体外释放的一级动力学方程为:log(1-y)=-0.0226-0.0393t,r=0.9937,t_1/2=7.085d。结论复乳-液中干燥法制备胸腺五肽微球工艺可行,重现性良好,有明显的缓释特性。