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相似文献
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1.
Ixempra(通用名为ixabepilone)由美国施贵宝公司开发,于2007年10月16日获得FDA批准在美国上市, 该药用于乳腺癌的治疗。本品为注射液。 Ixabepilone中文化学名称为(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-二羟基-8,8,10,12,16-五甲基-3- [(1E)-1-甲基-2-(2-甲基-4-噻唑基)乙烯基]-17-氧代-4-氮杂双环[14.1.0]十七烷-5,9-二酮;英文化学名称:(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)- 7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3- [(1E)- 1-methyl-2-(2-methyl-4-thiazolyl)ethenyl]-17-oxa-4-azabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione;分子式:C27H42N2O5S;相对分子质量:506.7;CAS登记号:219989-84-1。  相似文献   

2.
《中国药品标准》2008,(2):95-97
本品为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-{3-(甲磺酰-2-氧代-1-咪唑烷碳酰胺)-2-苯乙酰胺基}-7-氧代4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。按无水物计算,含美洛西林(C21H25N5O8S2)不得少于91.0%。  相似文献   

3.
水合肼经缩合、烯丙基化、脱保护后甲酰化、溴加成、环合、取代、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑并[1,2-a][1,2,4]三唑鎓氯化物(12),收率12%。12与(4R,5S,6S)-3-二苯氧磷酰氧基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯(13)经缩合、脱保护得到比阿培南,收率67.5%(以13计)。  相似文献   

4.
莫西沙星8-二氟甲氧基类似物的合成与体内外抗菌作用   总被引:2,自引:0,他引:2  
1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢.4-氧代喹啉.3-羧酸乙酯依次经醚键断裂、酯化、二氟甲基醚化得1.环丙基-6,7-二氟-8-二氟甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉.3-羧酸乙酯,然后经过螫合、与[1S,6S]-2.叔丁氧羰基.2,8.二氮杂双环[4,3,0]壬烷缩合、最后脱除叔丁氧羰基保护得到1-环丙基.8.二氟甲氧基-7-[(1S,6S).2,8.二氮杂双环[4,3,0]壬烷.8.基]-6-氟.1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸。目标化合物的结构经核磁共振氢谱和质谱(ESI)所确证,并测定了其体内外抗菌作用,结果表明该化合物优于对照药环丙沙星,与莫西沙星相当或略优,尤其对肺炎链球菌29074的体内活性突出,值得深入评价。  相似文献   

5.
药品行政保护品种介绍:抗感染药物(四)(续三)   总被引:1,自引:1,他引:0  
阿奇霉素二水合物 通用名:阿奇霉素(azithromy-cin),商品名:希舒美(Zithromax),胶囊剂,化学名:(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二去氧-3-C,甲基-3-O-甲基-α-L-核-六吡喃糖)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-t甲基-11-[(3,4,6-三去氧-3(二甲基氨基)-β-D-木-六吡喃糖)氧]-1-氧杂-6-氮杂十五环烷-15-酮二水合物,结构式见图1。  相似文献   

6.
文章对合成奈玛特韦的手性中间体(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸甲酯(1)盐酸盐的合成工艺进行了改进。以6,6-二甲基-3-氧杂双环[3.1.0]己烷-2,4-二酮(2)为起始原料,与脲发生氨化反应生成6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2,4-二酮(9)。9经过还原反应制得6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷(5),5经过含有单胺氧化酶AtMAON-M12的工程菌催化氧化,立体选择性地生成(1R,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烯(6),6再经加成、氰化、Pinner反应后成盐制得1盐酸盐,纯度99.9%,ee值大于99.9%,总收率达60.5%。利用单胺氧化酶AtMAON-M12合成单一构型的化合物6,不需要拆分,符合绿色化学的原子经济性原则。  相似文献   

7.
阿瑞吡坦   总被引:4,自引:0,他引:4  
[通用名称]aprepitant,阿瑞吡坦;[商品名]Emend;[化学名称]5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)4-吗啉基-]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮基;[性状]白色或微白色晶体,不溶于水,微溶于乙腈,可溶于乙醇,相对分子质量为534.43。  相似文献   

8.
硫酸头孢匹罗的合成   总被引:1,自引:0,他引:1  
7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)和2,3-环戊烯并吡啶在三甲基碘硅烷催化下进行3-位取代反应,得到1-[[(6R,7R)-7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-6,7-二氢-5H-环戊烷并[b]吡啶内鲻盐(7-ACP)二氢碘酸盐,转化为盐酸盐后与苯并噻唑硫醇活性酯(MAEM)在三乙胺催化下缩合得到头孢匹罗,最后用硫酸成盐得到硫酸头孢匹罗,总收率约57%。  相似文献   

9.
抗生素Doripenem   总被引:1,自引:0,他引:1  
李娜 《药学进展》2008,32(1):43-44
Dofipenem(多尼培南)是广谱碳青酶烯类抗生素,化学名为(4R,5S,6S)-3-[((3s,5S)-5-[[(氨基磺酰)氨基]-甲基]-3.吡咯烷基)硫]-6-[(1R)-1-羟基乙基]4甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸-水合物。注射用Dofipenem(商品名:Doribax)由美国强生公司研发,于2007年10月15日被美国FDA批准用于治疗复杂性腹内感染和泌尿道感染,包括肾盂肾炎。  相似文献   

10.
目的 研究深海真菌Phomopsis tersa FS441的次级代谢产物及其细胞毒活性。方法 采用正、反相硅胶柱、凝胶柱和高效液相等多种色谱技术对菌株FS441的固体发酵产物进行分离纯化,并通过NMR、MS等波谱方法鉴定化合物结构,采用SRB法对得到的单体化合物进行细胞毒活性测试。结果 从发酵物中分离纯化得到11个化合物,分别鉴定为:5α, 8α-表二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(1)、麦角甾醇(2)、12-hydroxydehydrobotrydienol(3)、5,6-二羟基-2,3,6-三甲基环己-2-烯酮(4)、1,2-二羟基-3,4-脱氢蒽酮(5)、(1S,2S,3S,4R) -3-氯-4-(2-羟基丙吡啶-2-基)-1-甲基环己烷-1,2-二醇(6)、(-)-5-methylmellein(7)、酪醇(8)、胸腺嘧啶核苷(9)、(R)-(+)-甘油1-9 (Z),12 (Z)-十八碳二烯酸酯(10)、亚油酸(11)。结论 化合物3~6为首次从Phomopsis属分离得到,化合物1和2对SF-268、MCF-7、HepG-2和A549 4种肿瘤细胞株具有弱的细胞毒活性。  相似文献   

11.
报道以(一)-奎尼酸为手性源有效地合成(1R,2R,4S,5R)-1,4-二羟基-3-二苯叔丁硅氧基-6-氧代双环[3.2.1]-辛-7-酮的方法。  相似文献   

12.
葛楠  全丹 《中国药房》2009,(32):2548-2550
头孢泊肟酯(CPDX-PR)是日本三共公司开发的第3代口服头孢菌素,1990年在日本首次上市。化学名为(6R,7R)-7-[(2Z)-(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-(甲氧基甲基)-8-氧代-5硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯2-羧酸1[[(1-甲基乙氧基)羰基]氧基]乙酯,  相似文献   

13.
6-APA经酰化、氧化和羧基保护“一锅法”得到[2S-(2α,5α,6α)]-6-苯甲酰胺基-3,3-二甲基-4,7-二氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二苯甲酯,再经重排、氯代、水解得[1R-[1α,5α]]-3-羟甲基-2-(7-氧代-3-苯基-4-氧杂-2,6-二氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-6-基)-3-丁烯酸二苯甲酯,与BF3·Et2O闭环后经氯加成、消除和甲氧基化等反应制得目标化合物,总收率约30%。  相似文献   

14.
苏木的化学成分研究   总被引:5,自引:0,他引:5       下载免费PDF全文
研究苏木Caesalpinia sappan L.的化学成分。利用溶剂萃取,反复硅胶、凝胶柱色谱和反相硅胶等手段进行分离纯化,根据理化性质、波谱数据进行结构鉴定。分离并鉴定了14个化合物,分别为巴西苏木素(1),苏木酮B(2),(E)-3-(3,4-dihydroxybenzylidene)-7-hydroxychroman-4-one(3),3-去氧苏木酮B(4),brazilideA(5),1,7-二羟基[口山]酮(6),槲皮素(7),鼠李素(8),苏木查耳酮(9),3-去氧苏木查耳酮(10),butein(11),2,4,5-三羟基苯甲醛(12),3,8,9-trihydroxy-6H-benzo[c]chromen-6-one(13),β-谷甾醇(14)。化合物12和13为两个新天然产物,首次报道了化合物13的碳谱数据。化合物6为首次从豆科植物中分离得到,也是云实属分离得到的第一个[口山]酮类化合物。  相似文献   

15.
张兰平 《药学进展》2008,32(1):44-45
葛兰素制药公司研发的retapamulin(瑞他帕林)凝胶剂(商品名:Altabax)于2007年4月获得美国FDA批准,用于治疗金葡菌或化脓性链球菌感染引起的脓疱疮。Retapamulin属于半合成的截短侧耳素类抗生素,其化学名为[[(3-外型)-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]硫代]-(3d,4R,5S,6S,8R,9aR,10R)-6-乙烯基十氢-5-羟基-4,6,9,10-四甲基-1-氧代-3α,9-丙醇-3αH-环戊基环辛基-8-乙酸酯。其分子式为C30H47NO4S;化学结构式:  相似文献   

16.
芳基二胺与(R)-正丁酸缩水甘油酯缩合得(R,R)-1,4-双-[(2-羟基-3-丁酰氧基)-丙氨基]-芳烃(3a和3b),与羰基二咪唑环合构成双噁唑烷酮4a和4b,水解脱丁酰基得(R,R)-1,4-双-(5-羟甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-芳烃(5a和5b)、再经甲磺酰化、叠氮化、还原叠氮基所得产物氨基乙酰化得(S,S)-1,4-双-(5-乙酰氨甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-芳烃(8a和8b),结构经^1HNMR和MS确证,并进行体外抗菌活性试验。结果表明,化合物5b对表葡菌,肠球菌和丙型链球菌的活性优于吗啉噁酮。  相似文献   

17.
周雨虹  ;郭强  ;姜勇  ;屠鹏飞 《中国药学》2014,23(10):723-730
为长毛籽远志Polygala wattersii的质量控制和进一步的开发提供科学依据,我们对它的根进行了系统的化学成分研究。利用砖胶、SephadexLH-20、制备薄层色谱及半制备液相等多种色谱分离技术进行分离和纯化,应用El—MS、ESI—MS、1HNMR及13CNMR等现代波谱技术并与文献相对照等方法鉴定化合物的结构。共从长毛籽远志根中分离鉴定了23个化合物,包括11个[口山]酮类:1,3-二羟基[口山]酮(1),1-羟基-3-甲氧基[口山]酮(2),1,3-羟基-2-甲氧基[口山]酮(3),1,3,7-三羟基-2-甲氧基[口山]酮(4),1,3,6-三羟基-2,7-二甲氧基[口山]酮(5),1,6,7-三羟基-2,3-二甲氧基[口山]酮(6),1,7-二羟基-2,3-亚甲二氧基[口山]酮(7),1,7-二甲氧基[口山]酮(8),1,2,3-三甲氧基[口山]酮(9),1-甲氧基-2,3-亚甲二氧基[口山]酮(10),6-羟基-1-甲氧基-2,3-亚甲二氧基[口山]酮(11);9个糖酯类:3'-O-阿魏酰基-6-O-乙酰蔗糖(12),arillatose B(13),sibficoseA5(14),sibricoseA6(1S),3',6-二-O-芥子酰基蔗糖(16),tenufolisideA(17),3'-O-3,4,5-三甲氧基肉桂酰基-6—O-对甲氧基苯甲酰基蔗糖(18),glomeratoseA(19),1-O--对香甄酰基葡萄糖(20);两个三萜皂苷类:bayogenin-3—O-glucoside(21)和tenufolin(22)及1个苯丙素类:芥了酸(23)。其中,化合物2和12为首次从远志属中分离得到,除化合物16外其它所有化合物均为首次从该种植物中分离得到。  相似文献   

18.
(6R,7R)-7-氨基-8-氧代-5-硫-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸与(Z)-2-[[[(S)-2-(叔丁氧羰基)氨基-1-氧代丙基]氨基]-4-噻唑基]-2-甲氧亚氨基乙酸(2-巯基苯并噻唑)酯反应制得(6R,7R)-7-[[[2(S)-[(N-叔丁氧羰基-2-氨基-1-氧代丙基)-氨基]-4-噻唑基][(Z)-甲氧基亚氨基]乙酰基]氨基-8-氧代-5-硫-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,与特戊酸碘甲酯成酯后,再脱保护、成盐制得头孢唑肟丙匹酯单盐酸盐,总收率为72%。  相似文献   

19.
微紫青霉中的化学成分研究   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的:研究微紫青霉代谢产物对稻瘟霉分生孢子和菌丝体的生长抑制作用。方法:通过理化性质和光谱数据的分析鉴定结构,利用稻瘟霉模型测试活性。结果与结论:从微紫青霉代谢产物中分离得到了4个化合物,分别鉴定为3-(1-甲基乙基)-6-(1-甲基丙基)-2,5-哌嗪二酮(Ⅰ)、(3S,8аS)-3-甲基-1,2,3,4,6,7,8,8а-八氢吡咯骈[1,2а]-吡嗪-1,4-二酮(Ⅱ)、二十二烷酸(Ⅲ)、2-甲酰基-3,5-二羟基-4-甲基苯甲酸(Ⅳ)。上述4个化合物均对稻瘟霉分生孢子和菌丝体的生长有一定的抑制作用。  相似文献   

20.
2-氰基-3-甲基吡啶经Ritter反应、烷基化、氰化、水解后闭环制得8-氯-5,6-二氢苯并[5,6]环庚[1,2-b]吡啶-11-酮,再与3-(4-氯哌啶-1-基甲基)-5-甲基吡啶经Grignard反应和脱水反应制得卢帕他定,总收率18.7%。  相似文献   

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