利尿药在抗高血压治疗中的应用及其限度

通常可以根据抗高血压药物的作用部位将其分为以下6类[1,2];利尿药、钙通道阻滞药、肾上腺素受体阻断药、扩血管药、血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断(ARB)也有许多文献将其分为8类或更多[3-7],其中主要区别是将肾上腺素受体阻断药分为中枢性抗高血压药、β受体阻断药和受体阻断药.在本文中,笔者仅对应用时间最长、临床常用于抗高血压的首选药或联合用药中不可缺少的利尿药阐述如下.     

青蒿琥酯抗病原微生物及免疫学研究进展

青蒿琥酯(Artesunate)是半倍萜内酯化合物青蒿素的水溶性衍生物,化学名为二氢青蒿素-1,2-a-琥珀酸单酯,分子式为C19O8H28,分子量384.43.现代研究发现,其除了具有高效、低毒的抗疟作用外,尚有抗血管增生[1]、缓解气管平滑肌痉挛[2]、抗肿瘤[3]、抗病原微生物、免疫抑制等作用,现就其抗病原微生物及免疫作用综述如下.     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂药理和应用的研究进展

肾素-血管紧张素系统是最重要的血压调节剂之一,干扰这一系统的分泌可控制高血压,这已被血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)卡托普利和依钠普利所证实[1]。目前已有10余种ACEI在临床使用,均收到良好降压效果。但ACEI对底物的选择性不高,在减少血管紧张素生成的同时,也减少缓激肽等生物活性肽的灭活而产生干咳、血管神经性水肿[2]。因此需要更有专一性的抗高血压药供临床使用。血管紧张素受体拮抗剂可以抑制血管紧张素和其受体的作用,是一类新型抗高血压药。本类药物主要作用于血管紧张素的AT1受体亚型,通过抑制血管紧张素的合成,阻断血管紧…     

高血压病的药物治疗

高血压病(Essential Hypertension,EH)是心血管疾病的主要死亡原因。目前WHO推荐用于抗高血压治疗的一线药物共分6大类:利尿剂、β1-受体阻滞剂、钙拮抗剂(CCB)、血管紧张素受体拮抗剂(ARB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)及α-受体阻滞剂[1]。下面介绍常用6大类抗高血压药的合理选用。1降压药物的作用特点1.1利尿药有噻嗪类、袢利尿剂和保钾利尿剂三类。近期ALIHAT发表的结果再次证实价格低廉的利尿剂作为一线治疗药物的地位。但其长期应用会导致不良反应,如电解质紊乱、糖代谢及脂代谢异常及所谓“心脏毒性作用”。长期使用,要…     

几种常用抗高血压药对SHR血压的影响

实验观察了几种常用抗高血压药:普萘洛尔、氢氯噻嗪、哌唑嗪、卡托普利、硝苯地平及尼索地平一次性灌胃给药对自发性高血压大鼠(SHR)血压的影响。结果表明除普萘洛尔外,其它药物皆有明显降压效应。降压峰值多在药后1小时～2小时之间。钙拮抗剂尼索地平和硝苯地平的降压效应具有剂量依赖性,且于降压同时伴短暂心率增加。与硝苯地平相比,尼索地平降压效应较强、且作用平稳、持续时间长、心率加快作用亦较弱,为较理想的抗高血压药。     

抗高血压药物研究进展

高血压是最常见的心血管疾病之一,严重威胁着人类的健康。如不加治疗,常引起脑、心、肾的损害,因此是引起脑卒中、心力衰竭和冠心病等的危险因素;高血压治疗的目的不仅仅是降低血压,更重要的是保护靶器官,降低心血管病的发生率、病死率和致残率,改善病人生活质量(QualityofLife,QOL) ,延长患者寿命。理想的抗高血压药应具有以下特点[1]:(1)能有效降压而不产生耐受。(2)不良反应少。(3)不增加(甚至能改善)心血管病的危险因素。(4)能逆转靶器官的损害。(5)可改善患者的生活质量。(6)服用方便。(7)价格便宜。1999年美国“高血压预防、监测、评估和治疗第六次报告”(JNC -VI)将抗高血压药物分为6类:利尿药、β-受体阻断剂、钙拮抗剂(CCB)、血管紧张素I转化酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素II受体拮抗剂(AT1RA)和直接扩张血管的药物(主要是α1受体阻断剂) [2]。这6类药物在降压效果上没有本质差别,但每类药物在副作用、逆转靶器官的损害、改善病人的生活质量以及对心脑血管病的发病率和病死率等方面则有较明显的区别。在JNC—VI中未将中枢咪唑啉受体激动药(可乐定、α-甲基多巴) [3],作用于去...     

四个青蒿素生物转化产物抗体外培养恶性疟原虫活性研究

目的：检测四个青蒿素微生物转化产物10β-羟基青蒿素^[1]、去氧基蒿素^[2]、9β-羟基青蒿素^[3]及3β-羟基青蒿素^[4]，对体外培养恶性疟原虫的作用。方法：以青蒿素和氯喹为对照，用体外微量法测定。结果：四个转化产物的抗疟活性比青蒿素均有不同程度的降低，其中10β-羟基青蒿素活性较好。结论：30位、9位、10位的羟基化引起的结构改变均使青蒿素体外抗疟原虫活性有一定的减弱，过氧桥的断裂同样使活性降低。     

消抗散治疗免疫性不孕的临床疗效分析

[目的]观察消抗散治疗免疫性不孕的临床疗效并探讨其作用机理。[方法]将100例免疫性不孕[抗精子抗体(AsAb)、抗卵巢抗体(AovAb)、抗子宫内膜抗体(AEmAb)、抗绒毛膜抗体(AhcG)阳性]患者随机分为治疗组和对照组各50例,治疗组服用消抗散,对照组服用醋酸泼尼松,两组治疗期间均严格避孕,对于AsAb阳性患者采用避孕套避孕,对两组患者治疗前后抗体及妊娠情况进行对比分析。[结果]治疗组抗体转阴率为82%,对照组为50%;治疗组妊娠率为32.00%,对照组为10.00%。两组差异均具有统计学意义(P0.05)。[结论]消抗散有调节免疫功能、消除抗体的作用,对于治疗免疫性不孕较西药有较为明显的优势。     

青蒿琥酯及二氢青蒿素逆转耐药结核分枝杆菌的初步研究

[目的]了解青蒿素类中药单体(二氢青蒿素、青蒿琥酯)单独或联合利福平(RVP)及异烟肼(INH)对耐药结核分枝杆菌的作用,初步研究此类单体是否具有逆转细菌耐药性的作用.[方法]刃天青显色法判断各中药单体是否有抑菌或杀菌作用;MB/BACT系统(生物梅里埃)检测RFP或INH联合中药单体是否有逆转细菌耐药的作用.[结果]单独使用时各单体均不能杀灭结核分枝杆菌;RFP联合青蒿琥酯(200μg/mL)或二氢青蒿素(200μg/mL)可使11株耐RFP菌株中的9或6株变为敏感,敏感率分别为82%或55%;INH联合上述中药单体则亦可使11株耐INH菌株中的10或7株变为敏感,敏感率分别为90%或64%.[结论]青蒿琥酯及二氢青蒿素有较强的协同相应抗结核药或逆转结核菌的耐药性的作用,但青蒿琥酯敏感率较二氢青蒿素更高.     

β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用进展

β受体阻滞剂(beta-blocker)过去多作为抗心律失常药应用于临床,近年来其应用范围逐渐扩大,现已应用于抗高血压、纠正心肌缺血、改善心功能[1],品种及剂型也日新月异,其作用机制是多方面的,至今尚未完全清楚,不同制剂作用机制亦有差别,其核心作用是预防儿茶酚胺的心脏毒性作用。一、在冠心病中的应用1·在急性心肌梗死(AMI)中的应用:近年来许多临床试验已证实β受体阻滞剂在AMI治疗中的安全有效性。早期应用能缩小梗死面积,抑制左室重塑,抑制血小板聚集,减低动脉粥样硬化斑块的机械应力,防止斑块破裂,减少心律失常。30年前Snow[2]通过小…     

青蒿素、哌喹、青蒿素哌喹片的抗性培育

[目的]观察青蒿素、哌喹、青蒿素哌喹片(Artequick)抗性产生的速度和程度.[方法]参照大剂量复燃法进行抗青蒿素、抗哌喹、抗Artequick虫系的培育,每5代采用Peters 4 d抑制试验检测90％有效剂量(ED90),并计算抗性指数I90.[结果]历时8个月,抗性培育至30代,青蒿素和Artequick抗性指数I90分别为9.1和8.6,均为轻度抗性;哌喹抗性指数I90是22.9,为中度抗性.[结论]青蒿素与Artequick不易产生抗性;青蒿素与哌喹联合应用,可以延缓抗性产生.     

粉防己碱缓释片体外释放度试验

粉防己碱(汉防己甲素,tetrandrine)是从防己科植物粉防己StephaniatetrandraS.Moore的干燥根中提取的一种双苄基异喹啉生物碱,具有抗心律失常、抗高血压、抗炎、抗肿瘤等作用,在心血管、免疫系统及抗肿瘤等领域的临床应用中具有广阔的前景[1,2]。近年来,为了研究粉防己碱降压、逆转血管重构作用,笔者根据粉防己碱的性质、治疗目的、给药途径和患者重要的生理病理因素,研制了粉防己碱缓释片。本实验对粉防己碱缓释片进行了体外释放度研究。1仪器与试药ZRS—4型智能溶出试验仪(天津大学无线电厂),7520型分光光度计(上海分析仪器厂),UV—32…     

氯沙坦与硝苯地平控释片治疗原发性高血压64例疗效比较

氯沙坦是非肽类血管紧张素Ⅱ (AngⅡ)受体AT1 阻滞药 1 999年被WTO列为一线抗高血压药物[1 ] ,我院自 2 0 0 0年 1月至今共收治 64例原发性高血压病人 ,通过氯沙坦与硝苯地平控释片 (伲福达 )分别单用以比较降压效果及对室壁的影响和不良反应。资料与方法1　临床资料　 64例均系我院门诊原发性高血压病人 ,符合 1 999年世界卫生组织 ,国际高血压联盟的高血压诊断与分级标准[2 ] :收缩压为(1 4 0～ 2 0 0 )mmHg ,舒张压为 (90～ 1 1 5)mmHg。排除继发性高血压、心肌梗死、心力衰竭、脑卒中、严重心律失常及糖尿病患者。年龄 (40～75)岁 ,…     

抗高血压治疗对单核-内皮细胞粘附的影响

高血压是冠心病的主要发病因素 ,但抗高血压治疗尚不能降低冠心病的发生率[1] 。单核 内皮细胞粘附在动脉粥样硬化的形成中起着关键的作用[2 ] 。本文报道抗高血压治疗对原发性高血压患者单核 内皮细胞粘附的影响。一、对象和方法1 对象 :(1)经服用钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、β 受体阻滞剂和利尿剂中的一种或两种 ,血压已恢复正常 (<14 0 / 90ｍｍＨｇ) 6个月以上的原发性高血压患者 2 1例 ,男 14例 ,女 7例 ,年龄 38～ 5 6岁。 (2 )正常血压对照组 2 3例 (男 12例 ,女 11例 ) ,均无高血压、糖尿病家族史。以上两组的年龄、体…     

青蒿素类衍生物抗炎免疫抑制活性研究进展

青蒿素类衍生物具有抗炎和免疫抑制活性。临床研究结果表明，青蒿素类衍生物对各类红斑狼疮、皮炎及关节炎有效；研究表明，青蒿素类衍生物在多种疾病动物模型上具有抗炎和免疫抑制活性。为了研究和获得免疫抑制活性更高的化合物，一系列经过结构改造后合成的新型青蒿素类化合物相继被报道。但到目前为止，有关青蒿素类衍生物免疫抑制活性的作用机制尚不清楚。本文主要综述了近年来青蒿素类衍生物抗炎和免疫抑制药理作用及其作用机制的研究进展。     

大鼠鞘内注射哇巴因及混合新斯的明的抗伤害作用

[目的]探讨大鼠鞘内注射哇巴因、新斯的明以及两者混合的抗伤害作用。[方法]SD大鼠鞘内埋入导管并留置。经导管分别将哇巴因、新斯的明、哇巴因混合新斯的明注入鞘内。以甩尾反应阈值为观察指标,观察注药前后的抗伤害效应效果。[结果]大鼠鞘内单独注射新斯的明(0.05～3μg)和哇巴因(1～5μg)产生剂量依赖性的抗伤害作用。大鼠鞘内注射哇巴因(1μg)能增强新斯的明(0.3μg)的抗伤害作用。其抗伤害作用可被鞘内注射阿托品所拈抗。[结论]大鼠鞘内注射哇巴因能增强新斯的明的抗伤害作用。     

复方中药组方抗痛风的实验研究

[目的]研究中药组方以及它对实验性痛风的治疗作用。[方法]采用均匀设计方法,将10味药材按不同配比组方,通过对酵母所致小鼠高尿酸血症模型中血尿酸抑制率的影响,优化配方。将优化的配方按高(12g.kg-1)、中(6g.kg-1)和低(3g.kg-1)剂量灌胃给药,通过尿酸钠所致小鼠痛风模型观察,结合鼠耳抗炎性实验、热水缩尾镇痛性实验,探讨配方对痛风的作用。[结果]不同配方给药组血尿酸值较模型组均有不同程度降低,优化后配方:土茯苓10.8g,金钱草8.2g,车前草10.0g,威灵仙10.6g,苍术11.0g,黄柏8.4g,薏苡仁6.5g,当归7.0g,延胡索11.0g,牛膝10.2g。该组方中高剂量组对小鼠关节肿胀度、血中尿酸值较模型组均有显著的降低(P<0.05);高剂量组抗炎效果和镇痛效果显著(P<0.05)。[结论]本配方具有显著抑制痛风的作用。     

槲皮素抗白血病作用的研究进展

槲皮素作为一种天然黄酮类化合物 ,广泛存在于蔬菜和水果中。由于具有诸多方面的生理活性 ,如抗炎、抗氧化、抗肿瘤、降血脂等 ,目前正受到医学界的普通关注。实验研究表明 ,槲皮素尚可以预防肿瘤的发生 ,并对多种恶性肿瘤细胞生长有明显抑制及促凋亡作用 [1～ 3 ] ,诱导某些白血病细胞的分化 [4,5]。值得注意的一点 ,槲皮素可逆转肿瘤细胞的多药耐药性 [6～ 9]。本文就近年来有关槲皮素抗白血病细胞作用的研究及其可能机制进行综述。1　槲皮素抗细胞增殖作用　　槲皮素可抑制多种白血病细胞的增殖 ,其可能机制 :1.1　抑制蛋白质合成 :最近 …     

五味藤抗炎止血作用的实验研究

[目的]研究五味藤的抗炎、止血作用。[方法]采用小鼠耳廓巴豆油致炎法,角叉菜胶致小鼠足趾肿胀法,大鼠棉球肉芽肿法,小鼠断尾出血时间测定法和毛细管凝血法。[结果]五味藤水提液对巴豆油诱发小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致小鼠足趾肿胀和大鼠棉球肉芽肿等炎症有明显的对抗作用(P<0.05或P<0.01);并都可以明显缩短小鼠出血和凝血时间,与生理盐水组比较有显著性差异(P<0.05或P<0.01)。[结论]五味藤具有良好的抗炎止血作用。     

红细胞抗高血压因子对大鼠血管平滑肌细胞升高的钙浓度的影响（简报）

红细胞抗高血压因子（antihypertensivefactor，AHF）是近年本实验室从动物和人的红细胞中提取的一种具有降压作用的小分子物质。已有的研究发现，其降压机制与其呈内皮依赖性的舒张血管平滑肌（VSM），减弱心功能，降低Ca2 内流，抑制血管平滑肌细胞（VSMC）增殖及。c－myc和CaM基因表达有密切关系。本实验观察了从火红细胞中提取的抗高血压因子（AHF）对自发性高血压大鼠（SHR）和正常血压WKY大鼠培养的主动脉平滑肌细胞胞内游离Ca2 浓度（[Ca2 ]i）的影响，以进一步揭示其降压作用与VSMC［Ca2 ］i的关系，为寻找防治高血压的…