HPLC法测定大黄提取物中5种蒽醌的含量

目的测定大黄溶剂萃取工艺提取物与SFE-CO2工艺提取物中大黄酚、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、大黄素甲醚等5种蒽醌含量。方法先用CHCl3超声振荡提取游离蒽醌,再将残渣中结合蒽醌进行水解,CHCl3热回流提取;采用HPLC法测定含量。结果与结论从5种蒽醌的转移率来看,SFE-CO2工艺优于溶剂萃取工艺。     

大黄黄芩药对配伍在内毒素血症大鼠体内的药动学比较研究

目的:研究大黄、黄芩单用及配伍后水煎液中大黄酸和黄芩苷在内毒素血症大鼠体内的药动学差异。方法:采用尾静脉注射内毒素(LPS)5 mg/kg制备大鼠内毒素血症模型,单次灌胃大黄水煎液(1.54 g/kg)、黄芩水煎液(0.77 g/kg)及大黄-黄芩水煎液(2.31 g/kg)后不同时间点采血,分离血清,高效液相色谱-荧光(HPLC-FLD)法测定大黄酸血药浓度,高相液相色谱-质谱(HPLC-MS)法测定黄芩苷血药浓度,以Kinetica软件计算药动学参数并进行比较分析。结果:黄芩苷在单味药及药对中,吸收均呈现明显双峰现象。与单味药给药组比较,大黄-黄芩配伍应用后,药对中大黄酸、黄芩苷Cmax、AUC均有增加,T1/2和MRT均有所延长。结论:大黄-黄芩配伍后大黄酸与黄芩苷消除减缓,生物利用度均有所增加;配伍可能通过提高有效成分的体内含量及延长其作用时间而达到协同增效的作用。     

通脉活血灵胶囊中大黄酚在大鼠血浆中的浓度及药代动力学研究

目的:观察大鼠口服通脉活血灵胶囊后,其效能成分大黄酚在大鼠体内的药动学过程。方法:大鼠单次灌服通脉活血灵胶囊,用反相高效液相法测定不同时间的血药浓度,采用DAS2.0药动学软件拟合处理该药的药动学参数。结果:通脉活血灵胶囊中大黄酚在大鼠体内的药动学参数:T1/2,αT1/2,βAUC(o-∞),K10,K12,K21,Tmax,Cmax分别为:1.054h,4.197h,2479.555 mg/L,0.077 1/h,0.222 1/h,0.407 1/h,0.5h,230.58 mg/L。结论:单次灌服通脉活血灵胶囊后,大黄酚在大鼠体内的药动学过程符合开放型二室模型,吸收快,消除慢,同服用单味大黄后大黄酚在家兔体内的药动学过程有一定的差异。     

正交试验法优选前列宁颗粒剂的提取工艺

[目的]筛选和优化前列宁颗粒剂提取工艺。[方法]采用正交设计法,以水醇两组提取物中浸膏得率、有效成分分别为大黄酸和黄芪甲苷提取率为指标,确定提取参数。[结果]确定黄芪等药组水提工艺为10倍量水,煎煮3次,每次1.5h;大黄等药醇提组工艺为6倍量60％乙醇,提取2次,分别为2.0、1.5h。[结论]前列宁颗粒剂提取工艺稳定,可行。     

枇杷叶提取物中科罗索酸在糖尿病大鼠体内的药动学研究

[目的]建立高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC),测定枇杷叶提取物中科罗索酸在糖尿病大鼠体内的血药浓度,并探讨其在病理模型大鼠体内药动学特征。[方法]SD糖尿病模型大鼠给予枇杷叶提取物灌胃,在不同时间点眼后静脉丛取血,预处理后测定血浆中科罗索酸的浓度,经DAS 2.0软件处理数据。[结果]枇杷叶提取物中科罗索酸在糖尿病大鼠体内的药动学符合二房室模型,科罗索酸在体内较快地被吸收,给药后1.5 h即达到峰浓度,峰浓度为(0.922±0.182) mg/L,其他主要药动学参数:吸收速率常数为(2.754±0.382)/h、分布半衰期为(0.879±0.295)h、消除半衰期为(8.752±3.561)h、24 h药时曲线下面积为(5.528±1.357)mg·h/L。[结论]高效液相色谱法测定血浆中科罗索酸浓度准确、简便,适用于枇杷叶提取物中科罗索酸的药动学研究。     

大黄不同粒径粉体在家兔体内药代动力学的比较研究

目的对大黄细粉与超微粉体在兔体内的药代动力学进行对比研究。方法采用反相高效液相色谱法洲定血浆样品中大黄素、大黄酚和大黄酸的含量,用DAS2．1．1药代动力学分析软件进行数据统计分析。结果大黄素、大黄酚和大黄酸在兔体内呈二室模型,相应的t1/2α大黄细粉组分别为：0．481、1．757、1．401,大黄超微粉组分别为4．693、0．175、0．165。以细粉为参比,由AUC计算大黄超微粉的相对生物利用度为大黄素：112．57％;大黄酸113．32％;大黄酚：176．14％。结论超微粉碎技术可促进大黄有效成分的吸收,提高其生物利用度。     

石榴皮提取物中鞣花酸和没食子酸在大鼠体内的药代动力学研究

目的：研究石榴皮提取物中鞣花酸和没食子酸在大鼠体内的药代动力学特征。方法健康大鼠灌胃给予石榴皮提取物,收集不同时间的含药血浆,采用高效液相色谱法检测大鼠血浆中鞣花酸和没食子酸两种成分的血药浓度,运用WinNonlin 5.2药动学软件拟合房室模型,计算其药动学参数。结果鞣花酸和没食子酸在大鼠体内均呈二室模型分布,鞣花酸和没食子酸的主要药动学参数分别为院半衰期速率常数T1/2(ka)=0.150、0.779 h,分布半衰期T1/2α=0.570、0.856 h,消除半衰期T1/2β=6.73、5.59 h,达峰时间Tmax=0.50、1.38 h,最大血药浓度Cmax=7.29、7.15μg/mL,分布相速率常数α=1.21、0.81 h-1,消除相速率常数β=0.103、0.124 h-1,吸收速率常数Ka=0.462、0.889 h-1。结论鞣花酸和没食子酸药动学特征为口服吸收、分布快、达峰时间短,石榴皮中没食子酸的吸收大于鞣花酸的吸收。     

黄蜀葵花中4种黄酮类成分体内整合药动学研究

目的 建立黄蜀葵花提取物中4种黄酮类成分在大鼠血浆中的HPLC 测定方法,考察4种成分在大鼠体内各自的和整合的药动学特性,并分别计算绝对生物利用度。方法 大鼠 ig 和 iv 给予黄蜀葵花提取物浸膏后,采用 HPLC 法,测定其中4种黄酮类成分金丝桃苷、异槲皮苷、棉皮素-8-葡萄糖醛酸、槲皮素-3′-葡萄糖苷不同时间间隔的血药浓度,运用 DAS2.0 药动学程序计算各成分的药动学参数,利用各成分曲线下面积 (AUC_0-∞) 百分率作为自定义权重系数,计算黄蜀葵花提取物大鼠体内综合血药浓度,并建立整合药动学研究模型,进一步估算整合药动学参数。根据药时曲线的 AUC 面积计算绝对生物利用度。结果 4种黄酮类成分的线性范围为 01～8 μg/mL (r＞0.99),定量限为 0.1 μg/mL,回收率在 70% 以上,日内、日间 RSD 均低于 15%。ig或 iv 给药后4种成分的药动学参数差异很大,4种成分及整合后绝对生物利用度分别是：12.9%、108%、22%、102%、59%。结论 该法简便、灵敏、准确,为黄蜀葵花的生物利用度研究以及建立临床合理的给药方案奠定了基础。黄蜀葵花中4种黄酮类成分在大鼠体内能快速分布并消除,两种给药途径的体内药动学过程不同,基于4种成分的AUC_0-∞ 自定义权重系数的整合药动学研究模型符合经典药动学模型特征,所获参数能够最大程度上表征中药的整体处置规律,为建立符合中医药特点的中药多组分整合药动学新方法作一尝试。     

大黄炮制品各组分解热作用比较研究

目的:比较大黄不同炮制品各组分的解热作用。方法:健康SD大鼠随机分为14组,即空白组、模型组、生大黄组分1组、生大黄组分2组、生大黄组分3组、生大黄组分4组、熟大黄组分1组、熟大黄组分2组、熟大黄组分3组、熟大黄组分4组、大黄炭组分1组、大黄炭组分2组、大黄炭组分3组、大黄炭组分4组。除空白组外,其余各组大鼠背部皮下注射20%酵母菌悬液15 m L/kg制造发热模型。造模1 h后,空白组和模型组大鼠灌胃蒸馏水2 m L/100 g,其他各组灌胃相应的药物(2 m L/100 g)。在给药后的第1、2、4、6 h测体温1次,计算各时刻每只大鼠相对于其正常体温的体温变化值。结果:除熟大黄组分1在所有测试点均未见明显的解热作用(P0.05)外,其他各组在给药后不同的时间点均表现出一定的解热作用。在给药1 h后除熟大黄组分1外,其他各组大鼠体温开始明显下降,生大黄组分2、生大黄组分4、熟大黄组分4的解热作用一直持续到给药后6 h。结论:拟在后期通过检测大黄不同炮制品各组分给药1 h后模型鼠下丘脑中PGE2和cAMP含量来了解大黄的解热作用机制。     

大黄游离总蒽醌的组合式提取和纯化工艺研究

目的 筛选一种高效组合的大黄游离蒽醌类成分的提取和纯化方法.方法 通掌叶大黄根和根茎分别用乙醇超声、乙醇回流、混合溶剂超声和碱溶酸沉淀法提取.每种方法在提取之前辅助以酸解或酸化处理.氯仿萃取,碱溶酸沉淀和甲醇溶解依次除去粗提物中的非指标性成分(杂质).高效液相色谱-二极管阵列检测用于鉴别和定量5种蒽醌指标性化合物.结果 辅助酸水解的提取工艺所得的总蒽醌含量显著高于辅助以酸化处理或未经酸处理的提取工艺(P＜0.05);高纯度的大黄蒽醌可通过酸水解,乙醇超声提取,结合氯仿萃取、碱溶酸沉淀和甲醇溶解来获得高纯度(＞96％)的游离总蒽醌.对八批次的大黄提取物的分析显示,用酸水解并结合上述纯化程序的乙醇超声提取法能获得良好的工艺重现性,不同批次间的变异系数为9.51％.结论 该方法期望被应用医药工业,提高以大黄为主体的中药制剂的质量.     

小儿耳鼻喉手术麻醉的新进展

因小儿耳鼻喉手术刺激强,时间短,且常与气道相关,故麻醉的控制有一定难度,现对国内外现阶段小儿耳鼻喉手术麻醉的改良方法及新观点进行评述,以期对临床工作有较好的指导意义。     

云南省2006年登革热监测分析

目的了解云南省登革热的疫情动态、人群抗体水平、媒介伊蚊种群（包括成幼虫孳生和密度变化）的动态变化、为登革热流行趋势的预测、预警和制定防治对策、措施提供科学依据。方法各级医疗、卫生、检疫机构的医务人员对疑似、临床病例进行及时发现和诊断;在流行季节前随机抽取正常人群血清,-20℃保存,用ELISA方法进行血清学检测;在6～10月采用定时、定点调查法,对登革热的主要传播媒介白纹伊蚊、埃及伊蚊的种群、孳生环境、伊蚊幼虫指数和成蚊密度进行监测,每月1次。结果2006年云南省发生输入性登革热病例18例;健康人群登革热IgG抗体阳性率8．09％。伊蚊幼虫密度布雷图指数（BI）、容器指数（Cl）分别在14～98、4．7～73．68之间,白纹伊蚊成蚊密度在3．5～34只,人工小时之间。结论云南省输入性登革热疫情有不断上升的趋势;人群抗体水平登革热IgG抗体阳性率较高,提示当地人群中可能存在该病毒的既往感染或隐性感染;媒介伊蚊幼虫布雷图指数、容器指数和白纹伊蚊成蚊密度均较高。对登革热传播具有极高的危险性,应引起高度注意。     

大鼠脑出血灶周围星形胶质细胞内糖原含量的变化

目的：研究脑出血后局部超微结构的变化，探讨脑出血的病理生理过程，为临床治疗提供理论依据．方法：健康雄性SD大鼠4只，随机等分为实验组和对照组．实验组采用细菌胶原酶注射制作纹状体脑出血模型，对照组采用相同方法在相应部位注入等体积生理盐水，采用透射电镜观察脑出血后24h病变局部及其周围和对照组超微结构的变化和糖原的水平变化．结果：电镜观察到在脑出血动物出血灶周围区，不同类型的细胞内均可见到各种各样的超微结构改变．最为醒目的是在脑内血肿周围星形胶质细胞胞质和突起内有大量的糖原颗粒聚集，尤其在毛细血管周围的胶质细胞突起内非常明显；小胶质细胞和少突胶质细胞内均未发现明显糖原颗粒存在．在生理盐水对照组动物，相应部位的各种细胞的超微结构正常；而且神经元、各种胶质细胞和毛细血管内皮细胞内均无明显糖原颗粒聚集．结论：脑出血周围糖原含量增高，局部存在明显的糖代谢障碍．     

2001年我国医药研究的若干进展

随着国内外生命科学和生物技术等的飞速发展,我国医药技术在2001年取得了长足的进步。提前完成了我国所承担的人类基因组汁划中的1％测序任务,到2000年,中国科学家在功能基因研究和基因组多样性领域共完成研究论文1850篇,遍及医药各领域,研究手段和水平可于国际先进水平媲美,中国完全有条件在“后基因时代”成为主角之一。     

黄芪在体内抗氧化作用的实验研究

目的:探讨黄芪水提物抗氧化、清除体内自由基的生物活性。方法:将昆明种小鼠随机分为对照组和黄芪低、中、高剂量组,每组10只。连续灌胃给药7天,采血后,迅速取出肝组织,制成匀浆。测定超氧化物歧化酶(SOD)的活力及丙二醛(MDA)含量。结果:黄芪可减少MDA含量,增强SOD活力。结论:黄芪可有效清除体内的氧自由基,具有减少氧化应激引起的器官损伤和延缓机体衰老的作用。     

癫痫发病中突触机制的研究进展

反复的癫痫发作可导致突触蛋白的表达异常、突触重塑和异常神经元网络的形成,这是难治性癫痫的病 理生理学机制之一。近年来发现突触蛋白在原发性癫痫的发病机制中同样发挥重要的作用。多个突触调控蛋白以及 突触后膜受体蛋白表达异常可导致癫痫发作。绝大多数的抗癫痫药物是以离子通道为作用靶点,但卡马西平及唑尼 沙胺可通过影响突触融合蛋白及可溶性N-乙基马来酰亚胺敏感因子附着蛋白受体复合物的功能而发挥抗癫痫作用。 突触囊泡蛋白2A是新型抗癫痫药物左乙拉西坦、布瓦西坦和seletracetam的作用靶点。     

Cohort Mortality Study in Three Ceramic Factories in Jingdezhen in China

To investigate the health impacts of crystalline silica mixed dust and other potential occupational hazards on workers in ceramic factories, a cohort study of 4851 workers registered in the employment records in 3 ceramic factories in Jingdezhen city of China between 1972 and 1974 was identified. The cohort mortality was traced throughout 2003 with an accumulation of 128970.2 person-years, revealed 1542 deaths. Standardized mortality ratios （SMRs） were calculated for the main causes of death by using Chinese national mortality rates as reference. The mortality from all causes in three ceramic factories was 12.0‰ and the cumulative mortality was 31.8%. Malignant neoplasm, cardiovascular diseases, respiratory diseases, infectious diseases were the first four illnesses that threaten workers’ life, and they accounted for 73.2% of all deaths. The results of this study showed that the standardized mortality ratio for all subjects was 1.02, which is very close to that expected on the basis of the China national mortality rates. Statistically significant mortality excesses for respiratory disease （SMR=1.36）, pneumoconiosis （SMR=37.34）, infectious disease （SMR=5.70） and pul- monary tuberculosis （SMR=3.88） were observed. The mortality of 2938 dust-exposed workers was higher than that of 1913 non dust-exposed workers. Except for pneumoconiosis, the mortality from lung cancer, non-malignant respiratory diseases and pulmonary tuberculosis in dust-exposed workers were significantly increased as compared with that in non-exposed workers, and the relative risks （RRs） were 1.86 （1.16–2.99）, 2.50 （1.84–3.40）, 1.81 （1.34–2.45）. The exposure-response relationships between cumulative dust exposure level and mortality from all causes, colorectal cancer, lung cancer, respiratory diseases, and pulmonary tuberculosis were also identified. The findings indicated that silica mixed dust in ceramic factories has harmful impact on the workers’ health and life span in ceramic factory.     

2005年汕头市登革热定点监测结果分析

目的 通过定点监测为汕头市登革热流行趋势的预测、预警和制定防治对策、措施提供科学依据。方法收集监测点的登革热疫情、人群抗体水平和媒介伊蚊等监测资料，用EPI2002软件统计分析。结果2005年汕头市无登革热疫情，抗登革热病毒IgG、IgM阳性率低，伊蚊幼虫孳生密度高峰在6、8、9、10月份，低谷在4、7、11月份，孳生情况随着月平均降水量、平均气温变化而变化；孳生场所以农村、暂时性容器为主。结论汕头市有登革热流行的自然、社会环境条件，人群普遍对登革热易感，8～10月是发动爱国卫生运动，清除伊蚊孳生地，预防、控制登革热流行的适当时机。