丹参酮ⅡA固体分散体的制备、表征及溶出特性

目的 探讨丹参酮ⅡA(TSA)固体分散体制备、表征和体外溶出情况,分析其体外溶出特性.方法 利用固体分散技术制备丹参酮ⅡA-PVP固体分散体(TSA-PVP SD),建立TSA的HPLC质量分数测定方法,采用显微观察、溶解度实验及体外溶出度测定对TSA-PVP SD进行物相鉴别,采用X射线粉末衍射(XRD)、差示扫描量...     

扑热息痛固体分散体的研究

扑热息痛固体分散体的研究李延昌，艾洁，石秀芝，赵兴茹，王振忠，高志刚河北医学院药厂（０５００１７）药剂学教研室中国人民解放军空军石家庄医院关键词扑热息痛，固体分散体，溶出度扑热息痛（Ｐａｒａｃｅｔａｍｏｌ）是常用的解热镇痛药，难溶于水，吸收受其溶出速...     

基于壳聚糖的丹参酮IIA固体分散体的研究

目的 将壳聚糖（CS）应用于丹参酮II_A（Tan II_A）固体分散体的制备,考察并比较以不同相对分子质量（M_W）的CS为载体的Tan II_A固体分散体的溶出度。方法 以CS为载体,采用溶剂法制备Tan II_A固体分散体,对不同M_W的CS以及药物与载体的不同比例所制备固体分散体的溶出行为进行比较研究,并进行物相分析。结果 Tan II_A-CS（M_W 3 000～5 000）按1∶9比例制备的固体分散体的体外溶出效果最好,60 min时药物的体外累积溶出率达到90%以上;经差示扫描量热（DSC）和扫描电镜（SEM）分析,固体分散体中药物以非晶形形式存在于载体中。结论 以CS为载体制备的Tan II_A固体分散体能显著改善Tan II_A的溶出;CS作为Tan II_A一种新型的固体分散体载体,具有实际应用价值。     

葛根素固体分散体的制备及体外研究

目的采用固体分散技术，提高葛根素的体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000，泊洛沙姆，聚乙二醇6000-聚氧乙烯（40）硬脂酸酯（又名S-40）的熔合物（1：3）为载体，熔融法制备葛根素的固体分散体。采用DSC法鉴别药物在固体分散体中的存在状态，并进行体外溶出度实验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率，载体比例愈大，药物溶出越快，葛根素在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在。结论葛根素-PEG6000固体分散体增加葛根素溶出度的效果显著。     

水飞蓟宾固体分散体的制备及体外溶出研究

目的：制备了水飞蓟宾的固体分散体,并检测其体外溶解度及溶出速度。方法：选择尿素、聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ）、泊洛沙姆１８８等３种载体,用熔融法和共沉淀法制备水飞蓟宾固体分散体,并进行差热分析,Ｘ－射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态,最后进行了体外溶出研究。结果：水飞蓟宾在ＰＶＰ中以无定型存在,在泊洛沙姆１８８中以微细结晶存在,在尿素中大部分仍以晶体形式存在,少量以分子状态存在。溶出研究结果表明泊洛沙姆１８８载体的水飞蓟宾固体分散体的溶解度最大,溶出速度最快。结论：泊洛沙姆是提高水飞蓟宾溶解度及溶出速度的理想载体。     

姜黄素固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的 姜黄素难溶于水,体内不易吸收,为了提高姜黄素的溶出度,以聚乙二醇6000为载体,制备了姜黄素固体分散体.方法 以聚乙二醇6000为载体,采用熔融速冷及室温冷却的方法,制备了姜黄素的固体分散体.结果 体外溶出度实验显示:姜黄素固体分散体的溶出度明显高于姜黄素与聚乙二醇6000形成的物理混合物,远远高于纯姜黄素.结论 由姜黄素与聚乙二醇6000制备的固体分散体,提高了姜黄素体外溶出度,有利于姜黄素在体内的吸收.     

阿折地平固体分散体的制备及溶出度的考察

目的利用固体分散技术制备阿折地平固体分散体,并检测其体外溶出度。方法分别以聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188等为载体,用熔融法、溶剂法制备不同比例的阿折地平固体分散体。通过X射线粉末衍射法分析药物在固体分散体中的存在状态。采用紫外分光光度法测定阿折地平固体分散体的溶出度,根据测定结果筛选出两种方法制备的固体分散体进行压片,并比较阿折地平固体分散片的体外溶出特性。结果各种方法制备的阿折地平固体分散体均能加快药物溶出,且载体比例愈大,药物溶出越快。最优制备方法为以泊洛沙姆188为载体、药物与载体比例为1∶6,采用熔融法制备。结论采用固体分散技术可有效增加阿折地平的体外溶出度。     

硫氰酸红霉素固体分散体的制备及其体外溶出度测定

目的 采用固体分散技术提高硫氰酸红霉素的体外溶出度.方法 选用聚乙二醇6 000和聚维酮k30为载体材料,分别采用熔融法和溶剂法制备硫氰酸红霉素固体分散体(ET-SD).采用X-射线衍射法、差示扫描量热法对ET-SD进行鉴定,并对ET-SD进行体外溶出度的测定.结果 固体分散体的X-射线衍射及DSC图谱确定了硫氰酸红霉素以无定形态分散在载体中,体外溶出度实验表明其硫氰酸红霉素的溶出较原料药、物理混合物均有明显提高.结论 固体分散技术可以提高硫氰酸红霉素的体外溶出度,这为更有效地利用硫氰酸红霉素等生物利用度低药物提供一种新的制剂手段.     

醋柳黄酮固体分散体的制备研究

目的 将醋柳黄酮制成固体分散体,提高醋柳黄酮中有效成分的体外溶出。方法 以溶出度为指标,选择载体;通过单因素和正交试验筛选最佳制备工艺,制备固体分散体结果 醋柳黄酮固体分散体的优化制备工艺为：醋柳黄酮与Polaxamer188比例为1∶4,以每7.5 g固体分散体溶于200 mL 80%乙醇中,超声25 min,挥发溶剂,4 ℃固化10 h,研成小块,干燥24 h,取出研细,得醋柳黄酮固体分散体。结论 以Polaxamer188为载体制备的醋柳黄酮固体分散体体外溶出迅速,可用于制备速效、高效的醋柳黄酮口服制剂。     

靛玉红固体分散体的制备及其体外溶出研究

目的采用固体分散体技术制备难溶性药物靛玉红固体分散体,提高其体外溶出性能。方法采用溶剂法制备靛玉红-聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)固体分散体;利用扫描电镜(SEM)和差示扫描量热法(DSC)鉴别药物在载体中的存在状态;以靛玉红的溶出百分量作为评价指标,研究靛玉红制成固体分散体后对溶出性能的影响。结果扫描电镜和差示扫描量热法结果显示靛玉红在载体中以高度分散形式存在,制成固体分散体后药物的累计溶出度(36.93%)与原料药(4.81%)和物理混合物(11.42%)相比都有明显的提高。结论靛玉红与PVPK30制成固体分散体,靛玉红的分散状态发生了改变,提高了其溶出性能。     

头孢地尼泊洛沙姆188固体分散体的制备及表征

目的制备头孢地尼固体分散体,以改善头孢地尼的溶出度。方法以泊洛沙姆188（F68）为载体,采用熔融法制备头孢地尼固体分散体,紫外分光光度法进行溶出度测定,差热分析（DSC）、红外光谱（FTIR）和扫描电镜（SEM）分析固体分散体中头孢地尼的分散状态。结果利用熔融法成功制备头孢地尼F68固体分散体;与头孢地尼药物及物理混合物比较,头孢地尼F68固体分散体中头孢地尼的溶出度明显增大,且溶出度随着载体的质量比例增大而增大;DSC、FTIR与SEM结果表明,头孢地尼与载体F68以无定形存在于固体分散体中。结论以F68为载体,制备头孢地尼F68固体分散体可有效改善头孢地尼的溶出性能。     

他克莫司固体分散体的制备及肠吸收研究

制备他克莫司固体分散体,提高他克莫司的溶解度、促进药物吸收。采用不同的水溶性载体制备固体分散体,通过体外溶出度实验筛选出最优处方,采用扫描电子显微镜法(SEM)、X射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)对最优处方的固体分散体进行结构表征,并通过大鼠在体胃肠吸收实验研究其在胃肠道吸收特性。体外溶出结果表明,采用水溶性载体羟丙甲纤维素(HPMC E3)制备的固体分散体溶出速率最快;SEM、XRD和DSC结果表明,他克莫司以无定形形态分布于载体HPMC E3中;大鼠在体胃肠吸收实验结果表明,以HPMC E3为载体制备的固体分散体在胃肠道吸收比原料药显著增加。故以HPMC E3为载体制备他克莫司固体分散体可以有效提高溶解度,促进药物吸收。     

多西他赛自乳化固体分散体的制备及体外特性研究

目的制备多西他赛自乳化固体分散体（DTX-SESD）,并考察其体外特性。方法以自乳化辅料和PEG6000为载体制备多西他赛固体分散体,进行溶解度、体外溶出度和稳定性实验,考察不同自乳化辅料、不同制备方法、不同介质对溶出度的影响。并采用差示扫描量热分析、X-射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态。结果 DTX-SESD的溶解度和溶出度分别是原料药的约33.8倍和12.5（2 h）倍;自乳化辅料对药物溶出有显著影响;溶剂法和溶剂熔融法制备的自乳化固体分散体溶出度好于熔融法;溶出介质对溶出无显著影响;自乳化固体分散体中药物主要以分子状态存在。结论自乳化固体分散体能显著提高多西他赛的溶解度和溶出度。     

尼莫地平固体分散片溶出度比较

以进口尼莫地平薄膜包衣片为参考 ,比较国内两厂家的尼莫地平固体分散片溶出度。以乙醇∶水 (15∶85 )为溶出介质 ,在 (37± 0 5 )℃下 ,浆法 ,进行溶出实验 ,采用紫外分光光度法测定并计算结果。各厂家尼莫地平片 30min内溶出度不低于 70 %。经t检验 ,3种样品组间 4 5min溶出度无显著性差异 (P >0 0 5 )。     

人参皂苷Rg3固体分散体的制备与体外特性研究

目的 采用固体分散技术,比较3种不同载体对人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的作用.方法 分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮k29/32(PVP)和聚乙二醇6000(PEG)为载体,采用熔融法或溶剂法,制备人参皂苷Rg3固体分散体,测定溶解度,进行溶出度试验,并采用差热量热分析(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 各种固体分散体均能显著增加人参皂苷Rg3的溶解度,加快其体外溶出.人参皂苷Rg3可充分分散在载体中并形成低共熔物.结论 F68作为载体制成固体分散体,对增加人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的效果优于PEG和PVP.     

热熔挤出技术制备泊沙康唑固体分散体及其体外评价

采用热熔挤出(HME)技术制备难溶性药物泊沙康唑(POS)固体分散体,提高其溶出度。利用溶解度参数、玻璃化转变温度和熔融法,初步筛选载体。进一步运用HME技术制备POS固体分散体,以溶出度为指标考察载体Kollidon VA64、Soluplus、Eudragit L100以及混合载体Kollidon VA64-Eudragit L100对药物的增溶能力。考察影响固体分散体溶出度的处方以及工艺因素、不同载体、挤出温度、增塑剂和载药量对溶出度的影响。采用差示扫描量热法(DSC)进行物相分析,并通过影响因素实验初步分析固体分散体的稳定性。结果显示以Kollindon VA64-Eudragit L100(2∶8)为载体,10%柠檬酸三乙酯为增塑剂,150 ℃挤出温度下制备的POS固体分散体,显著提高了POS的溶出度,DSC结果显示药物以无定形或分子形式存在于载体中。混合载体的比例、挤出温度、载药量以及增塑剂均能影响药物的溶出。固体分散体对湿度敏感,高温和强光条件下稳定。采用HME技术制备的固体分散体可以显著提高POS的溶出度。     

伊曲康唑无定型固体分散体的制备及体外评价

采用热熔挤出(HME)技术制备难溶性药物伊曲康唑(ITZ)无定型固体分散体并和原研药(RLD)作比较,为进一步的制剂研究提供基础。根据药物和载体的溶解度参数(δ),玻璃态转化温度(T_g),选择Soluplus,Kollidon VA64,HPMCAS和Eudragit EPO 4种载体。利用差示扫描量热法(MT-DSC)进行载体初步筛选,并运用HME技术成功制备基于这4种载体的伊曲康唑无定形固体分散体。通过MT-DSC、偏振光显微镜(PLM)、X射线衍射光谱(XRPD)和傅里叶变换红外光谱(FT-IR)对固体分散体的物理状态进行表征,探究药物与辅料的相互作用以及固体分散体的无定型状态。以体外溶出度和动力学溶解度为指标进一步考察4种载体及30%和50%两种载药量对体外溶出度的影响。结果显示,ITZ与Soluplus(3∶7)混合,在170 ℃下通过HME得到的固体分散体能显著提高溶出度,并且在40 ℃,75% 相对湿度条件下放置30 d未发生重结晶现象。MT-DSC等表征证实ITZ以无定型态与Soluplus达到分子层面互溶可能是其溶出度增加的主要因素。本研究为固体分散体的制备及理论研究提供了基础。     

草胡椒素B固体分散体的制备及其性质研究

目的 将草胡椒素B（PB）制成固体分散体,改善PB的溶解度。方法 分别以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙二醇4000（PEG 4000）和泊洛沙姆188（F68）为载体,采用溶剂法或溶剂-熔融法制备PB固体分散体,并进行饱和溶解度和体外溶出度试验;利用差热分析（DSC）、电镜扫描（SEM）和红外光谱（IR）研究固体分散体的性质。结果 以PVP为载体制备的PB固体分散体的溶解度和体外溶出度优于PEG 4000和F68,且以PB-PVP质量比1∶6为最佳。结论 以PVP为载体制备固体分散体能显著增加PB的溶解度,且以过饱和的固态溶液或无定型状态均匀分布在载体中。     

大黄素固体分散体的制备及其溶出度测定

目的 将大黄素制成固体分散体,以提高大黄素的体外溶出速率。方法 选用聚乙烯吡咯烷酮（PVP K30）和聚乙二醇（PEG 8000）为载体,用溶剂法制备大黄素固体分散体;建立测定大黄素固体分散体体外溶出度的HPLC方法;对固体分散体进行差热分析和红外光谱分析。结果 大黄素与PVP K30制成的固体分散体的体外溶出速率最快,大黄素与PVP的质量比为1∶4时,制成的固体分散体在人工肠液中45 min累积溶出率为70%。结论 以PVP K30为载体制备的大黄素固体分散体可以显著提高大黄素的体外溶出速率。