不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

苦豆子生物碱涂膜剂的体外透皮试验

目的： 优选苦豆子生物碱涂膜剂的体外透皮试验条件。 方法： 利用UV测定苦豆子生物碱含量,检测波长410 nm。选择奶牛乳房皮肤,通过Franz垂直扩散池法考察苦豆子生物碱涂膜剂的透皮性能,考察甘油、氮酮及两者合用对该涂膜剂透皮吸收的影响。 结果： 不同促渗剂对苦豆子生物碱的促透作用顺序为5%氮酮+3%甘油>3%氮酮+3%甘油>8%氮酮>5%氮酮>3%氮酮>3%甘油>1%甘油>1%氮酮,透皮吸收速率最高达62.96 μg·cm^-2·h^-1。 结论： 5%氮酮联合3%甘油可显著增加苦豆子生物碱涂膜剂的透皮性能。     

电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响

目的探索电致孔条件下5种促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响。方法采用双室扩散池,HPLC法定量青藤碱。在一定的电致孔参数下观测电致孔与氮酮、薄荷油、聚山梨酯80、丙二醇和PEG400组合后对青藤碱透皮给药的影响。结果在电致孔条件下,氮酮和薄荷油对青藤碱透皮给药有极其显著的促进作用;而聚山梨酯80、丙二醇、PEG400的促透作用甚至低于单独的电致孔促透作用。结论在电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮给药的效果差异很大,电致孔与促渗剂组合将有很好的应用前景。     

苦豆子凝胶薄层色谱鉴别研究

目的:建立苦豆子凝胶薄层色谱鉴别方法。方法:以槐定碱和苦参碱为对照品,以碘化铋钾试液为显色剂,优化不同供试品制备方法、展开剂、点样量等薄层色谱条件,考察不同薄层板、温度和湿度对苦豆子凝胶薄层色谱的影响,确定苦豆子凝胶剂的薄层色谱条件。结果:采用薄层色谱硅胶G板,甲醇溶解制备供试品溶液,点样量2～3μL,二氯甲烷-甲醇-氨水(50∶6∶1)为展开剂,薄层色谱图显示斑点清晰,分离度较好。结论:该方法操作简便可行、专属性强、重现性好,结果准确、安全可靠,可作为苦豆子凝胶的薄层鉴别方法,制定其质量标准。     

不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮吸收效果的影响

目的:考察氮酮、丙二醇及二者混合物对白芥子散贴剂中延胡索乙素透过量的影响,为该复方的凝胶膏剂研制提供参考。方法:采用改良Franz扩散池,以离体雄性大白兔皮肤为模型,通过HPLC测定延胡索乙素含量,流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(三乙胺调p H 6.0)(60∶40),检测波长280 nm,拟合延胡索乙素透皮吸收的累积透过量,考察不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮效果的影响。结果:以2%氮酮制备的白芥子散贴剂累积透过量最高;促渗剂合用时以2%氮酮+5%丙二醇促渗作用较好,但其合用效果弱于2%氮酮单用的效果。结论:氮酮能显著提高白芥子散贴剂的透皮吸收效果。     

苦豆子总碱温敏凝胶的制备及体外评价

目的制备苦豆子总碱温敏凝胶,并对其进行体外评价。方法选用泊洛沙姆407为温敏材料,采用单因素方法优化处方,HPLC法测定槐定碱的累积释放百分数,评价其体外释放性质。然后,Franz扩散池法进行离体皮肤渗透实验,评价其透皮效果。结果所制备的凝胶剂在室温下以自由流动的液体状态存在,在33.1℃时形成凝胶。体外释放试验表明,在2 h时,凝胶组和水溶液组的释放百分数分别为48.29%和85.50%;与水溶液组相比,24 h时凝胶组的稳态透皮速率和累积渗透量分别增加了18.13倍和17.98倍(P0.01)。结论本实验成功制备了苦豆子总碱温敏凝胶,其体外释放有明显的缓释作用,而且透皮吸收效果良好。     

透皮吸收促渗剂的研究现状及金黄膏透皮机制的研究进展

自1997年东莨菪碱贴片问世以来，透皮绐药表现出极大的潜力，并引起越来越多的关注。经皮给药系统（transdermal delivery system，TDS）是药物经皮肤吸收到达体内起局部或全身治疗作用的一种制剂，是无创伤性给药的新途径。它具有以F特点：可以避免影响药物胃肠吸收的各种因素，如pH值、酶、药物和食物的结合；避免首过效应；具有缓释作用；保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内；可以采用治疗指数较低的药物；提高患者的依从性；随时终止给药。因此，它越来越引起药学工作者的关注，对它的研究也取得了很大的成就。近年来临床研究发现金黄膏皮肤给药除了局部作用显著外，还叮以治疗较深部的感染性疾患。外用中药可以透过皮肤进入身体内部来控制深部感染，其机制可能是通过影响体液免疫、细胞免疫等的作用来实现的。因此，中药外用药的透皮作用以其独特的优势已成为国内外研究的热点。笔者就近年国内外透皮吸收促渗剂（Penetration enhancers，PE）研究进展及金黄膏本身组方的透皮机制作一简要综述。     

透皮促进剂对青藤碱凝胶体外透皮吸收的影响

目的：考察菁藤碱的皮肤渗透性及5组促进剂对其皮肤渗透性的影响。方法：体外透皮实验。结果：添加水溶性氮酮＋PG、Azone PG、DMSO＋PG、OA＋PG为促进剂时释药速率显著提高。其中以水溶性氮酮＋PG作用最强。结论：凝胶中含水溶性氮酮为2％，丙二醇为5％时能获得较好的渗透速率。     

双柏凝胶剂中大黄素体外透皮吸收的实验研究

目的 研究双柏凝胶剂中主要成分大黄素的透皮吸收特性,并考察了处方中其他成分对大黄素吸收的影响作用.方法 采用改良的Franz扩散装置,以离体鼠皮为屏障、pH7.4磷酸盐缓冲液为接受介质,研究了大黄提取物凝胶及双柏凝胶剂中大黄素透皮吸收性能.结果 在大黄提取物和双柏凝胶剂中,大黄素12 h累积透皮释药为10.03,37.06 μg·cm~(-1).结论 大黄提取物凝胶中大黄素具有一定的透皮吸收,但不太理想,而双柏凝胶剂由于其他组分的加入,促进了大黄素的吸收,从一个方面佐证了该处方制成凝胶剂的可行性.     

中药透皮吸收促渗方法的研究进展

大多数药物由于皮肤的屏障功能,在透皮应用时达不到治疗的要求,因此促进药物透皮渗透是透皮吸收研究的一个重要内容。中药外治法具有悠久的历史,但中药成分的复杂性增加了中药透皮吸收研究的难度。作者综述了促进中药透皮吸收方法的研究进展。     

苦豆子不同部位总生物碱提取物指纹图谱分析

目的:研究苦豆子不同部位总生物碱提取物的HPLC指纹图谱,为科学评价及有效控制苦豆子总生物碱提取物的质量提供依据。方法:采用HPLC-DAD方法,对不同主产区的16批苦豆子种子(苦豆籽)和地上部分(苦豆草)总生物碱提取物进行指纹图谱研究,采用相似度评价对指纹图谱进行分析,同时运用聚类分析及主成分分析对其进行模式识别。结果:分别建立苦豆籽和苦豆草提取物对照指纹图谱,确定共有峰,并指认色谱峰。通过聚类分析和主成分分析将16批药材总生物碱提取物按不同产地分为3类。结论:苦豆籽和苦豆草提取物的指纹图谱特征性及专属性良好,可用于全面控制苦豆籽和苦豆草总生物碱的质量。     

苦豆子种子生物碱类化学成分及细胞毒活性

目的:研究苦豆子种子的化学成分并对其抗肿瘤活性进行测试。方法:采用常规的硅胶柱层析(CC),葡聚糖(Sephadex LH-20)柱层析,和重结晶等实验手段对其进行了分离纯化,利用波谱技术(1H-NMR,13C-NMR)及与文献数据对照,对分离的化合物进行了结构鉴定;并采用MTT测定部分生物碱单体化合物体外对C6肿瘤细胞的细胞毒活性。结果:共分离出7个生物碱类化合物,分别鉴定为:苦参碱(1),氧化苦参碱(2),槐果碱(3),9α-羟基槐果碱(4),氧化槐果碱(5),9α-羟基槐胺碱(6),(-)-13,14-去氢槐定碱(7),1个非生物碱化合物3-吲哚甲醛(8)。结论:化合物8为首次从该属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果表明,化合物1~3和5对鼠脑胶质瘤C6细胞显示了较强的生长抑制活性。     

乙酰化苦豆子多糖的制备及溶液构象

目的:制备乙酰化苦豆子多糖,并对修饰后的乙酰化苦豆子多糖溶液的构象特征进行研究。方法:对苦豆子多糖进行乙酰化修饰,采用取代度测定、红外光谱分析手段对修饰结果进行验证,采用碘-碘化钾反应和刚果红试验研究乙酰化苦豆子多糖的构象特征,采用圆二色谱法(CD)对不同因素影响下乙酰化苦豆子多糖的溶液行为进行研究。结果:乙酰化苦豆子多糖修饰成功,取代度为0.84,其溶液行为显示乙酰化苦豆子多糖具有多股螺旋结构以及较长的侧链和较多的分支,并且溶液构象受浓度、温度以及添加金属离子的影响而变化。结论:成功修饰获得乙酰化苦豆子多糖,并对其溶液构象进行了全面研究,为其进一步研究提供了参考。     

响应面分析法优化苦豆子多糖的醇沉工艺

目的:优化苦豆子多糖的醇沉工艺.方法:在单因素试验基础上,以多糖提取率为指标,依据响应面法原理,使用Design Expert软件的中心组合设计建立试验数学模型,考察醇沉时间、乙醇体积分数及用量对醇沉工艺的影响.采用苯酚-浓硫酸法测定苦豆子多糖含量.结果:最佳醇沉工艺条件为加4.3倍量97％乙醇醇沉26 h,苦豆子多糖提取率6.98％,与预测值(7.03％)的相对误差0.71％.结论:响应面法可有效用于优化苦豆子多糖的醇沉工艺.     

柱前衍生化HPLC法建立苦豆子多糖特征图谱的研究

[目的]建立苦豆子多糖特征图谱。[方法]采用1-苯基-3-甲基本5-吡唑酮(PMP)柱前衍生化高效液相色谱(HPLC)法对苦豆子多糖进行单糖组成分析。[结果]苦豆子多糖特征图谱由7个共有峰组成,为甘露糖、葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、木糖、阿拉伯糖以及1个未鉴定出的单糖。[结论]柱前衍生化HPLC法建立多糖的特征图谱操作简便、准确、重复性良好,为苦豆子多糖的质量评价提供了依据。     

苦豆子ISSR标记的遗传多样性分析

目的 通过对产白宁夏、甘肃、青海、新疆和内蒙的苦豆子遗传多样性和亲缘关系的分析,为野生苦豆子资源的驯化和保护等提供依据.方法 采用ISSR分子标记技术,对22个苦豆子居群的DNA进行扩增,对其扩增条带进行遗传多样性分析,在所得遗传距离的基础上进行UPGMA聚类和主成分分析(PCA),并绘制亲缘关系树状聚类图.结果 51条ISSR引物共检测到433个位点,每条引物5～12个,平均8.49个;平均多态性位点百分率(PPB) 93.30％; Nei's遗传多样性指数(H)和Shannon信息指数(Ⅰ)分别为0.335 1、0.499 8;遗传距离变幅范围0.173 6～0.650 2.结论 22个苦豆子居群间具有较高的遗传多样性,各居群间遗传距离与地理距离没有明显关系.     

基于流式细胞术和K-mer分析的苦豆子基因组大小估测

目的 采用流式细胞术与K-mer分析方法对苦豆子基因组大小及杂合率进行估测,为其全基因组测序提供参考。方法 以大豆为内标,通过流式细胞仪检测大豆与苦豆子细胞DNA含量的倍数关系,计算苦豆子的基因组大小。采用二代测序技术进行苦豆子基因组调查测序,使用K-mer分析估测苦豆子基因组大小与杂合率。结果 采用流式细胞术测得苦豆子基因组大小约为1 749 Mb。K-mer分析结果表明,苦豆子基因组大小约为1 648 Mb,基因组杂合率为1.12%,杂合率较高。结论 苦豆子基因组大小约为1.7 Gb,杂合率较高,后续研究可采用三代PacBio进行80~100 X深度的测序开展全基因组测序研究。     

活血止痛微乳凝胶剂的体外释放和透皮吸收评价

目的:研究活血止痛微乳凝胶的体外释放和透皮吸收特性,为该制剂的研发提供参考。方法:采用改良Franz扩散池装置,分别以半透膜和离体小鼠皮肤为体外模型,采用UPLC同时测定接收液和皮肤中丹皮酚、丁香酚和水杨酸甲酯的含量,流动相乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0~4 min,10%~90%A),检测波长280 nm,流速0.6 m L·min~(-1),进样量1μL。结果:活血止痛微乳凝胶中丹皮酚、丁香酚和水杨酸甲酯在6 h内的累积释放率分别为70.35%,59.40%,54.64%,释放速率分别为1.138,11.57,73.54μg·cm-2·h~(-1);体外透皮试验6 h累积透过率分别为40.34%,36.34%,41.44%,透过速率分别为0.657,7.127,56.04μg·cm-2·h~(-1)。结论:活血止痛微乳凝胶具有较好的体外释放和透皮性能,体外释放符合Higuchi方程,经皮渗透行为符合零级动力学方程。