壳聚糖/海藻酸钠自组装微囊的制备及表征

目的:研究层层自组装方法制备壳聚糖/海藻酸钠微胶囊并对其表征。方法:分别以壳聚糖(CS)和海藻酸钠(ALG)为阳离子组分和阴离子组分,采用层层自组装技术在碳酸钙(CaCO3)微球模板上交替自组装,制备核/壳结构微胶囊,利用扫描电镜(SEM)、粒径分析仪、Zeta电位仪、热重分析(TGA)等分析手段对制备的微囊进行表征。结果:利用含有羧甲基纤维素纳(CMC)的CaCO3微球作为模板制备得到微胶囊,SEM及粒径分析仪表征结果表明得到了表面光滑、粒径均一(2～5μm)的微胶囊,TGA结果显示CaCO3微球中CMC失重质量为5.26%,ζ-电位的变化揭示了CS和ALG在CaCO3微球上的层层增长。结论:制备的微囊圆整且粒径均一,为微囊作为给药载体提供了基础。     

壳聚糖─海藻酸钠微囊对蛋白质控制释放的研究

采用乳化法制备了可注射用壳聚糖－海藻酸钠微囊，其粒径小于２００μｍ，且具有相对较窄的近似高斯分布。牛血清白蛋白作为模型药物在微囊中的包埋率可超过５０％。通过壳聚糖在海藻酸钠微囊表面的复合，牛血清白蛋白从微囊中的持续释放时间从几个小时延长到半个月以上。     

纳米微胶囊的制备及其药物控释放性能的研究

目的 制备具有控释性能的纳米微胶囊.方法 使用γ-射线引发苯乙烯(St)和N-乙烯基吡咯烷酮(NVP)的细乳液体系制备微胶囊,并用核磁共振1H谱(1HNMR)、透射电子显微镜等方法对其进行表征,以2,2'-联吡啶为标记研究纳米微胶囊的渗透性.结果通过1HNMR表征发现聚NVP和聚苯乙烯(PSt)发生了接枝共聚合.结论 ...     

康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖-海藻酸钠微球的制备工艺研究

目的研制康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖-海藻酸钠微球,并对处方和工艺进行筛选。方法采用凝聚法制备康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖-海藻酸钠微球。通过正交试验获得设计和优化微球制备工艺。采用高效液相色谱法(HPLC)测定了微球的载药量、包封产率和体外释放度。结果制备的微球显微观察形态圆整、表面光滑,无粘连,平均粒径为(10.21±0.16)μm,粒径在7～12μm平均数占总数的80.6%,平均载药量为(38.75±2.42)%,包封率为(89.73±3.15)%。结论采用本法制备的康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖-海藻酸钠微球粒径大小适宜,符合肺靶向要求,体外释放具有明显的缓释作用,适合制备成肺栓塞的制剂。     

海藻酸钠-壳聚糖微球制备及质量评价研究

目的:研究制备海藻酸钠-壳聚糖葫芦素微球,并对其质量评价及体外释药进行研究。方法:采用滴制法制备海藻酸钠-壳聚糖微球,采用显微观察评价微球的粒径、圆整度及形态学特征,并以葫芦素(CU)为评价指标测定微球的载药量、包封率及体外释药规律。结果:本研究制备的微球粒径均一,圆整度良好,包封率为78.72％,载药量为17.50％...     

复合万古霉素海藻酸钠/壳聚糖缓释载体的体外释放研究

目的探讨复合万古霉素海藻酸钠/壳聚糖(VCM/ACA)缓释系统中万古霉素缓释的动力学规律及影响因素。方法将万古霉素与海藻酸钠质量比分别为5:6和1:1的载体进行冷冻干燥处理和未冷冻干燥处理后制备成4组VCM/ACA载药载体。将载药载体放入pH7.2模拟体液PBS液中浸泡,通过测定浸泡液中万古霉素浓度,观察药物缓释的动力学规律和影响因素。结果 VCM/ACA载药载体的药物释放速度和释放量受载药量、调和比和冷冻干燥处理条件的影响。经冷冻干燥处理后调和比为1:1的载药载体可缓慢释药达250h以上。结论经过冷冻干燥处理万古霉素与海藻酸钠质量比(VCM:ALG)为1:1的载药载体体外能够稳定缓释万古霉素,可以满足临床实际需要。     

芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮微囊的制备研究

目的 以芦丁为模型药物,研究其壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊的脉冲释药性能.方法 采用复凝聚法制备壳聚糖-海藻酸钠微囊,通过添加起泡剂将其制成胃内漂浮型微囊,考察微囊的脉冲释药性能,并研究起泡剂用量对释放时滞的影响.结果 该微囊具有pH值响应性,体外释放呈现S型脉冲释放特征,随着起泡剂用量的增加,释放时滞可由3 h延长为6 h.结论 芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊具有理想的包封率和脉冲释放性能,适用于中药制剂领域.     

壳聚糖/脲醛树脂微胶囊的制备和控释性能

以脲醛树脂（UF）/壳聚糖（CS）复合材料为壳材,以溶解了阿维菌素的二甲苯为芯材,研究脲醛树脂（UF）/壳聚糖（CS）缓控释农药微胶囊的制备方法。改变壳层聚合过程中作为交联剂的甲醛的引入方式,制备得到一系列微胶囊。通过红外光谱仪、粒度分布仪、扫描电镜等对微胶囊的化学结构、组成成分、形貌特征进行表征,发现在缩聚阶段引入甲醛可以提高微胶囊壳层中壳聚糖的含量,进而提高微胶囊的包覆率和缓释效果。在优化条件下制备得到的微胶囊粒径7.14 μm,包覆率大于70%。     

环丙沙星/壳聚糖植入微球的制备及其体外释放研究

目的:探讨制备植入微球的工艺、确定调控微球缓释速率的途径.方法:以水溶性羧甲基壳聚糖(CMC)作为缓释辅料,以环丙沙星(CPX)为模型药物通过乳化交联工艺制备CPX/CMC微球;应用扫描电镜等方法考察其理化特性;建立持续流动释放系统,检测微球的体外释放特性和影响因素.结果:微球的理化特性受工艺条件如温度、离子强度、载药量比例量等因素影响;CPX体外释放行为符合Higuchi方程,微球的体外释放速率与微球交联度、粒径呈负相关,与载药量呈正相关,与酶的降解无关.结论:CMC可作为缓释微球辅料;乳化交联的制备工艺简单且稳定;微球的释放速率可控.CMC微球是一种良好的药物缓释载体.     

壳聚糖/海藻酸钠微胶囊包埋大鼠胰岛异种腹腔移植的实验研究

目的 探讨用壳聚糖代替聚赖氨酸,制备包埋大鼠胰岛的壳聚糖/海藻酸钠(ACA)微胶囊进行异种胰岛移植的可行性.方法 SD大鼠胰腺原位消化法分离纯化胰岛,气流吹喷制作海藻酸钠/壳聚糖/海藻酸钠(ACA)微囊化大鼠胰岛,比较微囊化与未微囊化胰岛的胰岛素释放情况、在异种受体腹腔内存活情况及糖尿病小鼠模型血糖逆转情况.结果 实验组与对照组的胰岛素释放试验差异无显著性(P＞0.05);实验组糖尿病小鼠模型血糖正常持续时间为23～65 d(平均48 d),对照组为3～6 d(平均5 d),两组差异有显著性(P＜0.05);小鼠腹腔灌洗分离ACA微囊化大鼠胰岛,发现微囊膜完整,囊壁无纤维化,胰岛存活良好.结论 ACA微胶囊具有良好的免疫隔离作用,胰岛素释放正常并可使异种胰岛移植物存活时间明显延长.     

香连胃漂浮片的制备及体外释放研究

目的制备香连胃漂浮片并考察其体外释放性能。方法以羟丙基甲基纤维素K4M(hydroxypropyl methylcellulose K4M,HPMC-K4M)、十六醇、碳酸氢钠(NaHCO3)、乳糖、聚维酮K30(povidone K30,PVP-K30)、硬脂酸镁为辅料,采用粉末压片法制备香连胃漂浮片;以盐酸小檗碱的累积释放度为指标考察制剂的体外释药性能;采用正交试验对HPMC-K4M、十六醇、NaHCO3用量进行优选。通过数据拟合方程探讨制剂中盐酸小檗碱、木香烃内酯的释药机制。结果最优处方为香连复方提取物60.0 g、HPMC-K4M30.0 g、十六醇8.0 g、NaHCO38.0 g、乳糖8.0 g、PVP-K304.8 g、硬脂酸镁1.2 g(200片量)。指标成分盐酸小檗碱和木香烃内酯的体外释药特性均符合Riger Peppas模型,为扩散与骨架溶蚀协同作用。结论成功制得香连胃漂浮片,漂浮滞后时间短,持续漂浮时间长,且具有缓释特性。     

配糖蛋白B—阳离子丙烯酸树脂微胶囊的性能研究

本文研究了配糖蛋白B-阳离子丙烯酸树脂微胶囊的形态、粒径及粒径分布,并在模拟胃液的酸性缓冲液中进行了微胶囊的溶解释放试验。结果表明该微胶囊能溶于人体的胃液中,可配制适合儿童口服的混悬剂。     

头孢克罗缓释片的制备及体外释药试验方法考察

以羟丙基甲基纤维素为骨架制备了水凝胶型头孢罗克缓释片,以体外释药试验筛选处方,制得的缓释片体外释药规律符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。同时考察了不同的试验方法对头孢克罗缓释片体外释药的影响,为进一步进行释药影响因素考察打了基础。     

雷帕霉素缓释胶束的制备及其释放行为

以生物可降解的树状高分子材料作为药物载体,采用透析的方法制备了雷帕霉素缓释胶束。通过扫描电镜、动态光散射仪及紫外分光光度计对载药胶束的形貌、粒径及体外释放行为进行了表征及研究。结果表明：载药胶束为中空结构的囊泡,载药后粒径明显增大,载药量和包封率分别提高到40%和91%,体外释放结果显示其缓释作用明显,Gompertz一级函数模型较为真实地反应其释放行为。     

丹皮酚非离子表面活性剂囊泡的制备及其体外释放研究

目的 研究非离子表面活性囊泡对丹皮酚的包封作用及其体外释放行为的影响,为丹皮酚体内给药提供一种新的剂型,以期改善丹皮酚水溶性差、稳定性低等缺陷。方法 采用改进的乙醇注入法,利用非离子表面活性剂Span60、胆固醇、PEG- SA为囊材,以丹皮酚为模型药物,制备非离子表面活性剂载药囊泡,通过包封率、粒径和电位的测定等优化出最佳的工艺,采用正交试验确定最佳处方,研究表面活性剂囊泡在模拟体液中的释放行为。结果 表面活性剂囊泡的最佳处方为：Span60 80 mg,胆固醇30 mg,PEG15- SA 30 mg,丹皮酚30 mg,水合介质磷酸盐缓冲液（pH值＝7.4）60 mL。体外释放行为表明,表面活性剂囊泡具有明显的缓释作用。结论 该方法制备的PEG化丹皮酚非离子表面活性剂囊泡具有较高的包封率以及很高的稳定性,PEG化泡囊作为丹皮酚载体有着潜在的应用价值。     

盐酸左氧氟沙星脂质体的包封率和体外释放研究

目的:研究盐酸左氧氟沙星脂质体的包封率测定方法和影响因素,初步考察其体外释放规律.方法:用硫酸铵梯度法制备了盐酸左氧氟沙星脂质体;用凝胶过滤色谱法测定脂质体的包封率,并研究各种因素对包封率的影响;用溶出度第三法考察了脂质体的释放规律.结果:制得脂质体的包封率约为80%,脂质体的体外释放规律符合一级动力学过程.结论:体系pH值和硫酸铵浓度对包封率影响最大,制得脂质体的体外释放具有缓释特点.     

生物可降解哑铃状高分子共聚物替莫唑胺载药微球的制备与表征

以生物可降解的哑铃状高分子共聚物材料作为药物载体,饱和替莫唑胺水溶液为选择性溶剂,采用透析法制备了替莫唑胺载药微球。通过动态光散射仪、扫描电镜、紫外分光光度计对替莫唑胺载药微球的粒径分布、表面形貌、载药量及释放行为进行了研究。结果表明：微球载药后其平均粒径不超过800 nm,载药量可以达到39.9%;体外释放时间可达900 h以上,且可用n级动力学速度方程较为真实地反映其释放行为。细胞实验证明了替莫唑胺载药微球对人源性SHG 44细胞的抑制效果优于替莫唑胺纯药粉末。     

杨梅素混合胶束的研制及其体外表征研究

目的研制载有杨梅素(myricetin,Myr)的聚乙二醇-聚乳酸(polyethylene glycol-polylactic acid,mPEG-PLA)/Pluronic F68混合胶束(mixed micelles,MMs),并对Myr-MMs进行表征及体外释放研究。方法通过丙酮溶剂挥发法研制Myr-MMs,以单因素及L9(34)正交实验优化处方及其工艺;并对制得的载药MMs的粒径、Zeta电位、外观形态、包封率、载药量和体外释放进行研究。结果最优处方制得的MyrMMs的包封率为(84.65±0.98)%、载药量为(2.73±0.03)%;透射电镜下观察Myr-MMs呈球形或类球形、表面光滑、无粘连;粒径为(41.74±0.27)nm,多分散系数为0.115±0.004;Zeta电位为(-25.47±1.22)mV;体外释放研究发现,MMs体外释药过程近似符合Weibull释药模型:ln(ln(1/(1-Q/100)))=0.927 1lnt-2.057 6(r=0.953 8)。结论利用丙酮溶剂挥发法成功研制了Myr-MMs,其成型好、粒径小、分布均匀,包封率和载药量均较高;且Myr经mPEG-PLA/Pluronic F68包裹后其体外释放显示出一定的缓释效果。     

pH依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价

目的制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型愈肠宁结肠靶向片(pH-dependen t Y uchangn ing T ab let forco lon-spec ific de livery,PYTCSD),并对其体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法以苦参碱和氧化苦参碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能;采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价。结果拟订了PYTCSD的制备方法:将药物制备得片芯后,以质量浓度3.70%(g/mL)丙烯酸树脂Ⅲ(Eudrag itⅢ)、0.37%(g/mL)邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、0.93%(g/mL)滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液,包衣使片芯增重8%,即得;体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h时溶出液中未检测到苦参碱和氧化苦参碱,在人工小肠液4 h时两指标累积溶出率均<10%,而在人工结肠液1 h时苦参碱和氧化苦参碱分别累积溶出86.5%和86.8%;体内释放度试验结果表明,PYTCSD在8名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放出药物。结论制备得pH依赖型愈肠宁结肠靶向片能达到较好结肠定位释药的目的。     

左旋氧氟沙星滴眼液的药效学研究

目的研究0.3%左旋氧氟沙星(LVFX)滴眼液的体内外抗菌作用.方法采用试管双倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC),并观察0.3%LVFX滴眼对兔眼实验性金葡菌和绿脓杆菌角膜炎的治疗效果.结果 0.3%LVFX滴眼液对金葡菌、表葡菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等10种菌301株,均有较强的抗菌作用;对兔眼金葡菌和绿脓杆菌角膜炎均有显著疗效,与生理盐水对照组相比较P<0.01.结论 0.3%LVFX滴眼液是治疗敏感细菌所致外眼感染的有效药物.