抗癌药喜树碱注射液的药代动力学研究

抗癌药喜树碱注射液的药代动力学研究赵玉兰李楠陆庆国作者单位：解放军总医院中心仪器室，北京１００８５３喜树碱（Ｃａｍｐｔｏｔｈｅｃｉｎ）是从植物喜树的根、茎、树皮等处分离得到的一种天然生物碱〔１〕，具有很强的抗癌活性，是一种有效的快速的抑制ＤＮＡ合成的...     

HMLF方案治疗晚期腺癌113例

喜树碱及其衍生物 (如ｃａｍｐｔｏｔｈｅｃｉｎ ,ＣＰＴ 11)特异性地拮抗拓扑异构酶Ｉ、损伤ＤＮＡ ,对胃肠道腺癌显示较高的疗效[1] ;氨甲喋呤 (ｍｅｔｈｏｔｒｅｘａｔｅ ,ＭＴＸ)与氟脲嘧啶 (ｆｌｕｏｒｏｕｒａｃｉｌ,5 ＦＵ )序贯给药 ,以及醛氢叶酸 (ｌｅｕｃｏｖｏｒｉｎ ,ＬＶ)与 5 ＦＵ生化调节方案治疗腺癌均有较高的疗效[2 ,3] ;10 羟基喜树碱(ｈｙｄｒｏｘｙｃａｍｐｔｏｔｈｅｃｉｎ ,ＨＣＰＴ)是喜树碱的天然衍生物 ,具有安全有效的特点[4 ] 。本文应用ＨＣＰＴ、ＭＴＸ、ＬＶ及 5 ＦＵ组成ＨＭＬＦ联合化疗方案治疗晚期腺…     

不同产地喜树果实中喜树碱及10-羟基喜树碱的差异

喜树Camptotheca acuminata Decne．为珙桐科落叶乔木，我国特有树种，分布于我国长江流域及西南各省。喜树全株含抗肿瘤生物碱喜树碱(camptothecin，CPT)及衍生物。1966年美国的Wall等首次从喜树中分离出喜树碱，抗肿瘤实验证明这种吲哚类生物碱具有抗癌活性，但由于其副作用较大，未能实现临床应用。20世纪80年代以来的研究发现了喜树碱通过抑制拓扑异构酶Ⅰ(topoisomeraseⅠ)来发挥细胞毒性的独特抗癌机制，引发了喜树碱抗癌研究的新热潮。     

喜树碱20 S-羟基酯衍生物合成及抗肿瘤研究现状

喜树碱(camptothecin,CPT)是美国化学家ME Wall和MC Wani在1966年首先从中国珙桐科植物喜树(camptotheca acuminata)中提取出来的一种生物碱[1]。试验表明它对许多实体瘤有抗肿瘤活性。喜树碱分子中有4个六元环和1个五元环,且在E环有1个不对称中心(20S构型)(图1)。天然喜树碱水溶性极差,因此早期临床用喜树碱的水溶性钠盐,遗憾的是喜树碱开环形式产生毒性且抗癌活性差,导致后来Ⅱ期临床的中断。肿瘤学家对喜树碱的再一次兴趣是源于它的作用机制,20世纪80年代后期的研究发现喜树碱抗肿瘤活性是通过作用于拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)抑制DNA的…     

重组人TFAR19蛋白对羟基喜树碱诱导人7721肝癌细胞凋亡 …

目的：探讨新的人凋亡相关基因产物ＴＦＡＲ１９蛋白对羟基喜树碱诱导人７７２１肝癌细胞凋亡的增敏作用。方法：将不同浓度的ｒｈＴＦＡＲ１９蛋白单独或与羟基喜树碱（ｈｙｄｒｏｘｙ ｃａｍｐｔｏｔｈｅｃｉｎ,ＨＣＰＴ）同时加入处于指数生长期的７７２１肝癌细胞中共同培养,通过透射电镜、ＤＮＡ片段化分析,ＰＩ及Ａｎｎｅｘｉｎ Ｖ标记进行流式细胞仪分析,观察细胞的形态学和细胞凋亡的变化。结果：不同质量浓度的ｒｈＴ     

羟基喜树碱联合大剂量顺铂治疗晚期胃癌临床观察

<正>羟基喜树碱(Hydroxy Campothecin,HCPT)是第二类新型抗肿瘤药。是从我国特有的珙垌科植物喜树中提取的微量生物碱,具广谱抗癌作用,特别是对易耐药的     

联合羟基喜树碱治疗肺癌疗效探讨--附35例分析

１０羟基喜树碱（ＨＣＰＴ）是从我国特有植物———喜树中分离得到的具有抗肿瘤作用的生物碱。ＨＣＰＴ治疗消化系、泌尿系肿瘤已有较多报道，用于治疗晚期肺癌的报道尚少，本研究试图观察应用ＨＣＰＴ（由湖北黄石友联药业有限公司生产）联合卡铂（ＣＢＰ）及鬼臼乙叉甙（ＶＰ１６）（ＨＣＥ方案）治疗曾接受常规联合化疗无效，或达缓解后复发，或初治即用该方案的疗效。材料与方法一、一般资料入选病例均为经影像学结合痰脱落细胞或纤支镜，或ＣＴ引导下经皮肺穿刺细胞学，或病理学检查而确诊的肺癌患者。随机将连续使用ＭＶＰ（丝裂…     

喜树碱的生物合成途径及生物技术研究进展

喜树碱是从我国特有植物喜树中发现的一种具有抗癌活性的萜类吲哚生物碱,具有很好的药用价值。主要介绍喜树碱的合成器官、生物合成途径上已知的酶和基因,以及利用喜树愈伤组织和毛状根培养生产喜树碱的最新进展。     

抗肿瘤药喜树碱及其类似物的研究开发

自１９９６年发现喜树碱的抗肿瘤活性以来，对其以及其类似物的结构和活动的关系，全成工艺、制剂技术、临床研究等工作一直没有停止。喜树碱是唯一有选择性抑制ＤＮＡ拓扑我酶－Ⅰ作用的植物抗癌药。研究证明，存在于喜树果实中的微量羟基喜树大理活性最高的喜树大严似物，毒副作用也明显低于喜树碱。     

联合羟基喜树碱的化疗方案治疗晚期食管癌疗效观察

羟基喜树碱 (ＨＣＰＴ)是 1966年我国科技工作者从我国特有的珙科植物喜树中分离得到的生物碱 ,实验和临床证明它具有抗多种肿瘤作用〔1〕。 1996年 10月以来 ,我们采用ＨＣＰＴ联合小剂量亚叶酸钙 (ＣＦ)、氟脲嘧啶 (5 ＦＵ)及顺铂 (ＤＤＰ)治疗晚期食管癌 2 8例 ,取得了较好的疗效 ,现报告如下。1　临床资料1.1　一般资料　全组 2 8例 ,男性 19例 ,女性 9例 ,年龄 44～ 69岁 ,平均年龄 5 2岁。均为病理确诊 ,其中鳞癌 2 7例 ,腺癌 1例 ,并能获得客观可测病灶。 7例为初诊 ,2 1例为术后复发。颈部淋巴结转移 17例 ,纵隔淋巴结转移 9例 ,腹…