液相色谱-串联质谱法测定人血浆中瑞舒伐他汀钙浓度及临床药代动力学研究

目的：建立测定人血浆中瑞舒伐他汀钙的液相色谱．串联质谱法，考察瑞舒伐他汀钙在中国健康志愿者体内的药代动力学。方法：含有瑞舒伐他汀钙和氟伐他汀钠的血浆样品经液-液提取后，进行色谱分析，在三重四极杆串联质谱仪上，以多反应离子监测方式进行定量分析。结果：瑞舒伐他汀钙的定量下限为0．03ng／mL，线形范围为0．03～60ng／mL，精密度与准确度符合生物样品分析要求。结论：该方法操作简便、快速、灵敏度高，适合瑞舒伐他汀钙的临床药代动力学研究。     

强效血脂调节药——瑞舒伐他汀

阿斯利康制药有限公司开发的瑞舒伐他汀(rosuvastatin,商品名可定)为他汀类药物家族的新成员,于2002年11月在荷兰批准上市,2003年8月获得美国FDA批准,在我国已完成临床试验。与同类药物相比,瑞舒伐他汀具有一些有利的药理特性:对HMG-CoA还原酶的抑制作用更强;肝选择性更好;肝代     

阿托伐他汀在我国的专利申请情况分析

文中介绍了阿托伐他汀的研究状况,并提出药物开发的思路。收集国家专利信息中心专利数据库收录的阿托伐他汀专利申请信息,按年代、国别、申请机构性质、专利类型等项精细分类后进行统计、分析。我国阿托伐他汀的研究起步相对较晚,专利质量较低,且专利技术主要集中在辉瑞和梯瓦这两个公司等。专利类型是一重要分类项目,可用来定性判断企业在相关专利技术方面的竞争力,同时指导国内药物开发。     

高效液相色谱法测定瑞舒伐他汀钙片中8种有关物质的含量

目的：建立瑞舒伐他汀钙片有关物质测定方法;方法制备瑞舒伐他汀钙片中8种杂质,以色谱柱：Agilent extend-C18（4.6 mmx250 mm,5μm）;流动相：0.05 M磷酸二氢钠缓冲液（用磷酸调pH至2.0）：乙腈：甲醇=46：20：34;检测波长：242 nm;流速：0.7 mL·min-1为色谱条件,采用对照品对照法计算瑞舒伐他汀钙片中8种杂质的含量;结果瑞舒伐他汀非对映异构体、5-氧化-瑞舒伐他汀、瑞舒伐他汀-5S-内酯在3批瑞舒伐他汀钙片中含量最高;结论规定瑞舒伐他汀钙片中杂质A、B、C的含量不得过0.5%,杂质D、E、F、G、H不得过0.2%,单杂不得过0.2%,总杂质不得过1.5%。     

瑞舒伐他汀钙片溶出度研究

目的建立瑞舒伐他汀钙片溶出度研究方法。方法HPLC法,色谱柱：AgilentExtendC18（4．6×250mm,5μm）;流动相：以乙腈为流动相A,以0．02％三氟乙酸溶液为流动相B,0～13min,A：37％,13—27min,A：37％--90％;检测波长：242nm;流速：1．0mL·min-1;发生降解行为的溶出度样品经碱中和前处理后以瑞舒伐他汀钙与瑞舒伐他汀非对映异构体峰面积之和计算累积溶出量（％）。结果瑞舒伐他汀钙在pH1．0盐酸溶液不稳定,降解生成瑞舒伐他汀非对映异构体,瑞舒伐他汀-5S-内酯和瑞舒伐他汀-5R-内酯,后两者经碱中和处理后重新生成瑞舒伐他汀及瑞舒伐他汀非对映异构体,且瑞舒伐他汀钙片在pH1．0盐酸溶液中溶出速率最慢。结论瑞舒伐他汀钙在pH1．0盐酸溶液中溶出曲线可作为处方筛选的依据。     

瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在治疗冠心病中的比较分析

目的探讨阿托伐他汀以及瑞舒伐他汀应用于冠心病患者的治疗效果以及安全性。方法选取冠心病患者92例,将患者按照随机数字表法分为阿托伐他汀组和瑞舒伐他汀组,每组46例。阿托伐他汀组予以阿托伐他汀20 mg/d口服治疗,瑞舒伐他汀组采用瑞舒伐他汀10 mg/d口服治疗。比较两组患者治疗前后的血浆血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),并统计血脂达标率。结果两组患者治疗后的TC、LDL-C水平均较治疗前明显改善,但是与阿托伐他汀组相比,瑞舒伐他汀组患者改善的幅度更加明显,组间比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论采用2种他汀类药物均可以改善冠心病患者的血脂水平,但是瑞舒伐他汀在改善冠心病患者的血脂方面效果更好。     

国产瑞舒伐他汀与辛伐他汀治疗高胆固醇血症疗效比较

目的比较国产瑞舒伐他汀5、10mg与辛伐他汀治疗原发性高胆固醇血症疗效。方法对入选患者进行4周筛选,将筛选合格的受试者随机分配为瑞舒伐他汀5mg,瑞舒伐他汀10mg,辛伐他汀20mg,3组均每日服药1次,治疗期共8周,观察调脂疗效和安全性。结果治疗8周末,瑞舒伐他汀5mg,瑞舒伐他汀10mg,辛伐他汀20mg3组TC、LDL-C降低差异有统计学意义（P〈0．01）,TG降低和HDL-C升高差异无统计学意义（P〉0．05）。瑞舒伐他汀5mg,瑞舒伐他汀10mg,辛伐他汀20mg 3组间TC、LDL-C降低差异均无统计学意我（P〈0．05）,TG降低、HDL-C升高差异均无统计学意义（P〉0．05）。安全性：3组不良反应发生率差异均有统计学意义（P〉0．05）。结论瑞舒伐他汀5mg组、瑞舒伐他汀10mg组均能明显降低TC、TG、LDL-C,升高HDL—C,调脂疗效确切。瑞舒伐他汀安全性好。瑞舒伐他汀5mg、10mg可用于治疗原发性高胆固醇血症患者。     

匹伐他汀：一种新的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药

匹伐他汀是一个全合成的竞争性羟甲戊二酰辅酶A（HMG．CoA）还原酶抑制药,早在2003年日本上市,2009年8月3日美国食品药品监督管理局核准上市,用于治疗原发型高脂血症和混合型血脂障碍。该阶段市场上已经有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀。本文对匹伐他汀的药理作用、药动学、临床应用等进行综述。     

基于Meta分析的替格瑞洛联合瑞舒伐他汀治疗不稳定型心绞痛的疗效和安全性评价

目的：基于Meta分析,系统评价替格瑞洛联合瑞舒伐他汀治疗不稳定型心绞痛(UAP)的疗效和安全性。方法：计算机检索PubMed、the Cochrane Library、Embase、中国知网、万方数据库及维普数据库,检索时限为建库至2020年9月,筛选有关替格瑞洛联合瑞舒伐他汀治疗UAP的临床随机对照试验(RCT,在常规治疗基础上,研究组患者使用替格瑞洛联合瑞舒伐他汀治疗,对照组患者使用氯吡格雷联合瑞舒伐他汀治疗)。根据纳入和排除标准选取文献、提取数据并进行质量评价,运用RevMan 5.3软件进行Meta分析。结果：共纳入12项RCT,涉及患者1 220例。Meta分析结果显示,与氯吡格雷联合瑞舒伐他汀相比,替格瑞洛联合瑞舒伐他汀治疗UAP患者可明显提高临床总有效率(RR=1.26,95%CI=1.19～1.33,P<0.000 01)及高密度脂蛋白胆固醇水平(MD=0.43,95%CI=0.23～0.63,P<0.000 1),降低总胆固醇水平(MD=-0.92,95%CI=-1.12～-0.72,P<0.000 01)、三酰甘油水平(MD=-0.75,95%C...     

瑞舒伐他汀的不良反应及应对措施

目的 分析瑞舒伐他汀的不良反应并提出应对措施,为合理用药提供参考。方法 检索2002—2009年国内外医学期刊中瑞舒伐他汀不良反应的报道,进行归纳、分析。结果 瑞舒伐他汀的不良反应有：横纹肌溶解症、肝毒性、肾毒性、咽炎、头痛、流感样症状及其他。结论 瑞舒伐他汀的不良反应,应引起临床高度重视。可从把握剂量、做各项检查(如检测肌酸激酶水平、检查肝功能)、牢记禁忌症等方面减少不良反应的产生。     

论制药企业的专利战略

本文将世界制药工业与我国制药企业的专利保护现状进行了对比，并对东北地区38家制药企业进行了调研，分析了这些企业不重视专利的具体表现，在此基础上就如何实施专利战略提出了几点看法。     

医药生物产业专利战略研究

目的 研究当前我国医药生物产业专利现状,以期发现需要提升的方面.方法 采用文献研究法.结果与结论 该领域需要从4个方面深入实施知识产权战略：重视收集专利情报,加强分析,建立专利预警体系;加大研发力度,努力创造重量级的核心专利,提升严密的专利布局;充分挖掘已有专利技术,积极申请外围专利;避免野生种质资源流失,争夺世界级的话语权.     

药品失效专利信息及其检索

目的:研究药品失效专利的成因及药品失效专利信息检索方法。方法:网站调研、检索技术比较以及数据收集。结果:各个国家的专利数据库均可以免费获取药品失效专利信息。以反义药物为例,可获取其失效专利信息。结论:失效药品专利形成主要有到期药品专利、提前失效的药品专利和未得到中国保护的国外药品专利3个方面的原因。药品失效专利信息检索可以通过各个国家地区的专利数据库实施,同时也可以通过各个国家地区的专利公报电子版进行跟踪获取。     

我国制药企业专利预警机制的构建

目的探讨我国制药企业专利预警机制的具体构建方法和内容。方法分析专利预警机制的建设状况,从其目标、构成以及构建的具体方法等方面来具体阐述。结果专利预警机制应从团队建设、人才的培养、建立适合企业的专利预警指标及预警分级、形成专利预警机制的工作流程及流程图4个方面着力构建。结论本机制的构建为我国制药企业专利预警机制的建设提供借鉴作用。     

基于布拉德福定律的药品核心专利分析

目的 研究布拉德福文献分散定律在药品核心专利分析中的应用及药品领域核心专利的确定.方法 采取统计分析法和文献调研法.结果与结论 布拉德福定律可以综合应用于药品核心专利分析,在核心区的符合程度较好.此外,依据布拉德福定律,目前药品领域核心专利大致有17种.     

专利视角下全球钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂研究现状分析

目的 梳理全球钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose co-transporter,SGLT2)抑制剂相关专利的现状,探讨该领域技术的研究布局及发展趋势,为国内同行提供参考借鉴。方法 以全球SGLT2抑制剂相关专利为研究对象,通过Incopat数据平台对其进行计量学统计和分析。结果与结论 SGLT2抑制剂相关技术专利于2014年后开始迅速增加,现已进入平稳发展阶段。分类号A61K、A61P、C07D的专利申请相对活跃,全球热点主题分布在医用配置、化合物或药物制剂的特定治疗活性等方向,头部研发机构主要聚焦在关键中间体、半水合物、协同转运蛋白、心力衰竭等聚类关键词方面。     

China patent law and implications for international pharmaceutical companies

Effective analgesia in neonates is still hampered owing to a lack of data on pharmacokinetics and pharmacodynamics of analgesics. In this article, the consecutive steps taken to document aspects of disposition (pharmacokinetics and metabolism) and safety (hepatic tolerance, hemodynamic stability and effects on body temperature) during exposure to intravenous acetaminophen in neonates are summarized. Based on these data, dosing suggestions were formulated. However, we have to be aware that such dosing suggestions are – at present – without any validated pharmacodynamic correlates since the applicability of a fixed acetaminophen target concentration (10 mg·l^-1) in neonates of different subpopulations remains to be documented. In addition, the number of observations in extreme preterm neonates is limited. Finally, epidemiological data suggest a link between perinatal acetaminophen exposure and an increased risk to developing asthma. Consequently, well designed and appropriately powered pharmacodynamic studies in neonates are urgently required, with specific emphasis on extreme preterm neonates.     

Will changes to patent infringements attract drug research in the UK?

Ever since the introduction of the ‘Bolar’ exemption into the national laws of the EU Member States, the UK has been perceived to be a relatively difficult territory in which to conduct clinical trials, as compared to EU territories having very broad ‘Bolar’ exemptions, such as France and Germany. This problem for the UK has now been comprehensively eliminated by an amendment to UK patent law that came into force on 1 October 2014. However, whilst addressing a problem faced by the pharmaceutical industry in connection with conducting clinical trials, the manner in which UK patent law has been amended raises important but as yet unanswered questions about the knock-on effects for enforcement of European patents having unitary effect, if and when the laws governing such patents come into force.     

大学生的心理问题及健康教育

对大学生心理健康标准、心理问题、建立良好的人际关系阐述分析，指出当代大学生健康教育的目的、意义、方式和措施。结论，社会要支持关心大学生心理问题及健康教育。