呱西替柳滴丸的制备及其溶出度研究

呱西替柳(GA)是乙酰水杨酸和愈创木酚形成的酯。作者采用差示扫描量热法、扫描电子显微镜技术和溶出试验研究了呱西替柳-聚乙二醇(GA-PEG)低共熔混合物中药物及其滴丸。结果表明,随着PEG分子量增     

人参皂苷Rg3固体分散体的制备与体外特性研究

目的 采用固体分散技术,比较3种不同载体对人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的作用.方法 分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮k29/32(PVP)和聚乙二醇6000(PEG)为载体,采用熔融法或溶剂法,制备人参皂苷Rg3固体分散体,测定溶解度,进行溶出度试验,并采用差热量热分析(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 各种固体分散体均能显著增加人参皂苷Rg3的溶解度,加快其体外溶出.人参皂苷Rg3可充分分散在载体中并形成低共熔物.结论 F68作为载体制成固体分散体,对增加人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的效果优于PEG和PVP.     

坎地沙坦酯速释及缓释固体分散体的制备研究

目的制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体,提高坎地沙坦酯生物利用度。方法用固体分散体技术制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体,并将制备方法对体外释放度的影响进行分析。结果聚乙二醇6000、泊洛沙姆188为混合载体的速释型固体分散体与物理混合物对比,药物的溶出速率和溶出量明显提高。乙基纤维素（EC）的黏度对缓释型固体分散体有较大影响;释放调节剂PEG的使用比例影响缓释效果;药物与载体用量的比例控制在1∶4~1∶6之间缓释效果较好。结论速释和缓释固体分散体均能提高药物的溶出量,以乙基纤维素为载体的固体分散体缓释效果明显。     

盐酸普罗帕酮固体分散体的制备及其溶出度测定

目的:将盐酸普罗帕酮制备成固体分散体,以提高盐酸普罗帕酮体外溶出速度。方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、聚乙二醇(PEG)6000、PEG4000为载体,采用溶剂法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并对固体分散体进行差热分析。结果:以PEG6000为载体制备固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例为1∶5时制备的固体分散体溶出率最快。结论:盐酸普罗帕酮固体分散体可提高盐酸普罗帕酮的体外溶出速度。     

Preparation and in vitro dissolution of polyvinylpyrrolidone solid dispersion containing indirubin

目的 采用固体分散体技术制备难溶性药物靛玉红固体分散体,提高其体外溶出性能.方法 采用溶剂法制备靛玉红-聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)固体分散体;利用扫描电镜(SEM)和差示扫描量热法(DSC)鉴别药物在载体中的存在状态;以靛玉红的溶出百分量作为评价指标,研究靛玉红制成固体分散体后对溶出性能的影响.结果 扫描电镜和差示扫描量热法结果显示靛玉红在载体中以高度分散形式存在,制成固体分散体后药物的累计溶出度(36.93％)与原料药(4.81％)和物理混合物(11.42％)相比都有明显的提高.结论 靛玉红与PVPK30制成固体分散体,靛玉红的分散状态发生了改变,提高了其溶出性能.     

雷公藤红素缓释滴丸的研究

目的 制备雷公藤红素缓释滴丸,考察药物的分散状态和体外释放度,优化制备工艺。方法 以聚乙二醇4000（PEG 4000）和单硬脂酸甘油酯（GM）为载体材料,采用固体分散体方法制备雷公藤红素缓释滴丸,以圆整度和质量差异为评价指标,采用正交试验考察滴丸成型的影响因素。结果 经过优化缓释滴丸处方以雷公藤红素、GM和PEG 4000按质量比1∶3∶7组成,药料温度80 ℃,滴速20滴/min,滴距5 cm,冷凝液温度15 ℃。缓释滴丸中药物以非晶形存在,该缓释滴丸12 h的最大累积释放率可达91.2%。结论 所制得的雷公藤红素缓释滴丸具有良好的缓释效果。     

靛玉红固体分散体的制备及其体外溶出研究

目的采用固体分散体技术制备难溶性药物靛玉红固体分散体,提高其体外溶出性能。方法采用溶剂法制备靛玉红-聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)固体分散体;利用扫描电镜(SEM)和差示扫描量热法(DSC)鉴别药物在载体中的存在状态;以靛玉红的溶出百分量作为评价指标,研究靛玉红制成固体分散体后对溶出性能的影响。结果扫描电镜和差示扫描量热法结果显示靛玉红在载体中以高度分散形式存在,制成固体分散体后药物的累计溶出度(36.93%)与原料药(4.81%)和物理混合物(11.42%)相比都有明显的提高。结论靛玉红与PVPK30制成固体分散体,靛玉红的分散状态发生了改变,提高了其溶出性能。     

草胡椒素B固体分散体的制备及其性质研究

目的 将草胡椒素B（PB）制成固体分散体,改善PB的溶解度。方法 分别以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙二醇4000（PEG 4000）和泊洛沙姆188（F68）为载体,采用溶剂法或溶剂-熔融法制备PB固体分散体,并进行饱和溶解度和体外溶出度试验;利用差热分析（DSC）、电镜扫描（SEM）和红外光谱（IR）研究固体分散体的性质。结果 以PVP为载体制备的PB固体分散体的溶解度和体外溶出度优于PEG 4000和F68,且以PB-PVP质量比1∶6为最佳。结论 以PVP为载体制备固体分散体能显著增加PB的溶解度,且以过饱和的固态溶液或无定型状态均匀分布在载体中。     

乌拉地尔固体分散体的制备

目的制备不同载体及不同比例的乌拉地尔固体分散体,考察固体分散体对乌拉地尔溶出度的影响。方法以PVPK30,PEG4000,PEG6000和甘露醇为载体,按1∶1.5,1∶4,1∶5,1∶10比例,分别用溶剂法,熔融法和溶剂-熔融法制备乌拉地尔固体分散体,并测定乌拉地尔溶出度。结果制备的固体分散体都不同程度提高了乌拉地尔的溶出度,其中乌拉地尔-PVPK30固体分散体（1∶10）30min内溶出百分率最大,达99.7%。结论 本法可制备乌拉地尔固体分散体,提高乌拉地尔溶出度,技术简便,可行性高。     

PEG6000,聚山梨酯80增加尼群地平溶出度的研究

采用熔融法 ,用PEG6 0 0 0 (聚乙二醇 6 0 0 0 )与聚山梨酯 80为混合载体制备尼群地平固体分散体 ,经X 射线粉末衍射、差热分析和扫描电镜显微摄像得知 ,尼群地平以细微结晶充分分散在混合载体中 ,形成低共熔物。试验结果表明 ,混合载体的溶出度数倍于PEG6 0 0 0单一载体。本文筛选的尼群地平固体分散体为稳定体系 ,其溶出度约为物理混合物的 7倍 ,用其制备固体分散片剂工艺可行。     

萘普生固体分散体的研究

采用熔融法制备萘普生（Ｎａｐ）固体分散体，测定不同组份Ｎａｐ／ＰＥＧ体系的熔点，绘制共熔相图。测定固体分散体溶解度，溶出速率。结果表明：当Ｎａｐ与ＰＥＧ４０００（６０００）组份比１：４时出现低共熔现象。固体分散体可显著提高Ｎａｐ的溶解度及溶出速率。     

固体分散体中缬沙坦的含量测定

目的建立缬沙坦聚乙二醇6000（PEG 6000）固体分散体中缬沙坦含量测定的反相高效液相法（RP-HPLC）。方法以PEG6000为水溶性载体,泊洛沙姆188（F68）为表面活性剂,采用冷冻干燥法制备缬沙坦固体分散体。以乙腈水醋酸（60∶40∶0.1）为流动相,采用RP-HPLC法测定固体分散体中缬纱坦的含量。结果缬沙坦与辅料及溶剂峰分离良好,缬沙坦在1.0～50.0μg/ml质量浓度范围内与峰面积成良好的线性关系（r=0.999 9,n=6）,日内精密度试验的相对标准偏差（RSD）为0.55%～1.36%（n=5）,日间精密度试验的RSD为0.54%～1.50%（n=5）,回收率为99.68%～101.00%（n=5）。结论该方法简便、易行,可用于缬沙坦-PEG6000固体分散体中缬沙坦的含量测定。     

三七总皂苷治疗高脂血症疗效研究

目的：三七总皂苷治疗高脂血症疗效观察。方法：40例高脂血症伴高黏血症患者,给予血塞通软胶囊2粒,每日2次口服,疗程6个月。治疗前后分别测血脂、血黏度。结果：经过治疗后,两组患者总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平无显著性差异（P〉0.05）;经过治疗后,两组患者血浆比黏度（RPV）、血球压积（HCT）、血小板黏附率（PAD）亦无显著性差异（P〉0.05）。治疗组总有效率为90.77%,对照组总有效率为91.94%,两组无显著性差异,治疗组未见不良反应。结论：三七总皂苷治疗高脂血症及高黏血症疗效显著。     

聚乙二醇4000对Kunming-DY大鼠的降尿酸作用

  目的   观察聚乙二醇4000（PEG4000）对雄性Kunming-DY大鼠（尿酸酶缺失大鼠）的降尿酸作用。  方法  选取45d雄性Kunming-DY大鼠共24只，设对照组（n = 6）和治疗组:PEG4000高（10.5 g/L）、中（5.25 g/L）、低（2.625 g/L）剂量组各6只。对照组自由饮水，治疗组自由饮用1周。实验前后需剪尾取血，收集血清以及大鼠24 h尿液和粪便，记录24 h进食和饮水量同时收集大鼠主要组织器官。测定血清样品中的尿酸、血尿素氮和血肌酐的含量和排泄物尿酸含量以及组织器官样品尿酸含量，观察对照组和治疗组各个指标的变化。  结果  （1）对照组血尿酸高于70 μg/mL，而PEG4000（10.5、5.25 g/L）能将大鼠血尿酸降低在50~60 μg/mL之间，差异有统计学意义（P < 0.05）；与对照组相比，PEG4000（10.5、5.25、2.625 g/L）粪便排泄量增加，差异有统计学意义（P < 0.05）；（2）与对照组相比，治疗组PEG4000（5.25 g/L）血尿素氮也有明显的下降，差异有统计学意义（P < 0.05）；（3）与对照组相比，PEG4000（5.25 g/L）降低组织（心、肝、脾、肺、肾、肾上腺）的尿酸含量，差异有统计学意义（P < 0.05）；PEG4000（2.625 g/L）降低组织（肝、脾、肾、肾上腺）的尿酸含量，差异有统计学意义（P < 0.05）。  结论  （1）口服PEG4000溶液具有降尿酸作用，其降低血尿酸与增加排便有关；（2）口服PEG4000溶液可以减少肾脏尿酸负担。     

吡罗昔康PEG固体分散体中载体组成与制剂的体内外特性

本文报道以成分不同的PEG为载体制成吡罗昔康(PIR)固体分散体(Sd)制剂,与片剂相比,体内外特性存在着显著性差异。Sd用红外光谱、X射线衍射光谱加以证明,由Sd制成两种滴丸DⅠ、DⅡ,用转篮法测定了体外释药速度。用HPLC法测定了家兔的吸收速度。以PEG 4000与1000为混合载体制备的滴丸DⅠ,其体外释药速度远较单纯PEG 4000为载体的滴丸DⅡ为快,两者的T_(50)相差6.4倍。家兔吸收试验中,两种滴丸的T_m相差为6.5倍,与体外释药速度倍数十分吻合。进一步测定了滴丸DⅠ在8名志愿者的体内血药浓度,结果表明,DⅠ的T_m及K_α远较片剂快,而C_m AUC和片剂相近。     

尼莫地平固体分散体的制备

目的 :考察水溶性联合载体在增加难溶性药物的溶出速率上是否优于单一载体 ,并制备速释型固体分散体。方法 :分别用 PEG 60 0 0、泊洛沙姆 Poloxamer 1 88及二者不同比例联合做载体制备尼莫地平与载体比为 1∶ 4的固体分散体。 X射线衍射法观察尼莫地平在分散体中的分散状态 ,并通过体外溶出试验考察其溶出速率。结果 :X射线衍射固体分散体中尼莫地平一部分呈分子状态分散 ,另一部分呈微晶状态分散。体外溶出试验中分散体的溶出速率明显快于原料药及物理混合物。结论 :联合载体制备的固体分散体的溶出速率比单一载体的固体分散体快     

基于壳聚寡糖的黄芩苷固体分散体的研究

目的：将壳聚寡糖应用于黄芩苷的制备,以提高药物的体外溶出度。方法以壳聚寡糖为载体,采用喷雾干燥法制备黄芩苷固体分散体,对药物与载体不同比例制备的固体分散体的溶出行为进行了比较研究,并进行物相分析。结果黄芩苷和壳聚寡糖按1：6比例制备的固体分散体在30 min时药物的体外累积溶出度为94.25%;经差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜法（SEM）和X-射线粉末衍射法（XRD）等分析,固体分散体中黄芩苷以非晶形态高度分散;傅里叶红外光谱扫描（ IR）结果表明壳聚寡糖与黄芩苷之间存在相互作用。结论以壳聚寡糖为载体制备的固体分散体能显著改善黄芩苷的溶出度;壳聚寡糖作为一种新型固体分散体载体具有实际应用价值。     

头孢地尼泊洛沙姆188固体分散体的制备及表征

目的制备头孢地尼固体分散体,以改善头孢地尼的溶出度。方法以泊洛沙姆188（F68）为载体,采用熔融法制备头孢地尼固体分散体,紫外分光光度法进行溶出度测定,差热分析（DSC）、红外光谱（FTIR）和扫描电镜（SEM）分析固体分散体中头孢地尼的分散状态。结果利用熔融法成功制备头孢地尼F68固体分散体;与头孢地尼药物及物理混合物比较,头孢地尼F68固体分散体中头孢地尼的溶出度明显增大,且溶出度随着载体的质量比例增大而增大;DSC、FTIR与SEM结果表明,头孢地尼与载体F68以无定形存在于固体分散体中。结论以F68为载体,制备头孢地尼F68固体分散体可有效改善头孢地尼的溶出性能。     

正交实验法优选左羟丙哌嗪滴丸的处方及制备工艺

目的优选左羟丙哌嗪（LP）滴丸的处方及制备工艺。方法以水溶性高分子材料PEG6000和PEG4000为主要基质,采用正交实验方法,以滴丸的圆整度、光洁度、丸重差异为主要验证指标,优选LP滴丸的最佳处方及制备工艺。结果最佳处方为：以PEG6000∶PEG4000（2.5∶1）为混合滴丸基质,液体石蜡为冷凝液,药物与基质配比为1∶4;最佳工艺为：药液温度95℃,冷凝液温度10℃,滴速50滴/m in,滴头内外径为1.2和1.4 mm。结论优选出的处方及工艺制备的LP滴丸质量理想,值得进一步研究。