氟比洛芬口服混悬剂的兔药物动力学及其生物利用度

目的:研究氟比洛芬口服给药的药物动力学及生物利用度。方法:利用HPLC法测定氟比洛芬的血药浓度,以交叉给药方式分别给予家兔注射剂和口服混悬剂并且对其药物动力学和生物利用度进行研究。结果:氟比洛芬在家兔体内药动学静脉注射符合二室开放模型,口服符合一室开放模型,氟比洛芬口服混悬剂的绝对生物利用度为61.9%。结论:在进行氟比洛芬剂型研究时应注重提高其口服制剂的生物利用度。     

国产阿莫西林片剂的药动学与相对生物利用度

目的比较国产阿莫西林片剂与阿莫西林胶囊的生物等效性,为合理用药提供依据.方法10名志愿受试者,用二期自身交叉设计,单剂量口服500mg阿莫西林片剂与胶囊后取血浆,采用高效液相色谱法测定血药浓度变化,计算药动学参数与相对生物利用度,并进行t检验统计分析.结果阿莫西林片剂与胶囊的AUC分别是(20.84±6.57)μg·h/ml与(20.07±5.82)μg·h/ml;Tmax分别是(1.07±0.19)h与(1.13±0.23)h;Cmaxx分别是(7.51±2.22)μg/ml与(7.19±2.03)μg/ml.配对t检验与双向单侧t检验结果表明AUC、Cmax、Tmax均无显著性差异(P＞0.05).结论阿莫西林片剂与阿莫西林胶囊为生物等效制剂;片剂的相对生物利用度为103.84%.     

高效液相色谱法测定头孢克罗血浆浓度及其药动学研究

本文用离子对高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定血浆中的头孢克罗（Ｃｅｆａｃｌｏｒ）浓度。血浆样品用１％磷酸甲醇溶液提取。色谱条件为：紫外检测波长λ２６５ｎｍ；分析柱ＵｌｔｒａｓｐｈｅｒｅＴＭ“ＩＰ”２５０ｍｍ×４．６ｍｍ；流动相甲醇：四氢呋喃：水（每升水中含１．０ｇ庚磺酸钠，１１ｇ三乙胺，２０．５ｇ磷酸）。本法最小检测限５０ｎｇ／ｍｌ。本法对１０名受试者口服２５０ｍｇ头孢克罗后进行药动学和相对生物利用度研究。头孢克罗为一房室模型，其Ｔ１／２（ｋｅ）０．６ｈ，Ｔｍａｘ０．４～０．７ｈ，Ｃｍａｘ４．９２～６．５０μｇ／ｍｌ。颗粒剂的相对生物利用度为１．０７±０．１３。     

辛伐他汀微乳的制备及犬体内药物动力学

以辛伐他汀在各种表面活性剂和油中的溶解度及不同体系的最大载油量为指标，筛选微乳处方。用伪三元相图确定微乳区，并以辛伐他汀片为参比制剂，考察辛伐他汀微乳在犬体内的相对生物利用度。结果表明，以Cremophor EL为表面活性剂，Labrafac CC-Lauroglycol 90（6：4，w／w）混合油为油相制得的辛伐他汀微乳粒径为（45．1±6．4）nm，ζ电位为（-17．7±4．3）mV，相对生物利用度为193％。     

环孢素微乳剂在中国健康志愿者中的人体生物利用度

目的　研究环孢素(CyA)微乳剂的药动学和相对生物利用度。方法　2 0名健康志愿者单剂量口服CyA微乳剂和普通乳剂,用HPLC法测定血药浓度。结果　微乳剂的相对生物利用度为(2 2 9.2 8±95 .0 0 ) % ,微乳剂和普通乳剂的药动学参数分别为AUC0→2 4:(10 76 4 .32±2 6 6 9.4 4 )、(5 187.35±1913.80 ) μg·h·L-1,cmax:(194 8.0 1±35 0 .0 7)、(890 .0 1±2 73.6 4 ) μg·L-1;tmax:(1.6 8±0 .5 9)、(2 .98±0 .77)h。2种制剂的主要药动学参数AUC0→2 4、cmax和tmax经方差分析显示差异均具显著性意义(P <0 .0 5 )。双单侧t检验结果显示2种制剂不具生物等效性。结论　CyA微乳剂生物利用度优于普通乳剂     

氟罗沙星胶囊在健康人体的药动学研究及生物等效性评价

目的研究氟罗沙星胶囊在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性。方法以18名健康志愿者为受试对象,采用同体交叉试验方法,分别单剂量口服受试制剂或参比制剂各200 mg,采用HPLC法测定血浆中药物浓度。结果受试制剂和参比制剂的tmax分别为（1.39±0.50）和（1.39±0.50）h,Cmax分别为（1.86±0.42）和（1.89±0.41）μg.mL-1,t1/2分别为（11.08±1.43）和（10.94±1.73）h,AUC0～48分别为（21.97±3.80）和（21.95±4.58）μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为（23.42±3.93）和（23.39±4.74）μg.h.mL-1。结论受试制剂与参比制剂生物等效。     

高效液相色谱法测定盐酸环丙沙星血药浓度及其药动学研究

采用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定盐酸环丙沙星的血药浓度。色谱条件为：紫外检测波长λ２７７ｎｍ；分析柱为ＨＰ－ＲＰ－ＯＤＳＣ１８柱，Φ４．６×２２０ｍｍ；流动相：乙腈∶（溴化四丁基铵０．００８ｍｏｌ·Ｌ－１＋磷酸二氢钾水溶液０．０１１ｍｏｌ·Ｌ－１）＝１４∶８６，配好后磷酸调ｐＨ至２．７４±０．０２。本法血清最低检出浓度０．０１μｇ·ｍｌ－１。对１０名受试者口服５００ｍｇ两种盐酸环丙沙星片后进行药动学和生物利用度研究。药－时曲线经拟合为二室开放模型，其Ｔ１／２β分别为４．６８±０．５３ｈ与４．４０±０．４７ｈ，Ｔｍａｘ分别为１．２８±０．０７ｈ与１．３３±０．０７ｈ，Ｃｍａｘ分别为６．４４±０．６１（μｇ·ｍｌ－１）与５．８８±０．４０（μｇ·ｍｌ－１），ＡＵＣ分别为１９．８８±１．８３（μｇ·ｈ－１·ｍｌ－１）和１９．２４±１．０８（μｇ·ｈ－１·ｍｌ－１）。供试品片剂的相对生物利用度为１０３．３２±４．８１％（９９．５８±４．６３％，经含量校正），经统计分析两种制剂具有生物等效性。     

左旋氧氟沙星胶囊人体生物利用度和药动学研究

目的：以左旋氯氟沙星片剂（商品名可乐必妥片）为对照药,左旋氧氟沙星胶囊为试验药,进行人体生物利用度和药代动力学研究。方法：12名男性健康志愿者自身交叉对照,口服单剂量左旋氧氟沙星片剂和胶囊,1周后自身交叉服用。用反相HPLC法测定血浆中左旋氧氟沙星的浓度。结果：片剂、胶囊两种制剂的药时曲线符合二房室模型,片剂和胶囊的药动学参数分别为t1／2β6．15±0.74h和6.17±0.67h（p＝0．941）;Tmax0.68±0.26h和0．76±0.44h（p＝0．59）;Cmax3.20±1．09ug／ml和3.17±1．21ug／ml（p＝0．38）;AUC为18．92±2．78ug／ml．h和19．25±2．52ug／ml．h（p＝0．35）,相对生物利用度为102．81±13．31％。结论：经统计学处理证明,受试的左旋氧氟沙星胶囊和对照制剂为生物等效制剂。     

阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内的药动学及生物利用度研究

目的:研究阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内的药动学行为及生物利用度。方法:将12只SD大鼠随机分为阿司匹林混悬液组(10 mg/kg)和阿司匹林磷脂复合物自微乳组(10 mg/kg),每组6只。各组大鼠分别ig给药,并于给药前及给药0.083、0.25、0.5、0.75、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0 h后于颈静脉采血0.6 mL。采用高效液相色谱法测定2组大鼠血浆中水杨酸的浓度,并采用DAS 2.0药动学软件计算药动学参数和相对生物利用度。结果:阿司匹林混悬液和阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内的药动学过程均符合一室模型。水杨酸在阿司匹林混悬液组和阿司匹林磷脂复合物自微乳组大鼠的c_(max)分别为(1.904±0.208)、(6.457±1.091)μg/mL,AUC_(0-12 h)分别为(12.860±1.327)、(47.270±12.860)μg/(h·mL),t_(max)分别为(2.167±0.983)、(0.917±0.540)h。与ig阿司匹林混悬液比较,ig阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内水杨酸的c_(max)、AUC_(0-12 h)均显著增加(P<0.01),t_(max)显著减小(P<0.05),相对生物利用度为367.57%。结论:阿司匹林制成磷脂复合物自微乳后可提高水杨酸在胃肠道的吸收,相对生物利用度较高。     

美洛昔康在大鼠体内的药代动力学研究

美洛昔康（ｍｅｌｏｘｉｃａｍ,ＭＬＸ）是一种新型非甾体抗炎药,作用机制是通过选择性抑制环氧合酶－２（ｃｏｘ－２）而抑制致炎的前列腺素的合成［１］。其对慢性风湿性关节炎的抗炎、镇痛效果与吡洛昔康、萘普生相同,但对胃及十二指肠溃疡诱发作用较弱［２］。参考国外报道的方法［３·４］,用改进 ＨＰＤＣ法测定ＭＬＸ的血药浓度,观察美洛昔康在大鼠体内的药代动力学,报道如下。１材料与方法１．１仪器与试药Ｗａｔｅｒｓ高效液相色谱仪,５１０泵,４８４紫外检测器,８１０工作站,７７２５ｉ型手动进样阀,２０μｌ进样器。…     

Bioavailability of Flurbiprofen Following Buccal Administration

The buccal absorption of flurbiprofen was evaluated in nine normal volunteers. Twenty milliliters of 2.5 mg/ml flurbiprofen solution (pH 8.03) was administered as a 1-min mouthwash or a 5-min mouthwash or swallowed. Serum was harvested from blood samples taken at specified times over a 12-hr period. Serum flurbiprofen concentration data indicate that the extent, but not the rate, of drug absorption was dependent upon the time of exposure of the flurbiprofen solution to the buccal membrane. Following the 1- and 5-min mouthwash treatments, 5.2 and 9.4% of the administered doses were absorbed, respectively.     

盐酸特拉唑嗪在健康人体内的药物动力学

目的：在８名健康志愿者体内研究了国产盐酸特拉唑嗪胶囊和进口片剂的药物动力学和生物利用度。方法：受试者交叉口服单剂量（２ｍｇ）盐酸特拉唑嗪胶囊和片剂后,采用高效液相色谱法和荧光检测器测定血药浓度。结果：胶囊和片剂的药时曲线均符合二室模型,其Ｔｍａｘ分别为１．３±０．６ｈ和１．３±０．４ｈ,Ｃｍａｘ分别为４９．５±８．６ｎｇ·ｍｌ－１和５０．３±５．２ｎｇ·ｍｌ－１,ＡＵＣ０→∞分别为５３６．５±３９．８ｎｇ·ｍｌ－１和５８６．６±５２．８ｎｇ·ｍｌ－１·ｈ,测试药品的相对生物利用度为９２．３０％±１２．９１％。结论：经方差分析两药药物动力学参数间差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）;结果表明两药具有生物等效性。     

美沙拉嗪栓剂在健康人体的药代动力学及生物等效性

目的 研究进口美沙拉嗪(5-ASA)栓剂的药代动力学过程及其生物等效性。方法 18名健康男性受试者用随机交叉给药方案,分别单次直肠给与美沙拉嗪栓剂试验药和参比药2 g,用柱前衍生化-HPLC-荧光法测定给药后不同时间点血浆中5-ASA和其活性代谢产物乙酰化-5-氨基水杨酸(Ac-5-ASA)的浓度,评价两种制剂的生物等效性。结果 试验药及参比药的原形药(5-ASA):AUC0-t分别为3.20±2.35和3.34±2.83 μg·h·mL-1;AUC0-8分别为3.22±2.37和3.38±2.89μg·h·mL-1;Cmax分别为0.48±0.16和0.42±0.17 μg·mL-1;tmax分别为4.61±2.8和5.72±3.30 h;t1/2分别为3.6 6±1.44和3.97±2.24 h。其代谢产物(Ac-5-ASA):AUC0-t分别为9.68±6.26和10.26±7.53μg·h·mL-1;AUC0-8分别为10.01±6.79和10.74±8.57 μg·h·mL-1;Cmax分别为1.23±0.41和1.10±0.37 μg·mL-1;tmax分别为5.00±2.20和6.1 1±3.48 h;t1/2分别为5.99±3.33和6.64±4.22 h。经统计学处理,上述各项参数间差别均无显著性意义(P>0.05)。美沙拉嗪栓剂相对生物利用度为(103.7±19.4)％。结论美沙拉嗪栓剂试验药与参比药具有生物等效性。     

复方磺胺甲恶唑分散片在正常人体内的药代动力学及相对生物利用度

本文采用HPLC法同时测定血浆中复方磺胺甲噁唑吐分散片中SMZ和TMP的浓度,采用HypersilODS柱,流动相为乙腈:醋酸钠(pH6.4 0.lmol/L)=22:78(V/V),检测波长230nm,流速为1.00ml/min.10名志愿受试者自身交叉口服Go-SMZ片和Co-SMZ分散片800mg,结果显示SMZ和TMP的Cmax分别为46.69±7.66μg/ml,44.61±6.37μg/ml和1.82±0.49μg/ml,1.63±0.43μg/ml;Tmax为3.41±1.59h,3.4±0.84h和1.48±0.83h,1.50±0.81h;AUC为761±l29.37μg.h/ml,761.79±145.6μg.h/ml和26.91±3.89μg.h/ml,26.96±4.7lμg.h/ml.分散片中SMZ和TMP相对于参比制剂的相对生物利用度分别为101.28±14.35%,101.26±15.76%.     

拉莫三嗪片人体药代动力学和相对生物利用度

目的:研究国产拉莫三嗪片的人体药代动力学和相对生物利用度。方法:用双周期、随机交叉试验设计。分别给予20名男性健康国产拉莫三嗪或对照药(葛兰素威康公司生产的拉莫三嗪片,lamictal)25 mg,用HPLC法测定给药后不同时间的血药质量浓度。结果:对照药与试验药的主要药代动力学参数分别为:C_(max)为350.1±68.6和351.9±53.9 μg·L~(-1),t_(max)为3.1±2.2和2.7±1.9h,CL/F为1.50±0.41和1.59±0.46L·h~(-1),t_(1/2)为38.7±12.1和38.0±9.3 h,AUC_(0-144)为16.62±5.05和15.75±4.75 mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)为18.27±6.87和17.15±5.78 mg·h·L~(-1)。试验药的相对生物利用度F为(95.2±9.2)％。结论:国产拉莫三嗪片与对照药具有生物等效性。     

尼美舒利分散片临床药代动力学和相对生物利用度研究

目的　进行尼美舒利分散片的药代动力学研究，并与国产尼美舒利片进行生物等效性比较。方法　20名健康男性志愿者采用自身交叉给药方案，分别单剂量口服100　mg供试品或对照品后，用高效液相色谱紫外检测法测定血浆药物浓度。结果　单剂量口服尼美舒利分散片后体内过程符合开放式血管外一室模型，其cmax为（3.91±0.74）　μg     

格列吡嗪片人体药代动力学及相对生物利用度

目的 :测定格列吡嗪片的药动学及相对生物利用度。方法 :12名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服5mg格列吡嗪片后 ,经高效液相色谱法测定血浆药物浓度。结果 :口服重庆制药七厂或海南金晓制药有限公司生产的格列吡嗪片后血药浓度达峰时间分别为 (2 86±0 56)h和 (2 92±0 7)h ,峰浓度分别为 (267 26±64 35)ng/ml和 (260 14±43 89)ng/ml,药 -时曲线下面积分别为(1721 53±505 17)ng/(h·ml)和 (1714 00±266 29)ng/(h·ml)。结论 :两种片剂具有生物等效性