荷梗中的细胞毒活性生物碱

研究植物莲Nelumbo nucifera Gaertn干燥茎的生物碱类成分及其细胞毒活性,为进一步开发利用荷梗提供依据。采用离子交换树脂、硅胶和Sephadex LH-20柱色谱等方法分离纯化,并运用波谱方法对所分离的化合物进行结构鉴定。采用MTT法对所分离得到的化合物进行HL-60癌细胞毒活性实验。从荷梗总生物碱提取物中分离鉴定了15个生物碱类化合物,分别为阿西米洛宾（1）、异乌药碱（2）、N-乙酰基去甲杏黄罂粟碱（3）、厚壳桂素（4）、velucryptine（5）、pycnarrhine（6）、鹅掌楸碱（7）、荷叶碱（8）、降荷叶碱（9）、杏黄罂粟碱（10）、N-甲基阿西米洛宾（11）、乌药碱（12）、N-去甲杏黄罂粟碱（13）、N-甲基乌药碱（14）、观音莲明（15）。化合物 1~7,12~15 为首次从荷梗中分离得到。化合物 2~6 为首次从莲科植物中分离得到。在样品溶液浓度为1×10^-5 mol·L^-1的条件下,化合物 7~10,13,14 对HL-60癌细胞体外生长的抑制率分别是51.36%,59.09%,52.51%,53.93%,51.43%和64.31%,表明上述化合物对人早幼粒细胞白血病HL-60细胞具有较明显的体外细胞毒活性。     

博落回的生物碱成分及细胞毒活性研究

目的:研究博落回Macleaya cordata的生物碱成分及其抗肿瘤活性。方法:采用乙醇提取和液液萃取等方法提取,硅胶,反相ODS,Sephadex LH-20柱色谱,HPLC等分离技术分离其生物碱成分,利用MS,NMR等光谱技术鉴定化合物结构,采用MTT法测定化合物对MCF-7及SF-268肿瘤细胞株的细胞毒活性。结果:从博落回中分离鉴定了12种生物碱,分别为maclekarpine E(1),6-丙酮基二氢白屈菜红碱(2),岩黄连灵碱(3),6-丙酮基二氢血根碱(4),O-methylzanthoxyline(5),6-甲氧基二氢血根碱(6),spallidamine(7),6-羟基二氢白屈菜红碱(8),arnotianamida(9),二氢血根碱(10),原阿片碱(11),别隐品碱(12)。结论:化合物1,3,7~9为首次从该植物中分离得到,化合物5为新天然产物。药理实验表明,化合物6对MCF-7及SF-268细胞株具有显著的细胞毒活性,IC50值分别为0.61,0.54μmol·L-1。     

瓣蕊唐松草种子总生物碱的体外抗肿瘤作用

目的 研究瓣蕊唐松草种子总生物碱对体外培养的肿瘤细胞株生长与集落形成的抑制影响.方法 用90％乙醇提取,D106大孔吸附树脂分离,乙醇洗脱得到瓣蕊唐松草种子总生物碱.采用MTT法和集落形成法检测总生物碱对人肺腺癌细胞NCI-446、人大肠癌细胞SWWC116和人宫颈癌细胞Hela的生长与集落形成的抑制情况.结果 瓣蕊唐松草种子总生物碱对NCI - 446和SWWC116的生长与集落形成有明显的抑制作用,生长抑制的IC50值分别为0.6 mg/L和1.4mg/L,集落形成抑制的IC50值分别为0.2 mg/L和1.0 mg/L.而对人宫颈癌细胞Hela的生长与集落形成的抑制不明显.结论 瓣蕊唐松草种子总生物碱在体外具有明显的抗肿瘤作用.     

八角枫根中1个新的生物碱及其细胞毒活性研究

对八角枫Alangium chinense根的化学成分进行研究,运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,同时用MTT法测定化合物的细胞毒活性。从八角枫根的90%乙醇提取物中分离鉴定了3个生物碱类化合物(1~3),其中化合物1为新化合物,命名为8-羟基-3-羟甲基-6,9-二甲基-7H-苯并[de]异喹啉-7-酮,其对NB4,A-549,SHSY5Y,PC-3,MCF-7的IC50分别为4.2,3.5,5.7,2.8,3.9μmol·L-1,该化合物具一定的细胞毒活性。     

余甘子叶提取成分没食子酸的体外抗肿瘤实验研究

目的 探讨从余甘子叶提取分离得到的活性成分没食子酸的抗肿瘤作用.方法 采用MTT法和细胞集落形成法观察没食子酸对人肝癌细胞株Bele7404、人胃癌细胞株SGC7901、小鼠肝癌细胞株H22和小鼠肉瘤细胞株S1804种肿瘤细胞的体外抑制作用.结果 MTT法和细胞集落形成法测定的结果均显示,当没食子酸浓度在2.5 μg/ml 以上时,4种肿瘤细胞株的生长均受到明显抑制.结论 余甘子叶提取成分没食子酸在体外对不同组织来源的肿瘤细胞增殖有明显的抑制作用.     

开口箭提取物细胞毒活性研究

目的通过体外细胞培养技术,探讨开口箭提取物的细胞毒活性,为进行深层次研究提供依据。方法采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法。结果开口箭甲醇提取物、总皂苷、30%总皂苷和70%总皂苷对HL-60和Caski细胞的抑制作用显著,与阴性对照相比(P<0.05),对HL-60细胞的抑制率达到60.12%,72.25%,89.09%,95.17%,其IC50为65.57,45.07,35.40,22.89μg/ml。对Caski细胞的抑制率达到63.94%,71.48%,62.49%,73.43%,其IC50为108.42,84.53,41.02,47.19μg/ml。结论开口箭提取物对HL-60和Caski细胞具有明显的抑制作用。     

苦豆子种子生物碱类化学成分及细胞毒活性

目的:研究苦豆子种子的化学成分并对其抗肿瘤活性进行测试。方法:采用常规的硅胶柱层析(CC),葡聚糖(Sephadex LH-20)柱层析,和重结晶等实验手段对其进行了分离纯化,利用波谱技术(1H-NMR,13C-NMR)及与文献数据对照,对分离的化合物进行了结构鉴定;并采用MTT测定部分生物碱单体化合物体外对C6肿瘤细胞的细胞毒活性。结果:共分离出7个生物碱类化合物,分别鉴定为:苦参碱(1),氧化苦参碱(2),槐果碱(3),9α-羟基槐果碱(4),氧化槐果碱(5),9α-羟基槐胺碱(6),(-)-13,14-去氢槐定碱(7),1个非生物碱化合物3-吲哚甲醛(8)。结论:化合物8为首次从该属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果表明,化合物1~3和5对鼠脑胶质瘤C6细胞显示了较强的生长抑制活性。     

楮实子的化学成分研究

目的对桑科构树属植物构树的果实——楮实子的化学成分进行研究。方法采用柱色谱法进行分离、精制,通过理化性质和波谱分析方法鉴定化合物的结构。结果从楮实子95％乙醇冷浸物中分离得到7个化合物,分别鉴定为胡萝5苷棕榈酸酯（Ⅰ）、胡萝卜苷（Ⅱ）、苯丙氨酸（Ⅲ）、色氨酸（Ⅳ）、壬二酸（Ⅴ）、β-谷甾醇（Ⅵ）、蔗糖（Ⅶ）。结论化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ均首次在楮实子中分得。     

楮实子红色素体外抗氧化作用研究

目的:探讨楮实子红色素(Fructus B roussonetiaHaem atochrom e,FBH)体外抗氧化作用。方法:采用H2O2和Fe2 系统产生羟基自由基,NADH-PMS-NBT系统产生超氧阴离子自由基,并观察了FBH对羟基自由基及超氧阴离子自由基清除效果以及对H2O2诱导小鼠红细胞溶血的抑制和对肝组织匀浆自氧化终产物MDA及VC-Fe2 系统引起的线粒体的形态改变的抑制作用。结果:FBH能显著清除超氧阴离子及羟基自由基,抑制H2O2诱导小鼠红细胞溶血和肝匀浆自氧化,对肝线粒体也有保护作用。结论:FBH有较强的体外抗氧化作用。     

槲寄生总生物碱的抗肿瘤作用

槲寄生总生物碱的抗肿瘤作用王庆端,刘梅筠,王东阳,齐建英,张覃沐(河南省医学科学研究所药理室郑州450052)槲寄生Viscumcoloratum(Komar.)vakai为桑寄生科植物。目前·国外对该植物进行了大量化学及药理方面的实验研究;发现所含主要有效成分为lectin,槲寄生毒肽,生物碱及iscador等有效成分￣[1,2];iscador及生物碱具有明显的抗肿瘤作用￣[3,4]。为了使这一传统中药进一步开发利用,我们对该植物中提取的总生物碱部分进行了抗动物....     

中药楮实子的研究现状与展望

综述了中药楮实子的临床与实验研究进展,楮实子味甘性寒无毒,具有滋肾益阴、清肝明目、利水消肿等功效,临床可用于治疗老年痴呆症、不孕症、肝损伤、眼部疾病、腹腔积液等病,现代研究发现楮实子含有丰富的氨基酸、脂肪酸、红色素、生物碱、矿物质、多糖等化学成分,具有抗氧化、增加免疫、降血脂、抗肿瘤、保护肝功能等作用。指出楮实子不仅具有补益作用,还有祛邪作用,但其药效成分及其作用机制尚不完全明确,有待进一步深入研究,为寻找有效的单体、开发新药提供依据。     

楮实子通过抑制内质网应激途径保护APAP诱导的小鼠肝损伤

目的 探讨楮实子基于内质网应激途径防治对乙酰氨基酚（APAP）致药物性肝损伤（DILI）的作用机制。方法 将60只C57BL/6N小鼠随机分为6组：正常组、模型组、水飞蓟宾组（3.4 g·kg^-1）和楮实子高、中、低剂量组（3.0、1.5、0.75 g·kg^-1）,每组10只。采用APAP（800 mg·kg^-1）灌胃的方法造模,同时给药治疗,连续10 d。检测血清中丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、总胆红素（TBIL）、直接胆红素（DBIL）的含量或活性;苏木素-伊红（HE）染色观察肝组织病理形态变化;透射电镜观察肝细胞线粒体形态变化;比色法检测血清和肝组织中超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、总抗氧化能力（T-AOC）、谷胱甘肽（GSH）、氧化型谷胱甘肽（GSSG）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）、三磷酸腺苷（ATP）的活性或含量;免疫荧光法检测肝组织中活性氧（ROS）的表达;实时荧光定量聚合酶链式反应（Real-time PCR）检测肝组织葡萄糖调节蛋白78（GRP78）、CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白（CHOP）、c-Jun氨基末端激酶（JNK）的mRNA表达水平。结果 与正常组比较,模型组小鼠血清中ALT、AST、TBIL、DBIL活性或含量显著升高（P<0.01）;MDA和GSSG含量显著升高（P<0.01）,SOD、T-AOC、GSH、GSH-Px、ATP含量或活性显著降低（P<0.01）;肝细胞出现肿胀、炎性浸润及片状坏死;肝细胞线粒体肿胀破裂;GRP78、CHOP和JNK mRNA表达均显著增强（P<0.01）。与模型组比较,各给药组小鼠血清中ALT、AST、TBIL、DBIL含量或活性明显降低（P<0.05,P<0.01）;MDA和GSSG含量明显降低（P<0.05,P<0.01）,SOD、T-AOC、GSH、GSH-Px、ATP含量或活性明显升高（P<0.05,P<0.01）;肝细胞肿胀、炎性浸润及片状坏死减少;肝细胞线粒体恢复双层膜结构;GRP78、CHOP和JNK mRNA表达均明显减弱（P<0.05,P<0.01）。结论 楮实子对APAP肝损伤小鼠具有防治作用,可能与减轻内质网应激、降低体内氧化应激水平有关。     

吴茱萸生物碱类化学成分及其抗血管生成活性分析

目的:研究吴茱萸Evodia rutaecarpa果实的化学成分及其抗血管生成活性。方法:采用硅胶羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20),ODS柱色谱及半制备HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。采用斑马鱼模型测试化合物抑制血管生成活性。结果:从吴茱萸果实中分离鉴定了20个化合物,包括1个降柠檬苦素,为calodendrolide(1);6个吲哚类生物碱,分别为吴茱萸次碱(2),吴茱萸碱(3),goshuyuamide-Ⅰ(4),N-甲酰二氢吴茱萸次碱(5),7β-羟基吴茱萸次碱(6);11个喹诺酮类生物碱,分别为2-羟基-4-甲氧基-3-(3'-甲基-2'-丁烯基)-喹诺酮(7),1-甲基-2-正壬基-4-(1H)-喹诺酮(8),1-甲基-2-正癸基-4(1H)-喹诺酮(9),1-甲基-2-正十一烷基-4(1H)-喹诺酮(10),二氢吴茱萸卡品碱(11),1-甲基-2-正十五烷基-4(1H)-喹诺酮(12),1-甲基-2-[(Z)-6-十一烯基]-4(1H)喹诺酮(13),吴茱萸卡品碱(14),1-甲基-2[(Z)-4-十三烯基]-4(1H)-喹诺酮(15),1-甲基-2-[(Z)-10-十五烯基]-4(1H)-喹诺酮和1-甲基-2-[(Z)-6-十五烯基]-4(1H)-喹诺酮的混合物(16),1-甲基-2-[(6Z,9Z)-6,9-十五二烯基]-4(1H)-喹诺酮(17);2个酰胺,分别为N-甲基-邻-氨基苯甲酰胺(18),乙酰胺(19);1个甾醇,为β-谷甾醇(20)。化合物1(20 mg·L~(-1)),2(0.5 mg·L~(-1)),3(5,10μg·L~(-1)),4(10 mg·L~(-1)),5(50 mg·L~(-1)),10(20 mg·L~(-1)),11(50 mg·L~(-1)),16(20 mg·L~(-1)),18(50 mg·L~(-1))对斑马鱼节间血管表现出抑制作用。结论:化合物1~18均为吴茱萸的特征性成分,化合物1和7为首次从该植物中分离得到。化合物1~5,10,11,16,18具有抑制斑马鱼血管生成活性。     

鱼腥草中生物碱类成分及其抗血小板聚集活性(英文)

目的:对鱼腥草中生物碱及其抗血小板聚集活性进行研究。方法:采用硅胶柱色谱,重结晶等方法进行分离纯化,并利用化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构;采用Born比浊法测定所得生物碱对ADP和凝血酶诱导的大鼠血小板聚集的影响。结果:从鱼腥草中分离得到9个生物碱,经鉴定分别为:缺碳金线吊乌龟二酮B(1)、4,5-Dioxodehydroasimilobine(2)、cepharadione B(3)、马兜铃内酰胺BⅡ(4)、马兜铃内酰胺AⅡ(5)、三白草内酰胺(6)、胡椒内酰胺A(7)、Splendidine(8)、马兜铃内酰胺FⅡ(9)。抗血小板聚集实验表明,化合物1,2,4～7,9对ADP诱导的血小板聚集有显著的抑制作用,其中,1,2,4,7对凝血酶诱导的血小板聚集也具有显著的抑制作用。结论:化合物2,6,7,9首次从该属分离得到,化合物1,2,4,7对ADP和凝血酶诱导的血小板聚集均有显著的抑制作用。     

楮实子中总皂苷含量测定

目的:建立楮实子总皂苷的含量测定方法.方法:以薯蓣皂苷为对照品,采用分光光度法,高氯酸显色,在407nm处测定吸光度,计算楮实子中总皂苷的含量.结果:薯蓣皂苷的质量浓度在8.04～40.20μg·mL-1与吸光度呈良好的线性关系(r=0.999 8),平均回收率为99.8%(n=9),RSD=2.01%;楮实子中总皂苷平均含量为0.48%(n=10),RSD=1.88%.结论:建立了楮实子中总皂苷含量测定方法,此方法简便、准确,稳定性、重现性好,可用于楮实子的质量控制.     

川楝子提取物体外抗单纯疱疹病毒1型活性的实验研究

目的在体外研究川楝子提取物抗单纯疱疹病毒1型(HSV-1)的作用。方法以Vero细胞为宿主细胞,阿昔洛韦为阳性对照药物,通过观察细胞病变效应(CPE)与空斑减数实验测定川楝子提取物抗HSV-1活性,计算其IC50与治疗指数,并从药物对病毒的直接灭活作用、对病毒吸附的影响及对病毒穿膜的影响三个方面初探川楝子提取物抗HSV-1活性的机理。结果川楝子提取物能明显抑制HSV-1的致病变作用,其IC50为18.26μg/mL,TI值为18。研究显示,川楝子提取物在体外对HSV-1直接灭活的效果明显,而对HSV-1吸附与穿入细胞的抑制作用较差。结论川楝子提取物在体外有明显的抗HSV-1感染作用,且主要是通过直接灭活HSV-1而发挥作用。     

超声波辅助提取槐角总黄酮的工艺优选

目的:以槐角为原料,研究槐角中总黄酮的提取工艺。方法:采用超声波辅助提取技术,以总黄酮的得率为指标,通过单因素和正交试验确定超声波辅助提取槐角黄酮的最佳工艺条件。结果:选用80%乙醇为提取溶剂,料液比为1 g∶50mL,温度50℃,超声提取时间45 min,超声功率为250×70%W,总黄酮提取效果最佳,黄酮的得率为3.04%。结论:以乙醇为溶剂,采用超声波辅助提取技术提取槐角总黄酮时间短、效率高、无需加热,可推广至大生产。     

洋金花总生物碱提取工艺研究

采用不同ｐＨ值的酸性乙醇优选提取洋金花总生物碱的工艺,常规工艺纯化,用ＨＰＬＣ法控制中间体质量。结果表明该工艺可行。     

银杏外种皮中银杏酸的体外抗肿瘤活性研究

目的:探讨银杏酸对肿瘤细胞和正常细胞生长的影响.方法:从银杏外种皮中制备纯度90%的银杏酸同系混合物.采用MTT法,检测银杏酸对各细胞株生长的抑制作用.结果:银杏酸浓度为5.0μg/ml时,对肿瘤细胞生长都有明显的抑制作用,其中对肺癌LTEP-a-2细胞抑制率达到59.1%,而对正常细胞无影响;高浓度银杏酸对正常细胞和肿瘤细胞生长的抑制作用趋于一致.结论:银杏酸对体外培养的肿瘤细胞有较强抑制作用,浓度低于5.0μg/ml时对正常细胞生长无影响.     

不同产地岩黄连中总生物碱和脱氢卡维丁的比较研究

目的建立岩黄连中总生物碱和脱氢卡维丁的含量测定方法,并探讨不同产地岩黄连二者含量。方法以脱氢卡维丁为对照,分光光度法测定总生物碱含量;RP-HPLC法测定脱氢卡维丁含量,以Lichrosopher-C18柱为分析柱,0.01mo1/LKH2PO4水溶液(用磷酸调pH=3)-乙腈(75∶25)为流动相,检测波长347 nm,柱温30℃,流速1.0 ml/min。结果广西和贵州产的岩黄连药材总生物碱和脱氢卡维丁含量较高,且广西产的药材两者含量较稳定。结论所建立的方法操作简便快速,结果准确可靠。测定的不同产地样品中,以广西产的药材质量较好且稳定。