藤茶总黄酮对人胃癌SGC-7901细胞增殖抑制作用的实验研究

目的 探讨藤茶总黄酮的体外抗肿瘤作用.方法 采用MTT法、生长曲线法、细胞集落形成法观察藤茶总黄酮对人胃癌SGC-7901细胞抑制作用.结果 藤茶总黄酮能明显抑制体外培养的SGC-7901细胞的生长,MTT法IC50为20.71μg·ml-1;细胞生长曲线法提示其对SGC-7901细胞的生长也有明显的抑制作用;集落形成法,当药物浓度在9.90μg·ml-1以上时抑制率为100%,当药物浓度为6.60μg·ml-1时抑制率为69.80%,当药物浓度为4.40μg·ml-1时抑制率为30.23%.结论 藤茶总黄酮对体外SGC-7901细胞的生长有明显的抑制作用.     

山梨猕猴桃根提取物的体外抗肿瘤活性研究

目的:用体外细胞培养法观察山梨猕猴桃根提取物乙醇浸膏正丁醇溶解部分对肿瘤细胞株生长的抑制作用.方法:采用MTT法、细胞集落形成法、生长曲线法测定山梨猕猴桃根提取物乙醇浸膏正丁醇溶解部分对白血病细胞株L1210和P388D1、宫颈癌细胞株Hela、人胃癌细胞株SGC7901、黑色素瘤细胞株B16、神经性肿瘤细胞株NG108-15、人肝癌细胞株Hele7404的生长抑制情况.结果:山梨猕猴桃根乙醇浸膏正丁醇溶解部分对7类肿瘤细胞株生长均有抑制作用,MTT法抑制率在30%以上,细胞集落形成法抑制率在50%以上,细胞生长曲线图提示其对肿瘤细胞生长也有较好抑制作用.结论:山梨猕猴桃根乙醇浸膏正丁醇溶解部分在体外具有较好的抗肿瘤活性.     

蒲葵根提取物的体外抗肿瘤实验研究

目的:用体外细胞培养法研究蒲葵根提取物对七种肿瘤细胞株生长的抑制作用。方法:采用MTT法、细胞集落形成法、生长曲线法测定蒲葵根提取物对白血病细胞株L1210和P388D1、宫颈癌细胞株Hela、人胃癌细胞株SGC7901、黑色素瘤细胞株B16、神经性肿瘤细胞株NG108-15、人肝癌细胞株Hele 7404生长的抑制情况。结果:MTT法、细胞集落形成法、生长曲线法测定的结果均显示,当蒲葵根提取物浓度在5.0μg/m l以上时,7类肿瘤细胞株的生长均受到明显抑制。结论:蒲葵根提取物在体外具有抗肿瘤作用。     

4种细胞毒活性方法评价紫草素体外肿瘤细胞抑制作用效果

目的研究4种细胞毒活性测定方法对紫草素体外肿瘤细胞抑制作用的评价效果,对紫草萘醌为代表的天然色素在细胞毒活性评价中常出现的假阴性现象进行对比分析。方法将紫草素与其高敏感株急性早幼粒白血病HL-60细胞和低敏感株人非小细胞肺癌A549细胞体外共培养,通过台盼蓝法、磺酰罗丹明B(SRB)法、Cell Counting Kit-8(CCK-8)法和四甲基偶氮唑盐(MTT)法进行平行实验,测定紫草素在0.4～128μmol/L抑制细胞生长的量效关系曲线。结果台盼蓝法、SRB法、CCK-8法、MTT法测得紫草素对HL-60细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为0.57、0.77、1.36、1.01μmol/L,对A549细胞的IC50分别为6.30、10.38、13.48、15.24μmol/L。紫草素浓度分别在3.2、32μmol/L以下时,4种检测方法得到其对2种细胞的抑制率均呈线性增长,超过此浓度即出现差异。其中台盼蓝法与SRB法结果一致性良好,而MTT法与CCK-8法测得的抑制率较低。对于HL-60细胞,紫草素12.8μmol/L时,CCK-8测得抑制率为81%,台盼蓝法为96%;对于A549细胞,紫草素128μmol/L时,MTT法测得抑制率为89%,台盼蓝法为99%。紫草素的吸收光谱与甲臜在波长400～600 nm存在重叠,最大重叠峰在550～570nm,CCK-8试剂与紫草素对HL-60细胞存在协同抑制效应。台盼蓝法结果显示高浓度紫草素几乎完全杀死板孔内细胞,相比对照组差异显著,但MTT法和CCK-8法结果出现假阴性。结论紫草萘醌为代表的天然色素的细胞毒活性评价不建议使用MTT法和CCK-8法,推荐使用SRB法和台盼蓝法。     

瓣蕊唐松草种子总生物碱的体外抗肿瘤作用

目的 研究瓣蕊唐松草种子总生物碱对体外培养的肿瘤细胞株生长与集落形成的抑制影响.方法 用90％乙醇提取,D106大孔吸附树脂分离,乙醇洗脱得到瓣蕊唐松草种子总生物碱.采用MTT法和集落形成法检测总生物碱对人肺腺癌细胞NCI-446、人大肠癌细胞SWWC116和人宫颈癌细胞Hela的生长与集落形成的抑制情况.结果 瓣蕊唐松草种子总生物碱对NCI - 446和SWWC116的生长与集落形成有明显的抑制作用,生长抑制的IC50值分别为0.6 mg/L和1.4mg/L,集落形成抑制的IC50值分别为0.2 mg/L和1.0 mg/L.而对人宫颈癌细胞Hela的生长与集落形成的抑制不明显.结论 瓣蕊唐松草种子总生物碱在体外具有明显的抗肿瘤作用.     

银杏外种皮中银杏酸的体外抗肿瘤活性研究

目的:探讨银杏酸对肿瘤细胞和正常细胞生长的影响.方法:从银杏外种皮中制备纯度90%的银杏酸同系混合物.采用MTT法,检测银杏酸对各细胞株生长的抑制作用.结果:银杏酸浓度为5.0μg/ml时,对肿瘤细胞生长都有明显的抑制作用,其中对肺癌LTEP-a-2细胞抑制率达到59.1%,而对正常细胞无影响;高浓度银杏酸对正常细胞和肿瘤细胞生长的抑制作用趋于一致.结论:银杏酸对体外培养的肿瘤细胞有较强抑制作用,浓度低于5.0μg/ml时对正常细胞生长无影响.     

山梨猕猴桃根提取物的体外抗肿瘤活性研究

目的：用体外细胞培养法观察山梨猕猴桃根提取物乙醇浸膏正丁醇溶解部分对肿瘤细胞株生长的抑制作用。方法：采用MTT法、细胞集落形成法、生长曲线法测定山梨猕猴桃根提取物乙醇浸膏正丁醇溶解部分对白血病细胞株L1210和P388D1、宫颈癌细胞株Hela、人胃癌细胞株SGC7901、黑色素瘤细胞株B16、神经性肿瘤细胞株NG108—15、人肝癌细胞株Hele7404的生长抑制情况。结果：山梨猕猴桃根乙醇浸膏正丁醇溶解部分对7类肿瘤细胞株生长均有抑制作用，MTT法抑制率在30％以上，细胞集落形成法抑制率在50％以上，细胞生长曲线图提示其对肿瘤细胞生长也有较好抑制作用。结论：山梨猕猴桃根乙醇浸膏正丁醇溶解部分在体外具有较好的抗肿瘤活性。     

夜香树花提取物体外抗肿瘤作用的实验研究

目的 探讨夜香树花提取物对体外培养的肿瘤细胞株生长抑制的影响.方法 按极性递增原则回流提取得到夜香树花提取物总浸膏和正丁醇部位,再采用MTT法和集落形成法观察夜香树花提取物总浸膏和正丁醇部位对人胃癌细胞株SGC7901、人肝癌细胞株Bele7404、宫颈癌细胞株Hela的生长抑制情况.结果 当夜香树花总浸膏浓度为40μg/ml及正丁醇部位提取物浓度为20 μg/ml时对3种肿瘤细胞株的生长抑制率为48.10%～68.97%.结论 夜香树花提取物在体外具有明显抗肿瘤作用.     

复尔康注射液及拆方制剂对SMMC-7721和NB4细胞株的抑制作用

目的:研究复尔康注射液(青蒿油、甘草酸盐、维A酸等)及拆方制剂对不同肿瘤细胞株的抑制作用,了解该注射剂的抑瘤谱以及组方的合理性。方法:以相同药物浓度的复尔康注射液及拆方制剂作用于SMMC-7721及NB4细胞48 h,阿霉素为阳性对照药,采用MTT法检测复尔康注射液及拆方制剂对两种细胞株的生长抑制作用。结果:复尔康注射液及拆方1、2、3号制剂浓度为1.260μg/mL时,对SMMC-7721细胞的抑制率分别为54.78%、55.49%、53.18%、53.79%,半抑制浓度IC50依次为0.415μg/mL、0.376μg/mL、0.715μg/mL、0.636μg/mL;浓度为0.630μg/mL时,对NB4细胞的抑制率分别为88.6%、82.5%、77.9%、76.9%,半抑制浓度IC50依次为0.091μg/mL、0.108 1μg/mL、0.084μg/mL、0.120μg/mL。结论:复尔康注射液及拆方制剂对SMMC-7721和NB4细胞株均具有明显的抑制作用,各单味药在复方制剂中具有协同增效作用。     

羟基喜树碱对A549人肺腺癌细胞增殖的影响

目的观察羟基喜树碱对体外A549人肺腺癌细胞增殖的影响。方法采用细胞培养及MTT比色法检测羟基喜树碱对体外A549人肺腺癌细胞的抑制作用。结果低浓度羟基喜树碱作用24h对A549人肺腺癌细胞没有明显影响,当药物浓度达到50μg/mL时,抑制作用明显增强,抑制率达44.17%,药物浓度达到100μg/mL时抑制率达50.28%;随着药物作用时间的延长,抑制更明显,100μg/mL药物组作用48h抑制率达70.98%。结论羟基喜树碱具有抑制A549人肺腺癌细胞增殖的作用,抑制作用具有明显的浓度和时间依赖性。     

不同产地楮实子及伪品的近红外漫反射指纹图谱聚类分析

目的:对不同产地楮实子及其伪品进行指纹图谱鉴定分析。方法:用近红外漫反射光谱技术及聚类分析方法对楮实子药材及其伪品进行分析。结果:不同产地楮实子之间指纹图谱存在一定差异,与伪品差异较大。结论:该方法可用于楮实子药材的指纹图谱鉴定,快速方便。不同产地楮实子之间的差异与药材性状有一定关联。     

中药楮实子的研究现状与展望

综述了中药楮实子的临床与实验研究进展,楮实子味甘性寒无毒,具有滋肾益阴、清肝明目、利水消肿等功效,临床可用于治疗老年痴呆症、不孕症、肝损伤、眼部疾病、腹腔积液等病,现代研究发现楮实子含有丰富的氨基酸、脂肪酸、红色素、生物碱、矿物质、多糖等化学成分,具有抗氧化、增加免疫、降血脂、抗肿瘤、保护肝功能等作用。指出楮实子不仅具有补益作用,还有祛邪作用,但其药效成分及其作用机制尚不完全明确,有待进一步深入研究,为寻找有效的单体、开发新药提供依据。     

诃子中的鞣质成分对诃子汤制草乌的影响 ——诃子制草乌炮制原理探讨Ⅰ

目的:探讨诃子中的鞣质成分对诃子汤制草乌中生物碱类成分的影响,解析蒙药诃子制草乌的炮制原理。方法:采用HPLC测定诃子汤制草乌、清水制草乌、去鞣诃子汤制草乌中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱以及苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头碱、苯甲酰次乌头碱的含量。结果:各炮制品中双酯型生物碱的含量:诃子汤制草乌(0.692 5%)>清水制草乌(0.565 7%)>去鞣诃子汤制草乌(0.493 8%);单酯型生物碱的含量:诃子汤制草乌(0.110 1%)>去鞣诃子汤制草乌(0.0833%)>清水制草乌(0.076 8%)。结论:鞣质可抑制生物碱类成分的溶出,使其缓慢水解进而达到降低毒性的作用。     

基于UPLC-Q-TOF-MS技术和整合药理学方法探索吴茱萸经皮成分及其治疗腹泻的分子机制

目的:采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS)鉴定吴茱萸的透皮成分,并运用整合药理学方法揭示吴茱萸经皮治疗腹泻的分子机制。方法:综合对照品比对,UNIFI系统解析和质谱裂解规律研究等方法,实现对吴茱萸透皮成分的快速鉴定。在此基础上,借助中医药整合药理学研究平台v2.0(TCMIP v2.0),SymMap,DisGeNET及相关文献,获取吴茱萸透皮成分的潜在作用靶标和腹泻相关疾病靶标。对疾病和药物靶标集进行拓扑分析以获得核心靶标,利用基因本体(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)数据库获得核心靶标的富集功能和通路,构建"透皮成分-核心靶标-关键通路"网络图。结果:从吴茱萸70%乙醇提取稠膏的透皮接受液中鉴定出包括喹诺酮类生物碱、柠檬苦素类、吲哚类生物碱、有机酸类和甾醇在内的19个化学成分。对药物和疾病靶标集进行拓扑分析获得174个吴茱萸经皮治疗腹泻的核心靶标,通过KEGG富集获得炎症反应、细胞增殖、信号转导、细菌感染、营养物质调节和能量代谢等信号通路。结论:吴茱萸的透皮成分通过作用于Rac家族蛋白、磷脂酰肌醇3-激酶、细胞色素P450酶和醛酮还原酶来参与肠道炎症调节,维护肠道黏膜的完整性,并通过修复和调整机体代谢发挥止泻作用,初步阐明了吴茱萸经皮治疗腹泻的分子机制。     

地不容块茎中的生物碱

目的:研究地不容Stephania epigaea Lo中具有细胞毒活性的化学成分。方法:利用反复硅胶色谱柱进行分离纯化,通过理化性质和光谱数据分析鉴定化合物结构。结果:分离得到6个生物碱,分别鉴定为千金藤素( )-cepharan-thine(1),轮环藤宁cycleanine(2),(-)-norcycleanine(3),isochondodendrine(4),delavaine(5)和runanine(6)。结论:生物碱3～6为首次从该植物中分得,1～4体外有肿瘤细胞毒活性。     

8种子类药对氧化损伤人晶状体上皮细胞的影响

目的:对常用子类中药进行抗氧化研究。方法:以人晶状体上皮细胞为研究对象,对8种临床和文献典籍中常述及的子类中药进行抗氧化功能测定。结果:各组药材提取物均有一定的升高SOD酶活力的作用,其中菟丝子、女贞子、决明子、楮实子等作用较强,这些子类药物的各剂量组SOD酶活力分别比模型组高出:菟丝子(1.35倍,1.32倍,1.43倍,1.80倍);女贞子(1.18倍,1.52倍,1.37倍,1.49倍);决明子(1.28倍,1.45倍,1.40倍,1.40倍),楮实子(1.26倍,1.37倍,1.22倍,1.39倍);青葙子的高浓度组有一定的抑制细胞或SOD酶活性的作用。各浓度子类药材提取物对MDA生成均有一定程度的抑制作用,女贞子、决明子、菟丝子等抑制作用较强,其中女贞子各剂量组效应最为显著;另外枸杞子、车前子等各剂量组的效应也比较明显。结论:以人晶状体上皮细胞为研究对象,对8种子类中药进行抗氧化功能研究,研究结果更贴近临床实际。     

Quinolone Alkaloids from Fructus Euodiae Show Activity Against Methicillin‐Resistant Staphylococcus aureus

Fructus Euodiae is used in Traditional Chinese Medicine to treat infection. In this study, four of the quinolone alkaloids isolated from Fructus Euodiae showed activity against methicillin‐resistant Staphylococcus aureus (MRSA). The minimum inhibitory concentrations (MIC) were 8–128 µg/mL, which were equivalent to or lower than the control antibiotics, oxacillin, erythromycin and tetracycline (MIC ≥128 µg/mL). Among these isolated quinolone alkaloids, evocarpine with a 13 carbon alkenyl chain substituent at position‐2 showed the best activity against MRSA. This study has demonstrated the potential of quinolone alkaloids from Fructus Euodiae as anti‐MRSA compounds and supports the traditional use of the fruit as a treatment for bacterial infections. Copyright © 2013 John Wiley & Sons, Ltd.     

Morphinane alkaloid dimers from Sinomenium acutum

Two new morphinane alkaloid dimers, 2,2'-disinomenine (1) and 7',8'-dihydro-1,1'-disinomenine (2), and known 1, 1'-disinomenine (3), were isolated from ethanol extracts of stems of Sinomenium acutum. Their structures were elucidated on the basis of spectroscopic methods. The absolute configuration of alkaloids 1-3 was determined by direct comparison of their CD spectra with the known alkaloid sinomenine. The isolated alkaloids were tested for cytotoxicity against A549, P388, and HeLa cell lines, and 1 and 3 showed weak inhibition against A549 and Hela cells.     

Phytochemical and pharmacological study of roots and leaves of Guiera senegalensis J.F. Gmel (Combretaceae)

The chemical composition of total alkaloids from leaves and roots of Guiera senegalensis was investigated. Three beta-carboline alkaloids were purified: in addition to harman and tetrahydroharman, known in roots and leaves, harmalan (dihydroharman) was isolated for the first time from roots of Guiera senegalensis. Guieranone A, a naphthyl butenone, was also purified from leaves and roots. The in vitro antiplasmodial activity and the cytotoxicity of extracts and pure compounds were evaluated. Each total alkaloid extract and beta-carboline alkaloids presented an interesting antiplasmodial activity associated with a low cytotoxicity. Harmalan was less active than harman and tetrahydroharman. Guieranone A showed a strong antiplasmodial activity associated with a high cytotoxicity toward human monocytes. Its cytotoxicity was performed against two cancer cell lines and normal skin fibroblasts in order to study its anticancer potential: guieranone A presented a strong cytotoxicity against each cell strains. Finally, we evaluated the potent synergistic antimalarial interaction between Guiera senegalensis and two plants commonly associated in traditional remedies: Mitragyna inermis and Pavetta crassipes. Three associations evaluated were additive. A synergistic effect was shown between total alkaloids extracted from leaves of Guiera senegalensis and those of Mitragyna inermis. This result justified the traditional use of the plants in combination to treat malaria.     

吴茱萸对黄连生物碱在大鼠肠道吸收中的影响研究

目的:研究吴茱萸对黄连中小檗碱和巴马汀在大鼠肠道吸收中的影响及其机制.方法:采用大鼠单向肠灌流模型,考察维拉帕米和吴茱萸提取物对小檗碱和巴马汀在各肠段吸收的影响,利用HPLC分别测定小檗碱和巴马汀的量,计算两种生物碱的肠吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp).结果:黄连提取物和吴茱萸提取物配比为6∶12时小檗碱和巴马汀的Ka和Papp显著增加.黄连生物碱单体化合物小檗碱、巴马汀与吴茱黄提取物6∶12配伍时,能明显促进小檗碱和巴马汀的吸收;6∶1配伍时,减弱小檗碱的吸收,促进巴马汀的吸收.P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米的存在均能促进小檗碱和巴马汀的吸收.结论:黄连配伍吴茱萸可促进黄连中小檗碱和巴马汀的肠吸收,其机制可能与抑制P-gp的活性有关.