星点设计-效应面法优化天山雪莲提取物复合磷脂脂质体制备工艺

目的采用星点设计-效应面法优化天山雪莲提取物(Saussureae Involucratae Herba extract,SIHE)-复合磷脂脂质体(composite phospholipid liposome,CPL)的制备工艺,并考察其体外释药规律。方法采用硫酸铵梯度法制备SIHE-CPL,通过单因素试验考察磷酸盐缓冲液p H值、药脂比(质量比)和磷脂与胆固醇质量比对平均粒径和多分散指数(PDI)的影响。基于单因素,应用星点设计考察磷脂用量、胆固醇用量2个因素对平均粒径、PDI、Zeta电位和包封率的影响,对结果进行多元线性和二项式方程拟合,用效应面法预测最佳处方,并考察其体外释放特征(动态透析法),用傅里叶红外光谱(FTIR)和X射线衍射光谱(XRD)研究SIHE-CPL的光谱特征及分子表征。结果二项式非线性拟合方程优于多元线性回归方程,理论预测值与实测值偏差较小,预测性良好。在最佳制备工艺条件下,SIHE-CPL的平均粒径为(102.7±5.1)nm,PDI为0.154±0.017,Zeta电位为(-28.4±2.2)m V,绿原酸的包封率为(87.68±2.57)%,芦丁的包封率为(84.18±2.97)%,SIHE和SIHE-CPL的体外释放规律均符合一级动力学方程,FTIR和XRD验证了SIHE-CPL的形成。结论 SIHE-CPL具有较低的平均粒径、PDI和较高的Zeta电位、包封率,星点设计-效应面法可以准确快速地优化SIHE-CPL的制备工艺。     

星点设计效应面法优化吴茱萸次碱固体脂质纳米粒处方

目的优化吴茱萸次碱固体脂质纳米粒(Rut-SLN)的处方。方法以薄膜-超声法制备Rut-SLN,以包封率、平均粒径、Zeta电位为评价指标,采用星点设计考察单硬脂酸甘油酯/主药质量比(A)、卵磷脂/单硬脂酸甘油酯质量比(B)、泊洛沙姆188质量(C)3因素对包封率、平均粒径、Zeta电位的影响,以效应面法选取最佳处方条件进行预测分析。结果根据优化处方制得Rut-SLN的包封率、平均粒径、Zeta电位分别为84.27%、122.6 nm、-20.7mV。结论优选的Rut-SLN处方稳定可行,包封率高,稳定性好,可用于生产。     

穿心莲内酯衍生物ATC-Ⅱ脂质体的制备

目的 采用星点设计-效应面法优化穿心莲内酯衍生物ATC -Ⅱ脂质体的处方工艺.方法 采用薄膜分散法制备ATC -Ⅱ脂质体,以平均粒径、包封率,载药量为评价指标,以投药量、胆固醇用量、水化体积为处方工艺的考察因素,采用Design -expert软件进行星点设计,建立各指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化处方工艺条件,并通过验证性实验进行预测分析,对ATC-Ⅱ脂质体进行体外释放研究.结果 各指标均采用二次多项式方程拟合最优,根据优化处方工艺制得ATC-Ⅱ脂质体的平均粒径为(146.3±2.47 )nm,包封率为(88.54±1.12)％,载药量为(3.16±0.06)％;ATC-Ⅱ脂质体具有缓释特性,体外释放过程符合Riger-Peppas方程.结论 星点设计效应面法可用于ATC-Ⅱ脂质体的处方工艺优化,预测性良好.     

田蓟苷固体脂质纳米粒的优化及其在Caco-2细胞模型中的吸收和转运研究

目的制备并优化田蓟苷固体脂质纳米粒(T-SLNs),对其理化性质及体外吸收和转运进行考察。方法采用高剪切乳化超声法制备了T-SLNs,利用星点设计-效应面法(CCD-RSM)对其制备工艺进行了优化,并对其平均粒径、多分散性指数(PDI)、Zeta电位、形态、包封率及体外释放等特性进行了考察,使用Caco-2细胞模型模拟小肠上皮细胞,对T-SLNs在Caco-2细胞中的吸收和转运进行了考察。结果 T-SLNs的最佳制备工艺:药脂比(质量比)0.11,大豆卵磷脂与脂质质量比1.26,聚山梨酯-80用量50.5 mg/m L,所制备的T-SLNs外观呈球形或类球形,大小相近,分散均匀,平均粒径为(86.40±0.62)nm,PDI为0.165±0.080,Zeta电位为(-24.2±0.6)m V,包封率为(89.81±1.07)%,在磷酸盐缓冲溶液(p H 6.8)中48 h累积释放率为(98.72±1.57)%。T-SLNs在Caco-2细胞模型中的吸收和转运均高于田蓟苷组。结论高剪切乳化超声法制备T-SLNs的工艺稳定可行,制备的T-SLNs具有较小的粒径和较高的包封率,相同浓度下T-SLNs在Caco-2细胞模型中的吸收和转运均高于田蓟苷组。     

星点设计-效应面法优化斑蝥素纳米结构脂质载体处方工艺

目的将斑蝥毒性成分斑蝥素(CTD)整合在新型纳米载体(纳米结构脂质载体,NLC)中,并优化斑蝥素纳米结构脂质载体(CTD-NLC)处方工艺,从而降低斑蝥素的毒性并增强其靶向性。方法乳化超声分散法制备CTD-NLC,建立透析法测定其包封率,以平均粒径、粒径分布(多分散指数,PDI)、Zeta电位、包封率与载药量为考察指标,采用单因素考察与星点设计-效应面法(CCD-RSM)优化CTD-NLC的处方工艺,多元二次项拟合评价指标与因素间的模型方程,对拟合方程进行方差分析,效应面法预测最优处方。结果优化后的CTD-NLC处方工艺:脂质总量为453.66mg、固体脂质与液体脂质的比例为1∶2、总稳定剂质量浓度为16.9 mg/mL、Pluronic F68与蛋黄卵磷脂(Lipoid E PC S)的比例为3.88∶1、超声30 min(工作2 s、停2 s);所制得的CTD-NLC外观为澄清透明伴有淡蓝色乳光,平均粒径为(85.99±0.49)nm,PDI为0.280±0.002,Zeta电位为(-8.21±0.24)m V,包封率为(98.57±0.05)%,载药量为(0.65±0.01)%。结论 CCD-RSM建立的拟合模型精准可靠,优化后处方制备的CTD-NLC分布集中,包封率高,物理稳定性好,为CTD-NLC的后续体内外研究奠定了制剂基础。     

氧化苦参碱负电荷脂质体的制备及理化性质研究

 目的考察氧化苦参碱负电荷脂质体的处方和制备工艺,并研究其理化性质。方法以包封率为主要指标,对不同制备方法进行考察。采用逆相蒸发法制备,以均匀设计筛选优化最佳处方工艺,制备氧化苦参碱负电荷脂质体,并考察脂质体的形态、粒径、Zeta电位、包封率及体外释放度等理化性质。结果逆相蒸发法制备的脂质体在电镜下呈类圆形,粒径分布均匀,平均为253.6 nm,药物包封率为60.17%,Zeta电位为-40.5,体外释放用双指数方程拟合良好。结论氧化苦参碱负电荷脂质体包封率较高,带负电,粒径分布均匀,符合肝靶向要求。     

川陈皮素固体脂质纳米粒的制备

目的通过优化固体脂质纳米粒处方,制备川陈皮素固体脂质纳米粒。方法采用热熔乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,以山嵛酸甘油酯质量浓度、磷脂质量浓度和药脂比为考察对象,以包封率和粒径为评价指标,利用三因素三水平中心复合设计-效应面法优化处方;采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察纳米粒的体外释药行为。结果川陈皮素固体脂质纳米粒的包封率为(91.8±2.7)%,粒径为(189.6±23.4)nm,Zeta电位为-31.8 mV,透射电镜显示微乳粒径均一,成球状分布,48 h累积释放为55%。结论固体脂质纳米粒能改善川陈皮素水难溶性,有望提高其在体内的生物利用度。     

星点设计-效应面优化欧前胡素脂质微球的处方工艺研究及质量评价

目的采用星点设计-效应面法(CCD-RSM),以平均粒径、粒径分布(多分散指数,PDI)及Zeta电位为考察指标,确定欧前胡素脂质微球(ILM)的最佳处方,并进行质量评价。方法以平均粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,考察蛋黄卵磷脂用量、泊洛沙姆用量、大豆油占油相总量的百分比对ILM制剂性质的影响。用二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,根据评价指标的最佳数学模型描绘效应面,经效应面法预测最佳处方,并进行预测分析。按照优化出来的处方制备ILM,对其常规的质量评价进行研究。结果优化后的最佳处方为蛋黄卵磷脂1.5 g,泊洛沙姆188 0.35 g,注射用中链脂肪酸甘油脂(MCT)10 g,优化处方各指标和目标值接近。按照优化的处方制备出来的ILM的平均粒径是(165.00±0.22)nm,PDI为0.058±0.070,Zeta电位为(-30.10±0.13)m V,包封率约为90.09%,载药量为1.0 mg/m L。结论星点设计-效应面法适用于脂质微球的处方优化,所建立的数学模型预测性良好;优化后的ILM符合药剂学要求。     

甘草次酸类脂囊泡的制备及处方工艺优化

目的以非离子表面活性剂为载体材料进行甘草次酸(GA)类脂囊泡(GA-NI)的制备,并对其进行质量评价研究。方法采用薄膜分散-超声法建立GA-NI的制备方法;采用反透析法和紫外分光光度法测定包封率;通过单因素、星点设计-响应面法优化制备工艺及处方;并对最佳处方类脂囊泡的形态学、平均粒径、Zeta电位及包封率等性质进行考察。结果最佳处方工艺为司盘80-胆固醇2∶1,水合温度为70℃、水合时间为51 min、超声时间为60 min,其预测包封率为80.66%,预测值与理论值的偏差4.95%,二项式拟合复相关系数0.989 9。结论采用星点设计-效应面法优选的GA-NI制备工艺稳定可行、精密度高、可预测性好。     

包载马钱子碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒处方工艺优化及其特性研究

目的对包载马钱子碱(brucine)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA](B-PLGA)纳米粒进行处方与工艺优化。方法采用沉淀法制备B-PLGA纳米粒,以平均粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位、包封率和载药量为评价指标,采用单因素考察法结合星点设计-效应面法(CCD-RSM)筛选B-PLGA纳米粒的最优处方,并将最优处方进行表征及体外释放实验。结果最优处方选择丙酮作为有机溶剂,泊洛沙姆188(F68)作为稳定剂,超声时间为1 min,磁力搅拌速度为900 r/min,磁力搅拌时间为30 min,F68用量为0.35%,载体用量为25 mg,药物用量为1.0 mg,有机相与水相的比为0.54。所制得的B-PLGA纳米粒为淡蓝色乳光透明液体,粒径为(97.12±4.23)nm,PDI为0.098±0.035,Zeta电位为(-27.30±0.31)m V,包封率为(69.24±1.42)%,载药量为(2.65±0.03)%。通过表征,纳米粒形态完整,通过体外释放实验得知,纳米粒体外释放拟合符合Higuchi方程。结论星点设计-效应面法可用于包载马钱子碱PLGA纳米粒处方与工艺优化,且优化后的纳米粒具有缓释作用。     

制备方法和工艺对姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球体外性质的影响

目的 为提高姜黄素的口服吸收,研制姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球,优选其制备方法和工艺.方法 分别采用离子凝聚法(滴入法、注入法)和乳化交联法制备姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球,考察工艺条件对微球载药量和释药速率的影响,并对各方法制备的微球进行表征.结果 DSC、IR和SEM证实,3种方法制得的微球均具有良好的球形,姜黄素仍以磷脂复合物的形式存在于壳聚糖微球中而并未解离.离子凝聚滴入法制备的微球载药量高达5％以上,但粒径大,为(1.11±0.08) mm;无突释效应,累积释药量平稳增加.离子凝聚注入法制备的微球粒径最小,为(16.19±4.91) μm,载药量也达5％以上;虽有较弱的突释效应,但释药最完全.乳化交联法制备的微球粒径居中,为(77.48±19.37) μm,但载药量仅在1％左右,且突释效应强,释药量最低.磷脂复合物并没有改变壳聚糖微球的释药规律,各微球的药物释放均符合Weibull分布.结论 离子凝聚注入法更适合制备姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球.     

黄芩苷-血根碱离子对壳聚糖纳米粒的制备及表征

目的以离子凝胶法制备黄芩苷-血根碱离子对壳聚糖纳米粒(BSI-CS-NPs)。方法以单因素为主要考察方法,筛选最佳处方和制备工艺;采用透射电子显微镜(TEM)观察BSI-CS-NPs的形态,激光粒度分析仪测定粒径大小和Zeta电位,HPLC法检测包封率和载药量。结果所制BSI-CS-NPs外观圆整,粒度分布均匀,平均粒径为326.4 nm,Zeta电位为45.7 mV,包封率为68.73%,载药量为26.68%。相比黄芩苷-血根碱离子对原料药,BSI-CS-NPs 2 h的药物累积释放率减少了约36.51%,12 h累积释放率为92.29%。结论离子凝胶法适用于BSI-CS-NPs的制备,且具有缓释性能。     

硫酸化人参皂苷体外抗新城疫病毒作用

目的 观察硫酸化人参皂苷(sGS)抗新城疫病毒的活性.方法 采用氯磺酸-吡啶法制备sGS,红外光谱仪对sGS结构进行分析,MTT法检测硫酸化修饰前后人参皂苷(GS)预先给药、接种病毒后给药、与病毒同时给药3种不同给药方式的抗新城疫病毒活性.结果 硫酸化修饰后人参皂苷在1 144、807cm-1有2个特征吸收峰,表明硫酸基已经和糖链结合成酯.预先给药或病毒接种后给药,加入一定质量浓度范围内的GS和sGS的CEF培养液的A570值均显著大于未给药的病毒组(P＜0.05),且GS与sGS的抗病毒活性无显著差异(P＞0.05); GS和sGS与病毒同时给药,两药在一定质量浓度范围内的A570值也均显著大于未给药的病毒组(P＜0.05),且sGS的最大病毒抑制率显著高于GS.结论 GS经硫酸化修饰后可提高其抗新城疫病毒活性,主要表现为提高其直接杀灭病毒的作用.     

大鼠“命门”穴取穴方法探析

近年来,以大鼠为实验对象针刺"命门"穴的实验研究日渐增多。准确的取穴是穴位发挥效应的关键环节,是进一步深入针灸作用机制研究的重要前提。但目前大鼠"命门"穴的选取方法尚无统一的标准。本文通过回顾近年来针刺实验研究中"命门"穴的选取方法的文献,结合实际实验体会,提出大鼠"命门"穴取穴方法——利用髂骨与腰椎棘突的相对关系定位"命门"穴,并提出大鼠"命门"穴针刺注意事项。     

大鼠“肺俞”穴的取穴方法探讨

不同的文献和书籍对大鼠"肺俞"穴的取穴方法有着不同的叙述,而取穴是否准确是决定针刺疗效的先决条件,通过对几种取穴方法的对比发现,第2胸椎棘突最高点作为标志,向下顺摸第3胸椎棘突下旁开7mm的取穴方法与解剖学研究的"肺俞"定位最为接近。     

基于SWOT分析的中医人工智能现状与发展研究＊

人工智能技术如今已经广泛应用于各个领域，医学领域对人工智能设备开发和应用一直有着较高的关注，而中医药作为中国特色的医学资源，与人工智能技术和设备开发的联系日益紧密。目前，中医人工智能技术在四诊客观化研究等方面取得一定成果，但也存在产品实际效果不佳、数据库建立不规范、不合理以及相关专业人才匮乏等诸多问题。本研究通过文献评阅、专家访谈和SWOT分析法，总结中医人工智能技术的发展和应用现况，分析中医人工智能发展过程中存在的主要问题，并提出相应完善策略，为中医药人工智能设备的研发和政府决策提供参考依据。     

逍遥散加减方对高催乳素血症大鼠多巴胺转运体的影响

目的:运用逍遥散加减治疗高催乳素血症(HPRL)模型大鼠,探讨逍遥散加减对HPRL大鼠模型中枢多巴胺转运体(DAT)蛋白激酶C(PKC)依赖信号通路的影响.方法:采用慢性复合应激联合甲氧氯普胺腹腔注射,制作HPRL大鼠模型.将96只大鼠随机分成6组,分别为正常组、模型组、西药组(溴隐亭组,0.001 g·kg-1·d-...     

猪苓多糖长循环脂质体的制备

目的 研究猪苓多糖长循环脂质体的制备方法，并对其质量进行控制。方法 用氯仿注入合并硫酸铵梯度法制备猪苓多糖长循环脂质体，并采用紫外-Sephadex法测定脂质体中猪苓多糖的含量和包封率。结果 猪苓多糖长循环脂质体平均粒径为100nm，药物包封率为55．3％。结论 用氯仿注入合并硫酸铵梯度法可制得包封率高、粒径小的猪苓多糖长循环脂质体。紫外-Sephadex法测定该脂质体的包封率准确性高、重现性好、简便易行。     

布地奈德混悬液吸入治疗支气管哮喘的疗效分析

目的通过临床分析布地奈德混悬液(普米克令舒)雾化吸入治疗支气管哮喘的疗效。方法选取我院呼吸科住院治疗的898例哮喘患者,随机分组,应用非雾化吸入法、吸入β受体激动剂法(苏顺)、吸入糖皮质激素法(普米克令舒)进行治疗。观察治疗后同一时间内患者症状缓解百分比,并检测支气管哮喘患者血浆嗜酸性粒细胞计数及第1秒用力呼气容积占用力肺活量比值的变化。结果治疗组和对照组在疗效上差异有显著性(P<0.05),治疗组在缓解临床症状、体征、改善肺功能及改善血嗜酸性粒细胞计数上优于对照组(P<0.05)。结论雾化吸入普米克令舒治疗支气管哮喘可快速缓解患者症状,改善肺功能,缩短病程,其副作用小,并从多个环节抑制气道炎症,是预防及控制哮喘急性发作的首选药物。     

参附汤方药4种方法提取液的成分比较

目的：选择参附汤方药成分的提取工艺。方法：以人参二醇、人参三醇、总生物碱、酯型生物碱、丹参酮ⅡA、原儿茶醛、总糖、干浸膏为指标，在药材粒度、溶剂量、煎提温度、滤过、浓缩等条件相同的前提下，采用半仿生提取（SBE）法、水提取（WE）法、半仿生提取醇沉（SBAE）法、水提醇沉（WAE）法进行比较研究。结果：8个指标综合评价Y值为：SBE法＞WE法＞SBAE法＞WAE法。结论：参附汤方药成分的提取以SBE法提取为佳。