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相似文献
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1.
目的 评价头孢卡品酯对我国近年临床分离致病菌所致小鼠败血症的体内抗菌作用.方法 以最小致死量(MLD)0.5 mL腹腔注射细菌感染小鼠,建立小鼠败血症实验模型.对4株临床分离致病菌进行了体内保护试验.灌胃不同剂量的抗菌药物0.5 mL,记录给药后1-7天内小鼠成活率,用BLISS法计算50%,95%有效剂量(ED50、ED95).结果 头孢卡品酯对不产ESBLs的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌以及甲氧西林敏感金葡菌、青霉素敏感肺炎链球菌的ED50值在0.38 ~3.61 mg·kg-1,ED95值在1.30~17.94 mg·kg-1.结论 头孢卡品酯体内对革兰阴性菌作用优于革兰阳性菌.  相似文献   

2.
目的 研究富马酸西他沙星注射液对小鼠细菌感染的体内保护作用。方法 选取临床分离的大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌各1株,以0.5mL的最小致死量(MLD)腹腔注射细菌感染小鼠,建立小鼠腹腔感染模型;于造模1h后,分别静脉注射给予高中低剂量的富马酸西他沙星注射液、盐酸莫西沙星注射液和灌胃给予西他沙星。记录给药后1~7d小鼠存活数;用BLISS法计算ED50、ED95及P值。结果 富马酸西他沙星注射液对4株临床分离致病菌的ED50值在0.5~4.0mg/kg,ED95值在1.5~16.3mg/kg,明显优于对照药盐酸莫西沙星注射液和西他沙星(口服)(P<0.01)。结论 富马酸西他沙星注射液对临床分离的致病菌表现出较好的体内抗菌作用,其作用明显优于对照药盐酸莫西沙星注射液和西他沙星(口服)。尤其是对铜绿假单胞菌感染小鼠的体内保护作用,富马酸西他沙星注射液优于西他沙星(口服)。因此,富马酸西他沙星注射液有着良好的市场预期,具有很大的开发价值。  相似文献   

3.
盐酸左氧氟沙星体内外抗菌作用研究   总被引:3,自引:0,他引:3  
唐映红  伍参荣  魏云  吉兰 《医药导报》2007,26(9):983-986
[摘要]目的评价盐酸左氧氟沙星对临床常见致病菌的体内外抗菌活性。方法采用试管二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC), 并对其影响因素进行测定,同时与对照药左氧氟沙星、氧氟沙星进行对比。结果盐酸左氧氟沙星对金黄色葡萄球菌(金葡菌)、表皮葡萄球菌、肺炎球菌等革兰阳性菌有较强的抗菌活性,MIC50为 0.16~0.62 μg·mL-1;对肠杆菌科细菌如变形杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌等革兰阴性菌也有较强的抗菌活性,MIC50为 0.31~1.25 μg·mL-1;盐酸左氧氟沙星在酸性条件下抗菌活性降低,随着血清浓度及细菌接种量的提高,盐酸左氧氟沙星的MIC值增大2~4倍;盐酸左氧氟沙星对金葡菌、大肠埃希菌感染小鼠有明显的保护作用,其ED50分别为4.54,1.21 mg·kg-1,盐酸左氧氟沙星的作用与左氧氟沙星相似,但明显强于氧氟沙星。结论盐酸左氧氟沙星对临床常见致病菌有良好的抗菌作用。  相似文献   

4.
目的 评价头孢卡品酯对我国近三年临床分离致病菌所致小鼠败血症的体内抗菌作用.方法 以0.5mL最小致死量(MLD)腹腔注射细菌感染小鼠,建立小鼠败血症实验模型,灌胃0.5mL不同剂量的抗菌药物,记录给药后1~7d内小鼠成活率,用BLISS法计算50%、95%有效剂量(ED50、ED95)及P值.结果 对4株临床分离致病菌进行了体内保护试验.结果显示,头孢卡品酯对不产ESBLs的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌以及甲氧西林敏感金葡菌、青霉素敏感肺炎链球菌的ED50值在0.381~3.613mg/kg,ED95值在1.304-17.939mg/kg.结论 头孢卡品酯对所测革兰阴性菌的体内抗菌作用优于革兰阳性菌.对体外抗菌活性优于头孢泊肟的菌株,体内抗菌作用也基本优于头孢泊肟酯.  相似文献   

5.
目的不同配比头孢呋辛/三唑巴坦对产酶菌感染小鼠所致败血症的治疗作用研究,比较头孢呋辛/三唑巴坦(1:1、2:1、4:1和8:1)各种配比的抗菌活性及评价其合理性,为新药研制提供理论依据。方法通过腹腔注射0.5ml的1个最小致死量(MLD)菌液感染小鼠建立小鼠败血症模型。感染1h后给被感染小鼠注射0.2ml不同浓度的抗菌药液(每种药物配比5组,每组10只小鼠),观察和记录感染鼠死亡率(共7d)。ED50值、ED95值、ED5095%可信限及各药ED50值的t检验结果P值均用NDST软件程序的Bliss法计算统计。比较头孢呋辛/三唑巴坦(1:1、2:1、4:1和8:1)配比对实验的产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌株及对甲氧西林敏感的金葡菌产酶菌(MSSA)感染小鼠所致败血症的治疗作用。结果头孢呋辛/三唑巴坦(1:1和2:1)配比对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌产ESBLs菌株的体内抗菌作用显著优于头孢呋辛/三唑巴坦(4:1和8:1)及单剂;ED50值及ED95值分别为头孢呋辛单剂的2.32~3.29和1.81~3.35倍(P<0.01)。头孢呋辛/三唑巴坦(1:1、2:1和4:1)配比对实验的产酶MSSA感染小鼠败血症治疗作用显著优于头孢呋辛/三唑巴坦(8:1)及单剂,ED50值及ED95值分别为头孢呋辛单剂1.56~3.33和2.24~4.03倍(P<0.01,0.010.05)。结论在所有实验药中,头孢呋辛/三唑巴坦(1:1和2:1)对实验的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌ESBLs、产酶MSSA菌株感染小鼠败血症治疗作用显著优于头孢呋辛/三唑巴坦(4:1和8:1)及头孢呋辛单剂;与1:1的比例相比,头孢呋辛/三唑巴坦(2:1)配比抗菌作用相似并可减少三唑巴坦用药量,降低用药费用及用药不良反应产生的机率。体内试验结果显示头孢呋辛/三唑巴坦(2:1)合剂为最佳配方组合。  相似文献   

6.
目的评价多利培南对细菌感染小鼠的体内抗菌作用。方法以最小致死量(MLD)0.5 mL感染小鼠,建立小鼠败血症实验模型。对4株临床分离致病菌进行了体内保护试验。尾静脉注射不同浓度药物0.2 mL,记录给药后1~7 d内小鼠成活率,用BLISS法计算ED50、ED95。结果多利培南对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌均有很好的体内抗菌保护作用,ED50值在0.06~2.75 mg·kg-1,均明显优于对照药美罗培南(P<0.01)。青霉素不敏感肺炎链球菌ED50值为76.33 mg·kg-1,亦低于美罗培南。结论多利培南对4种临床分离致病菌具有强效的体内抗菌作用,明显优于美罗培南。  相似文献   

7.
目的评价替比培南匹伏酯对我国近年临床分离细菌感染小鼠的体内抗菌作用。方法选取临床分离的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌和流感嗜血杆菌各1株,以0.5 m L最低致死菌量感染小鼠分别建立小鼠败血症实验模型,分别以按1∶0.7间距设置的不同浓度替比培南匹伏酯、法罗培南0.5 m L灌胃给药,记录给药后17 d内小鼠成活率,用BLISS法计算ED50、ED95及P值。结果对4株临床分离致病菌的体内保护试验显示,替比培南对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌和流感嗜血杆菌均有很好的体内抗菌保护作用,ED50值在0.5357 d内小鼠成活率,用BLISS法计算ED50、ED95及P值。结果对4株临床分离致病菌的体内保护试验显示,替比培南对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌和流感嗜血杆菌均有很好的体内抗菌保护作用,ED50值在0.5355.262 mg·kg-1,均明显优于对照药法罗培南(P<0.01)。结论国产替比培南匹伏酯对我国临床分离致病菌具有广谱的、较强的体内抗菌作用,值得进一步研究。  相似文献   

8.
目的评价头孢硫脒对细菌感染小鼠败血症的体内抗菌作用。方法以最小致死剂量(MLD)细菌0.5 mL感染小鼠,建立小鼠败血症动物模型。尾静脉注射不同浓度药物0.2 mL,其中头孢硫脒、头孢唑啉、氨苄西林为2次给药,间隔12 h;头孢曲松和左氧氟沙星维持1次给药。记录给药后1~7 d内小鼠的成活率,用双层综合系统综合(BLISS)法计算半数有效量(ED50)、95%有效剂量(ED95),比较头孢硫脒与对照药品之间抗菌作用的差异。对3株标准菌株及7株临床分离致病菌采用单次给药方式进行了体内保护作用实验。结果头孢硫脒对肺炎链球菌、粪肠球菌均有较好的体内抗菌活性,单次给药ED50值在1.43~11.71 mg·kg-1,与左氧氟沙星相似,显著优于头孢唑啉。对于肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌和流感嗜血杆菌,头孢硫脒ED50值在0.78~14.78mg·kg-1,均较单次给药明显下降。但对于粪肠球菌,2次给药的ED50值较单次给药有所上升,可能与血药浓度过低而影响体内保护作用有关。结论头孢硫脒对革兰氏阳性菌具有较好体内抗菌作用,特别对于肺炎链球菌和粪肠球菌。对于大多数菌种,头孢硫脒每天2次或多次给药更为合理。  相似文献   

9.
目的:评价不同质量配比的头孢噻肟-舒巴坦的体内抗菌活性,为寻找其合理配比提供依据。方法:小鼠腹腔注射0.5mL的1个最小致死量(MLD)菌液(金葡球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌)建立败血症模型,感染1h后注射给予0.2mL不同浓度的药液(每种药物配比5—6组,每组10只鼠),观察和记录感染鼠死亡率(共7d)。用NDST软件程序的Bliss法计算半数有效量(ED50)值和95%有效量(ED95)值、ED50的95%可信限。用t检验比较各药ED50值。结果:头孢噻肟-舒巴坦在1:1,2:1和4:1质量配比时对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)菌株的体内抗菌作用显著优于头孢噻肟-舒巴坦(8:1)及头孢噻肟单剂,ED50值及ED95值仅为头孢噻肟单剂的1/6.6—1/2.0及1/6.9—1/1.4(P〈0.01)。头孢噻肟-舒巴坦在1:1和2:1配比时对产酶阴沟肠杆菌感染小鼠体内抗菌作用优于4:1和8:1配比及头孢噻肟单剂,ED50值及ED95值仅为头孢噻肟单剂1/5.2-1/4.2及1/3.6—1/2.0(P〈0.01)。头孢噻肟-舒巴坦在1:1,2:1,4:1和8:1配比时对产酶金葡球菌感染小鼠体内抗菌作用与头孢噻肟单剂相似。结论:头孢噻肟-舒巴坦在1:1和2:1配比时对大肠埃希菌、肺炎克雷伯ESBLs菌株及产酶阴沟肠杆菌感染小鼠体内抗菌作用最强。头孢噻肟-舒巴坦2:1配比可减少舒巴坦用药量,为最佳配方组合。  相似文献   

10.
灵杏咳喘胶囊体内外抑菌作用的实验研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
肖华  叶寿山 《安徽医药》2008,12(3):207-209
目的研究灵杏咳喘胶囊的体内、外抑菌作用。方法采用标准试管二倍稀释法测定灵杏咳喘胶囊的最低抑菌浓度(MIC),并观察其在小鼠体内对金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯氏菌的抑菌作用。结果体外抑菌试验显示:灵杏咳喘胶囊对肺炎杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、大肠埃希氏菌与β-溶血性链球菌均有明显的体外抑制作用,其MIC为0.50~2.0 g.L-1。体内抗菌试验显示:治疗性给药条件下,该药能显著延长肺炎克雷伯氏菌感染小鼠的平均存活时间,预防性给药条件下,不仅能显著提高肺炎克雷伯氏菌感染小鼠的存活率(P〈0.05),还能使感染小鼠的平均存活时间延长。结论灵杏咳喘胶囊具有一定的体内、体外抑菌作用。  相似文献   

11.
Guo X  Bai XG  Li YL  An ZJ  Xu LX  Han LY  Liu ML  Guo HY  Wang YC 《Archiv der Pharmazie》2011,344(8):523-529
A series of novel 7-(3-aminopyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(2H,4H,6H)-yl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid derivatives was designed, synthesized and characterized by (1)H-NMR, MS and HRMS. These fluoroquinolones were evaluated for their in-vitro antibacterial activity against representative Gram-positive and Gram-negative strains. Generally, all of the target compounds display rather weak potency against the tested Gram-negative strains, but most of them exhibit good potency in inhibiting the growth of S. aureus including methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and Staphylococcus epidermidis including methicillin-resistant S. epidermidis (MRSE) (MIC: 0.125-8 μg/mL). In particular, the compound 9g is 2 to 32 fold more potent than gemifloxacin (GM), moxifloxacin (MX), gatifloxacin (GT), and levofloxacin (LV) against S. pneumoniae 08-3, K. pneumoniae 09-23, and P. aeruginosa ATCC27853, 4 to 32 fold more potent than MX, GM, and LV against K. pneumoniae 09-21, and more active than or comparable to the four reference drugs against P. aeruginosa 09-32.  相似文献   

12.
国产双氟沙星的体内抗菌作用研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
对九株临床常见菌做了双氟沙星(Difloxacin)的小鼠体内保护试验。结果显示,口服双氟沙星对大肠杆菌、绿脓杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、肺炎链球菌和金葡球菌感染小鼠的保护作用明显优于氟哌酸(Norfloxacin)。口服双氟沙星对肺炎链球菌感染小鼠的保护作用比氟哌酸强6~20倍,对金葡球菌感染小鼠的保护作用比氟哌酸强13倍。用双氟沙星治疗肺炎克雷伯氏杆菌感染小鼠的半数保护剂量作用有效于氟哌酸(双氟沙星ED_(50)1.08mg/kg,氟哌酸ED_(50)4.39mg/kg),双氟沙星的保护作用是氟哌酸的4倍。双氟沙星对大肠杆菌引起的感染小鼠保护作用比氟哌酸保护作用至少强2~3倍。 研究结果表明,双氟沙星具有良好的体内抗菌作用。  相似文献   

13.
国产盐酸洛美沙星体内外抗菌作用实验研究   总被引:3,自引:2,他引:3  
盐酸洛美沙星对革兰阴性菌具有强的抗菌活性,其MIC50多数为0.25mg·L-1;对金葡球菌MIC50为0.5mg·L-1;对绿脓假单胞菌MIC50为1mg·L-1。盐酸洛美沙星体外抗菌活性与诺氟沙星、氧氟沙星相近而略逊于环丙沙星。盐酸洛美沙星对金葡球菌、大肠杆菌和绿脓假单胞菌感染小鼠iv的ED50分别是4.47、1.62和17.13mg·kg-1,体内抗菌作用较环丙沙星弱但强于诺氟沙星和/或氧氟沙星。  相似文献   

14.
司帕沙星和妥舒沙星的体内外抗菌作用研究   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的观察国产司帕沙星、妥舒沙星及其它四种氟喹诺酮类抗菌药对成都地区780株临床分离菌的体外抗菌活性,并比较司帕沙星、妥舒沙星和环丙沙星对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内抗菌活性。方法用琼脂稀释法测定国产司帕沙星和妥舒沙星的MIC50和MIC90,并与其它四种氟喹诺酮类抗菌药进行了比较。本文还测定了抗菌药对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠治疗的ED50结果体外试验表明司帕沙星和妥舒沙星能有效抑制或杀灭革兰阳性、革兰阴性菌及厌氧菌,显示了广谱抗菌活性。司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌的抗菌活性是环丙沙星的2~8倍,氧氟沙星和氟罗沙星的4~16倍,是诺氟沙星的16~32倍。司帕沙星对MRSA的抗菌活性与妥舒沙星相似,但优于环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星。司帕沙星对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星和妥舒沙星相似,是氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星的2~8倍。两药对厌氧菌的抗菌活性也较环丙沙星强。口服或皮下注射司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星。同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似。三种受试药对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于铜绿假单胞菌所致感染。结论司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌和厌氧菌的体外抗菌活性优于环丙沙星和其它药物,对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星相似,但优于其它受试药。司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的体内保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星。同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似。  相似文献   

15.
王丹  王秀英  李平 《中国药师》2010,13(2):213-214
目的:考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[4:1,AMCL—SBT(4:1)]、注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[2:1,AMCL—SBT(2:1)]的体内抗菌作用,比较2种受试物的半数有效量(ED50)。方法:分别以金黄色葡萄球菌(S.attreus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射AMCL-SBT(4:1)和AMCL—SBT(2:1)各剂量,计算ED50值。结果:AMCL—SBT(4:1)和AMCL—SBT(2:1)对S.aureus感染小鼠的ED50分别为293.7和292.5mg·k-1,对K.pneumoniae感染小鼠的ED50分别为293.1和271.0mg·kg-1,对Ecoli感染小鼠的ED50分别为240.4和231.9mg·kg-1。其ED50值经t检验比较,差别均无统计学意义(P〉0.05)。结论:AMCL—SBT(4:1)和AMCL—SBT(2:1)对S.aureus、髭pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用.且体内的抗菌作用相当。  相似文献   

16.
本文报道,口服替马沙星对8株临床常见致病菌经腹腔感染小鼠的体内保护实验。结果显示:替马沙星对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌和绿脓杆菌各两株感染小鼠均具良好体内保护作用。其中对金黄色葡萄球菌杆染的保护作用明显优于对照药环丙沙星,两株菌感染的ED_(50)分别是3.10mg/kg和4.33mg/kg,比环丙沙星强三倍;对大肠杆菌感染的保护作用比环丙沙星差2~3倍;对各一株肺炎杆菌和绿脓杆菌感染的保护作用和环丙沙星相似,而对另外一株肺炎杆菌和一株绿脓杆菌感染的保护作用比环丙沙星差。 实经结果表明;替马沙星具有良好体内抗菌作用。  相似文献   

17.
We determined the susceptibility of bacteria which were isolated from the patients with respiratory infections between January and October 2005, to tosufloxacin and other fluoroquinolones. A total of 900 isolate including 300 Streptococcus pneumoniae, 100 Streptococcus pyogenes, 100 Moraxella catarrhalis, 200 Haemophilus influenzae, 100 Klebsiella pneumoniae and 100 Pseudomonas aeruginosa were tested. Tosufloxacin, gatifloxacin, levofloxacin, moxifloxacin, ciprofloxacin and prulifloxacin were used as the test antimicrobials. Tosufloxacin, gatifloxacin and moxifloxacin were potent antibiotics tested for the antibacterial activity against Streptococcus including penicillin-resistant S. pneumoniae; the MIC90 were 0.12-0.5/ micromL. Fluoroquinolones exerted the potent antibacterial activity against M. catarrhalis and H. influenzae; the MIC90 of fluoroquinolones tested were < or =0.06 microg/mL. Tosufloxacin, ciprofloxacin and prulifloxacin showed to be more active against K. pneumoniae and P. aeruginosa, but parts of some strains were resistant. These results indicate that tosufloxacin has the potent antibacterial activity against major organisms detected from patients with respiratory infections. Since it was approved in 1990, tosufloxacin was considered to be useful as a therapeutic antimicrobial for the treatment of respiratory infections.  相似文献   

18.
目的:探讨头孢地尼对郑州市分离的致病菌感染小鼠的体内抗菌作用。方法:以最小致死量(MLD)0.5 ml腹腔注射金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌感染小鼠,建立小鼠全身感染模型,灌胃以不同剂量的头孢地尼0.5 ml,以头孢妥仑匹酯为阳性对照,并以半数有效量(ED50)为观察指标,研究头孢地尼的体内抗菌活性。结果:头孢地尼对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希杆菌的ED50分别为0.12、0.08、1.25、2.18 mg/kg,头孢妥仑匹酯对上述菌株的ED50值分别为16.7、19.5、7.12、1.65 mg/kg。结论:头孢地尼体内抗球菌的活性远高于头孢妥仑匹酯,但其对大肠埃希杆菌的活性低于头孢妥仑匹酯,提示头孢地尼具有较优的抗球菌作用。  相似文献   

19.
目的寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物。方法设计合成7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物,测定其体内外活性。结果共合成了20个新化合物,经1HNMR,MS和HRMS确证其结构。其中5个目标化合物(22~26)有广谱活性,尤其对革兰氏阳性菌具有很强的活性。其中化合物24对所试的13株革兰氏阳性菌的MIC值均0.03 mg·L-1,其活性优于对照药克林沙星和加替沙星,对所试的6株革兰氏阴性菌,其活性相当于或低于对照药。结论化合物(22~26)值得进一步评价。  相似文献   

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