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为寻找新的高效的非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂,以losartan为先导,根据其SAR,结合计算机辅助分子结构模拟研究结果,设计并合成了8个1-取代-2-烷基-4-氯-1,6-二氢-6-甲基-5-嘧啶甲酸乙酯类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道,其结构经IR、^1HNMR和MS鉴定,初步药理研究表明,化合物Ⅱh有一定的抗高血压活性。 相似文献
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美丽红豆杉素A(Taxamairin A,1)和美丽红豆杉素B(Taxamairin,B,2),是1985年从美丽红豆杉植物中分离得到的天然产物。它们是新型的含有革酮结构的三环二萜类化合物,体外药理试验发现具 相似文献
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为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂,以SC-51316为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了9个1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物。所有的目的化合物均未见文献报道,其结构经IR、HNMR和MS鉴定。初步体外药理实验表明:在抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中,化合物17h具有较好的活性。 相似文献
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为研究开发新的5α-还原酶抑制剂,以3β-羟基-5-烯-孕甾-20-酮(Ⅰ)为原料,经7步反应合成了3-羰基-4-甲基-4-氮杂-5α-羧酸(Ⅷ),再经酰氯法或硫代羧酸酯法合成了10个新的N-取代-3-羰基-4-甲基-4-氮杂-5α-雄甾-17β-酰胺化合物。 相似文献
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本文合成了一系列新的3-氨基-5,6-二取代-1,2,4-三嗪化合物,其结构经元素分析、IR、^1HNMR和MS等确证。 相似文献
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从1-o-乙酰基-2,3,5-三-o-苯甲酰基-4-溴-β-D-呋喃核糖出发,在溴化汞催化作用下,合成了3个4-取代的核苷化合物,其中2个化合物未见文献报道。 相似文献
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3—取代—1,2,3,9—四氢—4H—咔唑—4—酮衍生物的合成 总被引:1,自引:1,他引:0
根据新型5-HT_3受体拮抗剂Ondansetron的结构特点,本文用2-烷基取代的苯并咪唑及苯并三唑代替原来结构中的咪唑环,合成了五个衍生物Ⅵ_(a-d)及Ⅶ。起始原料为环己酮,经Fischer吲哚合成反应、氧化、乙基化、Mannich反应,与盐酸成盐及缩合等反应合成了目的物。对其中的Mannich反应条件进行了改进,使其收率提高到57.8%。 相似文献
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本文报导了一种环状新单体,2-甲基-2-甲氧基羰基-5-次甲基-1,3-二氧环戊-4-酮的合成,并用红外、核磁及元素分析对单体和中间体的结构进行了鉴定.在-70℃及干燥氮气保护下,用9-芴锂作阴离子5:发剂对此新单体进行了阴离子开环聚合反应的研究.聚合物的红外和核磁谱图表明:在聚合物中存在两种结构单元,这说明在聚合过程中同时存在开环和不开环的两种情况。虽然在聚合物中,这两种结构单元的量应取决于两种相应的碳阴离子的相对稳定性,但是开环聚合在热力学上是有利的,因为开环的结果形成了更稳定的羰基.用粘度法测定了聚合物的特性粘数。 相似文献
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《中国医学文摘:外科学分册英文版》2008,17(3):238-240
Mutation of X region nucleotide sequence of hepatitis B virus DNA in patients with HBV reinfection after liver transplantation; Clinical manifestation and patho-typing of biliary cast syndrome in patients after othotopic liver transplantation; Interventional therapy of portal vein occlusion after liver transplantation. 相似文献
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在低温下用三氟化硼乙醚催化1,4-脱水-二-氧-(对迭氮基苯甲基)-α-D-核糖(ADABR)的阳离子选择性开环聚合反应,首次合面了具有1,5-开环α-结构的聚合物。单体ADABR由1,4-脱水-α-D-核糖在DMF溶剂中与对溴甲基迭氮基苯反应获得。聚合物的结构由比旋光度、^1H-NMR和^13C-NMR及IR谱确认。用五氟化锑为催化剂则得到了同时含有α-呋喃单元和β-吡喃单元混合结构的聚合物。研 相似文献
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美丽红豆杉素B(Taxamairin B,I)是从美丽红豆杉茎皮中分离获得的化学成分之一,对肝癌细胞有一定的抑制作用。我们曾报道了(C环部分的中间体3-异丙基-4,5-二甲氧基苯乙酮缩酮的合成。2,2-二甲基-4-环己烯-1,3-二酮(Ⅱ)是全合成美丽红豆杉素B的中间体之一。Hart在研究6,6-二甲基-4,5-环氧-2-环己烯酮的光 相似文献
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简述从四氢吡喃炔丙醇(1)和1-溴-3-氯丙烷(2)开始经七步反应制备7-氰基-3,4-反-环氧庚-1-烯(9)的方法。(9)是合成具有很强抗肿瘤作用的前列腺素J2的中间体。 相似文献
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以l-18-甲基炔诺酮的光学活性中间体氢物(1)为原料,经6步反应制得了l-18-甲基-3,17-二亚乙二氧基-雌甾-5-烯-11-酮(7),其中着重摸索了氢化反应、锂氨还原及将(4)的11α,17β-二羟基物用Jones试剂进行选择性氧化17β-羟基的反应条件 相似文献
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为寻找新的5-HT3受体拮抗剂,以奥丹西隆(Ondansetron)为先导物,设计合成了6个未见报道的3-(2-烷基1H-苯并咪唑-1-基)甲基、3-(1H-苯并三唑-1-基)甲基和3-(1H-吲哚-3-基)甲基取代的1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮衍生物(Ⅷa~d,Ⅸ和Ⅹ)。起始原料为间苯二酚,经过氢化、形成单苯腙、环合、甲基化得9-甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4酮(Ⅴ),再经过Mannich反应.形成盐酸盐,缩合反应制得目的物,对其中的甲基化反应,Man-nich反应等进行了条件优化。目的物均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱等确证。 相似文献
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《中国医学文摘:外科学分册英文版》2008,17(3):185-188
One stage anterior solution with posterior fusion for difficult reduction of atlantoaxial subluxation;Management of cervical disc herniation with nonfusion surgical technique; Distribution of Medic changes of cervical endplate in patients suffering from neck pain and its related factors; Spinal epidural hematoma following anterior cervical corpectomy: risk factors and precautions;Lateral radiological evaluation of transarticu. lar screw placement in the lower cervical spine. 相似文献
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