二氢吡啶钙离子拮抗剂在高血压病的临床运用

钙离子拮抗剂是高血压病治疗的一线用药,本文分析讨论了二氢吡啶类钙离子拮抗剂的作用机制和药理作用,就其在高血压病中的临床运用进行综述,重点分析了硝苯地平、氨氯地平、非洛地平在临床中的运用情况,并阐述了其可能存在的不良反应.     

新型双吲哚取代1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂的合成

目的设计合成一种新型结构1,4-二氢吡啶（1,4-DHP）钙离子通道拮抗剂：4-芳基-2,6-二吲哚基-3,5-二氰基-1,4-二氢吡啶。方法采用Hantzsch缩合反应,以芳香醛、3-氰乙酰基吲哚、醋酸铵为原料,微波辐射条件下三组分一锅法合成目标化合物。结果反应12～15min完成,产率76％～85％,所用产物均通过熔点（MP）、红外光谱（IR）和氢核磁共振谱（^1H NMR）等表征确认结构。结论本实验提供了一种新型1,4-DHP衍生物的合成方法,实现了对钙离子通道拈抗剂1,4-DHP的结构修饰,新化合物分子中含多个活性杂环骨架,具有潜在提高该类拮抗剂活性的意义。     

二氢吡啶类Ca2+拮抗剂的研究进展

1963年Ｋｎｏｌｌ和Ｈｏｅｃｈｅｓｔ公司首次合成Ｃａ2 + 拮抗剂维拉帕米 ,为心脑血管疾病的治疗翻开了崭新的一页 ,其后人们开发出了更多种类的Ｃａ2 + 拮抗剂。由于其能有效地扩张血管、降低血压 ,自 2 0世纪 80年代开始应用于抗高血压治疗 ,现在已是一线抗高血压药物。关于其分类方法有很多种 ,依据药物的结合部位 (受体 ) ,可将Ｃａ2 + 拮抗剂分为 4类 :二氢吡啶类、地尔硫类、苯烷胺类及其他。其中二氢吡啶类作用于Ｌ -型Ｃａ2 + 通道 ,结合部位在α1 亚单位。最早的治疗用二氢吡啶类Ｃａ2 + 拮抗剂是硝苯地平 ,它由Ｂｏｓｓｅｒｔ…     

β-受体阻滞剂联合非二氢吡啶类钙离子拮抗剂治疗NSTE-ACS患者心绞痛疗效观察

目的:观察美托洛尔联用地尔硫卓治疗NSTE-ACS患者心绞痛的临床疗效。方法:选择258例确诊为NSTEACS心绞痛患者,随机分为三组:联合治疗组86例应用美托洛尔及地尔硫卓;美托洛尔组86例应用美托洛尔;地尔硫卓组86例应用地尔硫卓,观察治疗前后患者心绞痛的缓解情况。结果:联合治疗组有效率95.3%,美托洛尔组有效率67.3%,地尔硫卓组有效率68.7%。经统计学处理,三组联合用药组有效率与美托洛尔组和地尔硫卓组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:美托洛尔联用地尔硫卓治疗NSTE-ACS患者心绞痛的效果比单用美托洛尔或地尔硫卓更令人满意,临床症状改善更明显。     

钙离子拮抗剂的分类法

钙离子拮抗剂自六十年代Fleckenste-in首次提出以来,发展迅速,一些新药不断涌现,在临床上的应用越来越广泛,尤其在心血管疾病的药物治疗领域取得了突破性进展,占有不可忽视的地位.但其分类至今仍未统一,致使该类药物在应用时难免会出现一定的混乱.本文将推荐几种目前国内     

钙离子拮抗剂的研究进展

钙通道阻滞剂(CCB)是指能选择性地阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内,从而减少细胞内Ca2+浓度的药物.近年来,随着膜片钳技术的发展和分子生物学技术的介入,对该类药物的药理作用机制研究取得重大破.现综述如下.     

钙离子拮抗剂的研究进展

钙通道阻滞剂（CCB）是指能选择性地阻滞Ca^2＋从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内，从而减少细胞内Ca^2＋浓度的药物。近年来，随着膜片钳技术的发展和分子生物学技术的介入，对该类药物的药理作用机制研究取得重大破。现综述如下。     

二氢吡啶类钙通道受体拮抗剂代谢及受体相关基因的研究进展

二氢吡啶类钙通道受体拮抗剂为我国普遍使用的治疗高血压的一线药物,但其单一降压有效率仅在50%左右,既往大量研究均显示,遗传背景的差异是造成药物疗效差异的主要因素之一。现拟从药物代谢酶CYP3A、转运体MDR1及钙通道受体CACNA1C等方面阐述其基因多态性对此类钙离子通道拮抗剂代谢、分布和疗效的影响,从而指导高血压的个体化用药及减少药物不良反应的发生。     

钙离子拮抗剂临床应用研究进展

钙离子拮抗剂又名钙内流阻断剂（calcium entry blockers）、钙通道阻断剂（calcium channel blockers，CCBs）及慢通道抑制剂。自20世纪70年代初由Flecken—stein提出钙拮抗剂以来，其在机制和应用方面获得了巨大发展。钙离子拮抗剂的研制不只应用于最先的心血管疾病，其范围已扩展到多方面，如多药耐药逆转作用、抑制抗坏血酸蓄积作用、抑制中枢神经系统炎症反应、延缓神经元的死亡等。现将近几年国内外的有关文献做一分析概括，以增进对钙离子拮抗的深入理解。     

钙离子拮抗剂与动脉粥样硬化的干预

钙拮抗剂（Calcium Channel Blockers,CCB）是选择性地阻滞钙离子经钙通道进入细胞内,从而使细胞内钙离子浓度降低的一类药物。早在70年代初已从实验研究发展到临床研究,因发现钙离子拮抗剂能在离子通道水平选择性阻滞钙离子进入平滑肌细胞内,从而减少细胞内的钙离子浓度,选择性扩张小动脉,并影响平滑肌细胞的功能,现已被广泛地用于治疗心绞痛、高血压、心律失常等心血管疾病。由于临床应用的进展,     

我院钙离子拮抗剂类药物应用分析

目的:了解我院钙离子拮抗剂药物的应用现状和发展趋势。方法:对2 0 0 4年1月至6月我院钙离子拮抗剂类药物消耗量、日均费用和用药金额进行分析。结果:用药频度最高的为尼群地平,金额排序第1位的为氨氯地平。二氢吡啶类药物使用最多,临床应用主要是国产药物和合资药物。结论:钙离子拮抗剂类药物临床应用趋向控/缓释制剂。     

我院钙离子拮抗剂类药物应用分析

目的:了解我院钙离子拮抗剂药物的应用现状和发展趋势.方法:对2004年1月至6月我院钙离子拮抗剂类药物消耗量、日均费用和用药金额进行分析.结果:用药频度最高的为尼群地平,金额排序第1位的为氨氯地平.二氢吡啶类药物使用最多,临床应用主要是国产药物和合资药物.结论:钙离子拮抗剂类药物临床应用趋向控/缓释制剂.     

钙离子拮抗剂的应用现状及前景展望

钙离子拮抗剂的作用机制及特点 钙离子拮抗剂通过抑制动脉血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑制钙内流,从而使血管平滑肌松弛,血管阻力减低,达到降低动脉血压的作用。通过对我国大陆和台湾、日本等亚洲地区抗高血压药物临床应用研究发现,     

浅析钙离子拮抗剂对ET的影响

目前正在普及的治疗冠心病有效措施是经皮腔内冠状动脉成形术（PTCA）后冠脉内支架术（IVS）,但IVS后有30％左右的再狭窄（RS）率,再狭窄的机制是PTCA支架后内皮受损、内皮下组织暴露,激活血小板,造成血小板局部粘附和聚集,并释放多种平滑肌细胞（SMC）生长因子和凝血因子,从而导致了SMC的迁移、增生和基质改建,所以钙离子拮抗剂的抗SMC迁移、增殖作用对降低冠心病介入治疗后冠脉再狭窄率有重要作用。     

钙离子拮抗剂在消化系统疾病的应用

随着对消化道平滑肌收缩,迷走神经传导,胃酸分泌以及激素释放等病理生理过程所进行的深入研究,发现这些过程与钙离子拮抗剂(Ca-A)关系密切,现将Ca-A在消化系疾病的临床应用总结如下.     

钙离子拮抗剂用于降血压治疗的新进展

钙离子拮抗剂是20世纪末最重要的心血管病治疗学进展成果之一,现就其降压作用、对危险因子及并发症控制的新进展作一综述。1.钙离子拮抗剂作用机理 高血压病人细胞膜对Ca~(2+)通透性增高,膜电位敏感性钙通道和受体敏感性钙通道大量开放,细胞内钙离子浓度升高,最终导致血管平滑肌功能异常是血压升高的主要原因。钙离子拮抗剂的降压作用就是通过阻滞钙通道,影响Ca~(2+)内流和细胞内Ca~(2+)移动从而影响心肌和平滑肌细胞兴奋-收缩耦连,使心肌收缩性降低,外周血管扩张,阻力降低来实现的。目前人们发现在细胞膜表面存在通过介导胞浆游离钙升高而起作用的钙动员受体,钙离子拮抗剂可与此受体结合而降低胞浆游离钙。现有临床研究提示钙离子拮抗剂的降压机制除了钙通道阻滞以外,还可能与细胞膜钙泵活性下降使胞浆内钙离子浓度增高有关。高血压病发生机制复杂,神经末梢分泌的激素与旁分泌因子也有重要作用。其中血