雷公藤内酯醇生物贴的稳定性研究

目的研究雷公藤内酯醇生物贴中雷公藤内酯醇在不同条件下的稳定性。方法通过影响因素试验、加速试验、长期留样试验,采用高效液相色谱法,测定雷公藤内酯醇,考察雷公藤内酯醇生物贴的稳定性。结果经过光照、升温、加湿、加速等试验,雷公藤内酯醇生物贴中的雷公藤内酯醇的量变化不大。结论雷公藤内酯醇生物贴在市售包装及贮藏条件下,质量稳定。     

离体大鼠皮片对雷公藤内酯醇的吸收

作者建立了高效液相色谱法 ,适合于研究搽剂中雷公藤内酯醇的透皮吸收量 .结果表明单位面积透皮释药量与渗透时间有较好的线性关系 ,符合零级药代动力学过程 ,平均回收率为 93.5% - 98.5% ;氮酮含量为 2 .0 %时促渗透作用最好 ,此时单位时间内累积透皮吸收量为 3.5μg·cm-2 ·h-1.     

雷公藤内酯醇生物涂膜的质量标准研究（Ⅰ）

目的建立雷公藤内酯醇生物涂膜的质量标准,雷公藤内酯醇生物涂膜中雷公藤内酯醇的含量测定。方法雷公藤内酯醇生物涂膜经甲醇超声提取。色谱柱：Agilent2DRBAX SB-C18色谱柱（250×4.0mm,5μm）。流动相为乙腈∶水（3∶7）.检测波长：220nm。结果雷公藤内酯醇线形范围均在5~120μg·mL-1,浓度线性关系良好。（r=0.9985）。平均回收率97.3%（n=9）。RSD〈3%。结论本方法重现性好,灵敏度高。     

高效液相色谱法测定雷公藤片中雷公藤内酯醇的含量及含量均匀度

采用液固萃取－高效液相色谱法测定雷公藤片中雷公藤内酯醇的含量，方法灵敏、准确，重现性好，回收率为９８．８％。考察了雷公藤片微量有效成分雷公藤内酯醇的均匀性，为进一步提高雷公藤片的质量提供了依据。     

创伤涂膜剂的体外透皮吸收

目的:通过大鼠离体皮肤的体外透皮试验,考察创伤涂膜剂中的3种药物成分在皮肤内的渗透过程,明确药物的释放机制,为临床确定用药剂量和用药时间提供实验依据。方法:采用Franz扩散池法,以SD大鼠背部皮肤作为渗透屏障,采用高效液相色谱法测定3种药物的含量,以单位面积累积渗透量对时间拟合,分别考察:3种药物在大鼠背部完整皮肤和破损皮肤的透皮吸收特性。结果:替硝唑、盐酸达克罗宁、醋酸氯己定完整皮肤24 h累积渗透率分别为35.3%,18.0%,0%,破损皮肤24 h累积渗透率分别为78.6%,63.8%,5.2%。药物成分的释放特征不同,替硝唑和盐酸达克罗宁对破损皮肤的释放曲线符合Higuchi模型,对完整皮肤的释放曲线符合零级模型,醋酸氯己定的累积渗透量较低。结论:替硝唑和盐酸达克罗宁在完整皮肤和破损皮肤均可不同程度透过,醋酸氯己定的累积渗透量较低,仅发挥局部抗菌作用。     

咪喹莫特乳膏的体外透皮吸收研究

目的:建立测定咪喹莫特乳膏体外透皮吸收量的方法,并考察国产与进口制剂的体外透皮率。方法:采用体外扩散池法进行体外透皮试验,反相高效液相色谱法检测国产(3批)和进口(1批)咪喹莫特乳膏在37℃环境下透过离体小猪皮肤1、2、4、6、8、12、24 h的累积透皮率。色谱柱为Kromasil C18,流动相为甲醇-0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液-85%磷酸(48∶52∶0.2),流速为1.0ml/min,检测波长为244 nm,进样量为50μl。结果:咪喹莫特检测质量浓度的线性范围为0.01~2.0μg/ml(r=0.999 2,n=6),平均回收率为99.23%,RSD=0.51%(n=3);国产和进口咪喹莫特乳膏的24 h体外累积透皮率均小于0.1%。结论:该方法操作简便、快速准确,可用于咪喹莫特乳膏的体外透皮研究。     

睾酮凝胶体外透皮吸收的特征

目的建立睾酮凝胶剂体外透皮吸收试验方法并考察其体外经皮吸收特性。方法采用单室扩散池,大鼠皮肤作为试验材料,以乙醇-生理盐水（3：7,V/V）为接收液,恒温32℃,分别于设定时间取样,用HPLC法测定接受液中睾酮含量。结果累积渗透量Q（μg·cm^-2）对t（h）进行线性回归,方程为Q=108．7069t＋65．4318,r=0．9968,求算透皮速率常数J为108．7μg·cm^-2·h^-1。结论所建立的体外透皮吸收模型和方法可以较好评价睾酮凝胶剂的体外透皮吸收特性。     

雷公藤涂膜剂中阿魏酸体外透皮吸收特性

目的研究复方雷公藤涂膜剂中阿魏酸的体外透皮吸收特性,为阐明复方雷公藤涂膜剂的作用机制提供实验依据.方法采用静态扩散装置,用HPLC测定扩散池中不同时间阿魏酸的含量,计算其渗透系数和累积透皮吸收百分率.结果阿魏酸的渗透系数为0.25*h-1,7h内阿魏酸的累积透皮吸收百分率为15.4%.结论雷公藤涂膜剂中阿魏酸的透皮吸收符合Fick扩散定律,其渗透系数为0.25*h-1;提示阿魏酸可从雷公藤涂膜剂中溶解出来并透过皮肤发挥作用.     

雷公藤贴剂中雷公藤内酯醇释放度的测定

目的 建立雷公藤贴剂中雷公藤内酯醇的释放度测定方法.方法采用HPLC法测定雷公藤内酯醇,Ultimate色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈—超纯水(3:7),检测波长为218nm,体积流量为l mL/min,柱温为35℃,进样量为20μL.采用《中国药典》释放度测定法第三法,释放介质为50％甲...     

雷公藤甲素透皮吸收特性的初步研究

为研究雷公藤甲素透皮吸收的过程及甘草次酸、甘草酸对于雷公藤甲素的透皮吸收是否有促进作用 ,采用静态扩散装置 ,用 HPLC测定扩散池中不同时间药物的含量 ,计算渗透系数和累积透皮吸收百分率。结果显示 ,雷公藤甲素的渗透系数为 0 .0 194cm/ h,7小时雷公藤甲素的累积透皮吸收百分率为 2 8%。提示雷公藤甲素的透皮吸收符合 Fick s扩散定律     

氨氯地平贴片的体外释药特性

目的研究氨氯地平贴片体外释药特性和离体透皮吸收行为.方法采用HPLC法测定制剂中氨氯地平的含量,按中国药典方法进行体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究贴片的透皮吸收行为.结果体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为14.59μg·cm-2·h-1.离体透皮吸收行为符合零级动力学过程,渗透速率为12.73μg·cm-2·h-1.结论氨氯地平贴片是皮肤控释型透皮给药系统,为临床治疗高血压提供了新的给药途径.     

来氟米特贴片的制备及体外释药特性

目的制备来氟米特贴片,研究其体外释药特性和离体透皮吸收行为。方法以聚异丁烯为压敏胶制备来氟米特贴片,采用HPLC法测定制剂中来氟米特的含量,按《中华人民共和国药典》(2000年版)方法进行体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究贴片的透皮吸收行为。结果该药体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为64.57μg·cm-2·h-1/2。离体透皮吸收行为符合零级动力学过程,渗透速率为5.99μg·cm-2·h-1。结论来氟米特贴片是皮肤控释型透皮给药制剂,为临床治疗类风湿性关节炎提供了新的给药途径。     

Influence of vehicles on the in vitro percutaneous absorption of piroxicam to optimise the formulation of patch tests in dermatology

The present study evaluated the influence of various vehicles on the in vitro percutaneous absorption of piroxicam across human skin under standard diffusion conditions to optimise the formulation of patch tests in dermatology. The transdermal permeation properties of piroxicam were evaluated from five vehicles (PEG 400, propylene glycol, transcutol P, petrolatum, and petrolatum + transcutol P 10%) using Franz diffusion cells. Piroxicam was applied as a saturated solution in vehicles to ensure equal thermodynamic activity of piroxicam in the vehicles. Concentrations of piroxicam were determined by high performance liquid chromatography in epidermis, dermis, and receptor liquid. The release of piroxicam from its vehicles and consequently its cutaneous absorption are influenced by the vehicle assayed and the solubility of piroxicam in each vehicle. The penetration of piroxicam through human skin was clearly enhanced by propylene glycol and petrolatum + transcutol P 10%, with cumulated amounts of piroxicam in the receptor fluid at 48 h of 116±32 and 159±28 μg/mg/cm² respectively, whereas petrolatum alone did not allow the diffusion of piroxicam. Additional experiments should be conducted in vivo to correlate the results obtained in vitro and to provide clinicians with a more reliable diagnostic test. Drug Dev. Res. 58:283–290, 2003. © 2003 Wiley‐Liss, Inc.     

美洛昔康贴剂裸鼠经皮吸收的初步研究

美洛昔康是第1个上市的环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，大量临床试验表明美洛昔康具较强的镇痛消炎作用，对骨关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛有较好的治疗效果。目前美洛昔康上市的主要剂型为片剂、胶囊剂、软膏剂及注射剂等。为了提高患者用药的安全性和依从性，增加美洛昔康的适用人群，开发了局部经皮给药制剂——美洛昔康贴剂。     

颈痛舒贴片中芍药苷的体外透皮吸收研究

目的:研究颈痛舒贴片中芍药苷的体外透皮吸收特性,为其临床应用提供参考。方法:采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,生理盐水为接受介质,用高效液相色谱法进行测定,考察制剂中的芍药苷的累计透过量。结果：芍药苷累计透过量Higuich方程为Q=2.667t_1/2-4.204,r=0.8593。结论：芍药苷的累计透过量符合Higuich方程。     

盐酸特比萘芬乳膏的透皮吸收和含量测定

目的:建立盐酸特比萘芬乳膏HPLC分析方法,并使用该方法进行自制乳膏和原研制剂的透皮吸收考察和自制乳膏的含量测定.方法:采用Kromasil C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),甲醇-乙腈-pH 7.5的醋酸三乙胺缓冲液(55:35:10)为流动相,流速1 ml·min^-1,检测波长282 nm.体外透皮实验采用Franz智能透皮吸收仪,以实验用离体乳猪皮为透皮屏障,通过累计渗透量和皮肤滞留量评价自制乳膏与原研制剂的透皮相似性.结果:盐酸特比萘芬质量浓度在4~150 ng·ml^-1、20~400 μg·ml^-1范围内线性关系良好(r=0.999 6,r=0.999 8),盐酸特比萘芬溶液平均回收率为98.88%,制剂加样平均回收率为100.4%.3批自制乳膏的平均含量为97.2%,累计渗透量和24 h皮肤滞留量与原研制剂差异无显著性(P >0.05).结论:所建立HPLC方法快速、准确,可同时用于盐酸特比萘芬乳膏的透皮吸收考察和含量测定.自制乳膏的透皮吸收特性与原研制剂相似,含量达到要求.     

酮洛芬凝胶的制备及体外透皮试验

目的 :为避免酮洛芬口服制剂对胃肠道的刺激作用 ,制备酮洛芬凝胶替代其口服制剂。方法 :以乙醇为溶媒 ,用三乙醇胺中和成中性 ,分散于凝胶基质 ,制成凝胶剂。并对该制剂进行含量测定、动物刺激性试验和体外透皮试验。结果 :表明酮洛芬凝胶处方设计合理 ,无刺激性 ,体外透皮效果良好。结论 :初步认为本制剂可替代口服制剂 ,临床效果有待进一步考察。     

羟乙桂胺离子导入和涂抹兔体透皮吸收的对比

采用离子导入和直接经皮给药方法，以高效液相色谱法研究了羟乙桂胺乳剂（1．5g／40cm2）对10只家兔的透皮吸收及药物动力学。结果表明，离子导入方法组平均值（n=5）Ka为1．57h-1，T1／2α为1．15h和AUC为16．05μg·h·ml-1。离子导人组与直接外敷组Cmax、Tmax和AUC均有显著性差异（P＜0．01），表明离子导入方法组较涂抹给药的透皮吸收性能好。     

盐酸布替萘芬乳膏的离体透皮吸收研究

目的:研究盐酸布替萘芬乳膏对离体豚鼠皮的透皮吸收情况,并对自制乳膏与国内外已上市产品的离体透皮渗透量进行比较。方法:采用透皮吸收仪,皮片涂药后不同时间采样,用高效液相色谱法测定样品中盐酸布替萘芬的浓度。结果:在50%乙醇生理盐水释放液中,国外产品、国内产品和自制产品36 h透皮渗透量分别只有0.061 89,4.661,和0.289 7μg.cm-2,盐酸布替萘芬乳膏透皮渗透量很低,三者无显著性差异。结论:自制盐酸布替萘芬乳膏的豚鼠离体透皮吸收程度与国外同类品种相当。盐酸布替萘芬乳膏主成分大部分滞留在皮肤,只有极少数透过皮肤屏障,有利于其发挥局部治疗作用。     

不同皮肤组织对安替比林贴片经皮渗透的差异

目的：评价皮肤角质层和活性皮肤层对药物经皮渗透的差异。方法：选择安替比林（AT）为模型药物,采用Franz扩散池法,考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外透皮能力Kp,并比较吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯（IPM）共存时的促透能力大小。结果：AT经剥离角质层皮肤的Kp是经完整皮肤的3.24倍,加入IPM后AT的Kp分别提高到原来的3.68倍（经完整皮肤）和5.17倍（经剥离角质层皮肤）。结论：本实验为皮肤病态条件,如皮肤受伤或溃疡等时的药物经皮吸收规律研究提供一种新的方法。