苦参碱对阿尔茨海默病模型大鼠海马突触超微结构的影响

目的：探讨苦参碱对阿尔茨海默病模型大鼠海马突触超微结构的影响。方法：将Morris水迷宫试验达标的18只雄性SD大鼠,随机分为正常对照组、模型组和苦参碱组（15 mg·kg-1）,每组6只。模型组和苦参碱组大鼠双侧海马注射凝聚态Aβ1-40,正常对照组分别给予等体积药物或生理盐水灌胃,持续28天。采用流式细胞仪检测各组实验动物海马神经细胞凋亡率的变化,使用TUNEL染色检测海马神经细胞凋亡数,免疫组织化学法检测各组大鼠海马神经细胞细胞色素C变化,在透射电镜下观察海马突触超微结构的改变。结果：流式细胞仪检测及TUNEL染色显示,模型组大鼠海马阳性细胞数明显高于对照组（P < 0.01）,苦参碱组海马阳性细胞数较模型组明显减少（P < 0.01）;用药组大鼠海马细胞色素C 阳性产物数和平均光密度均较模型组明显减少（P < 0.01）;透射电镜下显示,对照组海马神经细胞结构、线粒体膜、神经轴突和神经突触结构完整;模型组神经细胞结构、线粒体膜、神经轴突和神经突触结构破坏;苦参碱组大鼠海马线粒体和神经突触基本正常。结论：苦参碱灌胃可减轻大鼠海马超微结构的破坏,减少海马神经细胞凋亡。     

氧化苦参碱对青霉素致痫大鼠的实验性研究

目的:探讨氧化苦参碱治疗癫痫的作用。方法:大鼠腹腔注射青霉素制作癫痫模型,以苯巴比妥为作阳性对照,观察氧化苦参碱的药理作用。结果:氧化苦参碱中、高剂量组可延长癫痫大鼠惊厥潜伏期,明显减轻大鼠痫样发作程度;氧化苦参碱低、中、高和剂量组大鼠皮层脑电图均有明显改变;在青霉素致痫后,光、电镜观察可见神经细胞肿胀,细胞器的损伤等改变,使用氧化苦参碱后神经元细胞肿胀明显减轻,细胞器等损伤能够得到改善;氧化苦参碱中、高剂量组能降低癫痫大鼠脑中MDA含量,提高SOD活性。结论:氧化苦参碱具有一定的抗癫痫作用。     

银杏叶提取物对视网膜神经细胞活性的影响

目的 测定银杏叶提取物(EGb761)对SD大鼠视网膜神经细胞活性的影响,初步探讨Egb 761对大鼠视网膜神经细胞作用机理.方法 建立体外培养大鼠视网膜神经细胞,用MTT法检测不同浓度Egb 761对视网膜神经细胞活性的影响.结果 Egb 761对视网膜神经细胞有显著的保护作用,且随浓度的增加,保护作用加大.结论 Egb 761有较好的保护视网膜神经细胞的作用.     

苦参碱对内毒素致炎大鼠PLA2活性影响及其抗炎机制研究

目的研究苦参碱抗炎机制和其抑制磷脂酶A2(PLA2)活性的作用.方法用[3H]花生四烯酸掺入大肠杆菌膜为底物检测细胞内外PLA2方法,测定了苦参碱对内毒素(LPS)造成的大鼠急性内毒素炎症时血清中分泌型磷脂酶A2(sPLA2)活性和外周血白细胞中胞浆型磷脂酶A2(cPLA2)活性的影响,同时用Fura2-AM作荧光指示剂检测胞内游离Ca2+浓度的变化,并通过大鼠足跖肿胀实验证实苦参碱的抗炎作用.结果在LPS介导的急性内毒素血症大鼠,30 mg/miL的苦参碱0.2 mLip 1 h对外周血sPLA2抑制效果最好,抑制率达(81.9±1.8)%,此时胞内cPLA2活性抑制率是(28.4±6.0)%,而Ca2+浓度是(157.10±20.56)nmol/L,比对照升高1 5.3%.足跖肿胀实验亦证明苦参碱对炎症有显著抑制作用.结论苦参碱是一种具有抗炎作用的新型PLA2抑制剂.     

苦参碱及氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究进展

苦参是豆科植物苦参的干燥根,作为其主要成分的苦参碱和氧化苦参碱具有抗炎、抗心律失常及抗病毒的功效.其还具有肿瘤杀伤作用,其抗肿瘤活性主要表现在抑制肿瘤细胞的增殖转移、诱导肿瘤细胞的分化与凋亡,抑制端粒酶的活性、抑制肿瘤新生血管的形成、抑制肿瘤耐药性及促进宿主抗肿瘤免疫反应等.此外研究证实,苦参碱和氧化苦参碱在临床上能明显改善患者的恶病质状态,提高患者生活质量.通过对苦参碱及氧化苦参碱的对比研究发现,两者由于分子构象差异使得氧化苦参碱的药理活性要大于苦参碱,因而加强对氧化苦参碱的研究是有必要的.苦参碱及氧化苦参碱为天然植物药物,疗效切实,进一步的研究将会为新药的研发及应用提供有价值的方向.     

氧化苦参碱干预IκB-α蛋白对溃疡性结肠炎的治疗作用机制研究

目的:研究氧化苦参碱抗溃疡性结肠炎作用机制.方法:SPF级大鼠随机分成正常组、UC模型组、氧化苦参碱+ UC模型组(ig给予氧化苦参碱180 mg·kg-1)、柳氮磺胺吡啶+UC模型组(ig给予柳氮磺胺吡啶600 mg·kg-1).采用2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)致大鼠溃疡性结肠炎症,莲续给药21 d.实验结束后,剖取结肠病灶组织,采用免疫组织化学方法检测各组动物结肠组织细胞中核转录因子κB(NF-κB)的抑制蛋白(IκB-α)蛋白阳性细胞表达率,同时测定每组动物结肠组织中肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白介素(interleukin,IL) 1β( IL-1β),IL-6,IL-8细胞因子表达.并对每只动物结肠病理切片做显微镜检查.结果:氧化苦参碱组动物结肠黏膜细胞中IκB-o阳性细胞表达率21.8％±5.0％,显著低于模型组(25.6％±2.9％)(P＜0.01);结肠细胞中TNF-α( 66.23±2.64)pg· mg-1,IL-1β( 149.42±64.69) pg·mg-1,IL-6(668.83±98.11)pg·mg-1和IL-8(91.83±23.14) pg·mg-14种细胞因子的表达率较模型组相比也显著降低(P＜0.01);结肠组织显微镜检查,治疗组动物结肠细胞炎症、淋巴细胞浸润、黏膜损伤修复率明显高于模型组.结论:氧化苦参碱通过干预IκB-ακ蛋白表达,进而抑制溃疡性结肠炎症细胞中核转录因子κB(NF-κB)活性,产生抗炎效果.     

盐酸头孢噻呋对苦参碱大鼠体内药动学的影响

目的:研究盐酸头孢噻呋对苦参碱在大鼠体内药动学的影响。方法:采用HPLC-UV测定苦参碱单独给药组与盐酸头孢噻呋和苦参碱联合给药组中苦参碱在大鼠体内的血药浓度,用DAS2.1.1药动学程序处理苦参碱的血药浓度-时间数据对,比较两者的药动学参数。结果:苦参碱单独给药组苦参碱的Cmax为21.113 9 mg.L-1,Tmax为0.75 h,t1/2α为1.34 h,t1/2β为3.509 h,AUC0～t为90.984 mg.h-1.L-1,AUC0～∞为100.346 mg.h-1.L-1。盐酸头孢噻呋和苦参碱联合给药组苦参碱的Cmax为11.707 mg.L-1,Tmax为0.917 h,t1/2α为1.598 h,t1/2β为3.247 h,AUC0～t为53.28 mg.h-1.L-1,AUC0～∞为60.035mg.h-1.L-1。结论:苦参碱与盐酸头孢噻呋联合给药时苦参碱的血药浓度、生物利用度显著降低,在外周室的分布减少,中央室的分布增加,体内清除率亦有所增加。     

糖网明抗糖尿病大鼠视网膜神经细胞凋亡的实验研究

目的:探讨糖网明对糖尿病大鼠视网膜神经细胞的抗凋亡作用及其可能的机理.方法:四氧嘧啶制作糖尿病大鼠模型,分为正常组、糖尿病未治疗组、糖尿病糖网明治疗组,180d后处死大鼠,取血测红细胞醛糖还原酶(AR)活性,并用原位末端标记法(TUNEL)标记大鼠视网膜凋亡细胞,光镜观察.结果:糖尿病大鼠与正常组大鼠相比红细胞AR活性及视网膜神经细胞凋亡数量均显著升高,糖网明干预组与模型组相比这些改变明显减轻.结论:糖网明通过降低AR活性,抗视网膜神经细胞凋亡对早期糖尿病视网膜病变具有良好的防治作用.     

麝香对大鼠实验性脑缺血神经元损伤的保护作用

本研究采用大鼠可逆性大脑中动脉梗塞 (ＭＣＡＯ)模型 ,通过脑梗塞区脑组织含水量 ,脑梗塞的体积的测定 ,神经细胞组织病理学的观察 ,证实了有芳香开窍、活血化瘀作用的麝香对缺血性神经元损伤的保护作用。为中医“醒脑开窍法”促进神经细胞苏醒 ,恢复其功能的理论 ,提供客观科学的依据。1　材料与方法1 1　实验动物和药物　Ｓｐｒａｇｕｅ -Ｄａｗｌｅｙ(ＳＤ)大鼠 ,8～ 12ｗ ,雄性 ,体重 30 0～ 40 0ｇ ,所有动物均由华西医科大学实验动物中心提供。麝香注射液 ,由成都市药物制剂研究所生产 ,每支 1ｍｌ,含麝香原药 10ｍｇ ,批号 :970 10 …     

苦参碱对INS-1细胞胰岛素分泌的影响

目的观察苦参碱对大鼠胰岛素瘤细胞(INS-1)分泌胰岛素的作用及对链脲佐菌素(STZ)损伤大鼠INS-1细胞的保护和修复作用。方法实验分为5组:正常对照组,STZ组,苦参碱低、中、高3个浓度组。用四氮唑蓝(MTT)法测细胞活性、放免法测胰岛素分泌量、TBA比色法测丙二醛(MDA)含量和比色法测总抗氧化能力(T-AOC)。结果苦参碱可以增强INS-1细胞活性(P<0.05);刺激INS-1细胞分泌胰岛素(P<0.05);提高STZ损伤的INS-1细胞活性(P<0.05);促进STZ损伤的INS-1细胞胰岛素的分泌(P<0.05);降低STZ损伤的INS-1细胞MDA含量(P<0.05);升高STZ损伤的INS-1细胞的T-AOC(P<0.05)。结论苦参碱能够增强INS-1细胞活性,刺激其分泌胰岛素,减轻STZ对INS-1细胞的损伤作用,提高STZ损伤的INS-1细胞的抗氧化能力。     

苦参碱药理作用研究进展

苦参碱是豆科植物苦参的主要有效成分,药理作用广泛,各类制剂已被广泛用于临床.随着苦参碱新的药理活性的不断发现,使其受到各方面的极大关注.现就苦参碱的主要药理作用抗肝损伤、抗肝纤维化、抗肿瘤、对心血管系统作用等进行综述,为苦参碱的全面开发利用提供参考.     

氧化苦参碱对青霉素致痫大鼠影响的实验研究

目的：探讨氧化苦参碱治疗癫痫的作用。方法：以大鼠腹腔注射青霉素800万U／kg制作癫痫模型．以苯巴比妥钠作阳性对照，观察氧化苦参碱的药理作用。结果：氧化苦参碱高、中、低剂量均可延长癫痫大鼠惊厥潜伏期，高剂量组明显减轻大鼠痫样发作程度；高、中剂量氧化苦参碱对大鼠皮层脑电图有明显改善；氧化苦参碱高、中剂量组能降低癫痫大鼠脑中MDA的含量，3组均可提高SOD的活性。结论：氧化苦参碱具有一定的抗癫痫作用。     

川芎苦参不同比例配伍对活性成分和抗氧化活性的影响

目的观察川芎与苦参不同比例配伍后对川芎嗪和苦参碱成分的溶出和抗氧化活性的影响,探讨川芎、苦参中药配伍的意义。方法实验设川芎与苦参比例设为9组,分别为3∶1、2.5∶1、2∶1、1.5∶1、1∶1、1∶1.5、1∶2、1∶2.5、1∶3。分别检测提取液中川芎苦参活性成分川芎嗪、苦参碱的含量,并DPPH法测定各提取液的抗氧化活性。结果川芎和苦参不同比例配伍对活性成分川芎嗪、苦参碱含量具有明显差异,其中,川芎、苦参配伍比例为3∶1时川芎嗪含量最高,2∶1时苦参碱含量最高。不同比例配伍对抗氧化活性有显著影响,其中,川芎、苦参配伍比例为1∶2时抗氧化活性最强,1.5∶1时抗氧化活性最弱。结论川芎和苦参在不同比例配伍下,有效成分川芎嗪和苦参碱含量溶出有明显的差异,体现出不同的抗氧化活性,可为临床辨证治疗不同证型合理选药及优化设计剂量组合提供依据。     

氧化苦参碱对感染性休克大鼠心肌组织细胞因子的影响

目的 探讨氧化苦参碱对感染性休克大鼠心肌组织核因子-κB (NF-κB)等细胞因子的影响.方法 采用大鼠盲肠结扎穿孔法制备大鼠感染性休克模型.造模后56只SD大鼠随机分为假手术组,氧化苦参碱对照组,模型组,氧化苦参碱高、中、低剂量(52、26、13 mg/kg)组、地塞米松阳性对照(10 mg/kg)组,各组给药1次.采用RT-PCR法测定心肌组织NF-κB (p65) mRNA的表达;Western blotting法测定心肌组织NF-κB (p65)及IκB-α的表达;放射免疫分析法测定心肌组织匀浆中肿瘤坏死因子-α (TNF-α)及白细胞介素-1β(IL-1β)量的改变.结果 氧化苦参碱能显著抑制大鼠心肌组织NF-κB(p65) mRNA的表达及NF-κB (p65)和IκB-α的活性(P＜0.05),降低心肌组织匀浆中TNF-α及IL-1β的量(P＜0.05).结论 氧化苦参碱能通过抑制NF-κB (p65) mRNA的表达及诱导NF-κB激酶(NF-κB-inducing kinase,NIK)的活化,抑制细菌、病毒等对NF-κB的激活作用,减少TNF-α、IL-1β等促炎因子的表达,进而对感染性休克大鼠心肌损伤性病变发挥治疗作用.     

银杏叶提取物对视网膜神经细胞活性的影响

目的测定银杏叶提取物（EGb761）对SD大鼠视网膜神经细胞活性的影响，初步探讨EGb 761对大鼠视网膜神经细胞作用机理。方法建立体外培养大鼠视网膜神经细胞，用MTT法检测不同浓度EGb 761对视网膜神经细胞活性的影响。结果EGb 761对视网膜神经细胞有显著的保护作用，且随浓度的增加，保护作用加大。结论EGb 761有较好的保护视网膜神经细胞的作用。     

氧化苦参碱在大鼠体内药代动力学特征

目的 建立大鼠血浆中氧化苦参碱的HPLC检测方法,考察氧化苦参碱大鼠口服后药代动力学特征.方法 分别给予大鼠静脉注射和灌胃氧化苦参碱后,于不同时间点采血,血浆经处理后采用HPLC方法进行检测,条件为:C18柱,柱温30℃,流动相0.1 mol/L KH2PO4水溶液-乙腈(93∶7),用H3PO4调pH 2.5.结果 氧化苦参碱在50～100μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 2),日内和日间RSD均小于5.2％,回收率大于88.67％;氧化苦参碱静注后AUC 19.92μg/(mL·h),t1/2 1.33 h;口服AUC 9.27μg/(mL·h),t1/2 1.89 h,Cmax为2.28μg/mL,tmax1.89 h,绝对生物利用度9.31％.结论 该法灵敏、简单、专属性强,可用于大鼠血浆中氧化苦参碱的测定.氧化苦参碱在大鼠体内的生物利用度较低.     

氧化苦参碱对豚鼠心室肌细胞动作电位和单通道钠电流的影响

氧化苦参碱(oxymatrine)是从豆科植物苦参Sophora flavescensAit.中提取的一种生物碱。氧化苦参碱对心血管系统的作用较为显著,具有强心、抗心律失常、抑制细胞凋亡、清除自由基及抑制豚鼠心室肌全细胞钠电流等多方面的药理作用[1,2]。但关于氧化苦参碱对豚鼠心室肌单细胞动作电位及单通道钠电流的影响尚未见报道,因此本实验拟在细胞和单通道水平观察氧化苦参碱的作用,为探讨氧化苦参碱抗心律失常作用机制提供理论依据。1材料豚鼠,雌雄兼用,体重300~350g,由吉林大学实验动物部提供。氧化苦参碱(质量分数>99%)由中国药品生物制品检定所提供…     

苦参碱与氧化苦参碱抗肿瘤作用及其机制的研究进展

苦参碱和氧化苦参碱为传统中药苦参(Sophora flavescens Ait)的主要生物活性成分,具有广泛的药理学活性.近年其抗肿瘤作用受到较大关注.苦参碱和氧化苦参碱能抑制肿瘤细胞增殖、诱导周期阻滞、促进细胞凋亡、诱导肿瘤细胞分化、抗肿瘤新生血管形成以及抑制肿瘤侵袭和转移等.同时,苦参碱和氧化苦参碱也能逆转肿瘤的多药耐药性,并能增强临床上常用抗肿瘤化疗药物的抗肿瘤活性.作者对苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用及其机制进行系统的总结和评述.     

中药黄芪对糖尿病大鼠CYP450 2E1活性的影响

目的 用探针药物研究黄芪对大鼠CYP450活性的影响.方法 采用四氧嘧啶诱发糖尿病大鼠,正常大鼠为对照组,给予黄芪水提物诱导,通过HPLC检测探针药物的代谢率来评价各组CYP450 2E1活性.结果 给药组动物血液中的氯唑沙宗的含量与模型组和空白组的含量无显著区别(P>0.05).结论 黄芪对大鼠CYP2E1活性无明显影响.     

针刺对Ⅱ型糖尿病大鼠弓状核神经细胞自发放电的影响

目的 :观察Ⅱ型糖尿病 (NIDDM)大鼠模型下丘脑弓状核 (ARC)神经细胞自发放电和针刺对它的影响 ,探讨针刺治疗NIDDM的中枢机制。方法 :采用小剂量腹腔注射链脲霉素 (STZ)结合高热量饮食制造NIDDM大鼠模型 ,应用神经细胞微电极记录方法和脑立体定位技术观察NIDDM大鼠ARC神经细胞自发放电的变化 ,并观察针刺“足三里”、“内庭”、“胰俞”(治疗 4周 )对ARC神经细胞自发放电频率的影响。结果 :治疗前ARC神经细胞自发放电频率为 3 .9± 0 .8Hz(正常组为 1 1 .2± 2 .8Hz) ,治疗后为 1 3 .1± 3 .3Hz,治疗前后比较 ,P <0 .0 0 1。结论 :针刺对NIDDM大鼠ARC的良性作用可能是其取效的中枢作用机制之一