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1.
无需金属催化剂 ,叔胺化合物与分子氧 - 2 -甲基丙醛体系室温反应 10~ 2 4h可生成 N-氧化物。 10例收率 76 %~90 %。分子氧-醛体系将叔胺化合物氧化成N-氧化物@吴比 相似文献
2.
作者合成了9个喹啉酮类新衍生物,其结构经红外光谱,核磁共振氢谱,质谱及元素分析证实,对合成的化合物TM-9进行抗骨质疏松活性测定,初步结果表明,目标化合物TM-9促进骨形成活性高于日本已上市的异丙氧基异黄酮。 相似文献
3.
(E)—3—甲氧基—4—肉桂酰氧基苯乙烯侧链衍生物的合成及其药理活性 总被引:2,自引:0,他引:2
基于环氧酶-2(COX-2)/5-脂氧酶(5-LOX)双重抑制剂的设计思想,设计合成了16个(E)-3-甲氧基-4-肉桂酰氧基苯乙烯侧链衍生物,其中13个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析和波谱确证。体内初步药理试验结果表明,部分化合物对二甲苯小鼠诱发耳廓肿胀模型和角叉菜胶诱发大鼠足跖肿胀模型呈现显著抑制作用。 相似文献
4.
3-苯基-4(1H)喹啉酮羟基衍生物的合成及其抗骨质疏松活性 总被引:2,自引:0,他引:2
目的设计并合成7-羟基-3-(取代)苯基-4(1H)喹啉酮化合物及其相应的5-羟基-3-(取代)苯基-4(1H)喹啉酮化合物并考察其抗骨质疏松活性。方法以间氨基酚为原料,选择改良的Gould-Jacobs反应路线同时合成7-羟基-3-(取代)苯基-4(1H)喹啉酮4个(A1~4)及其相应的5-羟基-3-(取代)苯基-4(1H)喹啉酮4个(B1~4),通过骨细胞筛选实验以及羟磷灰石吸附实验分别考察其促骨形成作用和趋骨性。结果共合成了新化合物8个(A1~4,B1~4),其结构经IR,MS,1HNMR和元素分析确证。骨细胞筛选实验结果表明,B3有促骨形成作用,但作用弱于芒柄花黄素;羟磷灰石吸附实验结果表明,羟磷灰石对B1,B2和B4有一定的吸附,其中对B1和B2的吸附作用强于四环素。结论 5-羟基-3-(取代)苯基-4(1H)喹啉酮化合物有促骨形成作用并具有一定的趋骨活性。 相似文献
5.
合成了33个4H-吡嗪并〔2,1-α〕异喹啉衍生物。动物试验结果表明,其中7个化合物对日本血吸虫病具有治疗作用,5个化合物兼有预防和治疗作用。尤以2-〔4'-(N,N-二乙基甘氨酰胺基)苯甲酰基〕-4-氧-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并〔2,1-α〕异喹啉为突出。它对刚钻入小鼠皮肤的血吸虫童虫及对成虫的杀灭作用与吡喹酮相仿,而且对14d的日本血吸虫童虫呈一定治疗作用。 相似文献
6.
1—(4—酰氧基苄基)四氢异喹啉类化合物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以具心血管活性的异喹啉生物碱为先导物,设计合成了10个未见文献报道的1-(4-酰氧基苄基)四氢异喹啉类化合物,结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱确证。 相似文献
7.
曾报道了一些3H1,2二氢1吡咯里嗪酮(下称吡里酮,I)类化合物的合成〔1〕.药理试验表明〔1〕,许多5酰基吡里酮衍生物具有较强的解热镇痛和抗炎作用.为进一步研究该类化合物的结构和抗炎镇痛作用的关系,设计合成了10个未见文献报道的5酰基吡... 相似文献
8.
目的 根据具有趋骨性的化合物的共同特征,设计并合成苯并吡喃-4-酮类化合物,检测它们的趋骨性。方法 以苯并吡喃-4-酮为核心,设计并合成了6个在其3位、5位、6位有酚羟基、甲氧基、羧基、酯基、甲氧羰甲氧基等基团的衍生物,用羟基磷灰石吸附实验检测其趋骨性。结果 所有合成的目标化合物的结构均经过IR,^1H—NMR和MS确认。结论 部分设计的苯并吡喃-4-酮衍生物具有比四环紊更好的趋骨性。 相似文献
9.
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1—(4—甲氧基)苯基—2—丙胺的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以对羟基苯乙酸为原料,采用了一条新路线合成了平喘药福莫特罗重要中间体1-(4-甲氧基)苯基-2-丙胺,反应总收率38%。方法操作简单、可行,适于实验室合成。 相似文献
12.
报道了7-氯-6-氟-4-乙氧基喹啉-3-羧酸乙酯(1)在 DMF 和 DMSO 中的转化反应。在DMSO中加热或用碘化四丁铵催化,转化率100%,转化产物经证明为2和8的混合物。并用~1HNMR 测定了转化产物中2的相对含量。同时考察了3乙基化时不同溶剂对1和2生成比例的影响。 相似文献
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14.
目的:寻找具有正性肌力活性的化合物。方法:根据文献报道的二氢喹啉酮类正性肌力药物的结构特点,设计、合成了其类似物。以苯胺为起始原料经多步合成,对所得化合物用离休豚鼠心脏和主动脉观察了心肌收缩力、扩血管作用及心率。结果:合成了10个6-(4-酰基-1-哌嗪乙酰氨基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮类化合物(4a~4j),均为未见文献报道的化合物。结论:初步药理试验表明,化合物(4h)显示了正性肌力 相似文献
15.
设计并合成了新化合物7-(3-羟基-1,5-二氮杂环庚烷-1-胺基)-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4氧代喹啉-3-羧酸(5a)及其类似物5b-5d,采用标准二倍稀释法测定了其对26株有代表性的革兰氏阳性及革兰氏阴性菌的体外抗菌活性。结果表明化合物5a-5d对所测菌株的抑菌活性低于司帕沙星,而5a和5e则对革兰氏阳性菌金葡球菌有较高的活性,其最低抑菌浓度MIC值为0.125mg/L。 相似文献
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18.
7—(1—咪唑)—烷氧基黄酮衍生物的合成 总被引:3,自引:1,他引:2
黄酮类化合物和1-取代咪唑衍生物都具有较强的抑制血小板聚集活性,本文报道了由二溴代烷和咪唑及7-羟基黄酮衍生物合成8个新的7-(1-咪唑)烷氧基黄酮衍生物。 相似文献
19.
海洋天然产物Avarol及其衍生物的药理活性研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
自贪婪倔海绵Dysidea avara中分离的海洋天然产物avarol及其衍生物avarone具有多种药理活性。其抗肿瘤活性极为显著且治疗效果与环磷酰胺、柔红霉素及氨甲蝶呤相似;抗HIV活性与AZT相似;而醛糖还原酶抑制活性与sorbinil接近。鉴于avarol及avarone的抗HIV活性,又具有免疫调节及毒性低的特点,可望开发为新型的治疗艾滋病药物。 相似文献
20.
2—苄氧基—及2—(2—苯基乙氧基)—5—氟—4(3H)—嘧啶酮的合成 总被引:2,自引:0,他引:2
自安本三治等报道,2-苄氧基-5-氟-4(3H)-嘧啶酮(1)具有抗肿瘤活性后,Baba等即以1为中间体,又合成了一系列糖苷类化合物,它们均具有抗肿瘤活性。因此我们进行了1及其同系物的合成研究。文献报道,1可由3在封管中与NaH和Ph CH_2OH反应而得,收率78.2%。 相似文献