新型钙通道拮抗剂：氨氯地平

氨氯地平(Amlodipine,AML)是一种新型钙通道拮抗剂,与其它1,4-双氢吡啶类化学结构不同之处,主要在双氢吡啶环2位侧链上存在着原型硝苯地平,并带有一个碱式氨基团(Pka8,6)使其90％以上分子在生理pH条件下得以电离。其电离的AML更具有持     

钙离子拮抗剂在心血管内科的应用

<正> 钙离子拮抗剂自60年代以来逐渐受到基础医学和临床医学工作者的重视,由于它能特异性地作用于细胞膜上的钙通道,阻滞钙离子由细胞外向细胞内转运,故又称为慢通道钙阻滞剂或钙通道阻滞剂(CCB)。常用的CCB有异搏定、硝苯吡啶、硫氮(?)酮、硝苯苄胺啶、甲氧异搏停、双环乙胍啶、心可定、脑益嗪、Nisoldipine等。此外,硝普钠、硝酸甘油、普鲁卡因、苯妥因钠,消炎痛及丹特珞兰等也具有非特性钙通道阻滞作用。     

脑内药物和神经递质的受体

钙通道阻滞剂受体阻滞钙离子透过细胞膜上电压依存性钙通道的药物称钙通道阻滞剂,如双氧吡啶类(Di-hydropyridines)药物硝苯吡啶、戊脉安类药物     

丁酸氯维地平合成路线图解

丁酸氯维地平(clevidipine butyrate,1),化学名为4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸甲基(1-氧代丁氧基)甲基酯,是由英国AstraZeneca公司研制的一种新型短效二氢吡啶类钙通道拮抗剂,2008年8月首次在美国上市,商品名Cleviprex[1].     

2,6-二甲基-4-(取代呋喃基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯类化合物的合成

以硝苯吡啶为代表的1,4-二氢吡啶类化合物是一种有效的钙拮抗剂,广泛用于治疗心绞痛、室上心律失常、高血压和外周血管性疾病,同时也用于进行放射配基结合实验,以深入了解人体中生理钙及钙通道的性质和功能。目前已用于临床的这类钙拮抗剂主要有硝苯吡啶、间硝苯吡啶和硝苯苄啶等。但由于水     

硝苯吡啶治疗哮喘及泌尿系统疾病

硝苯吡啶(Nifedipine,以下简称nif)是一种较强的钙通道(慢通道)阻滞剂,其化学名为:二甲基1,4-双氢-2,6-二甲基-4-(2-氮酚)3,5-二羧基吡啶。该药最初用于治疗各类心绞痛和高血压,近年来的临床研究发现,nif对哮喘和某些泌尿系统疾病有较好疗效,本文就此做一概述。     

抗高血压药 伊拉地平(Isradipine)

异名 Prescal 化学名异丙基甲基(±)-4-(4-苯骈呋咱基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸酯。药效分类钙通道阻滞剂开发单位 (英)Ciba Laboratories 上市厂商 (英)Ciba Laboratoies1989年首次上市药理作用动物预试验表明伊拉地平是一种有效的钙通道阻滞剂,而无心脏抑制的副作用。此外本品对特定的靶组织冠状血管、脑血管和骨骼肌血管具有明显的选择性,同时具有心血管扩张作用。而且,本品主要作用     

新型钙通道拮抗剂苄普地尔

苄普地尔是一种新型长效的钙通道拮抗剂，具有多种药理作用，能通过降低心肌氧耗和增加心肌氧供来治疗心肌缺血，且能明显改善运动耐量，作用较硝苯吡啶和地尔硫卓为优，在抗心律失常治疗中，苄普地尔具有Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ类抗心律失常药物的作用。     

尼莫地平的临床新应用和不良反应

尼莫地平(Nimodipine)为1,4-二氢吡啶类的钙通道拮抗剂,临床多用于治疗脑血管痉挛、脑梗塞以及脑动脉硬化,老年性脑功能障碍等[1].近来其也被用于一些新的病症,并且亦发现了一些新的不良反应.在此仅作简要介绍.     

硝苯吡啶用于心衰的临床经验

硝苯吡啶是一种钙通道拮抗剂(钙拮抗剂),可引起冠脉和周围血管扩张,已广泛用于心脏缺血综合征和高血压。由于该药扩张血管减轻后负荷,近来也考虑用于左室心衰患者中。然而,与其他血管扩张剂不同,硝苯吡啶可阻止钙离子在心肌细胞膜的运转,从而减弱心肌收缩力,影响心脏的功能,所以作为血管扩张剂用于心衰患者必须注意以下几方面的临床经验: 1.硝苯吡啶不能用作减轻心室负荷之首选药物,而应选择其他不影响心肌收缩力的药物。该药作     

硝苯吡啶引起齿龈出血、大面积色素沉着二例

硝苯吡啶(心痛定)是当前较强的钙离子拮抗剂之一。硝苯吡啶广泛用于冠心病、心绞痛、高血压;近年来,用于治疗心力衰竭、原发性肺动脉高压、偏头痛、支气管哮喘、尿道梗阻等多种疾病。     

钙拮抗剂 尼索地平(Nisoldipine)

化学名异丁基甲基(±)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(0-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸酯药效分类抗高血压药、抗心绞痛和非典型心绞痛药开发单位西德及日本(?)社上市时间 1989年1月23日药理体外实验和对各种病态模型动物的体内实验表明,本药和硝苯啶一样,对平滑肌、心肌的钙通道有特异阻断作用。可使周     

钾通道开放剂拮抗4-氨基吡啶诱发大鼠肥大细胞释放组胺

4-氨基吡啶(4-AP)能诱发大鼠腹腔肥大细胞(PMC)释放组胺,且呈浓度依赖关系。钾通道开放剂二氮嗪(Dia),米诺地尔(Min)及钙拮抗剂硝苯啶(Nif)均能明显抑制4-AP诱发大鼠PMC释放组胺。实验结果提示,大鼠肥大细胞膜上可能存在钾通道,4-AP可能通过阻滞钾通道,使钙通道开放,Ca²⁺内流增加而促进组胺释放,钾通道开放剂可能是一类新的组胺释放拮抗剂。     

钙通道阻滞剂的作用特点

<正> 钙拮抗剂自60年代Fleckenstein A提出以来,目前已发展有30多种。钙拮抗剂分为钙效应抑制剂和钙利用抑制剂两大类,后者又分为钙通道阻滞剂、钙外流兴奋剂、钙摄取到贮存部位的兴奋剂三类。目前临床上应用比较广泛的为钙通道阻滞剂(Ca~(2+) channel inhibitors,CCI),而具有代表性的为异搏停、硝苯吡啶、硫氮卓酮。近年来苄丙咯(Bepridil)有成为笫4种重要CCI的趋向。     

薄层色谱-紫外分光法检测硝苯吡啶中微量光分解物

硝苯吡啶为抗心绞痛新药,化学名为4-(2′-硝基苯基)-2,6-二甲基-3,5-二羧甲基-1,4-二氢吡啶。它对光不稳定,在无色玻瓶中放置,受光面颜色由黄色渐渐变深;1％硝苯吡啶-乙醇溶液在阳光下直照3小时,溶液由黄色完全变为绿色。据文献报道4-(2′-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶类化合物,受紫外光(波长365nm)照射后,在分子内部发生光化学歧化作用,转变为4-(2′-亚硝基苯基)-吡啶类化合物。因此,硝苯吡啶应严格避光,无论在化学合成,制剂贮     

新华制药厂生产尼莫地平

<正> 山东新华制药厂与中国医学科学院药物研究所共同研制的尼莫地平已通过鉴定,并于1989年9月正式生产投放市场。尼莫地平为1,4双氢吡啶类第一代钙通道阴滞剂。临床应用于缺血性脑血管病,偏头痛,蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛,突发性耳聋,轻、中度高血压病等。(本     

硝苯吡啶的临床应用进展

<正> 硝苯吡啶(Nifedpine)又名心痛定,利心平。是二氢吡啶类钙离子拮抗剂。由于它的有效性安全性和耐受性,在临床上已得到较为广泛的应用。经大量实验室和临床研究。证明它不仅是治疗心血管病的良药,而且对消化、呼吸、神经系统的某些疾患也有较好的疗效,并有抗衰老的功效,现概述如下: 1 心血管系统 1.1难治性心衰 硝苯吡啶有较强的扩张小动脉的作用,     

两种硝苯砒啶软膏动物透皮吸收性能试验(用薄层层析阈值法估测血药浓度)

钙离子拮抗剂硝苯吡啶(Nifedipine,心痛定)为一高效、长效、副作用轻微的抗心绞痛药。我们试制了硝苯吡啶软膏作为透皮吸收的长效心绞痛和高血压治疗、预防     

非洛地平的临床药动学

非洛地平(Felodipine,简称FLDP)是,一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞剂。化学名为:4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3-乙羧基-5-甲羧基吡啶,分子量384.4,临床主要用于高血压和缺血性心脏病的治疗。本文就其药功学和可能的影响因素作一介绍。     

硝苯吡啶缓解胆肾绞痛86例疗效观察

硝苯吡啶是系膜转移的钙离子拮抗剂之一,钙通道阻滞剂对全身众多器官的肌运动均有影响,常应用于治疗高血压、心绞痛等。由于硝苯吡啶具有吸收快、作用时间短、加速心率、长期服用出现浮肿等原因,已逐渐被长效制剂替代。作者根据硝苯吡啶舌下含化给药的方法吸收快、作用快的特点,从1996年～1999年治疗急诊病例中的胆、肾绞痛,取得较满意的疗效。1 临床资料1.1 一般资料:86例急诊病例中胆绞痛49例,肾绞痛37