氢溴酸加兰他敏分散片的研究

目的　研究氢溴酸加兰他敏分散片的处方组成及制备工艺。方法　制备氢溴酸加兰他敏分散片 ,制定质量控制标准 ,采用高效液相色谱法测定其含量、溶出度 ,并考察其稳定性。结果　氢溴酸加兰他敏分散片稳定性较好 ,质量控制方法可行 ,高效液相色谱法测定该片含量的平均回收率为 10 0 2 % (RSD为 1 4 5 % )。结论　本品处方合理 ,工艺成熟 ,质量稳定 ;为临床治疗老年性痴呆症提供了一种易于服用且奏效较快的新制剂。     

氢溴酸加兰他敏分散片的制备及稳定性考察

目的：研究氢溴酸加兰他敏及其分散片的处方和制备工艺。方法：配制氢溴酸加兰他敏分散片，并采用高效液相色谱法测定含量及进行稳定性考察。结果：以该处方工艺制成的片剂，质量可控，稳定性较好。结论：本品处方工艺成熟，质量稳定，为治疗老年性痴呆症的一种易于服用、奏效快的新制剂。     

替莫唑胺分散片的制备及其稳定性研究

目的：研究替莫唑胺分散片的处方和制备工艺。方法：对配制的替莫唑胺分散片采用高效液相色谱法测定含量，并进行稳定性考察。结果：以该处方、工艺制成的片剂，质量可控，稳定性较好。结论：本品处方工艺成熟，质量稳定。     

盐酸曲美他嗪分散片的制备与质量控制

目的对盐酸曲美他嗪分散片的制剂工艺和质量控制方法进行研究。方法根据处方和制备工艺制备盐酸曲美他嗪分散片,采用高效液相色谱法测定其有关物质,紫外分光光度法测定其含量和溶出度。结果所制盐酸曲美他嗪分散片质量稳定,主要质量参数分散均匀性符合要求。结论盐酸曲美他嗪分散片的设计合理,质量可控,稳定性好。     

依维莫司分散片的制备及质量考察

目的：制备依维莫司分散片并建立其质量控制方法。方法用固体分散技术和流化床技术制备依维莫司分散片,采用高效液相色谱法测定其含量、有关物质和溶出度,建立依维莫司分散片质量控制方法。结果依维莫司分散片在1 min内全部崩解,分散性均匀,45 min溶出达85％以上。在高效液相色谱法含量测定中,依维莫司在100～1200μg? mL －1范围线性良好,平均回收率为99．26％,RSD为0．52％;在溶出测定中,依维莫司在1．0～12．0μg? mL －1范围线性良好,平均回收率为100．32％,RSD为0．67％。结论本品制备工艺简单,质量控制方法准确,质量符合药典要求。     

间苯三酚氯化钠注射液处方工艺优化及质量控制

目的根据临床需要，研究开发间苯三酚氯化钠注射液，并建立其质量控制方法。方法拟订处方组成与制备工艺．制备中试样品，用高效液相色谱法测定间苯三酚含量，用容量法测定氯化钠含量。并通过影响因素试验、加速试验和长期试验考察该注射液的稳定性。结果按照优化出来的最佳处方及工艺制备的3批中试样品，其质量均合格。结论制荆处方合理，制备工艺简便可行，产品稳定性良好．质量可控。     

注射用氨酪酸的制备与质量控制

目的研究注射用氨酪酸的处方与制备工艺，并建立其含量测定方法。方法对注射用氨酪酸灭菌粉末的赋形剂进行筛选，并研究其制备工艺，以柱前衍生化高效液相色谱法测定其含量，用薄层色谱法检测其他氨基酸。并考察注射用灭菌粉末的稳定性。结果注射用氨酪酸的最佳赋形剂为甘氨酸。柱前衍生化高效液相色谱法测定氨酪酸含量灵敏、准确，薄层色谱法检测其他氨基酸可行，注射用氨酪酸制剂稳定性良好。结论该处方和工艺简单可行。制剂质量稳定．     

阿昔洛韦分散片的制备及稳定性评价

目的研究阿昔洛韦分散片的处方和制备工艺。方法对按笔者自我设计配方制备的4种阿昔洛韦分散片,采用高效液相色谱法测定溶出度及进行稳定性评价。结果以处方3工艺制成的片剂,质量可控,稳定性较好。结论处方3工艺成熟,质量稳定,是一种易于服用,奏效快的新制剂。     

利巴韦林分散片的制备及稳定性评价

目的研究利巴韦林分散片的处方和制备工艺。方法对按笔者自我设计配方制备的4种利巴韦林分散片,采用高效液相色谱法测定溶出度及进行稳定性评价。结果以处方3工艺制成的片剂,质量可控,稳定性较好。结论处方3工艺成熟,质量稳定,是一种易于服用、奏效快的新制剂。     

二陈分散片的研制及质量控制

目的:制备二陈分散片并建立其质量控制方法。方法:采用交联羧甲基纤维素钠为崩解剂,加入聚乙烯吡咯烷酮等辅料制备分散片;采用高效液相色谱法测定制剂中橙皮苷含量,并进行成品稳定性考察。结果:橙皮苷进样量在1μg～80μg范围内线性关系良好,平均回收率为99.98%,RSD=0.98%;制剂稳定性良好。结论:该制剂处方合理,制备工艺简单,成品符合《中国药典》各项质量指标要求。     

石蒜科生物碱的药理研究 Ⅰ.力可立敏与加兰他敏的神经药理作用

近年来,由于加兰他敏(galanthamine)对小儿麻痹症等疾病有一定的疗效,力可立敏(lycoramine,加兰他敏的二氫衍生物)的药理作用也开始受人注意.我所从国产紫花石蒜(Lycoris squamigera Maxim)中分离出10余种生物碱,其中有加兰他敏和力可立敏.本文証明力可立敏具有胆碱酯酶抑制剂的药理特性,但作用强度比加兰他敏弱.力可立敏对小自鼠、家兔和猫的急性毒性作用此加兰他敏小2—8倍,其治疗指数接近加兰他敏.力可立敏与加兰他敏都能在胃腸道內被很好地吸收.用阿託品、东莨菪碱及地阿齐能有效地对抗加兰他敏引起的死亡,但不能消除力可立敏的致死作用.以国产加兰他敏与尼瓦林(保加利亚出品的加兰他敏)同时此較观察,証实它們的药理作用与毒性是相符合的.因此它同样也具有临床使用价值.     

氢溴酸沃替西汀油水分配系数研究及其片剂的一致性评价

目的 测定氢溴酸沃替西汀油水分配系数并对其片剂进行一致性评价。方法 模拟体内环境配制不同pH的缓冲液(或水溶液),以正辛醇-缓冲液(或水溶液)为分散系统,摇瓶法作为测定方法,采用高效液相色谱法进行测定。通过氢溴酸沃替西汀分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算氢溴酸沃替西汀的油水分配系数,并对比测定氢溴酸沃替西汀片剂(自制片、原研片)中氢溴酸沃替西汀的油水分配系数。结果 在正辛醇-缓冲液(或水溶液)体系中,pH=1.0时氢溴酸沃替西汀的油水分配系数为2.20;pH=4.5时为2.18;pH=6.8时为0.823;在水中时为0.657。结论 采用摇瓶-高效液相色谱法能够准确测定氢溴酸沃替西汀的油水分配系数,为预测体内吸收过程提供依据。并且氢溴酸沃替西汀自制片和原研片中氢溴酸沃替西汀油水分配系数结果一致。     

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片与普通片在健康人体的生物等效性

目的 研究中国健康志愿者单次口服氢溴酸加兰他敏(可逆性胆碱酯酶抑制剂)口腔崩解片的生物等效性.方法 20名健康志愿者随机分成2组,分别接受单次口服2种国产氢溴酸加兰他敏20 mg;采用液相色谱-串联质谱法测定给药后不同时间点血浆中的氢溴酸加兰他敏浓度,用DAS ver 2.1软件计算其药代动力学参数.结果 氢溴酸加兰他敏的受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数:t_(max)分别为(1.06±0.81),(0.85±0.26)h;t_(1/2)分别为(8.39±1.60),(8.22±1.58)h;C_(max)分别为(39.69±8.17),(43.41±11.58)μg·L~(-1);AUC_(0-t)分别为(384.88±101.75),(407.53±101.12)μg·h·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(396.92±105.85),(420.10±103.73)μg·h·L~(-1).氢溴酸加兰他敏的相对生物利用度为(95.5±16.2)%.结论 2种制剂具有生物等效性.     

热熔分散法制备依巴斯汀分散片

目的 以羟丙甲纤维素为载体,用热熔分散法制备依巴斯汀分散片。方法 将依巴斯汀原料熔融分散于羟丙甲纤维素热水溶液中,以甘露醇吸附药液,制备分散片。用差示扫描量热分析和X-射线粉末衍射分析热熔分散体特征,并比较自制分散片和原研药的溶出曲线。结果 X-射线衍射和差示扫描量热分析表明,热熔分散体中的依巴斯汀仍具有原料晶型的主要特征,体外溶出结果显示,依巴斯汀热熔分散体的15 min溶出度可达到95.07%,显著高于微粉化的依巴斯汀原料药,分散片30 min的累积溶出度也比原研药高出约30%。结论 以羟丙甲纤维素为载体的热熔分散技术,可显著提高依巴斯汀的溶出度。     

确定性筛选设计优化奥氮平片的处方和工艺

目的 研究奥氮平片处方和制备工艺。方法 用HPLC测定奥氮平片的奥氮平和有关物质含量,用光纤药物溶出度实时测定仪测定溶出曲线,用确定性筛选设计优化奥氮平片的处方和工艺。结果 微晶纤维素加入方式（内加或外加）和羟丙基纤维素用量对颗粒大小分布有显著影响,羟丙基纤维素用量和制粒搅拌速率对溶出曲线相似因子f₂有显著影响。经过优化得到的奥氮平片处方为奥氮平2.5%、乳糖78%、微晶纤维素10%（内加）、羟丙基纤维素4%、交联聚维酮5%、硬脂酸镁0.5%;制粒工艺参数：切割速度30 rps、搅拌速度3 rps、制粒时间5 min。结论 确定性筛选设计适用于奥氮平片处方和制备工艺的筛选和优化,根据确定性筛选设计确定的处方和制备工艺所制的奥氮平片,其溶出曲线与参比制剂相似,其含量均匀度和有关物质均符合中国药典2015年版标准。     

氢溴酸高乌甲素分散片的有关物质测定方法及稳定性研究

目的 建立测定氢溴酸高乌甲素分散片有关物质的高效液相色谱(HPLC)法,并考察其稳定性.方法 色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),0.05 mol/L磷酸二氢钠一甲醇(28:72)为流动相,检测波长为252 nm,流速1.0 mL/min,柱温为25℃.结果 在该色谱条件下,各杂质峰与主峰均能良好分离,检测限为0.32 ng.结论 该方法简便快捷,准确实用,适用于氢溴酸高乌甲素分散片的质量控制.     

亲水凝胶骨架材料制备盐酸帕罗西汀缓释片的可行性研究

目的 采用亲水凝胶骨架材料制备盐酸帕罗西汀缓释片,并对其质量进行评价。方法 采用亲水凝胶骨架材料HPMC K100LV和K4M联用,通过干法制粒工艺制备盐酸帕罗西汀骨架片芯,然后通过肠溶薄膜包衣液对盐酸帕罗西汀骨架片芯进行包衣,获得盐酸帕罗西汀缓释片;以溶出曲线相似性f₂值作为评价指标,通过正交设计进行处方优化,用高效液相色谱法进行含量和杂质检测,通过加速和长期试验考察片剂稳定性。结果 以该方法制备的盐酸帕罗西汀缓释片质量稳定,具有与原研制剂一致的溶出特征。结论 该方法制备盐酸帕罗西汀缓释片具有可行性。     

Use of Near-Infrared Spectroscopy to Evaluate an Active in a Film Coated Tablet

Purpose. To provide a method to rapidly screen tablets in the development of new coating technology. Methods. Near-Infrared (NIR) reflectance spectroscopy was used to quantitatively analyze tablets which were composed of a drug active encasing an active drug core. Diffuse reflectance NIR scans of 240 individual tablets over the range of 1100–2500 nm were obtained. High Performance Liquid Chromatography (HPLC) was used as the reference method. Results. Both qualitative, Principal Component Analysis, and quantitative results showed a strong agreement between the NIR and HPLC methods. The NIR analysis was non-invasive and allowed subsequent testing of the tablets. The contents of the drug active contained in a drug coating was determined to ± 4% of the target value using NIR analysis. Over 400 samples were analyzed in less than a month utilizing this technique which allowed the optimization of a new coating technology. Conclusions. NIR analysis allowed the evaluation of the efficiency of a new drug film coating manufacturing process more quickly and inexpensively. Because the Near-Infrared method was non-invasive the tablets were available for further analysis unlike the chromatography method.