人参皂苷生物转化研究进展

人参皂苷是人参属植物药理活性的重要物质,尤以稀有人参皂苷及苷元的抗肿瘤,保护神经系统,保肝护肝等药理活性最为显著,因此,研究稀有人参皂苷获取的方法也日益增多。该文对人参属植物中人参皂苷的生物转化进行了简要的概述和展望。     

蜗牛酶转化人参皂苷Rb1制备人参稀有皂苷CompoundK的研究

目的:确定蜗牛酶转化人参皂苷Rb1制备人参稀有皂苷Compound K(CK)的主要因素,并优选出转化效率高、稳定、适合工业化生产的工艺条件。方法:采用蜗牛酶水解人参皂苷Rb1制备人参稀有皂苷CK,以转化率为指标,通过单因素考察p H值、温度、底物浓度、酶用量、反应时间对转化率的影响,并通过响应面法试验优化制备工艺;采用MS,1H-NMR,13C-NMR鉴定酶解产物。结果:酶解反应的最优条件为温度55℃、p H值5.5醋酸-醋酸钠缓冲液,底物浓度1.0mg/m L,酶与底物质量比1∶1,反应时间36h,在此条件下的转化率为86.91%;经核磁图谱证实产物为人参稀有皂苷CK。结论:蜗牛酶水解人参皂苷Rb1制备人参稀有皂苷CK反应条件温和,工艺简单可靠,适合工业化生产。     

稀有人参皂苷糖苷化合成方法的研究进展

稀有人参皂苷是人参皂苷中一类重要的活性成分,该类化合物具有极强的抗肿瘤活性。其主要通过糖苷化的方法来实现,现有的糖苷化方法主要包括化学合成法、酶解法和微生物转化法。研究表明糖苷化能改变化合物的生物活性、稳定性、水溶性、以及与受体分子的相互识别和结合特性,另外还能降低或除去内源和外源有毒物质的毒性。综述了3类糖苷化方法,并对比总结各个方法的优劣之处,有利于选择出最佳的合成稀有人参皂苷的糖苷化方法,以满足临床和科研等方面的需求。对人参皂苷的糖苷化最新研究进展进行综述,并对糖苷化人参皂苷的发展趋势作了简要的讨论。     

人参稀有抗肿瘤皂苷制备方法的研究

人参皂苷为人参、西洋参以及三七的主要活性成分,研究表明人参皂苷,尤其是稀有人参皂苷具有特殊的抗肿瘤活性。综述了人参稀有抗肿瘤皂苷的制备方法,包括酸水解、碱水解、Smith降解、加热水解以及酶水解的方法,为其制备大量的人参稀有抗肿瘤皂苷提供参考。     

皂苷的生物转化研究进展

皂苷是存在于中药中的一类较复杂的糖苷类化合物.生物转化是利用各种酶体系对天然活性化合物进行合成与结构修饰.利用生物转化技术能对皂苷完成一些有机合成难以进行的反应,得到更具新药开发价值的目标化合物.综述近几年微生物和游离酶转化技术对皂苷结构修饰的研究进展,并探讨其生物转化研究的发展方向.     

稀有抗肿瘤人参皂苷衍生物的制备与分离

目的: 研究稀有抗肿瘤人参皂苷衍生物的制备与分离.方法:采用硅胶柱层析等色谱方法对人参总皂苷酸解产物进行分离,并通过重结晶纯化、理化常数测定和波谱数据进行化合物的结构鉴定.结果:从人参总皂苷酸水解产物中分离得到11个化合物,鉴定出10个化合物的化学结构分别为达玛烷-20(22)-烯-3β,12β,26-三醇(Ⅰ) 、20(S)-25-甲氧基-达玛烷-3β,12β,20-三醇(Ⅱ)、人参二醇(Ⅲ)、20(S)-原人参二醇(Ⅳ)、20(R)-原人参二醇(Ⅴ)、20(S)-人参三醇(Ⅵ)、拟人参皂苷-F11苷元(Ⅶ)、20(R)-原人参三醇(Ⅷ)、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(Ⅸ)、20(R)-25-羟基原人参五醇(Ⅹ).结论:化合物Ⅰ、Ⅱ为从西洋参(茎、叶、果、花蕾)中首次发现.化合物Ⅸ为本课题组首次发现和报道的具有显著抗肿瘤活性的原人参二醇型皂苷元衍生物.     

超声辅助酶解人参总皂苷制备人参稀有皂苷Compound K的研究

该实验采用超声辅助酶解人参总皂苷以制备人参稀有皂苷Compound K。以转化率为指标,通过单因素考察超声功率、超声时间等超声预处理因素和pH、温度、底物浓度、酶用量、反应时间等酶解因素对转化率的影响,并应用响应面法试验优化制备工艺;采用MS,¹H,¹³C-NMR鉴定酶解产物。结果表明,超声辅助酶解反应的最适条件为超声功率250 W,超声时间15 min,酶解pH 5.5,酶解温度50℃,酶解时间36 h,酶用量-底物4：5,底物质量浓度1.0 g·L^-1;反应产物相对分子质量622.4,核磁图谱证实产物为人参稀有皂苷Compound K。在此条件下,以人参总皂苷计,人参稀有皂苷Compound K转化率为6.91%。该工艺反应条件温和,转化率较高,工艺简单可靠,适合工业化生产。     

稀有人参皂苷的应用基础与开发利用研究进展

稀有人参皂苷是一类天然含量稀少、生物利用度较高、生物学活性较突出的次生皂苷,其获得途径通常是由人参属植物中直接提取的原型皂苷经生物学或化学方法转化得到,近来年还出现了利用代谢工程与合成生物学技术创建的微生物细胞工厂合成的途径。稀有人参皂苷因其在提高机体免疫功能、抗肿瘤等方面的显著生物活性而受到广泛关注。目前关于稀有人参皂苷综述多数集中在转化制备、工艺优化及药理活性等方面,而在产业化分析方面有所不足。该文结合国内外相关文献整理总结了目前常见稀有人参皂苷的结构类型、药理活性、获取来源以及转化途径,并概括了目前已有稀有人参皂苷制备过程中存在的问题,讨论了未来的研究与利用展望,以期为提升稀有人参皂苷的基础研究水平,并促进其产业化发展提供理论依据。     

稀有原人参三醇型皂苷的生物转化研究进展

人参是传统的名贵中药,其主要活性成分为人参皂苷,对心血管、肿瘤、中枢神经系统等疾病有显著的疗效。特别是原人参三醇(PPT)型皂苷Rh_1具有良好的抗炎、抗过敏、提高记忆力等活性。人参皂苷Rh_1仅微量地存在于人参、三七、西洋参中。生物转化方法制备稀有人参皂苷已成为一种有效的途径。综述利用生物转化方法对PPT型人参皂苷进行转化,生成稀有人参皂苷的研究进展,以期为稀有人参皂苷的进一步开发利用提供参考。     

酶法转化制备人参皂苷单体的研究进展

人参皂苷具有抗肿瘤、抗病毒、延缓衰老、增强免疫等多种药理活性,但不同皂苷单体在药材及其提取物中量不同,其药理活性亦有差异,量低而药理活性强的皂苷单体需大量制备,以满足医疗和科研需要。如何定向提高人参皂苷单体的量,酶法制备是解决该问题的关键技术,且利用该法有效定向获得人参皂苷单体进行了大量研究。就酶法转化制备人参皂苷单体进行综述,为人参皂苷单体的进一步开发利用提供理论依据和参考。     

原人参二醇类皂苷(PPD)在酶反应中转化动态及其产物稀有皂苷的制备

目的为了生物转化低成本制备人参稀有皂苷,利用Aspergillus g.848菌的粗酶与市售的原人参二醇类皂苷(PPD)混合皂苷反应,制备人参稀有皂苷C-K、C-Mc、F_2单体和4种异构体的Rh2组皂苷。方法酶与PPD皂苷反应,生成稀有皂苷;用HPLC法测定PPD皂苷原料和产物皂苷的组成,用硅胶柱法分离产物中的单体皂苷,用NMR法确认产物单体皂苷结构;用UPLC-MS法确认产物Rh2组。结果原料PPD中含有人参皂苷Rb_1、Rd、Rb_2、Rc和4种异构体的人参皂苷Rg3组;酶反应时,若生产以F_2为主的皂苷时,最佳反应时间为1.5~2.0h;若生产以C-K为主的皂苷时,反应时间为24.0~30.0h;若生产以Rh2组为主的皂苷时,反应6.0~12.0h时,Rg_3组产量低而Rh_2组产量高。以C-K为主的皂苷生产中,从30 g的PPD皂苷酶反应得到20 g产物,经硅胶柱分离,得到8.16 g的C-K、1.01 g的C-Mc、0.45 g的F_2单体和0.19 g的Rh_2组皂苷,并以NMR和UPLC-MS法核对了其结构。结论 PPD皂苷经酶转化成功地制备了高活性C-K、C-Mc、F_2和Rh_2组皂苷。     

氨基酸转化三七花中稀有人参皂苷及提取液对脂多糖诱导的RAW264.7细胞活性的影响

目的 通过添加食品级氨基酸将三七Panax notoginseng花中普通人参皂苷转化为稀有人参皂苷,并对转化前后提取物的抗炎活性进行比较.方法 应用单因素和正交试验考察了不同氨基酸种类、氨基酸浓度、反应温度、反应时间和液固比对稀有人参皂苷转化的影响,探讨并分析了转化前后三七花提取物对脂多糖(LPS)诱导RAW264....     

人参皂苷对吗啡作用影响的研究进展

对人参皂苷拮抗吗啡成瘾有关的药理作用进行了综述 ,主要介绍了人参皂苷对吗啡引起的与成瘾有关的动物行为、神经系统功能和信号转导改变的拮抗作用。     

人参皂苷生物合成途径及其相关酶的研究进展

人参皂苷是人参的主要有效成分,经研究表明其具有很好的药用价值。明确人参皂苷的生物合成途径及其相关反应酶是利用生物技术手段提高人参中皂苷含量的前提。综述人参皂苷的生物合成途径,并介绍了3-羟基-3-甲基戊二酸CoA还原酶(HMGR)、=牛儿基二磷酸合成酶(GPS)、法尼基二磷酸合成酶(FPS)等人参皂苷合成途径相关酶的研究进展。     

天然产物的生物转化研究进展

以植物细胞培养、微生物和游离酶为生物催化剂的生物转化技术,广泛用于天然产物的合成和对先导化合物的结构改造,其反应包括水解、羟化、糖基化、酯化等多种类型,在生物转化体系的筛选、转化条件的优化、转化率的提高及酶的分离纯化方面取得了一些进展。这对于增加天然产物结构多样性、寻找药物先导化合物、促进珍稀物种资源可持续利用、提高生产效率、降低成本等多个环节均有广泛的应用价值。     

人参茎叶皂苷对失血性休克大鼠糖皮质激素受体的影响

目的 观察人参茎叶皂昔(ginsenosides，GSS)对失血性休克大鼠糖皮质激素受体(GR)的影响，并分析其作用机制，为研制及时抢救失血性休克患者的天然药物制剂提供实验依据。方法 雄性SD大鼠随机分为失血性休克组和对照组，失血性休克组分别每日ig200，100，50mg／kg GSS水溶液，对照组和模型组ig蒸馏水2mL，共10d。以[^3H]地塞米松为配体，用一点分析法测脑和肝胞液GR结合活性(Rs)、半定量RT—PCR方法测肝胞液GR mRNA水平、放免法测血浆促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质酮(GC)浓度。结果 GSS组大鼠脑和肝胞液的GR结合活性高于单纯失血性休克组，其中以中剂量组最明显(P＜0．01)；GSS组大鼠肝胞液GR mRNA表达水平高于单纯失血性休克组；GSS组大鼠血浆ACTH和GC浓度和单纯失血性休克组没有明显差别。结论 GSS可减轻失血性休克大鼠GR结合活性的下降幅度，作用机制可能与其促进了GR mRNA表达有关，并可能存在一个最佳剂量。