双炔失碳酯抗生育作用与其雌激素活性的关系

本文证明抗孕53号有降低妊娠大鼠血浆孕酮水平的作用,血浆孕酮水平的下降发生在胎仔死亡前。用去卵巢大鼠,以孕激素维持妊娠,抗孕53号及SIPPR-113的抗孕激素的维持妊娠作用与它们的雌激素活性有密切关系,雌激素活性是这类化合物的抗生育作用的主要但不是唯一因素。     

抗生育活性天然产物研究进展

天然产物是生物活性物质的重要来源,能为新药研究提供先导化合物。近年来从天然产物中寻找具有高效、选择性好的抗生育活性物质是计划生育药物研究的热点之一。本文就天然产物中的萜类、生物碱类、黄酮类化合物抗生育活性研究做一综述。     

土茯苓抗生育活性与保肝作用的初步药理研究

土茯苓(Smilax glabra Roxb.)醇提取物的水部分分别以27、40、80g生药/kg/天的剂量给雌性小鼠于妊娠D_1—D_6ig6天,各组均有显著的抗着床活性;雌性大鼠用100g生药/kg/天ig 6天,也能明显提高抗着床率。但是,其醇提物中氯仿部分与正丁醇部分对小鼠均无明显作用,提示土茯苓中抗生育活性成分 具有一定的亲水性。此外,土茯苓煎剂分别以40、80g生药/kg ig一日2次,连续2天,均能明显降低CCl_4中毒小鼠血清谷丙转氨酶活性,表明其对小鼠的实验性肝损伤有保护作用。     

朱槿抗生育作用的研究

前曾报道,朱槿花的苯提取物对雌性大白鼠具抗生育作用。本文分別在同一年的春(2月),夏(5月),秋(8月,多雨)和冬(11月)四季采集朱槿的花、叶、茎皮进行抗生育作用试验。另外,     

金银花抗生育作用的研究

在寻找抗生育药物的研究中,广筛是重要途径之一,对大量孕妇忌用的阴、凉、辛、寒等中草药的筛选过程中发现忍冬科植物忍冬(Lonicera japonica Thumb)的干燥花蕾和茎,除具有已知的清热、解毒、消炎~[1]等作用外,尚有明显的终止妊娠作用。本文报道了浙江西部山区产金银花经乙醇提取后之水煎液浸膏,在临用前用蒸馏水配制成所需浓度,对小鼠、狗、猴等多种动物的抗生育作用。     

鱼肝油酸钠的抗生育作用

<正> 鱼肝油酸钠在临床多用作硬化剂,治疗静脉曲张、止血等。我们在筛药时发现本品具有明显的抑精作用,对精子的获能、精子和卵子的受精能力也有影响,局部给药尚有抗着床和抗早孕作用。最近已有报道将本品用于附睾内注射以达到男性节育的目的。本实验资料可为鱼肝油酸钠抗生育的临床研究提供参考。     

番茄红素的抗大鼠脑缺血活性及线粒体保护作用

目的:考察番茄红素的抗大鼠脑缺血活性,探讨其线粒体作用机制。方法:100只雄性Wistar大鼠随机分为假手术组、模型组、番茄红素低、中、高剂量组(50,100和200 mg.kg-1),各组均在缺血前1 h灌胃给药。采用Longa线栓法造成大鼠大脑中动脉阻断后再灌注模型,缺血2 h,再灌注24 h,观察大鼠神经行为学表现、脑组织梗死率以及脑组织水肿程度的改变;同时检测缺血侧(损侧)脑组织ATP含量、线粒体膜电位水平及线粒体呼吸链复合酶IV活性。结果:番茄红素能明显改善脑缺血再灌注引起的神经行为学评分降低,显著降低脑组织梗死率和水肿程度。番茄红素能增加缺血脑组织的ATP含量,提高线粒体膜电位水平,增强呼吸链复合酶IV活性。结论:番茄红素对大鼠的脑缺血再灌注损伤有明显保护作用,其机制可能与保护和改善细胞能量代谢和线粒体功能有关。     

雷公藤的药理及抗生育作用

在祖国医学中雷公藤两千年前已作为药用,最早记载于《神农本草经》,至于《本草纲目拾遗》所载“雷公藤”并非本品.而为蓼科植物杠板归。近20年来,雷公藤的根木质部粗提物或半精制的水—氯仿提取物,即所谓雷公藤多甙(以下简称多甙)被用于治疗类风湿性关节炎、慢性肝炎.慢性肾炎、强硬性脊椎炎及多种皮肤病,有一定效果~([1.4])。     

金银花抗生育作用的研究Ⅱ

金银花对小鼠,狗,猴等多种动物的抗生育作用业已证实,尤对小鼠,狗有显著的抗早孕作用。本工作观察了金银花提取物对妊娠小、大鼠不同孕期的影响,并初步探讨了其抗早孕作用机理。     

四季豆蛋白抗生育作用的研究

四季豆提取物对小鼠抗着床、抗早孕和中期引产均有明显效果,腹腔注射最低有效剂量为16.7 mg/kg体重(丙酮法)和33.3 mg/kg体重(盐析法)。四季豆提取物经羟基磷灰石柱层析分离和纯化,可得4个洗脱峰。其中0.1 M磷酸缓冲液洗脱峰经醋酸纤维素薄膜电泳,可得一条主要区带和一条痕迹区带;经聚丙烯酰胺凝胶电泳可得一条主要区带,另有二条痕迹区带。此主要组分给小鼠腹腔注射,其抗早孕最低有效剂量为1.67～3.33 mg/kg体重,比提取物效价提高10～20倍。实验证明四季豆抗生育成分是一种蛋白质。     

双炔失碳酯类似物的结构修饰及抗生育活性

为了探索双炔失碳酯类Ａ－失碳－５ａ－雄甾烷衍生物的结构与抗生育活性的关系。寻找抗早孕有效的甾体化合物，本文设计合成了７个炔氢被氯原子陬代的双炔失碳酯类似物，其结构经元素分析，质谱，红外，核磁共振等确证，小鼠抗早孕试验结果表明，此类化合物的抗早孕活性较双炔失碳酯低，作者对共可能的构效关系进行了分析。     

抗生育剂棉酚的体外抗疟活性

棉酚正作为男性避孕药广泛地进行研究。晚近研究又显示其抗病毒和抗锥体虫作用。棉酚抗生育的特性被认为是由于抑制精子的乳酸脱氢酶X 活性的结果。疟原虫和精子细胞一样,主要依靠无氧糖酵解供能。因而作者观察了棉酚对人的恶性疟原虫的生长和对寄生虫的乳酸脱氢酶活性的作用。恶性疟原虫(P.falciparum;FCB-1株)是用蜡烛缸体外培养法于人红细胞内培养。培养皿含2.5%     

双炔失碳酯类似物的合成及其抗生育活性研究

为寻求更有效的避孕药,合成了九个双炔失碳酯(Ⅰ)的类似物。其中七个类似物目前尚未见文献报道。本文给出这些化合物的合成方法,红外光谱及质谱数据,并讨论了合成中遇到的一些问题。这些化合物对小白鼠的抗早孕和抗着床的初步试验结果,化合物X的抗早孕效果优于化合物Ⅰ。     

宣恩牛奶菜抗生育作用的研究

对萝摩科牛奶苛属植物宣恩牛奶菜进行了抗生育实验研究，发现其甲醇提取物对雌性ＳＤ大鼠妊娠数，着床点，正常胚胎数，黄体数均明显的抑制作用，证明宣恩牛奶菜对实验动物有明显的抗生育作用，同时发现其对Ｐ３８８瘤细胞也有明显的抑制作用，提示该植物的甲醇提取物具有细胞毒活性。     

番荔枝和Ipomoea fistulosa的抗生育作用

鳢肠(Eclipta prostrata)、Ⅰ.fistu-losa、肉托果(Semecarpus anacardiumL.)气生部分、番荔枝(Annon asquamosa)种子及沙漠似马齿苋(Trianthema portu-acastrum)根部五种新鲜材料各100克,阴干后粉碎。然后置于索氏提取器以50％乙醇抽提。抽提液在60℃以下减压浓缩,最后经真空干燥而得到的抽提物用于动物筛选。     

几种植物抗生育作用的筛选

为寻找植物性口服避孕药,作者对粗糙白绒草(Leucas aspera)的全草、薄荷(Mentha arvensis)全草、撒尔维亚(洋苏叶,Salvia officalis)的种子、蓖麻(RicinusCommunis)种子、凝胶麻风树(Jatropha     

棉酚栓剂抗生育作用的研究

棉酚是我国首创简便、可靠的男用口服避孕药,受到国内外学者们的重视,已经作了大量的基础和临床研究工作,但是尚有起效时间长、低血钾、精子不回升、胃肠道反应和肝脏损害等弊病,有待进一步研究。本院从1983年1月至85年1月,试行棉酚剂型和用药途径改革的实验研究,来提     

N-取代对于环丙沙星抗分支杆菌活性的影响

多数氟喹诺酮在喹诺酮核上有一个含氮杂环取代,1-哌嗪或4-甲基-1-哌嗪取代最常见。作者试验哌嗪环上不同N-取代基的环丙沙星类似物抗一系列分支杆菌的活性。接种物为生长在无吐温的杜博培养基中约10~4 CFU     

扶桑花苯提取物对雌鼠的抗生育活性

锦葵科植物扶桑(Hibiscus rosa sinensis)的花是避孕药,但其活性成分尚未清楚。实验证明,其抗生育作用以苯提取物较其他溶剂如石油醚、氯仿、甲醇、乙醇或水的提取物为大。本文就雌鼠口服扶桑花的苯提取物及其分离所得不同组份进行抗生育实验观察。于4～6月在Banaras Hindu大学校园采集鲜花凉干粉碎后,置索氏提取器中以苯抽提,真空减压,残留物于水浴上减压蒸至近干即得苯提取物(A)。将(A)粗