山药和茯苓的不同饮片规格对其煎煮溶出物的影响

目的:探讨山药、茯苓供临床调配用的最佳饮片规格。方法:将山药、茯苓饮片分成原饮片组、颗粒组、粗粉组,以相同的条件进行煎煮2次,合并滤液,静置过夜取上清,浓缩,烘干(60℃、48h),比较各组溶出物的重量差异。结果 :山药、茯苓各组溶出物的重量依次是:粗粉组颗粒组原饮片组,其中山药的颗粒组、粗粉组与其原饮片组比较有显著性差异,但山药粗粉黏性明显,不利于患者的煎服。结论:山药、茯苓临床调配的最佳饮片规格分别是颗粒和粗粉。     

基于单池药物溶出/吸收仿生系统评价格列吡嗪不同制剂的释药特征及其体内外相关性

[目的]考察格列吡嗪片及其缓释片在单池药物溶出/吸收仿生系统(Single cell-DDASS)的释放特征,以及与比格犬体内吸收程度的相关性。[方法]采用《中华人民共和国药典》(以下简称《药典》)溶出度法和Single cell-DDASS法对格列吡嗪片及其缓释片进行体外释放度实验,用Wagner-Nelson方程计算不同格列吡嗪制剂在体内的吸收百分数,并与相应时间点体外累积释放度进行线性回归,进一步考察其体内外相关性(IVIVC)。[结果]格列吡嗪缓释片体外释放度的最优拟合方程是一级动力学方程,释放机制为溶蚀机制。格列吡嗪片在《药典》溶出法中释放过快,无法建立体内外相关性,而Single cell-DDASS法中累积释放度与比格犬体内吸收百分数之间存在相关性(r=0.773 2,P0.05)。格列吡嗪缓释片在《药典》溶出法中累积释放度与比格犬体内吸收百分数之间密切相关(r=0.811 5,P0.05)。格列吡嗪缓释片在Single cell-DDASS法中累积释放度与比格犬体内吸收百分数之间极密切相关(r=0.987 7,P0.01)。[结论]格列吡嗪片及其缓释片在Single cell-DDASS法中累积释放度与比格犬体内吸收百分数之间的相关性明显优于《药典》溶出法释放百分数与比格犬体内吸收百分数的相关性,表明Single cell-DDASS能够良好预测格列吡嗪不同制剂在体内的动力学特征。     

不同制备工艺对薯蓣皂苷元固体分散体体外溶出、物相特征、体内药动学的影响

目的 考察不同制备工艺对薯蓣皂苷元固体分散体体外溶出、物相特征、体内药动学的影响。方法 以Soluplus为载体,分别采用共沉淀法、微波淬冷法、冷冻干燥法制备固体分散体,测定溶解度、溶出度,采用差示扫描量热分析、粉末X射线衍射、扫描电镜、傅里叶红外光谱研究物相特征,拟合水接触角曲线。30只大鼠随机分为5组,分别灌胃给予原料药、物理混合物、3种制备工艺所得固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液(100 mg/kg),于0、0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72 h采血,UPLC-MS/MS法测定薯蓣皂苷元血药浓度,计算主要药动学参数。结果 固体分散体溶解度、120 min内累积溶出度高于原料药,以共沉淀法所得更明显。薯蓣皂苷元以无定形态存在于共沉淀法、微波淬冷法所得固体分散体中,以晶体存在于冷冻干燥法所得固体分散体中。薯蓣皂苷元与Soluplus之间存在相互作用。固体分散体水接触角小于原料药、物理混合物,共沉淀法所得固体分散体的水接触角最小,润湿性最强。共沉淀法、微波淬冷法所得固体分散体的溶解机制为载体控制,冷冻干燥法所得固体分散体的...