伊拉地平单室渗透泵控释片的制备及在犬体内的生物等效性研究

目的：制备伊拉地平单室渗透泵控释片,考察其在Beagle犬体内的药动学特征。方法：以伊拉地平为模型药物制备单室渗透泵控释片,并考察其体外释放度。以国外市售伊拉地平控释片为参比制剂,选用8只Beagle犬,采用双周期交叉给药灌服参比制剂或受试制剂（自制伊拉地平单室渗透泵控释片）5mg,给药后O．5、1．0、1．5、2．0、3．O、4．0、5．0、6．0、8．0、12．0、24．0、36．0、48．0、60．0h取前肢静脉血2．0ml,采用超高效液相色谱．串联质谱法测定伊拉地平的血药浓度,以DAS3．2．2计算药动学参数。分析生物等效性。结果：成功制备了伊拉地平单室渗透泵控释片,其体外可持续释放24h。受试制剂和参比制剂的药动学参数t1/2分别为（5．2±2．6）、（6．1±2．5）h,Cmax分别为（8．40±4．25）、（8．47±4．54）ng／ml,AUC0-∞分别为（92．1±53．4）、（96．2±56．3）ng·h／m1,其中Cmax和AUC0-∞的90％可信区间均在80％～125％内,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为95．74％。结论：制备的伊拉地平单室渗透泵控释片实现了24h释药,具有缓释效果,且与参比制剂生物等效。     

Isradipine治疗心绞痛

作者对比了伊拉地平(Isradipine)与硝苯啶治疗慢性稳定性心绞痛的疗效。 29例患者均确诊为冠状动脉疾病。研究方法为12周随机双盲对照交叉法。第1～2周为单盲安慰剂冲洗期,第3、4、5、6周为有效药物A或B滴定和治疗,第7周为单盲安慰剂冲洗期,第8、9、10、11周为有效药物A或B滴定和治疗,第12周为单盲安慰剂冲洗期。4周伊拉地平或硝苯啶的剂量为,第1周分别为2.5mg或10mg,第2周5mg或20mg,最终剂量为7.5mg或30mg,均为     

控释型伊拉地平治疗轻中度原发性高血压

大量研究表明，钙通道拮抗剂伊拉地平每日用药毗对治疗高血压是安全有效的。目前已推出了一种新型、每日用药一次的技＊型（controlledreleaseformulstion；CR）伊拉地平。本文评价了这种新型制剂治疗高血压的疗效与安全性。又患者与方法历家医院进行了为期9周的随机、双有、安局剂对照研究。所有病人均为轻、中度（I～fi期）原发性高血压病，且无严重心血管、内分泌、血液、胃肠道、代谢、肝、肺或肾病。进入研究前3周停用各种抗高血压药物，402例病人的坐位舒张压在13．3～15．2kPa，随机接受安杨刑或伊拉地平CR5mg‘10mg‘15mg或20ms…     

极低剂量华法林预防Ⅳ期乳腺癌血栓的随机双盲研究

接受化疗的转移性乳腺癌患者有血栓的高危性。本文评估了极低剂量华法林预防性给药的安全性和有效性。接受1线或2线化疗药治疗的转移性乳腺癌患者（具有潜在出血疾病、活动性溃疡病、直接胆红素超过正常值2倍、INRjl．3、血小板计数低于50X10’·L－’、有明显脑转移、正接受激素治疗、预计生存期＜3个月的患者除外）随机分为2组。极低剂量华法林治疗组（15例，平均年龄对．l岁）和安慰剂对照组（15例，平均年龄56．l岁）。华法林用药剂量为ling·d‘，持续用药6周，安慰剂组服相同剂量的无效片剂。每隔2周测定凝血酶原时间（PT），PT值…     

轻、中度高血压患者对伊拉地平的耐受性好于同剂量的氨氯地平

采用双盲、随机、平行性研究原发性轻、中度高血压患者对伊拉地平和氨沉地平，尤其对已知与二红咀晚类钙桔抗剂相关副作用的耐受性，比较两者24h的降压效果及其安全性。方法经过2周安慰剂清洗期后，205名坐姿舒张压（DBP）＞12．6＊Pa且rtls．3＊Pa的轻、中度原发性高血压患者，随机接受伊拉地平缓释剂型（SRO，。一103）或氯氟地平（n＝102），剂量为5mg每日1次。每次给药前测血压以评价两药的降压效果。用两种方法评估副作用（1）记录自动报告的副作用情况并调查其严重程度、持续时间、与所研究药物的相关性及结果；（2）用1份调查表…     

抗高血压药螺普利

Ｓｃｈｅｒｉｎｇ－Ｐｌｏｕｇｈ和Ｓａｎｄｏｚ公司生产的螺普利（ｓｐｉｒａｐｒｉｌ）对原发性高血压患者短期或长期给药（３ｍｇ或１２ｍｇ）引起中等程度的血压降低，但对高频心率变化无作用，提示本品对交感血管运动控制的抑制作用以往未经治疗的原发性高血压患者，用伊拉地平（ｉｓｒａｄｉｐｉｎｅ）和螺普利合用治疗１年，导致明显减小左心室肥大并且轻微改善左心室收缩和舒张功能。在一项双盲、随机、安慰剂对照试验中，患左心室肥大的４５名患者用螺普利６ｍｇ或伊拉地平５ｍｇ或两药合用治疗６个月，虽然，螺普利治疗组的抗高血…     

极低剂量华法林预防Ⅳ期乳腺癌血栓塞的随机双盲研究

接受化疗的转移性乳腺癌患者具有血栓塞的高危性。作者评估了极低剂量华法林预防性给药的安全性和有效性。接受1线或2线化疗药物治疗的转移性乳腺癌妇女（具有潜在出血疾病、活动性溃疡病、直接胆红素超过正常值2倍、INR＞1．3‘血小板计数低于50x10’／L、有明显脑转移、目前正接受激素治疗、预计生存期小于3个月的患者除外）随机分为2组。极低剂量华法林治疗组（152例，平均年龄所．1岁，8D10．9）和安慰剂对照组（159例，平均年龄56．1岁，SD10．9）。华法林用药剂量为每天ling，持续用药6周，安慰剂组取相同“剂量”的无效片剂．每隔…     

伊拉地平漂浮型缓释胶囊的体内吸收动力学

漂浮型制剂能延长它在胃内的滞留时间(GRT),从而使药物体内吸收持续时间延长。晚近发现,不论是漂浮型还是非漂浮型制剂,在空腹状态下它们的GRT均为<2小时,在进食后均为≥4小时,故认为它们的GRT主要取决于胃的充盈状况,而不是取决于制剂本身的浮力。伊拉地平(isradipine)是一种亲脂性的二氢吡啶类钙通道阻滞剂。作者以健康志愿受试者为对象,采用非盲、随机、交叉试验研究伊拉地平普通胶囊和漂浮型缓释胶囊在禁     

Perindopril治疗高血压

本文存在评价倍跌普利（Perindopril）治疗原发性高血压病的疗效和安全性。五方法289例原发性高血压病患者进入为期16周的双官、安慰剂对照研究。单官安慰剂治疗4周后，随机分组。其中，安慰剂组立9例；I组，本品4m已每日1次，117例;组，本品2mg每日2次，113例。本品日剂量每4周增加4mg,直到最大剂量每日16mg.所有患者的基础血压分别为20．4±1．3／13.5±0．7（安慰剂组）、20．9±2．V13．3±0．7（1组）、20．3±2．0／13．3±0．5kPa（l组）。2结果研究表明，本品治疗期间，患者的卧位和直立位动脉血压均显著降低（P＜0．01）。治疗组…     

依拉地平与非洛地平治疗原发性高血压的临床效果观察

目的：观察依拉地平与非洛地平治疗原发性高血压的临床疗效。方法将24例原发性高血压患者随机分为试验组和对照组各12例。试验组用依拉地平治疗,对照组采用非洛地平治疗。比较2组治疗效果,用药前和用药第2、4、8周血压水平。结果2组临床疗效差异无统计学意义（P＞0．05）。2组用药前、治疗2周、4周收缩压、舒张压水平差异无统计学意义（P＞0．05）。治疗后8周,2组收缩压、舒张压均低于用药前,且试验组低于对照组,差异均有统计学意义（ P＜0．05）。结论依拉地平胶囊治疗轻、中度原发性高血压临床疗效与非洛地平缓释片相似,安全有效,并在治疗8周后,降压效果更好。     

氨氯地平与依那普利治疗中、重度高血压的比较

氨氯地平（amlodpine）是一种新的双氢毗院类钙站抗剂，结构类似硝苯院，但与后者不同，本品具有生物利用度高（60～65％）、吸收慢、终未半减期长（30～50小时）之特点。本文采用随机、双盲、平行试验比较了氨氯地平与依那普利治疗中、重度高血压的疗效和安全性。研究对象为31例中、重度高血压病人，血压范围为18．6～29．2／13．9～16．6KPa。研究前停用抗高血压药至少一周；所有病人在2周安慰剂清洗期后，被随机分为氨氯地平组（15例）和依那普利组（16例）。两药起始量均为5mg每日1次。给药2周时，若卧泣血压大于18．6／11．9kPa，收…     

尼索地平缓释剂用于慢性稳定性心绞痛的治疗

尼索地平为二氯吡啶类钙离子拮抗剂，可选择性地作用于血管平滑肌，显著地提高冠脉血流量和氧供，具有抗绞痛和抗心肌缺血的作用，然而由于其半减期较短，需反复给药，且在谷浓度时不能达到治疗作用，因此，本文研究了尼索地平缓释剂（CoatCore，CC）对慢性稳定性心绞痛的治疗作用，主要观察了在峰、谷浓度时抗心绞痛和抗心肌缺血的有效性。作者采用随机、双盲、安慰剂对照法进行研究。483例门诊患者参与实验研究，其中男性占76％，女性占24幼年龄为30至88岁（平均年龄62岁），符合试验条件者共312例。随机分为4组，给予CC20mg者78例，40…     

口服尼卡地平治疗高血压急诊的效果及安全性

尼卡地平（nicardipine）属第二代二氢吡啶类钙拮抗剂。本文经安慰剂对照、双盲试验评价尼卡地平治疗高血压急诊的效果及安全性。1方法选连续两次测定舒张压≥15．98kPa者进入研究，排除包括脑或心肌缺血，近期使用二氢吡啶类钙拮抗剂及禁用钙拮抗剂者，不排除此前用其它降压药者。经随机、双盲、平行组、安慰剂对照期，及以后的公开标记治疗期和1周随访期，包括：1小时安慰剂基础期，以确定血压高度；用30mg尼卡地平或安慰剂双盲治疗后行2小时观察期；以后的1周随访期。降压有效措舒张压降至13．32kPa或比基础时下降书．66kPa，如双盲期s…     

自拟“降压2号”治疗肝阳上亢证型原发性高血压患者30例疗效观察

目的观察自拟“降压2号”方对中医辨证分型为肝阳上亢证型的原发性高血压患者血浆睾酮、雌二醇水平及血压的影响。方法选择肝阳上亢原发性高血压患者60例，随机分为治疗组和对照组，每组各30例。对照组给予西尼地平治疗，治疗组在西尼地平基础上加用“降压2号”。两组均连用4周。观察治疗前后血浆睾酮、雌二醇激素水平及血压变化。结果两组治疗后，血压水平均降低（P〈0．05），但组间比较差异无统计学意义（P〉0．05）。治疗组治疗后血浆睾酮、雌二醇水平均升高，且高于对照组（均P〈0．05）。结论自拟“降压2号”方对肝阳上亢原发性高血压患者的睾酮、雌二醇有明显的影响。     

氨氯地平在血管痉挛性心绞痛病人中的随机安慰剂试验

研究对象为52例诊断明确的血管痉挛性心绞痛病人，在使用冠脉扩张药后，给予3～14天的单盲安慰剂清洗期，然后将病人随机分为氨氯地平（amlodipine）组（24例，10mg每日上午一次）或安慰剂组（28例）。每组病人均参加4周的双盲平行试验。双盲期结束后，氨氯地平有效者，或安慰剂组无效或症状恶化者继续行长期开放试验。试验期间，根据病人临床情况，剂量可调至每日5或15mg。结果：双盲试验结束时，氨氯地平组心绞痛发作次数较安慰剂组显著减少（P＝0．009），硝酸甘油用量也较安慰剂组减少，但差别无显著性。回归分析显示，无论基础心绞痛…     

西尼地平治疗原发性轻中度高血压25例

目的评价西尼地平治疗轻、中度原发性高血压患者的疗效和安全性。方法采用随机双盲对照试验设计，将轻、中度原发性高血压患者50例随机分为治疗组和对照组各25例，分别给予西尼地平和氨氯地平，起始剂量均为5 mg，qd，po。治疗4周后未达到有效标准则药物剂量加倍，继续治疗4周；有效者则维持原先剂量继续服用4周。结果治疗8周后，治疗组收缩压和舒张压分别下降（18.28±9.03），（12.96±4.33）mmHg（P＜0.01），对照组分别下降（19.24±10.30），（14.68±6.10） mmHg（P＜0.01）。治疗组和对照组药物不良反应的例数分别为1和2例，两组血压下降幅度及不良反应比较均差异无显著性（P＞0.05）。试验过程中不良反应均能耐受。 结论西尼地平治疗轻中度高血压有效，安全。     

依那西普治疗强直性脊柱炎的安全性研究

目的：观察依那西普治疗强直性脊柱炎（ankylosing spondylitis，AS）出现的不良反应。方法：本研究采用随机、双盲、安慰剂平行对照的方案，2005年4月至2006年1月对52例活动性AS患者随机分入依那西普组及安慰剂组，每组患者各26例，依那西普组平均年龄（27．7±8．5）岁，安慰剂组平均年龄（29．7±8．1）岁。整个研究持续12周，前6周为双盲治疗期，后6周为开放治疗期。在双盲期，依那西普组给予依那西普25mg／次，皮下注射，每周2次，连续用药6周；安慰剂组给予非活性物质25mg／次，皮下注射，每周2次，连续用药6周。开放治疗期，2组均使用依那西普25mg／次，皮下注射，每周2次，连续用药6周。于第0、1、2、4、6、7、8、10、12周进行血常规检查，观察分析注射部位皮肤反应、其他的皮肤及附属器官的反应、感染的发生情况、血液系统反应、肝酶水平、自身抗体反应及其他不良反应。结果：依那西普组和安慰剂组的不良反应发生率分别为23％和38％。差异无统计学意义（P〉0．05）；无严重不良事件发生。双盲期内依那西普组有26．9％的患者出现注射部位皮肤红肿、硬结和瘙痒反应，安慰剂组无l例出现该反应，2组差别有统计学意义（P〈0．05）。试验期间注射部位皮肤反应的发生率为34．6％。双盲期依那西普组有6例患者（23．1％）出现中性粒细胞减少，而安慰剂组无1例发生该反应，2组之间差异有统计学意义（P〈0．05）。依那西普组和安慰组的其他不良反应如上呼吸道感染（分别为5例与7例）、皮肤及附属器官反应（分别为6例和3例）、肝酶升高（分别为5例和8例）等，差异均无统计学意义（均P〉0．05）。结论：依那西普是一种较为安全的治疗AS的药物。     

贝那普利与非洛地平联合治疗高血压合并糖尿病的临床观察

目的观察贝那普利与非洛地平联合治疗高血压合并糖尿病的疗效。方法选择高血压合并糖尿病患者64例,随机分为2组,贝那普利组32例,给予贝那普利10nag,1次／d,联合治疗组32例,在贝那普利组治疗基础上加用非洛地平5mg,1次／d,均治疗4周,治疗前后检测收缩压、舒张压、空腹血糖,并对比分析治疗前后上述指标差异。结果治疗4周后2组血压均下降,组内治疗前后比较均有统计学意义（P〈0．01）,联合治疗组降压幅度高于贝那普利组,与治疗前后比较差异有统计学意义（P〈0．01）。结论贝那普利与非洛地平联合应用降压疗效更好。     

不同剂量尼卡地平用于术中降压的量效观察

目的 观察尼卡地平用于围术期高血压降压的量效关系。方法 50例择期全麻手术患，随机分为5组，每组10例，术中当SBP≥160mmHg和（或）DBP≥95mmHg时，静脉泵入尼卡地平，观察并记录给药前和给药后各不同时点SBP、DBP和HR的变化。结果 5组患给药后SBP、DBP均明显下降，但各组血压降至正常的时间不同，I组SBP、DBP均在给药后6min，Ⅱ组为给药后4min，Ⅲ组为2min，IV组为2min，V组为1min。HR给药前、后变化无差异。结论 尼卡地平降压的起效时间与剂量呈正相关。     

洁白胶囊联合阿米替林治疗腹肠易激综合征的临床研究

目的 观察洁白胶囊（抗胃肠功能紊乱药）联合阿米替林治疗腹泻型肠易激综合征（D-IBS）的疗效。方法 143例D-IBS患者随机分成3组，常规治疗组（48例）：每次VI服洁白胶囊0．8g，每天3次；联合治疗组（49例）：常规治疗外，睡前加用阿米替林，第1周，每天12．5mg；第2～4周，每天25mg；对照组（46例）：服用淀粉片每次1片，每天3次，饭后服用。4周为一疗程。结果 治疗1，2，4周后，常规治疗组有效率分别为60．4％，73．9％，77．8％；联合治疗组分别为65．3％，82．6％，93．2％，均明显高于安慰剂组（P〈0．01）；而联合组明显高于常规组（P〈0．05）。结论 洁白胶囊对D-IBS有较好疗效，阿米替林能明显增加洁白胶囊的治疗效果，且病人耐受性较好。