注射用奥曲肽在人体内的相对生物利用度

目的研究注射用奥曲肽在正常人体内的药物动力学行为,评价其两种制剂的生物等效性。方法人体试验采用双交叉设计,18名健康志愿受试者交叉sc奥曲肽供试制剂与参比制剂。采用HPLC-MS法测定奥曲肽血药浓度。用3p97药动学程序处理试验数据,并对试验结果进行方差分析和双单侧t检验。结果奥曲肽的相对生物利用度为101.01%±16.00%。两种制剂奥曲肽的AUC0→T分别为48.31±15.85、48.75±17.15ng.h.ml-1;Tmax分别为0.487±0.134、0.469±0.140h;Cmax分别是21.86±9.12、21.45±9.81ng.ml-1。结论对sc两种制剂后的lnAUC0→∞l、nAUC0→tl、nCmax经双单侧t检验,Tmax经秩和检验进行生物等效性评价,表明两者为生物等效制剂。     

卡托普利片剂在人体内相对生物利用度的研究

目的研究两种卡托普利片剂的人体相对生物利用度。方法按照随机交叉试验设计,22名男性健康志愿者分别po卡托普利和开搏通各25mg,采用液相色谱-质谱联用方法测定血浆中卡托普利的浓度,采用NDST程序对药动学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果两种制剂在受试者体内的药动学参数Cmax分别为20.99±11.03、22.08±10.64mg·L-1;t1/2分别为1.87±0.11、1.93±0.11h;tmax分别为0.83±0.28、0.85±0.23h;AUC0-∞分别为63.23±16.80、65.10±14.15mg·h·L-1,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为97.13%。结论两种制剂具有生物等效性。     

格列齐特片在健康人体内的相对生物利用度

目的研究格列齐特片在健康人体内的相对生物利用度 ,评价两种格列齐特片剂的生物等效性。方法10名健康受试者口服格列齐特受试片和参比片后 ,采用高效液相色谱法测定血药浓度 ,SCIENTIS程序拟合药代动力学参数 ,t检验比较组间差异 ,双单侧检验评价生物等效性。结果格列齐特血药浓度—时间曲线符合单室开放模型 ,受试片和参比片的达峰时间Tmax 分别为(4.272±0.631)h和(4.031±0.574)h ,达峰浓度C max 为(7.497±0.935)μg·ml -1和(7.408±1.171)μg·ml-1 ,曲线下面积AUC为(104.986±27.523)μg·h·ml-1 和(108.232±22.437)μg·h·ml-1,两组间均无显著性差异(P>0.05)。结论格列齐特受试片的相对生物利用度为96 679 % ,格列齐特受试片与参比片具有生物等效性。     

阿奇霉素胶囊在人体内的相对生物利用度

目的 研究阿奇霉素胶囊在正常人体内的药物动力学,评价两种制剂的生物等效性.方法 采用双交叉设计,24名健康志愿受试者交叉口服阿奇霉素供试制剂与参比制剂.采用HPLC法测定阿奇霉素的血药浓度.用DAS药动学程序处理试验数据,并对试验结果进行方差分析和双单侧t检验.结果 阿奇霉素的相对生物利用度为104.06%4±11.15%;两种制剂的AUCo→分别为23.98±7.42、23.35±7.70μg·h·ml-1;AUC0→∞分别是31.59±10.57、28.94±10.62μg·h·ml-1;Tmax分别为2.63±0.42、2.46±0.25 h;Cmax分别是1.08±0.22、1.13±0.23μg·ml-1.结论 对空腹口服两种制剂后的lnAUCo→∞、lnAUC0→、InCmax经双单侧t检验,Tmax经秩和检验,表明二者为生物等效制剂.     

吲哒帕胺片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度

目的研究吲哒帕胺片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度。方法双周期交叉实验设计，采用液相色谱-串联质谱法测定了18名健康男性受试者口服吲哒帕胺片受试制剂和参比制剂后不同时间全血中吲哒帕胺的浓度，绘制了血药浓度-时间曲线并计算主要药动学参数。结果全血中吲哒帕胺的tmax分别为（2．9±1．3）和（3．1±1．1）h，Gmax分别为（386．9±104．6）和（365．5±104．7）μg·L^-1，t1/2分别为（16．2±3．4）和（15．2±2．3）h。用梯形法计算，AUC0～t分别为（7960．9±2278．2）和（7592．6±2222．2）μg·h·L^-1，AUC0～∞分别为（8689．5±2542．5）和（8185．8±2482．3）μg·h·L^-1以AUC0～t计算，吲哒帕胺片的相对生物利用度为106．2％±13．1％。结论吲哒帕胺两制剂具有生物等效性。     

阿普洛韦片在人体内的相对生物利用度和生物等效性

目的;比较两种阿昔洛韦片剂的相对生物利用度及生物等效性.方法:8例男性健康受试者自身交叉对照、草剂量Po阿昔洛韦受试片或参比片各400mg.采用HPLC法测定血浆阿昔洛韦浓度、单室模型拟合药物动力学参数,数据经对数转换后进行双单侧检验评价生物等效性.结果:阿昔洛韦受试片和参比片的t_max、c_max、AUC相比较,P均>0.05,阿昔洛韦受试片的相对生物利用度为(104.49土18.06)%.结论:阿昔洛韦受试片和参比片生物等效.     

替米沙坦3种制剂人体相对生物利用度研究

目的 :研究替米沙坦3种制剂的人体生物利用度。方法 :18名健康男性志愿者随机等分成6组 ,采用3周期随机交叉试验设计 ,分别单剂量服用80mg 替米沙坦片 (受试制剂 ,T1)、替米沙坦胶囊 (受试制剂 ,T2)和美卡素 (参比制剂 ,R ) ,采用色谱 -质谱联用法测定血浆样品中的替米沙坦浓度。结果 :T1、T2 与R的tmax 分别为 (1 .5±0. 5)、(1. 5±0. 4)、(1 .5±0 .3)h ,Cmax 分别为(794. 5±368. 2)、(813. 9±352. 3)、(773. 6±357.6) μg/L ,AUC0～96 分别为 (3113 .2±1386. 2)、(3001 .0±1325 .4)、(3050 6±1209 4) (μg·h)/L ,t1/2 分别为 (20. 3±5. 6)、(21. 0±7 .4)、(20.7±6 .4)h。与R相比 ,T1、T2 相对生物利用度分别为 (101 .1±12. 3) %、(97. 4±12. 3) %。结论 :替米沙坦3种制剂生物等效。     

阿替洛尔片在健康人体内的相对生物利用度与生物等效性研究

目的 评价香港Christo公司生产与进口阿替洛尔片的药动学特征和相对生物利用度.方法 18名男性健康受试者按照3×3交叉设计单剂量口服(100 mg)阿替洛尔试验制剂A、B及参比制剂R后,用RP-HPLC-FLD检测不同时间点阿替洛尔的血药浓度.借助DAS软件进行药物动力学基本参数的计算与统计分析.结果 受试制剂A、B及参比制剂R主要药物动力学参数如下:Cmax分别为(376.7±122.3)、(389.9±115.5)和(398.0±118.0)ng,mL-1;tmax分别为(2.8±0.8)、(2.8±1.0)和(2.7±0.7)h;AUC0→24分别为(3 193.3±993.5)、(3 069.0士915.7)和(3 218.6±994.9) ng,h·mL-1.AUC0→∞分别为(3 530.9±1 119.2)、(3 333.1±1 047.7)和(3 545.5±1 260.3)ng,h·mL-1.试验制剂A、B对参比制剂R的相对生物利用度分别为(101±19)％和(97±14)％.结论 2种阿替洛尔受试制剂与参比制剂相比均具有生物等效性.     

盐酸氨基葡萄糖片的相对生物利用度及其生物等效性评价

目的研究盐酸氨基葡萄糖片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度。方法采用液相色谱质谱质谱联用法测定了18名健康男性受试者口服盐酸氨基葡萄糖片和盐酸氨基葡萄糖胶囊后不同时间血浆中氨基葡萄糖的质量浓度,并求出主要药物动力学参数。结果血浆中氨基葡萄糖的tmax分别为(3.1±0.7)和(2.9±0.8)h,ρmax分别为(636.5±310.1)和(666.0±371.3)μg.L-1,t1/2分别为(0.9±0.2)和(1.1±0.4)h,AUC0-12分别为(1 896±809.7)和(1 967±858.2)μg.h.L-1。氨基葡萄糖的相对生物利用度为(96.8±9.7)%。结论根据双单侧检验表明两种制剂具有生物等效性。     

阿替洛尔片在人体内的相对生物利用度与生物等效性

目的考察阿替洛尔片(AT)在人体内相对生物利用度及生物等效性。方法22名男性健康受试者,采用单剂量、随机、自身交叉对照试验设计,空腹poAT试验片和参比制剂各50 mg后,用RP-HPLC荧光检测法检测血浆中AT经时血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果AT的相对生物利用度为100.6%±33.0%。主要药动学参数的方差分析和双单测t检验表明,试验制剂和参比制剂的AUC0~t、Cmax无显著性差异(P>0.05),AT试验制剂的AUC0~t、Cmax的90%的置信区间分别为90.72%~111.86%、87.48%~117.29%。结论AT试验片和参比制剂具有生物等效性。     

吲哒帕胺软胶囊在人体内的相对生物利用度

目的建立液-质联用内标法测定人全血中吲哒帕胺的浓度,并研究吲哒帕胺软胶囊在健康人体内的相对生物利用度。方法20名健康受试者随机分为2组进行单剂量双交叉试验。受试者单剂量口服吲哒帕胺软胶囊(试验制剂)或吲哒帕胺片(参比制剂)5 mg,采集静脉全血样本,经乙醚提取后,用液-质联用法测定全血中吲哒帕胺的血药浓度经时过程,并用3P97程序计算主要药动学参数。结果LC-MS/MS法测定全血中吲哒帕胺在10.0~400μg.L-1范围具有良好线性响应,检测限浓度为0.1μg.L-1。测得试验制剂和参比制剂的主要药动学参数:tmax分别为(1.1±0.6)、(2.6±1.4)h;ρmax分别为(371.5±88.4)(、289.8±58.4)μg.L-1;t1/2分别为(20.5±3.4)、(20.4±3.8)h;AUC0→48h分别为(5 516±541)(、5 523±532)μg.h.L-1。ANOVA表明试验制剂与参比制剂主要药动学参数之间差异无统计学意义;相对生物利用度为(100.3±10.1)%。结论LC-MS/MS法测定全血中吲哒帕胺的血药浓度灵敏度高、专属性好、定量准确,试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

3种伊曲康唑胶囊的人体相对生物利用度

目的 :比较 3种市售伊曲康唑胶囊的生物等效性 ,为临床合理用药提供参考。方法 :15名健康男性受试者 ,随机分为3组 ,采用 3制剂、3周期的拉丁方设计 ,单剂量口服 2 0 0mg伊曲康唑后 ,采用HPLC法测定血浆药物浓度。cmax,tmax采用实测值 ,AUC用梯形法计算 ,并用双单侧t检验评价 3种制剂之间的生物等效性。结果 :口服制剂A ,B和参比制剂后的cmax分别为(197± 92 ) ,(2 16± 76 ) ,(2 72± 10 9) μg·L-1;tmax分别为 (4 17± 1 2 5 ) ,(4 2 7± 1 16 ) ,(4 0 0± 1 0 7)h ;T1/2 为 (2 5 2± 4 9) ,(2 4 6±5 5 ) ,(2 4 9± 3 9)h ;AUC0→ 72h分别为 (32 31± 1195 ) ,(30 38± 980 ) ,(4 2 97± 12 99) μg·h·L-1。制剂A ,B相对参比制剂的生物利用度分别为 (75 2 1± 9 18) %和 (71 72± 14 2 1) %。结论 :制剂A ,B与参比制剂的AUC ,cmax,均有显著性差异 (P <0 0 5 ) ;双单侧t检验结果显示A ,B制剂和参比制剂生物不等效     

吗替麦考酚酯胶囊在健康人体中的相对生物利用度

目的：评价吗替麦考酚酯胶囊在健康人体的相对生物利用度。方法：采用高效液相色谱-紫外检测法测定。18名健康志愿者采用两制剂双周期交叉试验方法，分别测定口服两种制剂后不同间隔时间的血药浓度，并依次计算药动学参数评价胶囊的生物利用度。结果：受试者口服1g吗替麦考酚酯胶囊参比制剂和受试制剂的Gmax分别为（41．5±11．8）mg·L^-1和（37．2±10．0）mg·L^-1；tmax为（0．53±0．19）h和（0．54±0．18）h；t（1/2）为（13．6±7．6）h和（11．6±6．2）h；AUC（0-24）分别为（62．4±12．0）mg·h·L^-1和（63．7±15．1）mg·h·L^-1。受试制剂的相对生物利用度为（102±12）%。结论：两种制剂的主要药动学参数，经对数转换后进行交叉试验的方差分析与双单侧t检验表明．两种制剂的AUC及有关的药动学参数具有生物等效性。     

依诺沙星胶囊在健康人体的相对生物利用度与生物等效性

目的　建立测定血浆依诺沙星浓度的HPLC-UV法并研究依诺沙星胶囊的相对生物利用度及其生物等效性。方法　按两制剂双周期自身对照交叉试验设计, 20名男性健康志愿者分别单剂量口服2种国产依诺沙星胶囊(参比制剂)和(受试制剂),用HPLC法测定血药浓度,计算药代动力学参数,并评价2制剂的生物等效性。结果　口服依诺沙星胶囊参比制剂及受试制剂400mg后的主要药代动力学参数:Cmax分别为(2. 98±0. 65)和(2. 90±0. 63)mg·L-1;tmax分别为(1. 23±0. 47)和(1. 43±0. 47)h;AUC(0→24)分别为(18. 20±4. 60)和(19. 71±4. 31)mg·h·L-1;t1 /2Ke分别为(6. 08±1. 23)和(5. 88±0. 89)h。受试制剂对参比制剂平均相对生物利用度F0→24为( 112. 0±26. 7 )%,F0-inf为(112. 2±28. 1)%。结论　2种依诺沙星胶囊制剂生物等效。     

阿斯达莫缓释胶囊的人体生物等效性研究

目的比较阿斯达莫缓释胶囊在20名健康志愿者体内的药动学特征及相对生物利用度,评价其生物等效性.方法 20名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案.单剂量试验中分别口服受试制剂--阿斯达莫缓释胶囊2粒(每粒含双嘧达莫100 mg和阿司匹林12.5 mg)或参比制剂--双嘧达莫片8片(25 mg·片-1)及阿司匹林肠溶片1片(25 mg·片-1).多剂量试验中,分别口服试验制剂阿斯达莫缓释胶囊,2次·d-1,1粒·次-1和参比制剂双嘧达莫片,3次·d-1,2片·次-1,连服5 d.采用高效液相色谱-质谱联用的方法测定双嘧达莫及水杨酸的血药浓度,计算两者的药物动力学参数,评价生物等效性.结果单剂量试验,受试制剂及参比制剂中水杨酸和双嘧达莫的药物动力学参数经统计学分析,两制剂生物等效.多剂量试验,受试制剂及参比制剂中双嘧达莫的药物动力学参数经折算后进行统计学分析,结果表明试验制剂Cmax、Cmin、Css、DF均符合缓释特点.结论口服试验制剂阿斯达莫缓释胶囊剂2次·d-1,与口服等剂量市售双嘧达莫普通片以及阿司匹林肠溶片3次·d-1,具有生物等效性.     

萘哌地尔胶囊和片剂的相对生物利用度

目的:研究萘哌地尔胶囊与片剂的生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量(50 mg)萘哌地尔胶囊或片剂两种制剂,采用HPLC法测定血清中萘哌地尔的浓度.结果:口服萘哌地尔胶囊及片剂的Cmax分别为(51.0±16.3)μg·L-1和(52.7±18.2)μg·L-1;Tmax分别为(0.83±0.12)h和(0.80±0.10)h;T1/2β分别为(9.0±1.9)h和(8.9±2.3)h;AUC0-24分别为(176.3±37.1)μg·h·L-1和(174.4±42.7)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(202.4±48.3)μg·h·L-1和(197.0±45.4)μg·h·L-1;萘哌地尔胶囊对片剂的相对生物利用度为(103.6±14.8)%.结论:萘哌地尔胶囊和片剂具有生物等效性.     

法罗培南钠胶囊和颗粒剂在健康人体的相对生物利用度及生物等效性

目的比较同一厂家生产的3种法罗培南钠(β内酰胺类抗生素)制剂中法罗培南在人体的药代动力学参数,评价3种制剂的生物等效性。方法 21名健康受试者随机交叉单剂量口服法罗培南钠胶囊剂、颗粒剂和参比制剂片剂300 mg后,采用HPLC法测定血浆中法罗培南的浓度,计算其药代动力学参数,AUC、Cmax经对数转换后进行方差分析,计算90%置信区间,并评价2种受试制剂和参比制剂的生物等效性。结果单剂量口服法罗培南钠胶囊、颗粒剂和参比制剂片剂后,血浆中法罗培南的AUC0-6分别为(5.28±2.35),(4.78±2.40)和(4.93±2.19)μg.h.mL-1;Cmax分别(2.75±0.89),(2.79±1.24)和(2.81±1.04)μg.mL-1;tmax分别为(1.06±0.44),(0.79±0.22)和(0.89±0.43)h;t1/2分别为(0.89±0.11),(0.87±0.11)和(0.97±0.10)h。法罗培南钠胶囊和颗粒中法罗培南的相对生物利用度分别为(111.5±35.0)%和(97.8±35.0)%。结论受试制剂法罗培南钠胶囊和颗粒剂与参比制剂片剂具有生物等效性。     

缬沙坦分散片与胶囊在健康人体的相对生物利用度研究

目的研究缬沙坦分散片和胶囊在人体内的相对生物利用度.方法 18名健康志愿者,采用自身对照,随机交叉方式分别口服缬沙坦分散片或胶囊160 mg后不同时间点取血,血浆样品以新建立的高效液相色谱-荧光检测法测定,比较两者主要药物动力学参数的差异和相对生物利用度.结果缬沙坦分散片和胶囊的AUC0～30均值分别为(17 268.2±5 611.6)、(17 723.1±5 844.2)μg·h·L-1,cmax均值分别为(2 185.9±656.9)、(2 176.5±730.7)μg·L-1,实测tmax均值分别为(1.2±0.5)、(2.2±0.4)h,方差分析结果表明,两种制剂的AUC0～∞、cmax没有显著性差异(P＞0.05),两制剂间的tmax有显著差异(P＜0.05),分散片明显快于胶囊剂.以胶囊为参比制剂,缬沙坦分散片的相对生物利用度为(98.8±14.6)%.结论缬沙坦分散片体内吸收快于缬沙坦胶囊,但血药浓度峰值和吸收程度没有显著性差异,两者仍具有生物等效性.     

甲磺酸加替沙星胶囊与片剂的相对生物利用度研究

目的:评价甲磺酸加替沙星胶囊剂对片剂的相对生物利用度.方法:选择24例18～40岁健康成年男性受试者,随机分为2组,自身前后交叉依次口服甲磺酸加替沙星胶囊剂与片剂400mg,应用高效液相色谱法测定各受试者给药后不同时间点的血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,计算药动学参数,应用STAT进行统计分析.结果:甲磺酸加替沙星胶囊剂与片剂药-时曲线符合二房室模型,胶囊剂与片剂达峰时间(Tmax)分别为(1.16±0.40)和(1.10±0.40)h;峰浓度(Cmax)分别为(3.91±0.61)和(3.85±0.83)mg·L-1;血浆生物半衰期(t1/2)分别为(6.77±1.65)和(7.28±1.20)h;血药浓度-时间曲线下面积(AUC0～t)分别为(28.23±4.77)和(26.88±6.54)mg·h·L-1.胶囊剂与片剂主要药动学参数无显著差异.结论:甲磺酸加替沙星胶囊剂相对于片剂的相对生物利用度为105.4%.