薯蓣皂苷元衍生物的合成及抗血栓形成活性研究（II）

目的 对薯蓣皂苷元进行结构改造,从其衍生物中寻找具有抗血栓形成活性的化合物。方法 以薯蓣皂苷元为先导化合物,通过酯化反应合成得到目标化合物,选择大鼠动静脉旁路血栓形成模型,评价其体内抗血栓形成活性。结果 合成了9个目标化合物,通过波谱学方法（NMR、MS）确证了结构。所合成化合物中连有水杨酰基的化合物（Di-8, 9）在抗血栓形成活性筛选试验中显示了较好的活性。结论 适当活性基团的引入可以增强薯蓣皂苷元抗血栓形成活性。     

薯蓣皂苷元衍生物的合成及其抗血栓形成活性

摘 要：目的 设计合成薯蓣皂苷元衍生物,并评价其体内抗血栓形成活性。方法 以薯蓣皂苷元为先导物,经过酯化等反应得到薯蓣皂苷元酯类衍生物,选择动静脉旁路血栓形成模型,评价体内抗血栓形成活性。结果 合成了6个目标化合物,结构经过1H-NMR、13C-NMR、MS确证。抗血栓形成活性筛选结果显示,目标化合物3β-薯蓣皂苷元丁二酸单酯具有较好的抗血栓形成活性。结论 C-3位适当亲水性基团的引入,有助于增强薯蓣皂苷元的抗血栓形成活性。     

盾叶薯蓣中薯蓣皂苷元含量测定方法的研究

目的 建立盾叶薯蓣中薯蓣皂苷元的含量测定方法,为制订药材标准提供参考.方法 采用Dikma4.6×250mmC18 柱,甲醇-水(95∶5)为流动相,流速为1.0ml·min-1,PDA-100检测器,检测波长203nm,以外标法测定.结果 薯蓣皂苷元分离度好,在浓度为0.101～2.011mg·ml-1 范围内呈良好的线性关系,样品溶液在12小时内稳定,平均回收率为97.9%,RSD=2.0%.结论 本法操作方便、准确,重复性好,可作为其质量控制指标.     

盾叶薯蓣四倍体及辐射株系薯蓣皂苷元含量分析

目的 提高盾叶薯蓣药材的品质。方法 通过组织培养,分别用秋水仙素和Co60射线处理盾叶薯蓣愈伤组织和丛生芽,获得盾叶薯蓣四倍体和辐射株系,并分别对其试管苗和部分株系一年生田间苗根茎中的薯蓣皂苷元含量进行分析。结果 经诱导获得的大部分四倍体和辐射株系试管苗根茎中薯蓣皂苷元含量都超过了二倍体株系;四倍体株系试管苗与一年生苗根茎中薯蓣皂苷元含量有较强的相关性,而辐照株系试管苗与一年生苗根茎中薯蓣皂苷元含量相关性不明显。但整体看,根茎中薯蓣皂苷元含量高的试管苗在田间生长1年后,薯蓣皂苷元含量一般也较高。结论 在组织培养的基础上,利用多倍体和辐射诱变育种来改善盾叶薯蓣的品质是可行的。     

白芍总苷的镇痛、抗炎活性研究

目的 对白芍总苷的镇痛与抗炎活性予以探讨.方法 该次研究选择健康小鼠100只作为研究对象,研究时间为2016年5—7月,购于当地疾控中心实验动物中心,并随机分为A组、B组、C组、D组、E组,应用醋酸腹膜炎模型及小鼠热板法,开展苯酚胶浆所导致的盆腔炎大鼠实验等,对白芍总苷的镇痛与抗炎效果予以探讨.结果 在为小鼠给药0.5 h后,白芍总苷对于小鼠的热板所导致的疼痛分别为A组(18.0±2.2)、B组(23.9±3.4)、C组(23.0±5.8)、D组(24.2±5.5)、E组(22.7±4.6),具有明显的抑制作用,且对苯酚胶浆模型的治疗作用评分为12~15分时,每组分别为2、0、1、1、1例,表明白芍总苷具有理想的治疗作用.结论 在实际应用中,白芍总苷能够起到良好的镇痛与抗炎作用.     

盾叶薯蓣根状茎不同部位和不同生长期薯蓣皂苷元含量的差异性研究

目的 揭示盾叶薯蓣根状茎不同部位和不同生长期中皂苷的积累与分布以及薯蓣皂苷元含量的差异。方法组织化学和高效液相色谱法(HPLC)。结果 皂苷主要分布在基本组织内，有小维管束分布的区域皂苷积累最丰富，薯蓣皂苷元的含量也最高；其次是无维管束分布的区域：有大维管束分布的区域皂苷积累最少，薯蓣皂苷元的含量最低。结论 雄株3个区域的皂苷元含量均明显的高于雌株，雌雄同株其含量界于雄株和雌株之间。     

盾叶薯蓣四倍体的鉴定和薯蓣皂苷元的定量分析

目的 提高盾叶薯蓣药材的品质。方法 采用高效液相色谱法,对组织培养条件下诱导获得的盾叶薯蓣四倍体株系试管苗薯蓣皂苷元的量和部分株系一年生田间苗薯蓣皂苷元的量进行了分析,并对部分株系一年生田间苗农艺性状进行了鉴定。结果 经诱导获得的四倍体株系试管苗与对照相比薯蓣皂苷元的量有较大差异;而且四倍体株系试管苗与一年生苗薯蓣皂苷元的量有较强的相关性,大部分四倍体株系表现出典型的多倍体性状。结论 在组织培养的基础上,利用多倍体育种来改善盾叶薯蓣的品质是可行的。     

山核桃叶总黄酮苷元抗炎镇痛作用的研究

[目的]研究山核桃叶总黄酮苷元的抗炎镇痛作用。[方法]将60只小鼠随机分为空白组,溶媒对照组,阴性组,山核桃叶总黄酮低、中、高剂量组。采用小鼠扭体实验和小鼠福尔马林实验研究山核桃叶总黄酮苷元的镇痛作用,通过小鼠耳廓肿胀实验和棉球肉芽肿胀实验研究山核桃叶总黄酮苷元的抗炎作用。[结果]山核桃叶总黄酮苷元中剂量组、高剂量组能明显减少醋酸致小鼠扭体次数;对福尔马林引起的小鼠疼痛也有明显的抑制作用;高剂量组对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、棉球致小鼠肉芽肿胀均有明显的抑制作用。[结论]山核桃叶总黄酮苷元具有明显的抗炎镇痛作用。     

阶梯生物催化协同提取盾叶薯蓣中薯蓣皂苷元的研究

目的利用阶梯生物催化协同提高提取盾叶薯蓣中薯蓣皂苷元的收率和质量。方法通过正交试验对阶梯生物催化协同提取薯蓣皂苷元工艺进行研究,确定该工艺最佳条件;用红外光谱和HPLC谱对皂苷元产品进行定性和定量测定;以产品的收率和熔点为考察标准,比较阶梯生物催化法与直接酸水解法、自然发酵法以及酶解法的优劣。结果利用阶梯生物催化法,当纤维素酶和果胶酶复合酶制剂、淀粉酶以及糖化酶按顺序依次加入时,能够将植物中98%的薯蓣皂苷元提取出来,其产品的红外谱图与对照品谱图相吻合,经HPLC谱测定薯蓣皂苷元质量分数95%以上。结论利用阶梯生物催化协同提取薯蓣皂苷元与其他3种工艺相比,能耗降低,皂苷元收率和质量均提高。     

不同产地来源的盾叶薯蓣中薯蓣皂苷元含量分析

目的:探讨盾叶薯蓣种质资源的遗传稳定性.方法:在优化盾叶薯蓣薯蓣皂苷元提取条件和测定方法的基础上,采用HPLC法对生长在相同环境下,不同产地来源的盾叶薯蓣引种驯化前后薯蓣皂苷元的含量变化进行分析.结果:盾叶薯蓣引种驯化前后薯蓣皂苷元的含量变化与盾叶薯蓣种质有关,不同种质之间差异明显.结论:盾叶薯蓣中薯蓣皂苷元的含量具有较好的遗传稳定性,因此选择优良的种质是提高薯蓣皂苷元含量,实现盾叶薯蓣GAP基地建设的关键.     

抗痛风性关节炎中草药小叶菝葜根茎总皂苷含量的测定

目的：首次建立小叶菝葜药材总皂苷的含量测定方法。方法：选用薯蓣皂苷元作为对照品,采用比色法,高氯酸显色,于407nm处测定吸光度。结果：薯蓣皂苷元在0.025-0.125mg范围内与吸光度呈良好的线性关系（r=0.9999,n=5）,样品回收率99.2%,RSD=2.88%（n=9）。结论：该方法操作简便、易行,可用于小叶菝葜药材总皂苷含量测定。     

前列舒通片对鼠的抗炎及镇痛作用

目的：观察前列舒通片（QLS）对实验性动物一般炎症与镇痛模型的作用,为临床应用提供药效学依据。方法：大鼠和小鼠分别均按体重区组随机方法分为空白对照组（n=8）、阳性对照组（阿司匹林组,n=8）、低剂量组（小鼠：25 mg•kg^-1•d^-1,n=8;大鼠： 17.5 mg•kg^-1•d^-1,n=8）、QLS中剂量组（小鼠：50 mg•kg^-1•d^-1,n=8;大鼠：35.0 mg•kg^-1•d^-1,n=8）、QLS高剂量组（小鼠：100 mg•kg^-1•d^-1,n=8;大鼠：70.0 mg•kg^-1•d^-1,n=8）。QLS各剂量组均连续灌胃给药3 d。采用二甲苯致小鼠耳肿胀、卵白蛋白致大鼠足肿胀和棉球肉芽肿观察其对炎症反应的影响,并采用小鼠热板法和腹腔注射0.6 %醋酸扭体法观察其镇痛作用。结果：QLS 3个剂量组均不同程度地抑制小鼠耳肿胀度,与空白对照组比较,50及100 mg•kg^-1•d^-1 QLS组小鼠耳肿胀度均明显减小（P<0.05或P<0.01）,对小鼠耳肿胀的抑制率分别为53.97%和60.09%;QLS 35.0及70.0 mg•kg^-1•d^-1组均显著抑制大鼠足肿胀（P<0.05）,且对棉球所致肉芽组织增生有明显的抑制作用（P<0.05或P<0.01）,大鼠肉芽肿的抑制率分别为32.40 %和35.65 %。与空白对照组比较, QLS 25、50及100 mg•kg^-1•d^-1组分别在给药后90、90及30 min均明显提高热板法小鼠的痛阈值（P<0.05或P<0.01）,且可明显减少小鼠的扭体次数（P<0.05）,对小鼠痛阈抑制率分别为36.17%、44.13%和46.64%。结论：QLS具有明显的抗炎和镇痛作用。     

旱莲草水提物对小鼠的抗炎镇痛作用

目的 观察旱莲草（HEP）水提物的抗炎镇痛作用。方法 采用二甲苯致炎法、光辐射热甩尾法、冰醋酸扭体法观察早莲草灌胃给药后对小鼠的抗炎镇痛作用。结果 HEP水提物能明显抑制二甲苯所致的小鼠耳廓炎性肿胀，对光热辐射所致的小鼠疼痛和冰醋酸所致的小鼠扭体反应均有显著抑制作用。结论 旱莲草具有显著的抗炎镇痛作用。     

不同外植体和激素组合对盾叶薯蓣组织培养的影响

目的探讨盾叶薯蓣组织培养的最佳外植体和激素组合。方法采用盾叶薯蓣茎段、叶为外植体 ,接种于不同激素组合的培养基上 ,观察比较培养情况。结果最佳外植体为腋芽萌发而来的无菌枝条切段 ,诱导愈伤组织的最佳培养基为MS +BA 1 .5mg·L-1+NAA 0 .5mg·L-1,不定芽分化的培养基为LS +BA1 .5mg·L-1,诱导生根的培养基为 1 2MS+NAA 1 .0mg·L-1。结论外植体的选择是盾叶薯蓣组织培养成功与否的关键所在     

五味藤的抗炎镇痛作用研究

目的:探讨单味五味藤水提取物(WW T)对炎症组织的影响。方法:用五味藤浸膏3.0g/kg、1.5g/kg、0.75g/kg 3个剂量进行试验。结果:五味藤浸膏可显著抑制醋酸诱发血管通透性增加,高、中、低剂量的抑制率分别为51.5%、28.4%和15.2%;显著抑制角叉菜所致小鼠足肿胀作用,抑制率分别为65.2%、58.1%和43.8%;显著抑制棉球肉芽组织增生,抑制率分别为55.1%和45.4%、17.9%;对醋酸诱发的小鼠扭体反应有显著的抑制作用,抑制率分别为69.2%、53.9%和35.2%。结论:五味藤水提取浸膏有显著的抗炎和镇痛作用。     

川芎丹皮合剂的抗炎镇痛作用

目的　观察川芎丹皮合剂的镇痛、抗炎作用。方法　①用光热刺激法和化学刺激法观察川芎丹皮合剂对小鼠的镇痛作用 ;②用巴豆油所致小鼠耳廓肿胀和棉球包埋法引起大鼠肉芽肿的方法 ,观察川芎丹皮合剂的抗炎作用。结果　川芎丹皮合剂 4 3g·kg-1、2 15 g·kg-1组及消炎痛组均能延长疼痛反应潜伏期 ,使小鼠 10min、2 0min内扭体反应次数明显减少 ,与生理盐水组比较差异有显著性 (P <0 0 1) ;川芎丹皮合剂 4 3g·kg-1组对巴豆油所致小鼠耳廓炎性水肿明显减轻 ,与生理盐水组比较有明显的抗炎作用 (P <0 0 1) ;川芎丹皮合剂 4 3g kg-1组、2 15 g·kg-1组对大鼠棉球肉芽肿有明显的抑制作用 ,与对照组比较有显著性差异 (P <0 0 1)。结论　川芎丹皮合剂有明显的抗炎镇痛作用。     

龟叶草抗炎镇痛作用的实验研究

目的：研究龟叶草抗炎镇痛作用。方法：抗炎实验采用小鼠耳廓肿胀法、大鼠足肿胀等方法；镇痛实验选用热板法和醋酸扭体法。结果：龟叶草水煎液ip0.5,2.0g/kg及醇提液2．0g/kg均能非常显著地抑制小鼠耳肿胀作用，抑制率分别为60．23％，72．31％及30．11％。龟叶草醇液ip2g/kg在1，2，3，4h对大鼠足肿胀有很明显的抑制作用，抑制率分别为91．7％，68．1％，37．6％，43．6％；剂量为0．5g/kg时抑制率分别为44．3％，44．9％，27．5％，18．7％。水煎液ip0.5,2g/kg对热板致小鼠痛阈有显著提高，能使醋酸致小鼠扭体反应有显著抑制作用，抑制率分别为29．7％，57．0％。结论：龟叶草有较强的抗炎、镇痛作用。     

多枝雾水葛不同提取部位的抗炎镇痛作用研究

目的 研究多枝雾水葛不同提取物的抗炎镇痛作用。方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠扭体反应和小鼠热板法观察多枝雾水葛灌胃、外搽使用以及不同提取部位的抗炎、镇痛作用。结果 多枝雾水葛外搽使用的抗炎镇痛效果不明显,灌胃给药具有较强的抗炎镇痛作用,能显著减少醋酸所致的小鼠扭体次数和抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀,且其水提物比醇提物的作用更强。对多枝雾水葛水提取物的活性部位研究表明,多枝雾水葛的氯仿部位和水部位都具有较好的镇痛效果,抗炎的有效部位则是氯仿部位和正丁醇部位。结论 多枝雾水葛水提取物灌胃给药具有抗炎镇痛作用,其有效部位是氯仿部位、正丁醇部位和水提取部位。     

近红外漫反射光谱(NIRS)结合TQ软件建立盾叶薯蓣中薯蓣皂苷元定量模型

 目的  利用近红外漫反射光谱(near infraed spectroscopy,NIRS)结合TQ软件快速测定盾叶薯蓣药材中薯蓣皂苷元含量。方法  采集盾叶薯蓣样品的近红外光谱图,采用高效液相色谱法(HPLC)测定盾叶薯蓣中薯蓣皂苷元的含量,利用TQ软件建立薯蓣皂苷元的定量分析模型,利用模型对未知样品进行预测。结果  建立的薯蓣皂苷元校正模型的相关系数(R2)、校正均方差(RMSEC),内部交叉验证均方差(RMSECV)分别为0.96459,0.0999,0.30041;经外部验证,模型的预测相关系数(R2)和预测均方差(RMSEP)分别为0.9634,0.128。结论  所建模型预测能力较好,可以用于盾叶薯蓣中薯蓣皂苷元含量的快速检测。     

龙丹腰痹宁抗炎镇痛作用及机制研究

目的 研究龙丹腰痹宁的抗炎镇痛作用及作用机制.方法 二甲苯致小鼠耳肿胀及角叉菜胶致大鼠足趾肿胀实验评价龙丹腰痹宁的抗炎作用;扭体法评价龙丹腰痹宁的镇痛作用;ELISA法检测小鼠血清TNF-α含量以探讨其作用机制.结果 灌胃给予龙丹腰痹宁药液0.817、1.640和3.270 g/kg能明显减轻二甲苯所致小鼠耳廓及角叉菜胶所致大鼠足趾肿胀的程度,提高小鼠的痛阈值并降低血清中TNF-α的水平.结论 龙丹腰痹宁具有较明显的抗炎镇痛作用,其作用机制与下调TNF-α有关.