甘氨酸茶碱钠缓释片体外释放与体内吸收的相关性研究

本文采用高效液相色谱法对12名男性健康志愿者单剂量口服含100mg无水茶碱的甘氨酸茶碱钠缓释片后血浆中茶碱的浓度进行检测并利用Wagner-Nelson法计算吸收百分率.对体内吸收百分率与体外释放百分率进行相关性研究.结果表明,当采用以浆法,水为溶出介质,转速为100r·min-1,本品体外药物释放与体内药物吸收具有较好的相关性,回归方程为:Y=0.89+1.12 x,r=0.9906 (n=6),因此,可以通过控制本品在体外的释放,达到控制体内药物吸收的目的.     

茶碱缓释片的人体生物利用度

用高效液相色谱法测定茶碱血药浓度。ＹＷＧ－Ｃ１８化学键合相为固定相，流动相为甲醇：０．０５ｍｏｌ．Ｌ＾－１醋酸铵溶液，内标为对乙酰氨基酚。ＵＶ２７３ｎｍ检测，线性浓度范围０．２－２０μｍｇ．ｍｌ＾－１，方法回收率９８．６７％－１０１．６８％。     

茶碱缓释片体内外试验的相关性

目的：评价茶碱缓释片的体外释放与体内吸收的相关性,为其质量控制提供实验依据。方法：用反相高效液相色谱法测定血浆中的茶碱浓度,按Ｗａｇｎｅｒ－Ｎｅｌｓｏｎ公式计算一定时间内２种茶碱缓释片的体内吸收百分率。在３种不同ｐＨ的介质中进行体外释放度试验,。计算相应时间内的累积释放百分率。结果：介质的ｐＨ变化对茶碱缓释片的体外释放度无明显影响。结论;茶碱缓释片的体内吸收百分率与体外释放百分率间存在良好的相关关     

不同产品非洛地平缓释片药物动力学比较

目的:比较几种国产非洛地平缓释片在体内的药物动力学和生物利用度.方法:用高效液相色谱测定口服药物后血浆药物浓度,以普通非洛地平片作为参照,计算药物动力学和生物利用度.结果:在0.5～10 μg·L-1范围内,非洛地平血浆药物浓度与色谱峰高呈现良好线性相关.单剂量人血浆中非洛地平缓释片动力学参数在不同产品存在差别,相对于普通制剂的生物利用度分别为168%、177%和125%.结论:不同产品非洛地平缓释片药物动力学和生物利用度存在差别.     

反相高效液相色谱法测定茶碱缓释片的有关物质

目的测定茶碱缓释片的有关物质。方法采用反相高效液相色谱法，检测波长为272nm，以甲醇-水（35：65）为流动相。结果茶碱的检测限为0．82ng，重现性试验RSD为0．53％。结论反相高效液相色谱法简便、灵敏、准确，可用于茶碱缓释片的有关物质检查。     

洛伐他汀烟酸缓释片在比格犬体内的药代动力学

目的研究洛伐他汀烟酸缓释片在Beagle犬体内的药动学变化。方法6只Beagle犬采用两周期随机交叉实验设计,口服500mg洛伐他汀烟酸缓释片或烟酸片,采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)内标定量法测定烟酸血药浓度及药代动力学参数。结果Beagle犬口服给予洛伐他汀烟酸缓释片和烟酸片后,两者在犬体内的代谢均表现为一室模型,主要药动学参数:T12(Ke)64.99min vs.106.09min,T(peak)75.67min vs.112.20min,C(max)52.95μg.ml-1vs.28.50μg.ml-1,AUC 10831.10 vs.9086.42μg.ml-1。结论RP-HPLC内标定量测定烟酸,该方法操作简便、准确灵敏、重现性好,可用于烟酸在体内的药动学研究。单剂量口服洛伐他汀烟酸缓释片后测得的T12(Ke)、T(peak)和C(max)与烟酸组相比,差异性显著;AUC基本一致。缓释片的T12(Ke)、T(peak)明显长于烟酸片,Cmax低于烟酸片,这表明我们制备的复方洛伐他汀烟酸缓释片在Beagle犬体内具有缓释作用,相对生物利用度基本一致。     

不同厂家的茶碱缓释片三维释放特性及释放机制考察

目的对不同厂家生产的茶碱缓释片进行pH、时间、释放度考察,探讨其体外释放机制。方法采用搅拌桨法,以紫外分光光度法检测,描绘其三维释放图像,对释放数据分别以相似因子法分析,并以零级、一级,及Peppas,Higuchi,Hopfenberg等释放模型的数学方程进行拟合。结果B片释放行为受pH变化的影响;A片、B片、C片均以一级方程为最佳拟合方程;当释放度小于40％时,A片、B片、C片均属于整块骨架系统释放模型;A片在pH=3．6及pH=8．0、B片在pH=6．8及pH=8．0、C片在pH=8．0时分别以Higuchi方程为最佳拟舍方程。结论不同厂家茶碱缓释片的体外释放机制有所不同,且受pH影响。     

Bioavailability and Pharmacokinetics of a New Sustained-Release Potassium Chloride Tablet

The bioavailability of a new sustained-release potassium chloride (KC1) tablet, designed for once-a-day dosing, was compared to a KC1 elixir using urinary excretion data. The study utilized 25 male volunteers dosed in a crossover design in a dietary/activity-controlled environment. The regimens consisted of a total of 80 mEq of potassium in three equally divided doses of elixir every 6 hr and a single 80-mEq dose using four 20-mEq sustained-release (SR) tablets. The mean time to maximum rate of potassium urinary excretion was 2.2 hr for the first elixir dose and 5.5 hr after the SR tablet (P < 0.01), thereby supporting the prolonged-release properties of this formulation. After correction for baseline urinary potassium excretion, the mean total 24-hr urinary potassium excretion was 42.18 mEq for the elixir and 40.41 mEq for the SR tablet. The results indicate that the absorption pattern from the SR tablet is equal to three doses of KC1 elixir dosed 6 hr apart.     

盐酸曲马多缓释片的人体药代动力学及相对生物利用度

目的：研究两种盐酸白马多缓释片的药代动力学及相对生物利用度。方法：随机交叉试验设计,健康志愿者口服单剂量和多剂量盐酸曲马多缓释片,气相色谱法测定血清中盐曲马多的浓度。结果：两药ＡＵＣｏ—ｔ、Ｔｍａｘ、Ｃｍａｘ等药代动力学参数均无显著性差异。结论：两药具有生物等效性。     

双氯芬酸钠缓释胶囊的人体药动学及生物等效性

18名男性健康志愿者单剂量和多剂量交叉口服两种双氯芬酸钠缓释胶囊,用HPLC法测定血浆中的药物浓度。单剂量口服受试胶囊和参比胶囊100mg后的tmax为(3.4±0.9)和(3.3±0.9)h,cmax为(416.0±183.5)和(466.3±238.2)ng/ml,AUC0-∞为(1986.3±713.1)和(2137.1±871.0)ng·h·ml-1。受试胶囊的相对生物利用度为(95.6±19.9)%。多剂量试验(100mg/d,连续6d)表明,受试和参比胶囊tmax为(3.7±0.9)和(3.6±1.0)h,cmax为(322.4±93.5)和(337.8±104.9)ng/ml,AUCss为(1618.6±424.4)和(1728.1±454.3)ng·h·ml-1。受试胶囊的相对生物利用度为(94.3±8.1)%。双单侧t检验结果表明,两种胶囊具有生物等效性。     

硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体药物动力学及相对生物利用度

采用毛细管气相色谱法测定硝酸异山梨酯血药浓度 ,考察了国产及进口硝酸异山梨酯缓释胶囊多剂量口服达稳态过程和稳态药物动力学特征 ,研究硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体药物动力学和相对生物利用度。结果表明 ,连续口服硝酸异山梨酯 4 0 mg缓释胶囊三天后 ,体内硝酸异山梨酯血药浓度基本达稳态水平。国产和进口缓释胶囊的稳态药物动力学参数 tmax分别为 4 .33± 0 .4 9和 3.83± 0 .72 h,Cmax分别为 2 4 .78± 8.2 9和 2 4 .4 2± 7.39ng/ ml,AUCss分别为 14 7.5± 18.4和 14 6 .9± 15 .7ng· h· m l- 1 ,波动度 DF分别为 3.5 4± 0 .82和 3.5 2± 0 .81。国产制剂的相对生物利用度为 10 0 .5 %± 8.1% ,经三因素方差分析和双单侧 t检验判定两种制剂具有生物等效性     

西洛他唑片在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的 研究西洛他唑片剂的药代动力学及相对生物利用度。方法 用随机分组自身对照方法,18例健康男性受试者单次口服西洛他唑参比和试验制剂100mg后,用反相高效液相色谱法测定血浆中西洛他唑的浓度,用3P97药代动力学软件进行参数计算及生物等效性评价。结果 2种西洛他唑片在健康受试者体内的药-时曲线均符合二室模型,参比与试验制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(844 ± 335),(937 ± 294) ng.mL-1;tmax为(3.17 ± 1.10), (3.22 ± 1.06) h;t1/2α为(2.30 ± 1.08), (2.23 ± 0.93) h;t1/2β为(11.97 ± 3.54), (11.13 ± 2.70) h ;AUC0-t为(10.58 ± 3.50), (10.95 ± 3.23) mg.h.mL-1,AUC0-∞为(11.14 ± 3.50), (11.43 ± 3.23) mg.h.mL-1。试验制剂的相对生物利用度分别为F0-t=(108.39 ± 29.72)%和F0-∞=(106.83 ± 27.84)%。结论 试验和参比制剂具有生物等效性。     

三种茶碱缓释剂的药动学和生物利用度研究

本实验应用均相酶免疫法和PKBP—N_1程序包对六名健康志愿者分别口服三种茶碱缓释剂后的药动学参数和相对生物利用度进行了探讨,结果表明:三者的生物利用度、吸收速率常数和波动百分率均无显著差异(P>0.05)。     

环丙沙星片剂的人体生物利用度及药代动力学研究

本文报道８例健康青年志愿者交叉口服两个药厂生产的盐酸环丙沙星的人体生物利用度及药代动力学研究。用反相高效液相色谱法测定人血清中环丙沙星浓度。单剂量空腹口服两种片剂５００ｍｇ后，体内过程符合单室模型。达峰时间为１．７３９±０．６６５ｈ和１．５７９±０．５７８ｈ；峰浓度为１．４４１±０．２４９ｍｇ·Ｌ（－１）和１．３０８±０．２０２ｍｇ·Ｌ（－１）；曲线下面积为９．５３４±２．１３８ｍｇ·Ｌ（－１）·ｈ和８．９５２±２．１６３ｍｇ·Ｌ（－１）·ｈ；消除半衰期为３．３２７±０．７２５ｈ和３．７２４±１．１２８ｈ。以对照制剂为标准，样品制剂的相对生物利用度为１０６．５％，两药的主要药代动力学参数无显著性差异（ｐ＞０．０５）。     

布洛芬缓释胶囊的药物动力学及相对生物利用度

对 18名健康志愿者单剂量随机交叉口服 6 0 0mg布洛芬缓释胶囊 (A)和芬必得 (B)进行药物动力学和相对生物利用度研究。采用高效液相色谱法测定血清中布洛芬浓度 ,药物动力学参数以配对t检验与双单侧t检验进行统计分析。结果表明两种制剂的tmax、Cmax和AUC0→∞ 均无显著性差异 (P >0 0 5)。两者具有生物等效性 ,以B为标准参比制剂 ,单剂量给药时A的相对生物利用度为 (95 86± 8 95) %。