α—淀粉酶抑制剂的活性测定

目的 探讨筛选抗糖尿病药物的有效途径。方法 根据α—淀粉酶活性的测定方法，将淀粉降解产物还原糖在特定条件下比色，测定其含量，通过标准曲线计算出酶活性，求出α-淀粉酶抑制荆的活性。结果 α-淀粉酶活性在一定范围内线性关系良好，阿卡波糖时淀粉酶的活性抑制与文献报道相近，该方法可作为高通量筛选抗糖尿病药物的有效方法。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究及应用

概述α-葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构特点、作用机制、制备途径与临床应用情况。临床上常用的降糖药阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇为一类微生物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂,其与寡糖结构类似,因此可竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合,阻滞寡糖水解成单糖,从而降低餐后血糖峰值。并且某些α-葡萄糖苷酶抑制剂还具有抗HIV活性。     

小麦α-淀粉酶抑制剂的提取

从普通植物中提取具有淀粉酶抑制活性的物质。方法：利用水浸法、凝胶层析和离子交换层析等技术从小麦中提纯了一种α－淀粉酶抑制剂。结果：该抑制剂对α－唾液淀粉酶的抑制比活为 ９２１． ７ ｕ／ｍｇ,分子量约为５１ ０００,在ＰＡＧＥ中对溴酚兰的相对迁移率为０．１７。结论：研究有助于对防治糖尿病及肥胖症药物的研究开发。     

小麦α-淀粉酶抑制剂的分离及其特性

通过硫酸铵盐析、离子交换纤维素柱层析,从小麦粉水浸液中分离到两种α-淀粉酶(EC,3·2·1·1)的抑制剂。研究了它们的某些基本性质,如分子量,等电点,在不同pH时的稳定性、对蛋白酶的耐受性以及抑制人唾液淀粉酶和豬胰α-淀粉酶的特异性。     

小麦α-淀粉酶抑制剂降血糖作用的实验研究

目的:研究从小麦中提取的α-淀粉酶抑制剂对糖尿病小鼠的影响。方法:四氧嘧啶性糖尿病小鼠灌胃给予α-淀粉酶抑制剂45 mg·kg-1,测定其淀粉耐量和糖耐量;四氧嘧啶性糖尿病小鼠灌胃给予α-淀粉酶抑制剂(5,15,45mg·kg-1),连续21 d后,测定血糖值和小肠内二糖酶活性。血清葡萄糖测定采用葡萄糖氧化酶法。结果:α-淀粉酶抑制剂能够增加四氧嘧啶性糖尿病小鼠的淀粉耐量而对其葡萄糖耐量没有影响;糖尿病小鼠灌服α-淀粉酶抑制剂45和15 mg·kg-1后,血糖值均明显低于模型组。α-淀粉酶抑制剂能有效抑制小鼠小肠内各肠段的麦芽糖酶和蔗糖酶活性。结论:小麦α-淀粉酶抑制剂对糖尿病小鼠有降血糖作用,其机制可能与抑制小肠内各肠段的麦芽糖酶和蔗糖酶活性有关。     

甘露醇对α-淀粉酶抑制剂活性的保护

甘露醇是一种常用的辅料,可与许多药物配伍使用.本文重点阐述甘露醇作为蛋白活性保护剂在干燥α-淀粉酶抑制剂水提液过程中的具体应用.     

α-淀粉酶抑制剂的特性及亚基组成分析

目的 :研究小麦α 淀粉酶抑制剂 (分子量 5 1kD)的性及亚基组成。方法 :通过SDS 聚丙烯酰胺凝胶电泳及测定单体分子量分析其亚基组成 ;利用酶学实验研究其特性。结果 :该抑制剂是由四个分子量相同 (分子量1 2 .7kD)的亚基组成的四聚体结构 ,对热具有稳定性 ,麦芽糖对其活性具有抑制效应及阻断效应。结论 :此项研究有助于对该抑制剂的药品开发。     

采用Meta分析法评价α-葡萄糖苷酶抑制剂的降糖差异

目的：系统评估阿卡波糖与伏格列波糖控制2型糖尿病患者血糖效果的差异。方法：在PubMed、OVID、Springer、Medline、CNKI、维普和万方等数据库检索相关文献。因为没有直接比较的研究,故采用间接比较法,纳入包括阿卡波糖或伏格列波糖与安慰荆或二甲双胍比较治疗的对照研究,分析阿卡波糖与伏格列波糖的降糖差异。结果：Meta分析结果显示：与安慰剂相比,阿卡波糖降低HbAIc的水平（-0．70％）优于伏格列波糖（-0．18％）,敏感性分析结果稳定。与二甲双胍相比,伏格列波糖降低餐后两小时血糖的水平（-2．09mmol／L）高于阿卡波糖（-1．30mmol／L）,但敏感性分析结果不稳定。结论：阿卡波糖降低HbAlc的效果优于伏格列波糖。在降低餐后两小时血糖水平上,两药的降糖差异还值得进一步探讨。     

白豆中α-淀粉酶抑制剂的分离及其活性研究

采用乙醇分级沉淀、CMII纤维素离子交换柱色谱及凝胶柱色谱,从白豆中纯化得到一种α- 淀粉酶抑制剂(α-AI),经SDS-PAGE及Sepharose CL-6B柱色谱鉴定其为结构均一的糖蛋白.该糖蛋白中蛋白质含量为88.2%,氨基酸组成主要为天冬氨酸、谷氨酸、苏氨酸及丝氨酸.糖链部分单糖组成为甘露糖、葡萄糖、半乳糖和木糖,其摩尔比为2.42∶1.50∶1.52∶1.00.糖和蛋白质结合的糖肽键类型为O-糖肽键.白豆α-AI使用剂量为150 mg·kg-1体重,连续使用7 d时,α-AI可明显降低高血糖大鼠的空腹血糖;使用剂量为300 mg·kg-1时,对高血糖大鼠的糖耐量具有明显的改善作用.研究结果表明,从白豆中分离得到的淀粉酶抑制剂对高血糖大鼠具有明显的降血糖功能,其作为一种安全、天然的降糖药物具有良好的开发前景.     

白豆α-淀粉酶抑制剂糖蛋白的提取纯化及降血糖活性研究

采用乙醇分级沉淀、CM纤维素离子交换柱层析及凝胶柱层析,从白豆中分离纯化得到一组分均一的白豆α-淀粉酶抑制剂(α-AI),其为一相对分子质量为36k的糖蛋白。通过对白豆α-淀粉酶抑制剂对四氧嘧啶高血糖模型大鼠空腹血糖及糖耐量的影响,研究其降血糖活性。当白豆α-AI使用剂量为150mg/kg体重,连续使用7d时,α-AI可明显降低高血糖大鼠的空腹血糖;使用剂量为300mg/kg时,对高血糖大鼠的糖耐量具有明显的改善作用。研究结果表明,从白豆中分离得到的淀粉酶抑制剂糖蛋白对高血糖大鼠具有明显的降血糖功能,其作为一种安全、天然的降糖药物具有良好的开发前景。     

微生物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂国内外生产情况及市场分析

由于生活水平的提高,糖尿病的发病率日益上升,其已成为人类健康的三大杀手之一,为其寻求高效的治疗药物,已成为当今的主流话题.自从发现阿卡波糖,α-葡萄糖苷酶抑制剂作为一种新型的降糖药物出现在人类面前,并且在治疗糖尿病,尤其是针对2型糖尿病有独特的优势.本文通过对微生物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的调研,了解阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇3种α-葡萄糖苷酶抑制剂当今市场情况,运用SWOT分析方法预测其市场前景,期望能为相关企业生产经营方向的选择、医院临床用药及政府指导性定价等提供导向.     

α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型的研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂(alpha-glucosidase inhibitors,α-GI)是可用于治疗2型糖尿病的一类新型药物,广泛存在于植物果实、叶片和种子等组织器官中。近15年来,国内外从中草药中寻找新的α-GI的研究渐趋活跃,逐渐成为防治糖尿病的热点。随着α-GI的不断发现,构建更加符合人体糖尿病病理生理特征、更加具有临床意义的α-GI高通量体外筛选模型,对降糖药的研发具有重要的意义。本文综述了以中草药为来源的α-GI筛选研究进展,并对各种方法存在的问题和今后研究思路进行了探讨。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂产生菌的分离鉴定及其生物活性研究

目的 研究简便的α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选方法,以期筛选得到高活性的α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法 采用淀粉水琼脂平板与活性检测相结合的方法从土样中筛选α-淀粉酶抑制剂和α-葡萄糖苷酶抑制剂阳性菌株,并对其进行分类学鉴定.结果 筛选得到一株对猪胰α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶同时具有强烈抑制作用的菌株D0406,其每毫升发酵液的抑制活性约相当于0.6mg的阿卡波糖;鉴定结果表明D0406为链霉菌属(Streptomyces).结论 这种筛选方法简便,结果可靠,得到的菌株D0406抑制活性高,具有降糖药物开发的前景.     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展

从作用原理、临床应用的药品种类和研究现状等方面概括α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状,旨在探讨今后该领域的研究重点和发展方向,为新型降糖因子的发现拓宽思路.     

白豆中α-淀粉酶抑制剂的分离及其活性研究

采用乙醇分级沉淀、CMII纤维素离子交换柱色谱及凝胶柱色谱，从白豆中纯化得到一种α- 淀粉酶抑制剂(α-AI)，经SDS-PAGE及Sepharose CL-6B柱色谱鉴定其为结构均一的糖蛋白。该糖蛋白中蛋白质含量为88.2%，氨基酸组成主要为天冬氨酸、谷氨酸、苏氨酸及丝氨酸。糖链部分单糖组成为甘露糖、葡萄糖、半乳糖和木糖，其摩尔比为2.42∶1.50∶1.52∶1.00。糖和蛋白质结合的糖肽键类型为O-糖肽键。白豆α-AI使用剂量为150 mg·kg^-1体重，连续使用7 d时，α-AI可明显降低高血糖大鼠的空腹血糖；使用剂量为300 mg·kg^-1时，对高血糖大鼠的糖耐量具有明显的改善作用。研究结果表明，从白豆中分离得到的淀粉酶抑制剂对高血糖大鼠具有明显的降血糖功能，其作为一种安全、天然的降糖药物具有良好的开发前景。     

甘草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的从甘草中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法从甘草中分别提取纯化甘草酸、甘草次酸、甘草黄酮、生物碱和多糖,并进行活性比较。然后以体外α-葡萄糖苷酶抑制试验为指导,从甘草黄酮中提取分离活性成分,并对其抑制动力学特性进行研究。结果甘草黄酮和甘草次酸具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,从甘草黄酮中分离鉴定了一活性成分—甘草酚,其表现为快速的非剂量依赖性的非竞争性抑制类型,且IC50=0.26μg·mL-1,而甘草次酸却表现为快速的剂量依赖性的不可逆抑制类型,IC50=102.4μg·mL-1。结论甘草酚可作为一种有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

β-内酰胺酶抑制剂的初步筛选

为筛选β-内酰胺酶抑制剂,试验了耐药菌平板法(一法)、底物变色法(二法)及β-内酰胺酶平板法(三法)等三种方法。结果表明,一法受耐药菌产生的代谢物影响,导致较多的假阳性,误差较大;二法阳性较少,却容易受肉汤成分、测定温度等因素干扰;采用无细胞酶液的三法,结果比较可靠,初步认为是较理想的筛选方法。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的来源、筛选模型及临床研究进展

目的:综述α-葡萄糖苷酶抑制剂的来源、筛选模型及临床应用研究进展,为研发高效、安全的α-葡萄糖苷酶抑制剂提供参考。方法:以"α-葡萄糖苷酶抑制剂""筛选模型""临床应用"等组合作为关键词,检索Pub Med、美国化学文摘(CA)、中国期刊全文数据库等数据库中有关α-葡萄糖苷酶抑制剂的来源、筛选模型及临床应用的研究进展。结果与结论:共收集到90余篇相关文献,有效文献34篇。α-葡萄糖苷酶抑制剂来源主要包括通过化学方法合成、从天然植物中提取与从海洋生物中分离以及从微生物与其次级代谢产物中提取得到;其筛选模型主要有高血糖动物筛选模型、酶抑制剂模型、人克隆结肠腺癌(Caco-2)细胞筛选模型及计算机辅助药物筛选模型等;临床主要应用于糖尿病、溶酶体贮存病的治疗以及肝炎、艾滋病等病毒性感染疾病的治疗。其未来的研究应着重于从天然植物与微生物中提取物活性物质进行分离纯化,并在充分研究其构效关系的基础上,运用化学方法对活性基团结构进行分子修饰,以期获得抑制活性更强的α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂及其临床应用研究进展

<正>糖尿病是一组常见的有遗传倾向的内分泌系统疾病,是由多种原因引起糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱,以高血糖和尿糖为特征,进而导致多系统、多脏器损害的综合征。目前世界上患者已超过1.7亿,成为心血管和肿瘤之后第三大严重威胁人类健康的非传染性疾病[1]。临床上将其分为两种类型,而2型糖尿病(非胰岛素依赖型)超过90%。近来研究发现,糖尿病发病过程中最先出现的症状往往是餐后高血糖,特别是2     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类新型抗糖尿病药物,已经被广泛应用于临床。本文综述了近10年的含有α-葡萄糖苷酶抑制剂的中草药的成分及其筛选模型,为α-葡萄糖苷酶抑制剂拓展新的研究思路。