复方熊胆眼用即型凝胶局部眼刺激性试验

目的:观察复方熊胆眼用即型凝胶对家兔眼局部用药的刺激性.方法:将家兔随机分为复方熊胆眼用即型凝胶和赋形剂2个组,采用左右自身对照进行眼刺激试验,在给药前、给药期间及停药后按时间点用裂隙灯显微镜对家兔双眼角膜、虹膜、结膜进行观察,对损伤程度按评分标准进行评分.结果:复方熊胆眼用即型凝胶滴眼液对家兔眼局部刺激平均反应积分值为0.结论:复方熊胆眼用即型凝胶滴眼液对家兔眼局部无刺激性.     

消炎洗液家兔眼刺激性试验研究

目的：观察消炎洗液对家兔的眼刺激性。方法：采用家兔眼部给药同体左右侧自身对比法。结果：药后1h，仅一只动物右眼结膜出现轻微充血，按眼刺激反应评分标准评为1分，其角膜、巩膜未出现任何刺激症状。其余动物在药后未出现任何刺激症状。结论：消炎洗液无明显刺激性，临床用药较安全。     

熊胆眼用即型凝胶的制备及评价

目的:制备熊胆眼用即型凝胶,并对其触变性进行评价.方法:优选泊洛沙姆407的浓度制备熊胆眼用即型凝胶.测定制剂形成凝胶前后的黏度,采用透析袋法进行体外释放度试验,采用裂隙灯显微镜法进行眼部滞留能力试验.结果:P407比例为20%时制备凝胶效果较好;本制剂与滴眼液相比,用药后黏度显著增加;在4.5 h释药达到80%左右,具有较好的缓释特性;在用药部位停留时间较长,眼部滞留能力显著增强.结论:制得的熊胆眼用即型凝胶具有良好触变性,符合即型凝胶的要求.     

复方熊胆眼用即型凝胶的制备和质量控制

目的：探讨复方熊胆眼用即型凝胶的制备和质量控制方法。方法：采用液相色谱法对其中的熊胆粉进行含量测定。结果：牛磺熊去氧胆酸含量在0．175～1．4mg之间呈良好的线性关系,Y=83．1902x-55．2683,r=0．9995。结论：复方熊胆眼用即型凝胶处方工艺成熟,质量稳定可控。     

熊胆缓释滴眼凝胶兔眼内药代动力学研究

目的建立熊胆滴眼凝胶兔眼药代动力学研究方法,考察熊胆滴眼凝胶给药前后药物在体内的释药规律。方法采用高效液相色谱法测定眼用凝胶制剂给药后药物熊胆在家兔眼内不同时间点的滞留量和眼组织中药物含量,并与等剂量普通滴眼剂(牛磺熊去氧胆酸钠)比较。结果熊胆滴眼凝胶与普通滴眼剂中药物含量与时间曲线具有显著差异。眼用凝胶剂提高了兔眼中的药物浓度,且能延长药物在眼中的滞留时间。结论研制的新型眼用凝胶制剂具有缓释效果,且较滴眼液生物利用度显著提高。     

离子敏感型熊胆眼用即型凝胶的制备及质量评价研究

目的 制备离子敏感型熊胆眼用即型凝胶,并对其凝胶特性进行评价。方法 采用单因素实验法优选凝胶基质以及凝胶增强剂,使用优选处方制备即型凝胶,并对其质量（渗透压、黏度、体外释放以及眼部滞留能力）进行考察。结果 结冷胶（Gelrite）和羧甲基纤维素钠（CMC-Na）比例为0.6 %∶0.3 %时制备凝胶效果较好;所制备的熊胆凝胶制剂与熊胆滴眼液比较,用药后黏度显著增加,具有较好的缓释特性;在用药部位停留时间较长,眼部滞留能力显著增强。结论 制得的熊胆眼用即型凝胶具有良好成型性,符合即型凝胶的要求。     

珍芪滴眼液的抗炎作用及眼刺激性试验研究

目的：观察珍芪滴眼液的抗炎作用及眼局部的刺激性。方法：1、雄性CD-1小鼠50只，随机分为5组，每组10只。采用二甲苯致小鼠耳肿胀法制作炎症模型，分别用低、中、高剂量的珍芪滴眼液（16．5、32．75、65．5mg生药／kg）治疗、以双氯酚酸钠滴眼液为阳性对照，珍芪滴眼液溶媒为阴性对照，用万分之一天平称重，计算小鼠肿胀度。2、新西兰兔10只，右眼滴临床用浓度的珍芪滴眼液，左眼滴生理盐水作对照，分别用单次给药和每日3次，连续14天的多次给药法，手电筒、裂隙灯显微镜下观察用药期间及停药后7天眼局部反应情况，判定药物对眼结膜、角膜、虹膜的刺激程度，并观察记录动物皮肤毛发、呼吸、中枢神经系统、四肢活动等其它中毒表现。结果：1、珍芪滴眼液低剂量组对小鼠耳肿胀抑制率为12．27％，与阴性对照组相比无显著性差异（P〉0．05）；中剂量组抑制率为30．86％，与阴性对照组相比有显著性差异（P〈O．05）；高剂量组、阳性对照组抑制率分别为35．13％、35．87％，与阴性对照组相比有高度显著性差异（P〈0．01）。2、在眼刺激性试验整个观察期间，家兔皮毛光泽，行为活动、摄食及粪便正常，未出现死亡及毒性反应，双眼结膜、角膜、虹膜的反应分值和综合评分均为0。结论 珍芪滴眼液具有抗炎作用，无眼刺激性，有望成为一种抗炎的新药用于临床。     

双秦眼用凝胶对家兔眼部刺激性及抗单疱病毒性角膜炎作用

目的: 观察双秦眼用凝胶对实验性兔单纯疱疹病毒性角膜炎的治疗作用、眼部刺激性以及在眼部的滞留时间。 方法: 采用单纯疱疹病毒(HSV-1)型 SM44毒株接种划伤角膜的方法建立单疱病毒性角膜炎模型,将造模成功的50只新西兰兔随机分为5组,每组10只,分别为10%,20%,30%的双秦眼用凝胶组,阿昔洛韦眼液组,凝胶基质组,各组予以相应滴眼剂点眼治疗,阿昔洛韦组每天5次,其余4组每天4次。采用裂隙灯显微镜观察每组角膜上皮病变、角膜基质病变及动物死亡率;对最佳作用浓度的双秦凝胶进行眼刺激性试验评价,并采用荧光示踪法观察其在眼部的滞留时间。 结果: 治疗7 d时,阿昔洛韦滴眼液及30%双秦眼用凝胶对角膜上皮病变及角膜实质性病变的治疗作用均明显优于凝胶基质组,10%及20%双秦眼用凝胶组,各组之间病变程度差异有统计学意义(P<0.05),30%双秦眼用凝胶组与阿昔洛韦眼液组无统计学差异。治疗后14 d,30%双秦眼用凝胶组的死亡率最低,但与其他组相比,差异无统计学意义。眼部刺激性试验结果显示30%双秦眼用凝胶点眼1 h后及点眼7 d后均无刺激性,与生理盐水、阿昔洛韦眼液相比, 眼刺激分值无统计学差异;30%双秦眼用凝胶结膜囊滞留时间(133±22.5) min和角膜滞留时间(30±7.8) min,明显长于阿昔洛韦滴眼液及生理盐水组(P<0.05)。 结论: 30%双秦眼用凝胶对家兔单纯疱疹性角膜炎有较好的治疗作用,其在眼部滞留时间较阿昔洛韦眼液明显延长,且无眼部刺激性,具有很好的开发前景。     

复方虎杖烧伤凝胶的毒性实验

目的 观察复方虎杖烧伤凝胶的毒性作用,评价其安全性.方法 对家兔进行完整皮肤和破损.皮肤的急性毒性试验、单次给药及多次给药的刺激性试验;对豚鼠进行过敏性试验.结果 复方虎杖烧伤凝胶对家兔完整皮肤和破损皮肤均未引起毒性反应;单次给药及多次给药对家兔完整皮肤和破损皮肤均无刺激性;对豚鼠未产生致敏反应.结论 复方虎杖烧伤凝胶...     

眼用制剂的研究进展

 目的介绍眼用制剂的最新进展。方法根据近几年的文献资料进行分析、综合、归纳，分别按凝胶(生物黏附性凝胶和在位形成凝胶)、乳液、胶体给药系统(脂质体和纳米粒)、微粒和眼后段给药系统等进行介绍。结果与结论缓控释制剂是眼用制剂研究热点，开发新型眼用辅料、采用结合型技术对眼用制剂的研究有巨大的推动作用。     

复方熊胆眼用缓释凝胶工艺筛选和药物释放度检测

目的:研究复方熊胆眼用缓释凝胶剂的制备工艺及药物释放度。方法:采用溶出度法进行处方的体外释药实验。结果:亲水性缓释凝胶基质选用HPMC。结论:所制备的复方熊胆眼用缓释凝胶具有缓释的作用。     

复方红藤灌肠液的动物毒性和刺激性实验研究

为了观察复方红藤灌肠液对家兔直肠粘膜的刺激性及灌胃给药对小白鼠的急性毒性反应,将复方红藤灌肠液按22g/kg·d(即83.3ml)剂量,分3次给小白鼠灌胃给药,观察药后的毒性反应。按5.4g/kg剂量,在4h内分4次对家兔直肠给药,与蒸馏水组比较,观察给药组的直肠粘膜刺激性。结果:急性毒性实验,所有给药小白鼠均未发生中毒反应或死亡;刺激性试验,与对照组比较未见变化。结论:复方红藤灌肠液无急性毒性现象,对家兔直肠粘膜无刺激性。     

壮药香花护乳凝胶剂皮肤刺激性实验研究

目的 对壮药香花护乳凝胶剂进行皮肤刺激性实验,以评价其安全性.方法 将壮药香花护乳凝胶剂涂于白色家兔背部完整及破损去毛皮肤,观察其产生的皮肤刺激性反应情况.结果 壮药香花护乳凝胶剂对家兔的刺激分值＜0.50.结论 壮药香花护乳凝胶剂对家兔无明显的局部刺激性.     

加替沙星眼用凝胶药动学研究

 目的研究加替沙星眼用凝胶单次滴眼后加替沙星的药动学特征并与加替沙星滴眼液进行比较。方法采用新西兰家兔,左眼滴入加替沙星眼用凝胶60μL,右眼滴入加替沙星滴眼液60μL,分别于不同时间取泪液、房水和角膜,采用液-质联用(LC-MS)的方法对其中的药物含量进行测定。结果实验组和对照组单次给药后,泪液中药物消除半衰期分别为195.3和80.7 min,AUC_0～480分别为62 385和33 280μg·min·g^-1;房水中实验组与对照组的药物达峰浓度分别为1.05和0.62mg·L^-1,达峰时间均为60 min,AUC_0～360分别为111.7和66.1 mg·min·L^-1;角膜中实验组与对照组的AUC_0～480分别为3 435.5和1 688.4μg·min·g^-1。结论实验药与对照药的药动学参数具有显著差异,加替沙星眼用凝胶用药后药物在泪液、房水和角膜中具有较高的药物浓度且能维持较长的时间,较加替沙星滴眼液生物利用度显著提高。     

新鱼腥草素钠眼用即型凝胶的制备与药效学研究

目的研究新鱼腥草素钠眼用即型凝胶（NSHFEG）对三种质控茵混合感染角膜炎的药效学。方法以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188和羟丙甲基纤维素为混合基质,采用冷溶法制备凝胶;用金黄色葡萄球菌、绿脓杆茵和大肠杆茵以注射法制成模型家兔角膜炎,再用NSHFEG药物治疗,以新鱼腥草素钠滴眼液（NSHED）、氧氟沙星滴眼液和注射用水作对照进行治疗观察。结果NSHFEG高剂量组疗效最佳,其治愈率和病原体转阴率分别为93．22％和90．00％;中剂量组与氧氟沙星组相仿;低剂量组与NSHED相当,P〉0．05。NSHFEG对家兔模型角膜炎的疗效比NSHED提高3～5倍。结论NSHFEG对混合感染兔眼药效学试验疗效明显,可供临床治疗使用。     

抗病毒口服液对兔眼结膜炎模型抗炎作用的研究

目的:观察抗病毒口服液(Antivirus O ral L iqu id,AOL)对家兔金葡菌性结膜炎及刺激性结膜炎的治疗作用。方法:建立兔眼损伤金葡菌性结膜炎及斑蝥酊刺激性结膜炎模型,观察各组动物的眼刺激症状、细菌转阴率及结膜的组织病理学改变,并和氯霉素滴眼剂或舒目滴眼剂的治疗效果相比较。结果:1.AOL对家兔细菌性结膜炎具有明显抗炎作用,连续给药4 d后细菌转阴率>90%,其结膜充血及水肿症状比模型组明显减轻。2.AOL对刺激性兔眼结膜炎具有明显抗炎作用,给药1 d后眼结膜充血、水肿症状明显减轻;给药4 d后,其炎症已基本消失。结论:AOL对家兔金葡菌性结膜炎及刺激性结膜炎具有良好的疗效。     

芦荟温度敏感型眼用原位凝胶的研制

目的 制备芦荟温度敏感型眼用原位凝胶.方法 以泊洛沙姆188和壳聚糖为热敏材料制备.采用无膜溶出法考察芦荟眼用原位凝胶的释药规律;以家兔为受试动物,考察芦荟多糖在角膜的滞留时间、刺激性及稳定性.结果 以质量分数16％的泊洛沙姆188和0.4％壳聚糖为混合基质的芦荟原位凝胶具有适宜的胶凝温度和一定的缓释作用.芦荟原位凝胶对兔眼无刺激.凝胶的眼部滞留时间是( 160±10) min.结论 芦荟温度敏感型眼用原位凝胶具有适宜的胶凝温度,达到了滴入眼内形成凝胶并且延长滞留时间的目的,体外释放曲线符合一级释药方程.     

黄精草眼药水的制备及对家兔眼刺激性实验研究

目的:制备黄精草眼药水并观察其对家兔眼表的刺激性反应。方法:采用黄精饮片、鱼腥草饮片、氯化钠、羟苯乙酯及蒸馏水制备黄精草眼药水,12只家兔采用动物自身左右眼对照法,每只家兔右眼滴黄精草眼药水0.1m L,左眼滴0.1m L生理盐水做对照,每天给药3次,连续给药2周,每天给药前及末次给药后观察6h、24h、48h、72h,4d及7d家兔结膜、角膜及虹膜的情况并进行评分。结果:家兔结膜、角膜及虹膜在各观察时间的刺激反应平均分值均在0~3.9分内,有4只家兔结膜有充血及分泌物,停药后3d症状基本消失。结论:黄精草眼药水对家兔眼无明显刺激性。     

蕲艾油急性毒性和刺激性实验研究

目的:通过蕲艾油的经皮急性毒性、皮肤刺激性和眼刺激性实验,以评价其安全性。方法:将蕲艾油外涂于大鼠皮肤进行急性毒性实验,观测毒性反应表现和体重变化;采用同体左右皮肤自身对比法,将蕲艾油多次外涂于家兔背部皮肤,观察其对动物的皮肤刺激性反应;采用同体左右侧自身对比法,蕲艾油滴眼,观察其对家兔的眼刺激性反应。结果:经皮急性毒性实验未发现大鼠任何中毒反应症状;刺激性实验中家兔表面皮肤出现红斑和水肿,并有结痂,停止给药后损伤减轻至恢复;蕲艾油滴眼后均出现轻微水肿和充血,伴有部分眼睑外翻,但给药48h后症状逐渐减轻至恢复。结论:蕲艾油未对大鼠产生急性毒性,对家兔皮肤刺激强度为中度刺激性,对家兔眼刺激强度为轻度刺激性,但刺激性损伤均可恢复。     

熊胆冻干粉针剂安全性实验报告

目的对熊胆冻干粉针剂进行肌肉刺激性、血管刺激性、全身过敏性及溶血性实验,以评价其用药的安全性。方法在肌肉刺激性实验中,主要观察2只家兔注射熊胆冻干粉针剂后48 h的变化。在血管刺激性实验中,主要观察2只家兔分别连续5 d注射熊胆冻干粉针剂及生理盐水的变化。在全身过敏性实验中,6只豚鼠隔日3次腹腔注射熊胆冻干粉针剂,于首次给药后第14日和21日分别静脉注射熊胆冻干粉针剂,观察15 m in内动物的变化。在溶血性实验中,观察本品在4 h内有无溶血和聚集现象。结果熊胆冻干粉针剂对家兔股四头肌无刺激作用,对家兔耳缘静脉无刺激作用,对豚鼠未见过敏反应,家兔无溶血现象。结论熊胆冻干粉针剂的动物实验结果表明其安全可靠。