烯丙尼定的药理与临床应用

烯丙尼定(alinidine)是由德国和奥地利联合研制的具有特殊作用机理的新型心血管药物,化学名2-[N-烯丙基-N-(2,6一二氯苯基)氨基]-2-咪唑啉。动物试验证明,烯丙尼定直接     

抗心绞痛药阿里尼定的合成

报道了阿里尼定的合成并进行了初步药理试验，结果显示该药能明显减慢心率，但对血压，心电图各项指标影响甚微。     

抗心绞痛药阿里尼定的合成

报道了阿里尼定的合成并进行了初步药理试验,结果显示该药能显著减慢心率,但对血压、心电图各项指标影响甚微。     

抗心绞痛药物雷诺嗪的合成

目的 合成雷诺嗪并进行工艺改进.方法 以邻甲氧基苯酚、2,6-二甲基苯胺为原料,经过4步反应合成雷诺嗪.结果 所得产物的化学结构经1HNMR及MS确证,总收率为36.2％.结论 此合成路线操作简便、可行,适合工业化生产.     

抗血吸虫病药物呋喃烯唑的合成

呋喃烯唑为硝基呋喃类抗血吸虫病药物,对日本血吸虫及曼氏血吸虫均有效。化学名为:反式-3-[2-(5-硝基-2-呋喃)-乙烯]-5-乙酰胺基-1、2、4-噁二唑(Ⅵ_a),国内筛选代号为S72055。结构式如下:     

抗心绞痛药物

心绞痛这一临床症状早在两个世纪以前就已被清楚地描述,但直至最近10余年,它的病理生理研究才有了较大进展,治疗方法也随之增多。冠状动脉发生病变,它所能输送的氧相应减少。若减少至低于心肌耗氧量,就发生缺血性心绞痛。治疗的成功,就在于增加冠状动脉对缺血区的供血或减少心肌耗氧量。近百年来治疗心绞痛一直沿用硝酸甘油,直到目前它仍是临床应用最广泛的短效抗心绞痛药。在     

抗心绞痛药物

1.引言近十年来,冠状血管扩张剂在综合治疗局部缺血性心脏病(IHD)中已失去其领导地位。这是由于对冠状疾患病因知识的增加和测定IHD药物治疗机理方面有了新的实验和临床资料的结果。慢性IHD的基本病因是心脏供氧和需氧之间的平衡失调。以往对IHD最有效治疗是使用增加总冠脉血流量的药物,但新的实验和临床均证明了在急、慢性心肌局部缺血情况下,血液动力学发生了变化。因此对早先应用的IHD有效药物机理和治疗途径作了修正。 2.决定IHD发生的因素冠心病发生的三个重要因素是:(1)由于     

抗心绞痛药物

心绞痛是心肌暂时缺血引起氧供应不能满足心脏需要所产生的一种疼痛症候。心肌血流是氧供应的主要决定因素,心肌从血液中摄取氧接近最大效率,以致增加的氧耗量必须通过增加血流量来适应。由于氧供应不足所引起的缺血可以通过如硝酸盐一类药物来改善,其作用为增加心肌灌注和降低氧利用。近来,治疗心绞痛的另一些措施为降低心作功,使心肌氧耗量降低,同时选择性地扩张某些大血管以改善缺血区的血循环,使氧和营养性供应恢复正常。与左心室的心外膜比较,心内膜是一个相对的缺血区,具有低氧张力和低循环营养物质。当发生冠状动脉疾     

新型抗心绞痛药物雷诺嗪的合成工艺改进

目的:对抗心绞痛药雷诺嗪现有合成工艺进行改进.方法:以2,6-二甲基苯胺为起始原料,经过酰化、缩合、环加成、成盐等4步反应合成产品雷诺嗪.结果:产品总收率为51.9%,其化学结构经1H NMR、MS、IR确证,HPLC法检测纯度达到99.2%.结论:该工艺反应条件温和,收率较高,操作简便,易于工业化生产.     

盐酸替扎尼定的合成

4-氯-2-硝基苯胺依次经还原、缩合成环、硝化、还原制倒丶屑涮?-氯-4-氨基-2,1,3-苯并噻二唑,再与1-乙酰基咪唑烷-2-酮缩合、水解、成盐制得盐酸替扎尼定,总收率46%.     

硝酸酯类抗心绞痛药物

冠状动脉疾病引起的心绞痛,一般是由于心肌需氧高于供氧造成心肌缺血所致。有效的抗心绞痛药通过改善心肌供氧或降低心肌耗氧量而解除心绞痛。并且理想的有效抗心绞痛药,在解除心绞痛外,还应增加运动耐量,改善心电图缺血性变化。舌下硝酸酮类的作用机制:短效舌下硝酸酯类减轻心绞痛的作用机制尚未完全阐明。虽然对正常人舌下硝酸甘油及其他短效硝酸酯类可松弛血管平滑肌和扩张冠状动脉,但它对冠心病患者无论在休息或运动时,均不会增加冠脉血流量.这并不奇怪,因为想象一个药物对病态硬化的血管比更易扩张的血管优先产生舒张作用是困难的。Horwitz等认为除降低心肌需氧外,硝酸甘油作为一种有效抗心绞痛药部分原因是由于它引起冠脉血流重新分布以致更大部分冠脉血     

抗心绞痛药的药物相互作用

心绞痛是常见的心血管疾病。临床常用的抗心绞痛药易发生药物之间的相互作用。本文综述了与常用抗心绞痛药物相关的药动学方面的相互作用研究进展,为临床用药提供参考。     

抗心绞痛药物的选择原则

心绞痛患者抗心绞痛药物的选择遵循以下几个原则: 一、慢性稳定型心绞痛患者,首选β—阻滞剂且长期服用,如仍有心绞痛发作,再临时加用硝酸甘油。如一种药物效果不显时,可用心得安加消心痛(美国大多数如此)。     

抗心绞痛药物的联合应用

常用抗心绞痛药物为硝酸酯类、β—阻断剂和钙拮抗剂。这类药物均有助于减少心肌耗氧量和增加冠脉血流量。目前临床多采用联合二种或三种药作为抗心绞痛的治疗方案。但联合不当则可产生不良后果。本文仅就抗心绞痛药物的联用及与其它药物的相互作用作一简述。一、硝酸酯类药物和β-阻断剂及与它药的相互作用 1.硝酸异山梨醇酯(消心痛)十普萘洛尔(心得安):普萘洛尔减少心肌耗氧量并抑制消心痛所致的心动过速。消心痛可克服普萘洛尔引起的心室扩大,避免耗氧量增加。故二药联用不仅有协同作用且减少不良反应。据报道,国外有人     

心绞痛合成药物治疗的评价

治疗冠心病心绞痛的药物主要通过两个途径起作用──一是增加冠状动脉的血流量,二是降低心肌耗氧量。自从1846年发明硝酸甘油,1879年始用于治疗心绞痛至今已有百余年。医药工作者一直致力于冠脉扩张剂的合成。自1958年合成第一个β-受体阻滞剂以来,其后心得安等一系列β-受体阻滞剂相继问世,虽然在治疗心绞痛方面又创出了一条新路,但是治疗心绞痛的疗效仍不高.所以,近年来全世界各国又重新掀起了合成冠脉扩张剂新药治疗心绞痛的热潮。     

心绞痛患者如何选用抗心绞痛药物?

<正> 选用应根据心绞痛的类型而定,现将临床上常见类型的选药介绍如下。劳累性心绞痛患者有冠状动脉—支或多支的狭窄,—旦心肌需氧量超过冠状动脉供氧量,即出现心肌缺血、心绞痛发作。治疗首选硝酸酯类如硝酸甘油、消心痛,也可应用β受体阻滞剂如普萘洛尔、美托洛尔;部分病人还可选用钙拮抗剂如硝苯吡啶、地尔疏卓。此     

盐酸替扎尼定的合成改进

目的：改进盐酸替扎尼的合成路线.方法：以4-氯-2-硝基苯胺为起始原料,经还原反应和环合反应得5-氯-2,1,3-苯并噻二唑,再经硝化反应、还原反应得5-氯-4氨基-2,1,3-苯并噻二唑,与N-乙酰基-2-咪唑烷酮发生缩合反应后,再经醇解反应、成盐反应等步骤制得盐酸替扎尼定.结果：目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱及元素分析确证.总收率52.4%.结论：本改进合成方法反应条件温和,操作简便.