桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物-原位凝胶复合系统的制备与评价

目的制备桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物原位凝胶复合给药系统,提高桉叶油的水溶解度,同时达到滞留病灶部位且缓慢释放的效果。方法采用水溶液搅拌法制备桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物,以海藻酸钠制备空白离子敏感型原位凝胶,将两者结合后对复合给药系统的体外溶蚀及体内滞留性进行评价。结果桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物的含油率为(6.45±0.16)%,包合率(77.42±1.78)%。体外溶蚀实验表明,包合物原位凝胶复合系统的平均溶蚀率为(44.62±2.07)mg.cm 2.h 1。体外溶蚀实验结果表明,复合系统在24 h溶蚀完全;荧光活体成像系统检测体内滞留性实验结果表明,复合系统可在裸鼠肺部滞留12 h以上。结论桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物原位凝胶复合系统可达到局部滞留并缓慢释放药物的目的。     

黄芪甲苷羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的生物利用度

目的：研究黄芪甲苷羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的相对生物利用度。方法：给大鼠口服单剂量黄芪甲苷羟丙基一13一环糊精包合物（受试制剂）和黄芪甲苷混悬液（参比制剂）,用HPLC—MS法测定大鼠血浆中黄芪甲苷的浓度,并采用3P97程序计算药动学参数。结果：口服黄芪甲苷后大鼠血浆药物浓度．时间曲线符合二室模型。受试样品中黄芪甲苷的c～为（250．29±25．19）ng·ml-1,tmax为（1．75±0．42）h,AUC0→∞。为（2469．65±168．90）h·ng·ml-1,参比样品中黄芪甲苷的c。。为（57．83±8．02）ng·ml-1,tmax为（6．67±0．84）h,AUC0→∞为（862．00±149．61）h·ng·ml-1。黄芪甲苷羟丙基-β-环糊精包合物中黄芪甲苷的相对生物利用度为（293．6±28．9）％。结论：黄芪甲苷羟丙基-β-环糊精包合物的生物利用度较高。     

2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用研究

目的研究2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用。方法用溶液-搅拌法制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物,并经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行确定。结果包合物中酮洛芬的平均载药量为(9.03±0.41)%,溶解度由原来的1.06g/L增至包合后的43.54g/L。结论制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺简单易行、稳定性好。     

伊曲康唑/羟丙基-β-环糊精包合物的制备和特性

目的:研究伊曲康唑/羟丙基-β-环糊精包合物的特性.方法:用冷冻干燥法制备包合物.通过测定粒径、ζ电位、渗透压、溶血性、相溶解度和差示扫描量热分析、傅立叶红外光谱及粉末X-射线衍射,表征包合物的特性.结果:粒径(12.1±1.8)nm,渗透压(611±3)mOsm·L-1.伊曲康唑的溶解度随羟丙基-β-环糊精浓度的提高明显增大,曲线呈AP型,表明药物与环糊精形成1:n(n＞1)的包合物.羟丙基-β-环糊精浓度＞0.6mg·mL-1(0.388 1mmol·L-1)可引起家兔红细胞溶血.结论:伊曲康唑/羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高伊曲康唑的溶解度.     

非诺贝特-羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的药动学及生物利用度研究

目的研究非诺贝特(FNB)-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物在大鼠体内的药动学及生物利用度。方法大鼠分别灌胃给予FNB原药及其HP-β-CD包合物,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,并采用3P97药动学程序计算药动学参数。结果 FNB及其HP-β-CD包合物在大鼠体内的药动学过程符合开放一室房室模型。主要药动学参数tmax分别为(6.67±3.50)h和(3.17±2.62)h,Cmax分别为(6.31±3.04)μg·mL-1和(39.82±16.25)μg·mL-1,AUC0^t分别为(81.36±51.00)μg·h·mL-1和(462.74±196.68)μg·h·mL-1,AUC0t分别为(81.36±51.00)μg·h·mL-1和(462.74±196.68)μg·h·mL-1,AUC0^∞分别为(90.34±51.72)μg·h·mL-1和(483.90±260.92)μg·h·mL-1,2组间差异有显著统计学意义(P<0.01);FNB包合物的相对原药生物利用度为535.6%。结论 FNB与HP-β-CD形成包合物后,其在大鼠体内的吸收速度明显加快,生物利用度显著提高。     

溶液搅拌法制备大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的制备大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物并考察其表观性质。方法采用正交试验优化大豆苷元-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的制备工艺,通过电镜扫描、红外、X射线衍射考察包合物表观性质,并测定了包合物的粒径分布。结果最佳制备工艺为∶HP-β-CD和大豆苷元摩尔比1∶1、温度控制为45℃、包合时间为4 h、HP-β-CD浓度为10%,形成的包合物表观形态好,粒径分布均匀。结论此工艺适合于大豆苷元-HP-β-CD包合物的制备。     

相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对蕨麻苷的增溶作用

目的探讨羟丙基-β-环糊精对蕨麻苷的增溶作用。方法采用相溶解度法进行研究。结果在水溶液中,蕨麻苷的浓度随羟丙基-β-环糊精浓度的增加而呈线性增加,相溶解度曲线为AL型。结论羟丙基-β-环糊精对蕨麻苷有较好的增溶作用。羟丙基-β-环糊精与蕨麻苷形成摩尔比为1∶1的包合物。     

OGP-49羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的制备OGP-49羟丙基-β-环糊精包合物,为OGP-49的注射给药提供基础。方法采用超声法制备。经差示扫描量热法、红外光谱法验证包合物的形成。结果羟丙基-β-环糊精和OGP-49以20∶1的比例形成包合物,40%的羟丙基-β-环糊精可使OGP-49的水中溶解度提高330倍。结论 OGP-49羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高OGP-49的水中溶解度。     

氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物的制备及工艺优化

目的 研究优化氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺。方法 采用羟丙基-β-环糊精包合,高效液相测定包合物中氯雷他定的含量,按正交试验设计方案,设定对包合率影响较大的4因素即投料比、包合时间、转速和温度,各因素设定3水平,研究氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物最佳包合工艺。结果 采用正交试验方法,经过计算和综合分析得出氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物的最佳包合工艺为投料比1∶4,包合时间3 h,搅拌速度500 r/min,温度60℃;该工艺试制3批产品,平均包合率为(91.02±1.49)%;加速稳定性试验氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物稳定性较好,溶出度试验氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物溶出度为97.67%。结论 该优选工艺可用于包合氯雷他定羟丙基-β-环糊精,且所得包合率较高。     

氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的：制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物。方法：采用溶液搅拌法制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交试验设计优化包合物的制备工艺，采用相溶解度法测定包合物的组成比例和包合稳定常数，采用差示扫描量热法和X_射线衍射法对包合物进行鉴定。结果：通过正交试验筛选的最优处方为氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精的投料摩尔比为1：2，包合温度60℃，包合时间6h。结论：氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物。     

阿魏酸-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的 :研制阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物 ,以增加其水溶性。方法 :采用研磨法制备阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物。结果 :经紫外、红外、薄层色谱及相溶解度图法对包合物进行鉴定 ,表明阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精确已形成包合物 ,且包合物克分子比为1∶1。结论 :阿魏酸与羟丙基 -β-环糊精形成包合物后 ,其溶解度明显增大     

羟丙基-β-环糊精对他克莫司的增溶作用

目的:制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,考察羟丙基-β-环糊精对药物的增溶作用。方法:采用搅拌法制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精对药物的增溶作用,并用差式扫描量热法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定。结果:羟丙基-β- 环糊精可显著增加他克莫司在水中的溶解度,并且随着羟丙基-β-环糊精质量浓度和试验温度的增加,他克莫司的溶解度明显增加,在25 ℃及羟丙基-β-环糊精浓度为0.50g.mL-1条件下,他克莫司的溶解度从2.07μg.mL-1增加到167.74μg.mL-1;差式扫描量热法和X-射线衍射法确证包合物已形成。结论:羟丙基-β-环糊精对他克莫司有显著的增溶作用。     

Study on the inclusion complex of OGP-49 with hydroxypropyl -β-cyclodextrin

目的 制备OGP - 49羟丙基-β-环糊精包合物,为OGP - 49的注射给药提供基础.方法 采用超声法制备.经差示扫描量热法、红外光谱法验证包合物的形成.结果 羟丙基-β-环糊精和OGP - 49以20∶1的比例形成包合物,40％的羟丙基-β-环糊精可使OGP - 49的水中溶解度提高330倍.结论 OGP - 49羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高OGP -49的水中溶解度.     

莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的考察莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺与表征。方法采用水溶液搅拌法与研磨法制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物,采用气相色谱测定包合物中莪术油的含量,采用红外、差热分析、薄层等多种方法进行物性鉴定。结果莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物采用水溶液搅拌法和研磨法均可以得到合格产品,包合物中莪术油质量分数为3.9%。结论莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺简单,水溶性强,稳定性高,较之β-CD包合物更适合制成注射制剂。     

家兔鼻腔给药冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的药动学研究

目的研究冰片-羟丙基-β-环糊精包合物经鼻腔给药后在兔体内的药动学。方法包合物经鼻腔给药后,采用GC法测定兔血浆中冰片浓度,以DAS 2.1.1软件拟合,计算相关药动学参数。结果冰片-羟丙基-β-环糊精包合物经兔鼻腔给药后的体内过程符合二室模型,Cmax为8.162 mg/L,达峰时间tmax为1 min。结论明确了冰片-羟丙基-β-环糊精包合物经鼻腔给药后在兔体内的药动学特征,为进一步制剂研究提供了参考。     

人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备和表征

目的考察人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及其表征。方法比较研磨法和水溶液搅拌法制备人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物,以包合率为指标,采用L9(34)正交试验设计优化包合工艺条件,采用薄层色谱法、DSC差热分析、红外光谱法、X-射线衍射法等分析手段对包合物进行表征,测定包合物的体外溶出度。结果选择水溶液搅拌法制备包合物,最佳包合工艺为人参皂苷Rg3与羟丙基-β-环糊精的质量比1∶100,搅拌时间2 h,温度25℃,其包合率为86.11%,通过表征说明包合物已经形成,包合物的溶出速率明显提高。结论人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺稳定可行,溶解性显著提高。     

卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的制备与评价

目的制备卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物,对包合物进行物性研究。方法采用超声法制备包合物,通过相溶解度研究包合类型,以差示扫描热分析法(DSC)和X-射线衍射法验证卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的形成,并测定包合物的溶解度和溶出度。结果相溶解度曲线呈AL型,表明卡维地洛能够与羟丙基-β-环糊精形成1∶1的包合物。DSC和X-射线衍射结果显示药物峰消失,证明包合物的形成。包合物的溶解度比原药提高5倍,溶出速度明显加快。结论超声法制备的卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高原药的溶解度和溶出速度。     

羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精包合作用研究

目的:研究羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善羟基喜树碱溶解度的新方法.方法:研磨法制备包合物,以差示热分析法和红外光谱法对包合物进行鉴定,采用紫外分光光度法、相溶解度法、计算机模拟计算法验证羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精包合物的形成.结果:羟基喜树碱能够与羟丙基-β-环糊精形成物质的量比为1∶1的包合物,且溶解度由原来的0.22μg·mL-1增至包合后的38.2μg·mL-1.结论:羟丙基-β-环糊精可提高羟基喜树碱的溶解度.     

2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的增溶及稳定作用

目的制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物,考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶以及包合物在高温、高湿、强光照射下的稳定性。方法溶液-搅拌法制备包合物;相溶解度法考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶,以酮洛芬的含量为测定指标,分别对酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温和高湿试验。结果酮洛芬的溶解度从0.165mg/mL增加到38.69mg/mL,且在高温、高湿和强光照射条件下,包合物中酮洛芬的含量没有明显变化,而混合物中酮洛芬的含量有明显的下降。结论2-羟丙基-β-环糊精可以增大酮洛芬的溶解度,提高酮洛芬对温度、湿度和光照的稳定性。     

木犀草素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其鉴定

目的制备木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物并加以鉴定,考察木犀草素与羟丙基-β-环糊精构成的摩尔质量比。方法用溶液-搅拌法和冷冻干燥法制备木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物;用红外光谱分析法和差示扫描量热分析法对木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定。结果形成的包合物主客分子比为1∶1;木犀草素与羟丙基-β-环糊精形成包合物后,使其溶解度由8.51μg.mL-1增加至104.9mg.mL-1,增加了12326倍。结论应用羟丙基-β-环糊精对木犀草素包合的方法可显著增大药物的水溶性。