复方积雪草苷凝胶贴膏的制备工艺研究

摘 要 目的： 筛选复方积雪草苷凝胶贴膏的处方,确定最佳制备工艺。方法: 采用正交设计法,以凝胶贴膏的初黏力、持黏力、综合外观为考察指标,对复方积雪草苷凝胶贴膏进行综合评分,考察不同基质辅料比例对复方积雪草苷凝胶贴膏的影响,优选最佳处方工艺。结果:最佳处方基质配比为甘羟铝∶EDTA∶甘油∶CMC-Na=0.25∶0.05∶45∶1。结论: 按照最佳工艺条件制备的复方积雪草苷凝胶贴膏黏附力好,外观涂布均匀,能适应大生产的需要。     

凝胶贴膏基质的性能评价

凝胶贴膏具有载药量大、透皮效果好、与皮肤相容性好和无刺激性等优点,被公认为经皮给药系统发展的新方向,成为极具潜力的新型制剂.可以通过对凝胶贴膏基质进行振幅扫描,频率扫描和蠕变实验,获得包括弹性模量G'、粘性模量G'、复数模量G*和蠕变柔量Jc等在内的流变学参数值,考察不同凝胶贴膏基质的粘弹性特征,为凝胶贴膏的处方筛选优化提供借鉴.     

利多卡因凝胶贴膏的制备与质量评价

目的:制备利多卡因凝胶贴膏,并对其质量进行考察。方法:采用正交设计法,以初黏力、持黏力、剥离强度和感官评价的综合评分为指标优化处方;采用高效液相色谱法进行含量测定及体外释放度研究。结果:最佳基质处方为甘羟铝∶聚丙烯酸钠∶高岭土∶明胶=0. 3∶5∶7∶2. 5,3批样品的含量测定结果为100. 6%,99. 8%,100. 2%; 6 h平均累积释放率分别为(91. 47%±3. 52%),(92. 41%±4. 25%)和(90. 14%±4. 18%),n=6; 30℃放置6个月黏附性及主药含量无显著改变。结论:该方法制备的利多卡因凝胶贴膏外观平整,质量稳定、可控。     

川芎嗪微乳凝胶的制备及体外释放度的研究

目的制备川芎嗪微乳凝胶,并考察微乳凝胶的体外释放度。方法采用Frans扩散池法对川芎嗪微乳凝胶进行体外释放实验研究。结果微乳凝胶在前6小时内释放较快,后18 h缓慢释放,体外释放度经一级、零级和Higuchi方程3种常用的数学模型拟合,结果川芎嗪微乳凝胶的体外释药符合一级释放模型。结论川芎嗪微乳凝胶体外释放性能良好,有一定的缓释作用。     

酮洛芬脂质体凝胶的研制及体外经皮渗透动力学考察

目的:研制酮洛芬(KPF)脂质体凝胶,并进行体外经皮渗透动力学研究。方法:通过均匀实验设计筛选KPF脂质体的最佳处方,采用薄膜分散法制备脂质体,再以泊洛沙姆-407为基质制成脂质体凝胶;以影响因素试验考察该制剂的稳定性,并用Franz扩散池研究KPF脂质体凝胶与KPF普通凝胶的经皮渗透规律。结果:KPF脂质体平均粒径为(886.2±12.08) nm,Zeta电位为(-15.05±2.36)mV,平均包封率为(76.13±1.27)%(n=3);KPF脂质体凝胶为类白色细腻粘稠胶体,对试验光照及温度条件稳定。体外透皮试验表明脂质体能促进药物的透皮吸收,脂质体凝胶在皮肤中的蓄积量为普通凝胶的2倍。结论:KPF脂质体凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,能促进药物透皮渗透,值得进一步研究。     

HPLC法测定骨友灵贴膏中延胡索乙素的含量

目的:采用高效液相色谱法对骨友灵贴膏中延胡索乙素的含量进行测定,以控制产品的质量。方法:反相高效液相色谱法。SHIMADZUshim-packVP-ODS柱,以甲醇-0.1%磷酸溶液(三乙胺调pH值至6.0)(55∶45)为流动相,检测波长280nm。结果:延胡索乙素进样量在0.02～1.0μg范围内与峰面积具有良好的线性关系,相关系数0.999999,回收率98.7%,RSD2.3%(n=6)。结论:本法简单、灵敏可用于骨友灵贴膏的质量控制。     

不同种类离体皮肤及人工合成膜对川芎贴膏体外透皮试验的影响

目的 对川芎贴膏体外透皮试验用皮肤作比较研究，选择适宜亲水性成分的实验皮肤并对离体皮肤的前处理方法加以规范。初步为中药经皮给药制剂体外扩散试验评价体系的建立奠定基础。方法 应用TP-5型智能透皮扩散仪，以川芎贴膏中盐酸川芎嗪为考察指标，采用紫外分光光度法测定，比较不同种类离体皮肤及人工合成膜对川芎贴膏经皮渗透参数的影响。结果 累积渗透量及透皮速率：硝酸纤维素膜〉裸鼠〉小鼠〉大鼠〉兔〉硅橡胶〉乳猪〉蛇蜕；时滞：硅橡胶〉硝酸纤维素〉蛇蜕〉小鼠〉兔〉裸鼠〉大鼠〉乳猪。结论 硝酸纤维素膜可作为适宜亲水性成分盐酸川芎嗪体外经皮渗透实验的理想皮肤模型。     

川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶的制备及体内外特性评价

目的:制备川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶,考察其体内外特性.方法:采用硫酸铵梯度法制备川芎嗪脂质体,以正交试验优化制备工艺,并以泊洛沙姆P407为凝胶基质进一步制成温敏凝胶.采用无膜溶出模型对该凝胶的溶蚀性和体外释药特性进行研究;采用改良Franz扩散池考察其角膜透过性,并进一步测定角膜水化值;采用MTT法评价该凝胶对人角膜...     

延胡索乙素的制备方法研究

目的 寻找制备延胡索乙素的高效方法.方法 采用先从黄藤中提取巴马汀、再还原成延胡索乙素的的方法制备,所得产品经核磁共振鉴定.结果 制备得到的延胡索乙素纯度超过97％.结论 黄藤中巴马汀经硼氢化钠还原后可制备成高纯度的延胡索乙素.     

咳喘凝胶贴膏的初步药效学研究

摘 要 目的：观察皮肤外用制剂咳喘凝胶贴膏的镇咳、平喘和化痰的作用,为传统黑膏药制剂的剂型改进和工艺优化提供药理学依据。 方法: 昆明种小鼠40只,随机分成高剂量样品组( 含生药量18 g·kg-1 )、低剂量样品组(含生药量9 g·kg-1)、空白对照组 、阳性对照组,每组10只。采用氨水诱发小鼠咳嗽法和小鼠气管段酚红排泌法,考察咳喘凝胶贴膏的镇咳、平喘作用;豚鼠40只,同上分组方法,采用乙酸胆碱(ACH)和磷酸组胺(HA)诱发豚鼠哮喘试验,考察咳喘凝胶贴膏的平喘作用。结果: 咳喘凝胶贴膏高、低剂量组均可明显抑制小鼠的咳嗽次数,且高剂量组抑制作用较阳性对照组更明显（P＜0.05);用药后4 h,高剂量组可明显延长引喘潜伏期（P＜0.05）;高、低剂量及阳性组均能够明显增加小鼠呼吸道酚红的排泌量,且高、低剂量组更优于阳性对照组（P＜0.05）。 结论: 咳喘凝胶贴膏具有一定的镇咳、平喘和化痰作用,为中医院传统黑膏药敷贴的剂型更迭提供实验依据。     

苯佐卡因凝胶剂的研制

主要介绍了将苯佐卡因制成以卡巴浦为基质的外用凝胶剂,着重讨论了研制过程中的制备工艺。此外,还介绍了该制剂的含量测定方法。     

苯佐卡因凝胶剂的研制

主要介绍了将苯佐卡因制成以卡巴浦为基质的外用凝胶剂,着重讨论了研制过程中的制备工艺。此外,还介绍了该制剂的含量测定方法。     

氧氟沙星凝胶的制备及质量控制

目的:制备氧氟沙星凝胶,建立其质量控制标准。方法:以0.5%卡波姆940为凝胶基质制备氧氟沙星凝胶剂,采用紫外分光光度法于293 nm处测定制剂中氧氟沙星的含量。结果:氧氟沙星在浓度2～20μg.mL-1范围内与吸收度有良好的线性关系。其平均回收率为99.83%,RSD为0.69%(n=6)。结论:该制剂状态稳定,制备工艺改进科学合理,操作简单,且质量控制方法准确可靠。     

苯佐卡因凝胶剂药效学实验研究

将苯佐卡因制成以卡波姆为基质的外用凝胶剂,进行了药效学实验、口腔粘膜刺激性实验和急性毒性实验。结果表明苯佐卡因凝胶药效明显,与对照组有显差异;使用后口腔粘膜未见刺激性;口服及腹腔注射LD50分别为1327．9mg／kg及1222．6mg／kg。     

尿囊素凝胶的制备及含量测定

目的:制备尿囊素凝胶并建立其含量测定方法。方法:以尿囊素为主药,卡波姆-940为基质制备凝胶;采用高效液相色谱法测定其中主药含量。结果:所制凝胶涂展性好;尿囊素检测浓度的线性范围为12.78～68.16μg.mL-1(r=0.9999),平均回收率为99.7%(RSD=0.36%)。结论:本制剂制备工艺简便可行,含量测定方法准确、快速,可用于该制剂的质量控制。     

利奈唑胺凝胶的制备与质量控制

目的 制备利奈唑胺凝胶,并进行质量控制. 方法 以卡波姆 940、甘油为主要辅料,三乙醇胺调节pH,制备利奈唑胺凝胶,用高效液相色谱法测定其含量,并于25 ℃留样观察其稳定性. 结果所得凝胶质量稳定,含量准确,平均加样回收率为100.91%,RSD＝1.93%(n＝9). 结论 该凝胶制剂处方简单,质量可控,为一种理想的医院制剂.     

米诺地尔凝胶的制备及质量控制

目的 :制备米诺地尔凝胶 ,建立其质量控制方法。方法 :以卡波姆934为基质制备凝胶 ,采用紫外分光光度法测定主药米诺地尔含量 ,并考察其稳定性。结果 :米诺地尔线性范围为2～10μg/ml(r=0. 9999) ,平均回收率为99.8 % ,RSD=0.67 % (n=4) ,凝胶稳定性良好。结论 :本处方设计合理 ,质量控制方法简便、准确、可行 ,制剂稳定性好。     

克林霉素凝胶的制备及质量控制

目的:制备克林霉素凝胶并建立其质量控制方法。方法:以盐酸克林霉素为主药,卡波姆-934、丙二醇等为辅料制备凝胶;采用高效液相色谱法测定盐酸克林霉素的含量。结果:所制凝胶质地均匀,粘稠度适中;盐酸克林霉素检测浓度线性范围为20～80μg/ml,平均回收率为99.50%,RSD=1.05%。结论:该制剂性质稳定,质量易控。     

奥硝唑凝胶剂的制备及质量控制

目的:制备奥硝唑凝胶剂并建立其质量控制方法.方法:以卡波姆-940为基质制备奥硝唑凝胶剂,采用一阶导数光谱法测定凝胶剂中奥硝唑的含量.结果:奥硝唑在8～80μg·ml-1范围内与峰谷间振幅值(D)呈良好的线性关系,回归方程为:D=1.33×10-3C 1.44×10-3,r=0.999 9(n=3),平均回收率为100.71%,RSD为0.89%(n=7).结论:该制剂制备工艺简单,性质稳定,质量可控.     

倍他米松凝胶的制备及质量控制

目的:制备倍他米松凝胶并建立其质量控制方法。方法:以正交试验筛选基质最佳配方,拟定制剂处方工艺,并采用紫外分光光度法测定其中主药的含量,同时通过离心、耐热、耐寒、长期试验考察制剂稳定性。结果:所制制剂为类白色半透明凝胶,鉴别项符合2005年版《中国药典》中的相关规定;倍他米松检测浓度的线性范围为6～36μg·mL-1(r=0.9999),平均回收率为98.88%(RSD=0.57%);稳定性试验结果均显示凝胶无分层现象。结论:本制剂制备工艺简单,质量稳定可控。