白鲜皮化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性

采用硅胶、凝胶柱色谱方法对白鲜皮(Dictamnus dasycarpus)的化学成分进行分离纯化。从其石油醚部位分离得到了5个化合物,利用IR、MS和NMR等技术对分离得到的化合物进行了结构鉴定。5个化合物的结构分别为:二十二烷醇(1)、2,2-二二苯甲基-3,3-二苯基丙酸乙酯(2)、柠檬苦素(3)、黄柏酮(4)和白鲜碱(5)。其中化合物2为新化合物,化合物1首次从该植物中分离得到。采用PNPG 法筛选化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果表明化合物3~5表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性。该结果为白鲜皮的深度开发利用提供了理论依据。     

铁冬青茎皮五环三萜类化学成分的研究（I）

目的 研究铁冬青Ilex rotunda茎皮的五环三萜类化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和反相硅胶柱色谱等色谱方法对铁冬青茎皮的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从铁冬青茎皮甲醇提取物中分离得到8个三萜类化合物,分别为铁冬青酸（1）、具栖冬青苷（2）、苦丁冬青苷H（3）、3-乙酰基熊果酸（4）、苦丁茶冬青苷D（5）、3-O-α-L-阿拉伯糖基-19α-羟基-熊果酸（6）、28-O-β-D-葡萄糖基-齐墩果酸（7）、齐墩果酸（8）。结论 化合物4～7均为首次从该植物中分离得到。     

抗肿瘤中药青龙衣化学成分的研究

目的 研究抗肿瘤中药青龙衣的化学成分。方法 近年大量的药理实验及临床研究表明青龙衣CHCl₃及EtOAc部分具有显著的抗肿瘤作用,且毒性较小。本实验利用硅胶柱色谱和大孔吸附树脂分离化合物,并利用1D-NMR及2D-NMR光谱数据确定了化合物的结构。结果 从青龙衣的CHCl₃活性部位中分得8个化合物,并分别确定为20(S)-原人参二醇-3-酮(1)、达玛烷-20,24-二烯-3β-醇(2)、茸毛香杨梅酮(galeon)(3)、胡桃宁A(juglanin A)(4)、2α,3β,23-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(5)、2α,3β-23-三羟基-12-烯-28-熊果酸(6)、齐墩果酸(7)、熊果酸(8)。结论 化合物1为首次从天然资源中分离得到的新天然产物;化合物2及5～8均为首次从胡桃属植物中分离得到,此前未见该属三萜类化合物的报道;化合物3为首次从青龙衣中分离得到。     

毛冬青三萜C-28位氧化修饰相关CYP450基因的发掘和功能鉴定

药用植物毛冬青Ilex pubescens Hook.et Arn.含有大量的五环三萜及三萜皂苷,化学结构复杂多样。三萜类化合物骨架的修饰与其生物合成途径下游的一类关键酶——细胞色素P450单加氧酶(CYP450)密切相关。本研究通过分析毛冬青转录组数据,筛选到1个可能具有五环三萜C-28位氧化功能的CYP450基因(IpAO2)。克隆IpAO2基因并将其通过质粒转化法导入能高效合成amyrin的酿酒酵母工程菌中,GC-MS分析重组酵母代谢产物,发现IpAO2基因编码的蛋白可以将α-amyrin和β-amyrin分别氧化为熊果酸和齐墩果酸,确定IpAO2是一个五环三萜C-28位氧化酶基因。IpAO2基因的鉴定对全面阐明毛冬青三萜及三萜皂苷的生物合成机制具有重要意义,为后期开展毛冬青活性三萜类化合物的代谢工程研究奠定了基础。     

3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)-香豆素衍生物的合成及体外降血糖活性

首先以对氨基苯乙酸和水杨醛类化合物为原料,通过Perkin缩合反应,再经盐酸酸化合成了3个3-芳基香豆素类化合物4a~4c;再与取代苯甲酰氯6a~6h通过酰胺化反应合成得到了10个3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)香豆素类化合物7a~7j。所有目标化合物的结构均经过¹H NMR,¹³C NMR,ESI-MS进行了确证。通过测定α-葡萄糖苷酶抑制活性和晚期糖基化终产物(AGEs)形成抑制活性评价了目标化合物的体外降血糖活性。结果表明化合物7f(IC₅₀=10.84±0.36 μmol/L)表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性;化合物7g(IC₅₀=5.01±0.55 μmol/L)对AGEs形成抑制活性远高于阳性药氨基胍盐酸盐(AG,IC₅₀=290.31±7.32 μmol/L),这些结果为抗糖尿病药物的进一步研究提供了理论基础。     

新型齐墩果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性

以齐墩果酸（OA）为先导化合物,经C28位羧基保护、C3位乙酰化、C12位氧化、C11位溴代后消除等7步连续反应合成了具有α,β-不饱和酮结构的OA衍生物;再以甘氨酸为连接基团,将不同取代的呋咱氮氧化物类一氧化氮供体与其偶联,获得新型OA衍生物,其结构经IR、MS及¹H NMR确证。采用MTT法测定目标物和部分中间体对4种人肿瘤细胞的增殖抑制活性。结果表明,所有目标物的抗肿瘤活性均显著优于OA,其中10a-10e和10i对人肝癌HepG2细胞的增殖抑制活性与阳性对照药2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9（11）-二烯-28-羧酸甲酯（CDDO-Me）相当。     

杂环并五环三萜化合物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性

目的： 对天然五环三萜进行结构修饰,寻找新型糖原代谢调控药物。方法： 以齐墩果酸和熊果酸为先导物,在其A环骈合吲哚环、喹喔啉环和吡嗪环,合成一系列含氮杂环衍生物,并采用兔肌肉糖原磷酸化酶筛选模型评价其活性。结果与结论： 合成了12个杂环衍生物,结构均经IR、¹H NMR、¹³C NMR和MS确证。除化合物12外,其余化合物均显现出糖原磷酸化酶抑制活性,IC₅₀在14～252 μmol/L范围内。其中,化合物15活性最好,其IC₅₀为14 μmol/L。     

楤木化学成分及抑菌活性研究

目的 研究楤木Aralia chinensis树芽化学成分及生物活性。方法 采用硅胶柱色谱等方法分离纯化,利用各种波谱技术(NMR)及理化性质确定化学结构,并利用MIC法对分离得到的化合物进行抑菌活性筛选。结果 从楤木树芽中分离得到11个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、山柰酚-7-α-L-鼠李糖苷(2)、山柰酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(3)、齐墩果酸(4)、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯苷(5)、常春藤皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯苷(6)、常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(6→1)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、尿嘧啶(8)、尿嘧啶苷(9)、β-谷甾醇(10)、β-胡萝卜苷(11)。结论 化合物1～3及5～9为首次从楤木中分离得到,化合物1～7具有抑菌活性。     

金露梅提取物对α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶的抑制作用

通过α-淀粉酶抑制剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂和醛糖还原酶抑制剂体外筛选模型,研究金露梅水提物及95%甲醇提取石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位和水层部位对α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶的抑制活性作用;通过糖耐量实验测定金露梅提取物对小鼠餐后血糖的影响。结果显示,金露梅水提物及95%甲醇提取石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC₅₀)分别为0.432、1.193、0.507 mg/mL;对α-葡萄糖苷酶的IC₅₀分别为0.164、0.768、0.466 mg/mL;对醛糖还原酶的IC₅₀分别为0.742、2.158、1.098 mg/mL。结果表明,金露梅水提物和金露梅乙酸乙酯萃取部位对α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶的抑制活性较高。同时,金露梅水提物与乙酸乙酯萃取部位均能显著降低小鼠的餐后血糖水平。     

牛蒡多糖的降血糖活性

从牛蒡根中提取纯化获得牛蒡多糖ALP1,通过体外α-葡萄糖苷酶抑制试验和体内糖尿病模型小鼠试验研究其降血糖活性。体外实验表明,ALP1具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC₅₀为0.518 4 mg/mL;体内实验发现ALP1能显著降低链脲霉素诱导的糖尿病模型小鼠的血糖水平,明显改善糖耐量及胰岛组织的病变状况,降低一氧化氮合成酶的酶活力、氧自由基和丙二醛含量,提高超氧化物歧化酶的酶活力。ALP1对糖尿病小鼠显示出较好的降血糖效果,其降血糖机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶的活性,延缓糖类在肠道内的吸收,及通过体内抗氧化作用,减少糖尿病鼠体内氧化损伤有关。     

中华猕猴桃根化学成分研究

目的 研究中华猕猴桃Actinidia chinensis根中的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过波谱方法鉴定化合物的结构。结果 从中华猕猴桃根中分离并鉴定了11个化合物,分别为r-奎尼酸内酯（1）、硬脂酸葡萄糖苷（2）、胡萝卜苷（3）、表-儿茶素（4）、2α, 3α, 24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸（5）、表科罗索酸（6）、熊果酸（7）、正丁基果糖苷（8）、蔗糖（9）、二十四烷酸（10）、β-谷甾醇（11）。结论 化合物1为首次获得的新天然产物,化合物2、8和10首次从该植物中分离得到。     

理肺散化学成分研究

目的 研究理肺散原植物攀援耳草Hedyotis scandens的化学成分。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及RP-HPLC等色谱技术对理肺散的化学成分进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果 从理肺散的醋酸乙酯部位分离得到了13个化合物,分别鉴定为齐墩果酸（1）、2α, 3α, 24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸（2）、2α, 3β, 24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸（3）、2α, 3β-二羟基-12-烯-28-乌苏酸（4）、2α, 3β, 19α-三羟基-12-烯-28-乌苏酸（5）、白桦酸（6）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（7）、槲皮素（8）、芹菜素（9）、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷（10）、木犀草素（11）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（12）和胡萝卜苷（13）。结论 化合物1～13均为首次从该植物中分离得到。     

毛冬青根中的新三萜皂苷

目的 研究毛冬青Ilex pubescens 根的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱法对毛冬青根中的化学成分进行分离纯化,应用谱学技术和化学方法鉴定化合物的结构。结果 分离鉴定了1个三萜苷皂类化合物3-O-β-D-吡喃木糖基-3β, 19α, 24-三羟基齐墩果酸（1）。结论 化合物1为新的化合物,命名为毛冬青皂苷D。     

藏紫菀化学成分的研究（Ⅱ）

目的 研究藏紫菀的化学成分。方法 采用硅胶、大孔树脂和Sephadex LH-20柱等进行分离纯化,用物理、化学和光谱学方法鉴定化合物的结构。结果 分离并鉴定出10个化合物,分别为齐墩果酸（1）、香草酸（2）、异鼠李素（3）、山柰酚（4）、槲皮素（5）、大波斯菊苷（6）、槲皮素3-O-(6″-O-E-咖啡酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、芦丁（8）、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸正丁酯（9）、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷（10）。结论 除化合物8以外,其余均为首次从该种植物中分离得到。     

蛇含委陵菜化学成分研究

目的 研究蛇含委陵菜Potentilla kleiniana的化学成分。方法 经薄层色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和制备高效液相色谱进行分离纯化,通过理化数据测定、¹H-NMR和¹³C-NMR等谱学技术进行结构鉴定。结果 从蛇含委陵菜活性有效部位中分离出14个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇（1）、胡萝卜苷（2）、齐墩果酸（3）、熊果醇（4）、3α, 19, 24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸（5）、委陵菜酸（6）、2α-羟基乌苏酸（7）、2α, 3α, 19α-三羟基-12烯-28-乌苏酸（8）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（9）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（10）、山柰酚-3-O-β-D-鼠李糖苷（11）、2α, 3β, 19α, 23-四羟基-12-烯-28-齐墩果酸（12）、2α, 3β, 19α, 23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸（13）、熊果酸（14）。结论 化合物4、12、13为首次从该植物中分离得到。     

翻白叶树根的化学成分研究

目的 研究翻白叶树Pterospermum heterophyllum根的化学成分。方法 应用多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从翻白叶树根95%乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为莨菪苷（1）、2, 6-二甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、3-甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、4-羟基-2-甲氧基- 苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、甲基熊果苷（5）、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、(?)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、(?)-南烛木树脂酚-2α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、(?)-异落叶松树脂酚-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、(?)-8, 8′-二甲氧基-开环异落叶松树脂酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、(+)-3-oxo-α-ionyl-O-β-D-glucopyranoside（11）、roseoside（12）。结论 化合物1～11为首次从该属植物中分离得到。     

红槭树枝条酚类成分及其抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的 研究红槭树枝条甲醇提取物中的酚类化学成分及其抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性。方法 采用甲醇浸泡提取红槭树枝条,系统溶剂萃取其甲醇提取物,并用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和制备HPLC等各种柱色谱技术对其醋酸乙酯部位进行分离纯化,根据化合物的理化性质和谱学数据鉴定化合物结构,并对单体化合物进行DPPH自由基清除和抑制α-葡萄糖苷酶活性测试。结果 从红槭树枝条醋酸乙酯部位中分离得到了10个酚类化合物,分别鉴定为儿茶素（1）、表儿茶素（2）、表儿茶素-3-O-没食子酸酯（3）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（4）、槲皮素-3-O-(3″-没食子酰基)-吡喃鼠李糖苷（5）、槲皮素-3-O-(2″-没食子酰基)-吡喃鼠李糖苷（6）、根皮苷（7）、条茶槭甲素（8）、条茶槭乙素（9）和条茶槭丙素（10）。结论 化合物3、5～7为首次从红槭树枝条中分离得到,其中化合物7是首次从槭树科植物中分离得到的一个查耳酮类成分。所有化合物均具有很强的抗氧化活性,化合物3和8具有很强的抑制α-葡萄糖苷酶活性。     

翻白草的化学成分研究

目的 研究翻白草Potentilla discolor的化学成分。方法 采用70%乙醇提取,利用硅胶、反相（ODS）、凝胶等柱色谱及制备液相色谱进行分离,并根据理化性质和光谱数据鉴定化合物结构。结果 从翻白草中分离得到10个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇（1）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（2）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（3）、8-甲氧基草质素-3-O-β-D-槐糖苷（4）、芦丁（5）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（6）、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（7）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（8）、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷（9）、短叶苏木酚酸（10）。结论 化合物4、7为首次从该属植物中得到,化合物4、7、9、10为首次从该种植物中得到。     

杨梅叶降血糖有效部位的化学成分研究

目的 研究杨梅Myrica rubra叶降血糖有效部位的化学成分。方法 采用柱色谱和薄层色谱分离杨梅叶有效部位中的化学成分;用IR、ESI-MS、¹H-NMR、¹³C-NMR等波谱技术鉴定结构。结果 分离并鉴定了6个化合物,分别为山柰酚（1）、槲皮素（2）、杨梅素（3）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（4）、杨梅苷（5）和杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷（6）。结论 首次报道杨梅叶降血糖有效部位的化学成分。     

黄花败酱的化学成分研究

目的 研究黄花败酱Patrinia scabiosaefolia的化学成分。方法 采用甲醇提取、溶剂萃取、硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法、中压快速制备及半制备高效液相色谱等方法分离纯化;通过化学方法及核磁共振谱、质谱等光谱数据鉴定化合物结构。结果 分离得到14个化合物,分别鉴定为3-羟基-11-氧代齐墩果酸（1）、3, 11-二氧代齐墩果酸（2）、3-O-木糖-齐墩果酸-28-葡萄糖酯苷（3）、3-氧代-29-羟基齐墩果酸（4）、3β, 12α-二羟基-13β, 28-内酯齐墩果酸（5）、3-鼠李糖-(1→2)-木糖-齐墩果酸-28-葡萄糖酯苷（6）、愈创木-6(7)-烯-4, 10-二醇（7）、3α-乌苏酸（8）、豆甾醇（9）、麦角甾- 6, 22-二烯-3β, 5α, 8α-三醇（10）、齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃木糖苷（11）、齐墩果酸-3-O-鼠李糖-(1→2)-木糖苷（12）、3-O-木糖- (1→3)-鼠李糖-(1→2)-阿拉伯糖-齐墩果酸-28-葡萄糖酯苷（13）、齐墩果酸-28-O-葡萄糖-(1→6)-葡萄糖酯苷（14）。结论 化合物1～8均为首次从本属植物中分离得到。