口尝法评价中药汤剂苦味的研究

目的:建立适合中药汤剂苦味研究的口尝评价方法。方法:选择35种不同苦度的单味中药煎煮液,以不同浓度的盐酸小檗碱溶液为参照溶液,通过20名健康志愿者的口尝测试,参照预设的苦度评级与评分表进行评价,并采用Grubbs检验法对评价数据中的离群值进行必要的剔除。结果:得到35种单味中药煎煮液的苦度值及其分布特征,初步建立了适于中药汤剂苦味研究的口尝评价方法。结论:建立的口尝评价方法客观、准确,可以作为中药苦味评价的参考方法。     

中药汤剂伴侣用于经典名方抑苦掩味的适宜性研究

目的 探究不同组方原理的中药汤剂伴侣用于经典名方抑苦掩味的适宜性。方法 以课题组前期基于“霰弹理论”提出的多途径抑苦掩味伴侣剂A(γ-环糊精+纽甜+mPEG₂₀₀₀-PLLA₂₀₀₀)与市售伴侣剂B(γ-环糊精+罗汉果甜苷+甜菊糖苷)为研究对象,选取三化汤、半夏泻心汤、当归六黄汤、黄连汤、清胃散5个不良味感突出且兼味差异明显的经典名方为模型药物,采用志愿者视觉模拟评分法、电子舌等方法研究2种伴侣剂的掩味效果与适用范围。结果 伴侣剂A、B对于苦味明显且兼有酸涩味的三化汤均有较好改善效果;但对于苦味更加强烈、味感更加复杂的其他经典名方,伴侣剂A的改善效果优于伴侣剂B。对于不同味感,伴侣剂A可改善苦味评分53%～71%,涩味评分约62%,酸味评分约30%,辣味评分38%～65%,且增甜效果明显;而伴侣剂B的掩味效果相对较弱,可改善苦味评分24%～52%,涩味评分约50%,酸味评分约21%,辣味评分19%～52%,增甜效果一般。结论 不同辅料的抑苦掩味特点不同,环糊精可广泛改善各类不良味感,mPEG₂₀₀₀-PLLA_2...     

基于经典人群口尝法和电子舌法的中药饮片水煎液苦度叠加规律研究

目的探索苦味中药饮片水煎液(decoction of Chinese materia medica,DCMM)的苦度叠加规律。方法以生物碱类(黄连Coptidis Rhizoma、黄柏Phellodendron Chinensis Cortex、苦参Sophora Flavescens Radix)、萜类(穿心莲Andrographis Herba、野菊花Chrysanthemi Indici Flos、苦楝皮Melia Cortex)、糖苷类(龙胆Gentianae Radix et Rhizoma、黄芩Scutellariae Radix、连翘Forsythiae Fructus)9种苦味DCMM为研究载体,在单味载体呈味规律研究基础上,采用均匀设计法进行二元(6组)、三元(10组)叠加实验,通过经典人群口尝法(traditional human taste panel method,THTPM)及电子舌法(electrionic tongue,E-tongue)分别评价其苦度,建立二元、三元叠加时叠加苦度-质量浓度对数(IZ-ln C)、叠加苦度-叠加前分苦度(IZ-I)、口尝叠加苦度-电子舌叠加苦度(IZo-IZe)拟合模型,探索其苦度叠加规律。结果 THTPM法中,二元叠加IZ-ln C、IZ-I共12组,均拟合出有意义模型(Rc2≥0.868,P0.05,n=6),模型类型为二次多项式或近似结构的模型(下同);三元叠加IZ-ln C、IZ-I共20组,拟合出18组有意义模型(Rc2≥0.659,P0.05,n=6)。E-tongue法中,针对3类味觉信息进行分析,二元叠加IZ-ln C、IZ-I共36组,均拟合出有意义模型(Rc2≥0.689,P0.05,n=6);三元叠加IZ-ln C、IZ-I共60组,拟合出52组有意义模型(Rc2≥0.662,P0.05,n=6)。IZo-IZe中,二元叠加共18组,拟合出8组有意义线性模型(Rc2≥0.727,P0.05,n=6);三元叠加共30组,拟合出13组有意义的线性或对数模型(Rc2≥0.670,P0.05,n=6)。结论叠加后苦度随浓度增加呈上升趋势;叠加实验良好模型获取率为(二元100%,Rc2=0.936;三元87.5%,Rc2=0.906),而IZo-IZe中有意义的模型获取率较低,即以IZe预测IZo的方法目前尚不成熟;二元、三元叠加中原始苦度越高的饮片对IZ贡献度越大;黄连在同类型和不同类型叠加中苦度贡献度均最大;除黄连+黄柏+黄芩组存在因成分间可能发生沉淀反应等导致叠加后的苦度降低外,未发现更多因各成分交互作用而产生异常的苦度促进或拮抗现象;IZo-IZe相关性随组分增加而降低。     

基于部分药效和毒副作用探索中药汤剂抑苦掩味伴侣剂的影响：以黄连解毒汤为例

目的 基于黄连解毒汤（Huanglian Jiedu Decoction,HJD）部分药效和毒副作用评价抑苦掩味伴侣剂[纽甜、单甲氧基聚乙二醇-左旋聚乳酸（m PEG2000-PLLA2000）、γ-环糊精（γ-CD）、HJD药液（以生药量计0.2 g/mL）质量比0.028∶0.15∶1.5∶100]对中药汤剂疗效和安全性的影响。方法 以HJD为例,采用体外抗氧化（1,1-二苯基-2-苦基肼基自由基清除率、超氧阴离子清除率和羟自由基清除率）、抗二甲苯致小鼠耳肿胀和解内毒素致小鼠高热试验研究抑苦掩味伴侣剂对中药汤剂疗效的影响,以小鼠急性毒性试验研究该伴侣剂对汤剂安全性（毒性）的影响,最后采用16S rDNA测序技术探索抑苦掩味伴侣剂对中药汤剂作用（可能的不良反应）的影响。结果 抑苦掩味伴侣剂既不影响HJD体外抗氧化（1,1-二苯基-2-苦基肼基自由基、超氧阴离子和羟自由基清除率）作用,也不影响HJD抗二甲苯致小鼠耳肿胀效果和抗内毒素致热作用。同时,在实验剂量范围内,抑苦掩味伴侣剂和HJD对小鼠均无急性毒性。此外,抑苦掩味伴侣剂对小鼠肠道菌群的干扰与HJD并无显著性差异。结论 抑苦掩味伴...     

基于经典人群口尝法的苦味药物“比苦度”定量方法研究

目的 建立苦味药物比苦度(ratio of bitterness,ROB)的测定及计算方法,实现不同苦味药物之间的苦度定量比较,为实现复方制剂中的苦味药物定向掩蔽奠定基础。方法 以0.134 mmol/L的盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BBR)为参比,将其ROB定为1,以穿心莲内酯、葛根素、苦参碱、盐酸青藤碱、芦荟苷、氧化苦参碱6种苦味药物单体为模型药物,基于经典人群口尝法(traditional human taste panel method,THTPM),参照“比甜度”的表示方法,结合课题组前期已建立的苦味化合物标准表观苦度(standard apparent bitterness,SAB)的测定方法,反推出6种模型药物SAB=3时的浓度,并根据公式计算出其ROB。结果 采用THTPM法测得不同浓度模型药物的口尝SAB值,建立了6种模型药物的威布尔模型与对数模型。根据最优模型计算出了6种模型药物的ROB分别为0.017、0.031、0.208、0.250、0.500、0.714。结论建立了基于THTPM的ROB定量方法,并成功测定了6种苦味药物单体的...     

不同类型掩味剂对龙胆、苦参、穿心莲、莲子心4种中药水煎液的抑苦效能及抑苦规律评价

目的采用经典人群口感评价法(THTPM)及电子舌(E-tongue)探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)等不同类型掩味剂在不同浓度时对苦味中药水煎液(BDCMM)的抑苦效能及抑苦规律。方法基于THTPM法,以苦度降低值(ΔI)、修正抑苦率(CRBS)及修正半效抑苦效价指数(PI50)为指标,评价4种掩味剂不同浓度时对苦参等BDCMM的抑苦效能,并建立ΔI与掩味剂浓度之间的关系模型,探讨掩味剂对不同BDCMM的抑苦规律;基于电子舌法,分别测定HP-β-CD、安赛蜜不同浓度时对苦参等BDCMM的电子舌味觉响应信息值,以电子舌苦度降低值(ΔIe)为指标,探索ΔIe随掩味剂浓度变化的规律;结合THTPM和电子舌所得ΔI建立抑苦效果预测模型。结果测得不同质量浓度的掩味剂对4种BDCMM的ΔI、CRBS和PI50,均可用于比较掩味剂的抑苦效能;ΔI与掩味剂浓度之间符合威布尔曲线模型;基于电子舌得到ΔIe,建立了其与掩味剂浓度关系的抑苦效果模型;建立了ΔIe与ΔI的关系模型,HP-β-CD对2种BDCMM的两类ΔIe的模型决定系数分别为0.986 1、0.977 9、0.989 0、0.982 0(P0.01,n=6);安赛蜜对传感器无响应,未建立抑苦规律模型。结论基于THTPM与电子舌建立了掩味剂对BDCMM的抑苦效能评价方法,初步掌握了分子包合、高效增甜等不同抑苦机制的掩味剂对苦参等BDCMM的抑苦规律。