影响蛋白质药物在聚乳酸-羟基乙酸微球制备过程中稳定性与增加累积释放的方法

目的介绍增加乳酸-羟基乙酸聚合物(PLGA)蛋白微球中药物稳定性与蛋白累积释放量的方法。方法根据国内外文献,较全面地总结了PLGA微球中稳定蛋白,解决不完全释放的策略。结果与结论虽然PLGA微球制备与药物释放过程中存在不利于蛋白稳定的因素,但通过选用不同添加剂、优化体外释放介质及装置、改进制备工艺、开发复合材料及复合微球等方法可以有效保存其活性,增加累积释放量。     

抗生素治疗导致细菌释放内毒素的研究进展

由革兰阴性细菌引起的各种感染仍是目前临床上主要的并发症和死亡原因之一.即使在应用各种广谱、高效抗生素治疗感染取得巨大进步的今天,对抗菌治疗中产生的一系列严重反应,如发热、中毒性休克及多器官功能衰竭(MOF)等,仍然没有取得防治的根本性进展.其中抗生素治疗中导致革兰阴性细菌释放内毒素(lipopoly-saccharide,LPS),以及由其引起的严重损害存在着十分复杂的作用机理没有完全阐明,是一个主要原因.     

温控型胰岛素液体缓释肛门栓体外释放研究

目的 用高效液相色谱法建立温控型胰岛素液体缓释肛门栓中胰岛素含量测定的方法,以察温控型胰岛素液体缓释肛门栓的体外释放特性.方法 色谱柱：Welch ultimate C18（4.6 mm＆#215;250 mm,5μm）;流动相：0.2 mol/L硫酸盐缓冲液-乙腈（74∶26,乙醇胺调pH到2.3）;检测波长：214 nm;柱温：40℃;流速：1 ml/min,对胰岛素含量进行测定.采用无膜释放模型、牛肠黏膜释放模型、羊肠黏膜释放模型,以胰岛素原料药为模型药物;考察温控型胰岛素液体缓释肛门栓的体外释药机制.结果 温控型胰岛素液体缓释肛门栓在1.0 ～40.0 U/ml范围内线性关系良好（r=0.999 1）,平均回收率99.35％,RSD为0.79％;无膜释放：Q=0.4954t-2.6118（r=0.9977）;牛肠黏膜释放：（1-Q） 1/3 =0.001 6t ＋2.927 4（r=0.975 5）羊肠黏膜释放：lnQ=0.878 3lnt-4.931 1（r=0.9705）.结论 此方法简便,重复性好、专属性强、结果准确、可靠,适用于该制剂中胰岛素含量的测定.可考察温控型胰岛素液体缓释肛门栓机制.     

部分药物控释技术研究概述

从药物控制释放体系的制备工艺方面对部分药物控释制剂的研究进展进行综述,展望其在新药研制、老药新用途开发方面的广阔前景。     

全特宁控释片释放度检查方法的比较

本文采用中国药典(95版)二部附录溶出度试验第三法即小杯法对全特宁控释片进行释放度试验,通过与Glaxo公司提供的释放度检查法比较,结果其累积百分释放率基本一致.     

口服缓/控释药物制剂技术研究进展

目的:介绍口服缓/控释药物制剂技术的研究进展.方法:查阅近几年国内外文献报道,进行分析、归纳.结果:该技术正发展成为3种各具特点又相互结合的技术,即定位释放技术、定时释放技术和定速释放技术.结论:研究口服缓/控释药物制剂技术,对提高药物疗效、开展临床药学研究、推动医药科研和制药工业的发展具有重要的意义.     

阿昔莫司缓释片的体外释放度及释放机制的初步研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔莫司缓释片，考察其体外释放度，并对药物的释放机制进行初步研究。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，将阿昔莫司制成凝胶骨架型缓释片，考察HPMC种类及用量、填充剂种类及用量和制备工艺等因素对阿昔莫司缓释片体外释放速率的影响。结果：HPMC的种类、用量和片剂表面积对阿昔莫司体外释放速率有明显的影响；填充剂的种类及制备工艺对释放速率基本无影响；篮法、桨法及转速对释放速率基本无影响。阿昔莫司缓释片的释放机制为非纯Fickian扩散(non—Fickian)机制，即为药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果，其中扩散机制起主要支配作用。结论：用高黏度HPMC作为亲水凝胶骨架片基质能达到较好的缓释作用。     

磷酸川芎嗪脉冲释放片的研制

目的:以磷酸川芎嗪为模型药物制备了脉冲释放片,并考察其体外释放的影响因素.方法:以十八醇、聚乙二醇和乙基纤维素等为包衣材料,采用干压包衣法制备脉冲释放片,采用紫外分光光度法测定脉冲片的体外释放度.结果:崩解剂的用量和包衣材料中致孔剂的用量为影响药物体外释放的主要因素,可以根据需要调节药物的释放时滞.结论:磷酸川芎嗪脉冲释放片在体外具有脉冲释放特性.     

盐酸地尔硫革延迟释放片的制备

以盐酸地尔硫革为模型药物，不溶性乙基纤维素为阻滞材料，Eudragit L100及s100为致孔剂，采用薄膜包衣法制得延迟释放片。结果表明，阻滞层包衣材料的配比和增塑剂柠檬酸三乙酯的用量是影响延迟效果的主要因素。     

肥大细胞释放组胺的机制

<正> 肥大细胞通过胞裂外排的方式释放组胺。有多种物质作用于释放过程的各个环节,相互协调,最终使细胞内颗粒膜彼此融合并与细胞膜融合,排出颗粒内容物。目前,已采用多种实验方法,从不同的角度探讨肥大细胞释放组胺的机制。如广为应用的可通透细胞(Permeabilized cell),即皂甙处理的肥大细胞,可向其中加入外源性的激动剂或抑制剂。利用电压箝技术可研究组胺释放过程中胞膜对离子通透性的改变;利用电镜     

控制释放亲水骨架系统的药物释放动力学研究

目的研究以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基材的茶碱片剂在体外溶出的动力学规律。方法采用搅拌桨法测试茶碱从亲水骨架片中的溶出速率,并对测量数据进行线性回归分析。结果该骨架片的茶碱释放更适合于用时间的1/2次方模型表示。结论茶碱控制释放的主要机理是药物分子在基材中的扩散。     

口服缓控释制剂体外释放评价方法研究进展

口服缓控释制剂在胃肠道中停留转运的时间显著长于普通制剂,更易受胃肠道生理因素的影响。因此,研究和建立与体内相关的体外释放评价方法,对于保证口服缓控释制剂的内在质量非常重要。文中从装置、释放介质pH、表面活性剂、食物、乙醇等方面综述了近几年口服缓控释制剂体外释放的最新进展。     

鱼腥草素钠缓释片的制备及体外释放特性研究

目的制备鱼腥草素钠缓释片,并考察其体外释放特性。方法分别采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）、联合应用HPMC与乙基纤维素（EC）作为骨架材料制备鱼腥草素钠缓释片,以累积释放度为指标,评价其体外释放特性。结果HPMC黏度及用量、EC用量对药物的释放有较大影响,填充剂对药物的释放几乎无影响。缓释片释药结果符合Higuchi方程。结论所制备的鱼腥草素钠缓释片缓释性能良好,其释放机制为非Fick’s扩散。     

盐酸胺碘酮包衣脉冲片的制备及体外释放度的研究

目的研制盐酸胺碘酮包衣脉冲片,并考查体外释放特性。方法以盐酸胺碘酮为模型药物,制备合适的片芯;以乙基纤维素和丙烯酸树脂L100的乙醇溶液包衣,滚转包衣技术制备盐酸胺碘酮脉冲释放片,采用正交实验优化其制剂工艺,并进行体外溶出度测定。结果片芯崩解剂的用量为8%,包衣增重量为12%,包衣组成Eud-ragit L100-EC=2∶1即能达到设计要求,按照优化后处方制备的脉冲片的体外释药时滞为(6.11±0.18)h。结论本脉冲片处方设计和工艺方法可行,体外试验满足脉冲释药时滞效果。     

贮水控制释放消毒技术现状与展望

贮水的消毒保质十分重要。从类型、机制、动力学模型、应用、意义等方面对控制释放消毒剂进行了综述。指出了控制释放消毒剂适应了饮水消毒的发展趋势和现代人对水质的本质需求，科学、方便、前景诱人。     

不同骨架材料控制三七总皂苷多成分体外均衡释放的特征

为了研究骨架材料对中药复杂成分释放的影响, 初步探讨基于体外多成分均衡释放的辅料筛选模式, 本文以三七总皂苷为模型药物, 考察骨架材料HPMC (K4M、K15M、K100M) 和卡波姆 (934P、971P、974P) 对三七总皂苷中主要成分——人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁和三七皂苷R₁体外释放均衡性的影响, 优选适宜的骨架材料。通过制备含不同骨架材料的三七总皂苷缓释片, 分别测定其在水和人工肠液中的释放度, 采用Peppas方程对释放曲线进行拟合, 用相似因子 (f₂) 法统计分析释放曲线。实验数据显示, 不同骨架材料组成的各缓释片中k值和n值大小均存在差异, 释放机制属于Non-Fickian或super Case Ⅱ的转运模式, 含30%卡波姆971P的缓释片在水中释药的f₂值为74.91、53.45和57.89, 在人工肠液中的f₂值为79.35、55.51和51.89, 符合FDA对释药曲线差异性的规定。结果表明, Rg₁、Rb₁和R₁在含30%卡波姆971P的缓释片中基本能够达到均衡释放。