主动载药法制备硫酸卷曲霉素脂质体及其质量评价

目的制备硫酸卷曲霉素脂质体,建立含量和包封率的测定方法,初步考察其体外释放规律。方法采用pH梯度法制备硫酸卷曲霉素脂质体,超滤法分离脂质体与游离药物,RP-HPLC测定脂质体的含量和包封率,透析法考察脂质体的体外释放行为。结果超滤法能很好地将脂质体与游离药物分离,测定硫酸卷曲霉素脂质体的含量为10.27mg/ml,包封率为47.8%,脂质体的体外释放规律符合一级动力学过程。结论pH梯度法适于制备硫酸卷曲霉素脂质体,超滤法可用于硫酸卷曲霉素脂质体包封率的测定,制备的脂质体具有一定的缓释效果。     

秋水仙碱脂质体的制备

采用主动载药法将秋水仙碱包封于脂质体,测得包封率为58．9％,根据正交设计试验．确定了最佳制备工艺方法,即秋水仙碱0．5mg·mL^-1,磷脂50mg·mL^-1,胆固醇8mg·mL^-1,VB 1mg·mL^-1,外水相pH值为6．4,温育时间为10min,载药时加药顺序为先将空白脂质体加入药液中,再加入NaHCO3调pH值。     

兰索拉唑脂质体的制备及其药剂学性质考察

目的:研究兰索拉唑阳离子脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法:采用正交设计筛选处方,乙醇注入法制备兰索拉唑脂质体;超滤法测定其包封率;用透射电镜观察脂质体的外观形态,并用粒径分析仪和Zeta电位仪分别测定脂质体的粒径和Zeta电位;进一步考察脂质体的释放规律。结果:所得脂质体包封率约为(80±1.23)%;形态为粒径均匀的球形和类球形,粒径为(184±21)nm,Zeta电位为(36.1±5)mV;脂质体的体外释放符合一级方程;具有较好的稳定性。结论:优选得到的脂质体处方和制备工艺合理、稳定,其体外释放具有缓释特点。     

注射用硫酸卷曲霉素稳定性试验研究

注射用硫酸卷曲霉素稳定性试验研究杨淑先崔春英王艺哲（河南省药品检验所郑州４５０００３）注射用硫酸卷曲霉素为《中国药典》收载的抗结核药，早期应用为肌肉注射，但结核病的疗程较长，注射部位容易产生硬结，影响药物吸收和继续治疗。临床试用静滴后，发现血药浓度为...     

多烯紫杉醇脂质体的制备及其性质考察

目的：制备多烯紫杉醇冻干脂质体并对其性质进行考察。方法：本实验采用改善的薄膜分散法制备了多烯紫杉醇脂质体并将其冻干制成多烯紫杉醇冻干粉，通过粒径测定、ζ电位的测定、包封率的测定、稳定性的考察等研究了多烯紫杉醇冻干脂质体的性质。结果：通过在脂质材料中加入聚山梨酯80可以较好地提高药物在其中的溶解能力，提高脂质体的载药量。采用蔗糖和甘露醇混合使用作为冻干保护剂可以使脂质体冻干粉具有较好的成形性和复溶能力。测得冻干前后多烯紫杉醇脂质体的包封率分别为98，6％和95．3％，粒径分别为136和152nm，ζ电位分别为一21．3和一20．8mV。脂质体在葡萄糖输液中6h内含量和粒径均无明显变化，而包封率有下降的趋势。结论：本实验所制得的多烯紫杉醇脂质体粒径分布范围窄，包封率较高，是很有应用前景的一种脂质体制剂。     

硫酸长春新碱脂质体含量测定及3种包封率测定方法的比较

目的:建立测定硫酸长春新碱脂质体含量的方法,并对其3种包封率测定方法进行比较。方法:采用高效液相色谱法测定药物含量,色谱柱为Agilent C18,流动相为4.5%二乙胺水溶液(p H 7.0)-甲醇(1∶7,V/V),流速为1.0 ml/min,检测波长为297 nm;分别采用超速离心法、超滤法、微柱离心法分离游离药物并测定包封率。结果:硫酸长春新碱检测质量浓度线性范围为1¹60μg/ml(r=0.999 9),平均回收率为(97.8±1.1)%;3种方法测定包封率的方法回收率均符合方法学要求(回收率均≥96.54%),测得样品的包封率分别为96.54%、96.84%、95.29%。结论:本品含量测定方法准确;包封率测定方法中以超滤法操作更简单且快速。建立的含量和包封率测定方法可用于该制剂的质量控制。     

米非司酮脂质体的制备及性质考察

目的研制米非司酮脂质体。方法采用薄膜分散法制备米非司酮脂质体,应用葡聚糖凝胶法测定包封率,并考察该脂质体的形态、粒径、稳定性和体外释放特性。结果所制备的米非司酮脂质体包封率达85．2％,平均粒径为112．7nm,4℃冷藏保存3个月稳定性良好,具有体外缓释作用。结论米非司酮脂质体制备工艺简单可行,脂质体制剂学性质稳定。     

丹参酮脂质体的制备及其稳定性

采用冻融法制备了丹参酮的脂质体,比较了冻融前后丹参酮脂质体的包封率,粒度分布,形态以及稳定性,并考察了冻融次数及冻融之后的搅拌和超声对脂质体的包封率和粒度分布的影响。结果表明,经冻融处理的丹参酮脂质体的包封率明显提高,稳定性也更好;一定范围内,脂质体的包封率和粒度随冻融次数的增加而略有增大,冻融后搅拌或超声均可使聚集的脂质体解聚,从不影响包封率的角度,搅拌比超声处理更好。     

静脉注射用硫酸卷曲霉素长期稳定性试验研究

目的：对静脉注射用硫酸卷曲霉素进行长期稳定性试验研究，以确定有效期。方法：对样品进行性状、酸碱度、含量及降解物等9项测定，以考核其稳定性。结果：对样品进行了三年的稳定性考核，各项检验指标均未下降。结论：静脉注射用硫酸卷曲霉素的有效期可以定为三年。     

粉尘螨脂质体的制备及稳定性考察

目的研究冻融法对粉尘螨(Dermatophagoides farinae,DF)脂质体包封率、形态及稳定性影响。方法采用逆向蒸发法制备粉尘螨脂质体悬液,冰冻高速离心法分离脂质体,透射电镜观察脂质体形态。-20℃低温冰箱冰冻,室温融化,反复5次,测定冻融前后脂质体包封率及形态变化,并用离心加速实验测定脂质体稳定性变化。结果经冻融法处理的脂质体包封率明显提高,可达(88.52±0.87)%;在一定范围内包封率随冻融次数的增加而略有增大;经离心加速实验进一步验证了冻融法可使脂质体稳定性提高。结论冻融法为一有效的脂质体制备方法。     

粉防己碱脂质体的制备及其稳定性研究

目的:比较粉防己碱脂质体2种制备方法。方法:采用硫酸铵梯度法和薄膜分散法制备粉防己碱脂质体,从渗漏率、粒径大小、磷脂含量3个方面进行稳定性比较,从包封率方面进行质量比较。结果:硫酸铵梯度法制备的粉防己碱脂质体包封率高达81.1%,且稳定性好;薄膜分散法包封率仅为32.9%,且稳定性欠佳。结论:硫酸铵梯度法较薄膜分散法制备粉防己碱脂质体更优。     

注射用葛根素脂质体的制备及其包封率测定

目的：制备注射用葛根素脂质体并测定其包封率。方法：采用薄膜分散-冷冻干燥法制备葛根素脂质体;加入甘露醇作为冻干保护剂;用正交试验优选处方;用透析法分离游离药物;高效液相色谱法测定含量。结果：制得的脂质体平均粒径为296nm,Zeta电位为-37．5mV,包封率（72．4±1．6）％（n=3）。在选定的色谱条件下,葛根素与辅料能完全分离。在3．2～72．0μg·ml。范围内,药物浓度与峰面积呈良好的线性关系,r=0．9996。结论：薄膜分散-冷冻干燥法适用于制备注射用葛根素脂质体;透析-高效液相色谱法操作简便、准确、重复性好,可用于测定注射用葛根素脂质体的含量和包封率。     

浊度法测定硫酸卷曲霉素的效价

目的:建立浊度法测定硫酸卷曲霉素的效价。方法:采用浊度法测定硫酸卷曲霉素效价含量的方法,并将浊度法与管碟法测定结果相比较。结果:浊度法与管碟法测定结果一致,浊度法测定结果可信限率较低。结论:浊度法可以应用于硫酸卷曲霉素效价测定。     

尼莫地平脂质体的制备及体外透皮研究

目的:采用2种方法制备尼莫地平脂质体,并考察其包封率与体外透皮性。方法:用薄膜法和乙醇注入法制备尼莫地平脂质体,考察2种方法所制脂质体的粒径分布及包封率;采用Franz扩散装置对脂质体进行体外透皮试验,并与尼莫地平溶液比较。结果:薄膜法和乙醇注入法制备的脂质体平均粒径分别为(768.7±190.6)、(1 742±270)nm,平均包封率均高达97%以上。与尼莫地平溶液比较,脂质体中药物透皮缓慢,其中以薄膜法制备的脂质体在48h以后其单位面积累积透皮量显著更高。结论:2种制备方法中以薄膜法更优。     

影响盐酸川芎嗪脂质体包封率各因素分析

目的:采用薄膜分散法合并硫酸铵梯度法制备盐酸川芎嗪脂质体,考察各因素对包封率的影响。方法:用HPLC法测定包封率,考察了磷脂和胆固醇用量比例,脂质和十八胺用量,透析时间,硫酸铵浓度以及载药温度对包封率的影响。结果:脂质体的包封率随磷脂-胆固醇用量比例的提高而提高,最高达54．8％;并随脂质用量增大而增大;适量的十八胺用量以及硫酸铵浓度有利于提高包封率;最合适的栽药温度为37℃。结论:薄膜分散法合并硫酸铵梯度法在适当的条件下可制得包封率较高的盐酸川芎嗪脂质体。     

微柱离心高效液相法测定吉非替尼脂质体包封率

目的：建立测定吉非替尼脂质体包封率的微柱离心高效液相法。方法：采用Sephadex G-50制备的微型凝胶柱分离脂质体和游离药物,采用高效液相色谱法检测脂质体中的药物浓度和过柱前脂质体混悬液中的药物浓度,通过公式计算吉非替尼脂质体包封率。结果：洗脱曲线结果表明Sephadex G-50分离脂质体与游离药物的效果较好,最佳离心分离条件为2000r·min-1,3min,最佳洗脱方法为蒸馏水-硫酸铵混合洗脱,该法测定3批吉非替尼脂质体平均包封率为50.9%。结论：微柱离心高效液相法可以作为吉非替尼脂质体包封率测定的有效方法。     

静脉滴注卷曲霉素治疗肺结核临床效果观察

目的：了解卷曲霉素静脉滴注替代肌注制剂对复治痰菌阳性肺结核病人的治疗效果。方法：选复治菌阳肺结核病例,按2：1比例随机分入静滴组和肌注组,采用含卷曲霉素、异烟肼、利福平、吡嗪酰胺及乙胺丁醇等药物方案（2CHRZE/6H3R3E3）分别进行治疗。结果：卷曲霉素静滴组强化期末与满疗程结束时痰结核菌阴转率分别为70.5%,83.33%,卷曲霉素肌注组强化期末与满疗程结束时痰菌阴转率为69.6%,80.82%(P＞0.05)。不良反应发生率分别为21.8%和47.1%,有显著性差异（P＜0.01）。结论：硫酸卷曲霉素静脉滴注治疗复治菌阳肺结核效果不低于肌肉注射,降低了不良反应。     

柔红霉素隐形脂质体的药剂学性质

本文研究了柔红霉素隐形脂质体的药剂学性质。考察了柔红霉素隐形脂质体的形态和粒径分布;考察了柔红霉素隐形脂质体的包封率和脂质体在Hepes缓冲液(pH 7.5)和大鼠血清中的体外释放行为。结果表明所制备的柔红霉素隐形脂质体包封率高(>85%),平均粒径为56.3 nm,体外释放慢。结论认为制备的隐形脂质体包封率较高,药剂学性质较好,适于临床使用。     

阿昔洛韦多囊脂质体的制备工艺优选

目的:制备包封率高、稳定性好的阿昔洛韦(ACV)多囊脂质体。方法:采用复乳法制备ACV多囊脂质体,以包封率为指标,以润滑剂三油酸甘油酯量(A)、药脂比(B)、缓冲液的pH值(C)及辅助乳化剂吐温-80的用量(D)为因素,设计正交试验优选工艺;采用紫外分光光度法测定其中主药含量并计算包封率;考察优选工艺所制制剂不同条件下7d内包封率的变化并计算渗漏率。结果:最佳工艺为A0.50g、B5∶150、C6.5、D0.40g,所制多囊脂质体包封率为85.82%,常温条件下贮存7d渗漏率为5.84%。结论:采用优选工艺制备的ACV多囊脂质体方法简单,包封率较高,常温下较稳定。