β受体阻滞剂在慢性阻塞性肺疾病患者中的应用

β肾上腺素能受体阻滞剂禁止使用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病患者.近年研究发现,使用心脏选择性β受体阻滞剂治疗慢性阻塞性肺疾病和肺源性心脏病,长期治疗可降低死亡率,提高患者生活质量.本文就β受体阻滞剂在慢性阻塞性肺疾病患者中的应用作一综述.     

β受体阻滞剂的临床应用进展

目前,β受体阻滞剂的应用范围已扩展到多种疾病.根据药物对受体的阻断部位主要分三大类:高度心脏选择性的β1受体阻滞剂;非心脏选择性的β受体阻滞剂;兼有α受体阻滞作用的β受体阻滞剂.现结合文献资料对β受体阻滞剂的临床应用进展综述如下.     

选择性β1受体阻滞剂在慢性阻塞性肺疾病中的作用进展

慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者是心血管疾病的高危人群,常有β受体阻滞剂的应用指征.但由于可能导致气道痉挛,多年来β受体阻滞剂被禁用于COPD合并心血管疾病的治疗.近年来发现,COPD患者使用选择性β1受体阻滞剂并未导致致死性支气管痉挛,还有降低病死率和急性加重次数、改善生活质量等作用.本文就选择性β1受体阻滞剂在COPD患者中的作用进展作一综述.     

β受体阻滞剂在气道阻塞性疾病中的应用进展

β受体阻滞剂可降低心血管疾病患者病死率,尤其是慢性心力衰竭(chronic heart failure,CHF)、心肌梗塞后患者受益最为明显[1].由于心血管疾病与气道阻塞性疾病均为常见病,并存的情况极为常见,这就存在着在气道阻塞性疾病患者需应用β受体阻滞剂的问题.关于气道阻塞性疾病的心血管疾病患者,是否可以应用β受体阻滞剂,一直存在争议.应用β受体阻滞剂可降低心血管疾病患者死亡风险,但同时可能增加气道反应性、引起或加重支气管痉挛,使得临床医生在应用此类药物时一直心存顾忌.为了解目前β受体阻滞剂在气道阻塞性疾病中的应用现状,现将近年来国内外学者在这一领域的研究进展情况综述如下.     

卡维地洛治疗肝硬化门静脉高压症新进展

非选择性β受体阻滞剂(普萘洛尔、纳多洛尔等)在临床已被用于降低肝硬化门脉高压患者的门静脉压力梯度。新型非选择性β受体阻滞剂——卡维地洛具有β和α受体阻滞剂的双重作用。本文就卡维地洛的药理机制,与普萘洛尔相比血流动力学应答率,食管胃静脉破裂出血的一级与二级预防,对缓解门静脉高压性胃病的作用,可否用于腹水患者等方面进行综述,以期更好地指导临床治疗。     

选择性β1受体阻滞剂对高血压患者β2受体的调节作用

目的 :研究选择性 β1 受体阻滞剂对高血压患者心肌 β2受体密度与功能的影响。方法 :采用 3H-双氢阿普洛尔 (3H- DHA)放射性配基结合分析法 ,检测 2 0例连续服用选择性β1 受体阻滞剂治疗 4个月以上和 2 0例 4个月内未服用β受体阻滞剂治疗的高血压男性患者外周血淋巴细胞 β2 受体密度 ;采用羟甲叔丁肾上腺素 (选择性β2 受体激动剂 ,静脉注射 )药物试验 ,测定上述两组患者心脏 β2 受体的反应性。结果 :外周血淋巴细胞β2 受体最大结合容量 (Bmax)在服用选择性 β1 受体阻滞剂治疗组为 5 2 8± 10 4fmol/10 7cell,与非 β受体阻滞剂治疗组比较无明显差异 (5 71± 98fmol/10 7cell,P>0 .0 5 ) ;羟甲叔丁肾上腺素静脉注射后 ,测定增加心率 30次/分的变时剂量 (CD30 )在选择性 β1 受体阻滞剂治疗组为 1.8± 0 .3μg/kg,与非 β受体阻滞剂治疗组比较显著降低 (2 .7±0 .2μg/kg,P<0 .0 0 1)。两组患者注药后血压无明显变化。结论 :β1 受体阻滞剂不改变高血压患者外周血淋巴细胞 β2 受体密度 ,但可上调β2 受体的敏感性。这一调节特性可能是临床β受体阻滞剂停药综合征的细胞生物学机制     

抗青光眼药物的临床应用

青光眼是由于眼压升高引起的进行性视神经损害和视野缺损,最终可导致失明。因此其治疗原则是降低眼压,防止视神经损害和视野缺损进展。现介绍常用抗青光眼药物的临床应用。１ 肾上腺素能β受体阻滞剂 肾上腺素能β受体阻滞剂均有降眼压作用,临床常用其滴眼剂。①非选择性β受体阻滞剂：噻吗心安、卡洛尔、左旋丁素酮心安等均属非选择性β受体阻滞剂。其特点是对β１、β２受体均有阻滞作用,β１;受体阻滞剂可引起心动过缓、血压下降,晕厥。β２受体阻滞剂可引起支气管痉挛、哮喘及血管收缩;局部滴眼降低眼内压效果持续１２～２４小时…     

选择性β1受体阻滞剂对高血压患者β2受体的调节作用

目的:研究选择性β1受体阻滞剂对高血压患者心肌β2受体密度与功能的影响.方法:采用 3H-双氢阿普洛尔(3H-DHA)放射性配基结合分析法,检测20例连续服用选择性β1受体阻滞剂治疗4个月以上和20例4个月内未服用β受体阻滞剂治疗的高血压男性患者外周血淋巴细胞β2受体密度; 采用羟甲叔丁肾上腺素(选择性β2受体激动剂,静脉注射)药物试验,测定上述两组患者心脏β2受体的反应性. 结果:外周血淋巴细胞β2受体最大结合容量(Bmax)在服用选择性β1受体阻滞剂治疗组为528±104 fmol/107 cell,与非β受体阻滞剂治疗组比较无明显差异(571±98fmol/107 cell,P>0.05);羟甲叔丁肾上腺素静脉注射后,测定增加心率30次/分的变时剂量(CD30)在选择性β1受体阻滞剂治疗组为1.8±0.3 μg/kg,与非β受体阻滞剂治疗组比较显著降低(2.7±0.2 μg/kg,P<0.001).两组患者注药后血压无明显变化.结论:β1受体阻滞剂不改变高血压患者外周血淋巴细胞β2受体密度,但可上调β2受体的敏感性.这一调节特性可能是临床β受体阻滞剂停药综合征的细胞生物学机制.     

β肾上腺素能受体阻滞剂与糖脂代谢

β肾上腺素能受体阻滞剂(β受体阻滞剂)可选择性结合β肾上腺素能受体,竞争并可逆地拮抗β肾上腺素对心脏、血管、骨骼肌、肝脏、胰腺β细胞、支气管等各个器官和组织的刺激作用.     

读者-作者-编者

问 :β受体阻滞剂发展到现在是第几代了 ?答 :β受体阻滞剂 (以下简称ＢＢ)发展到现在是第三代了 ,第一代是以心得安 (ｐｒｏｐｒａｎｏｌｏｌ)为代表 ,该药首过肝脏 ,通过肝脏降解 ,血浆内浓度因人而有很大差别 ,差别可达 7～ 2 0倍。因此用药剂量有很大差别。另一缺点是没有心脏选择性 ,对 β1、β2 受体均阻断。不少高血压病人因患老慢支 ,或周围血管疾病 ,无法用药。但是因该药首先用于临床 ,所以以后第二代、第三代ＢＢ都以它为标准 ,判断疗效。第二代的β阻滞剂以氨酰心安、美多心安为代表 ,特点是 β1受体选择性阻滞。对心脏 β1受体…     

新型β受体阻滞剂—赛利洛尔

赛利洛尔(celiprolol)是第三代β受体阻滞剂,具有心脏选择性β_1受体拮抗和部分β_2受体激动以及血管扩张作用。它作为抗高血压和抗心绞痛药物,亦具有许多有益的辅助性能,因而优于其它β受体阻滞剂。     

美托洛尔和卡维地洛对慢性心力衰竭的影响

目的比较选择性β1受体阻滞剂美托洛尔和非选择性β受体阻滞剂卡维地洛治疗对慢性心力衰竭(CHF)代谢底物、细胞因子及心脏功能的影响。方法选择CHF患者86例(CHF组)及健康体检者25例(正常对照组)。CHF组患者又随机分为美托洛尔组(43例)和卡维地洛组(43例)。记录两组CHF患者治疗前后心功能分级及不良事件次数及TNF-α、白细胞介素-1β(IL-1β)和白细胞介素-6(IL-6)含量。所有入选者均测定血清游离脂肪酸(FFA)含量。结果美托洛尔组和卡维地洛组患者经过治疗后心功能明显改善(P<0.01),其中卡维地洛组更加明显(P<0.01)。美托洛尔组不良事件40次,卡维地洛组不良事件24次(P<0.01)。血浆TNF-α、IL-1β和IL-6较治疗前显著降低(P<0.05)。卡维地洛组较美托洛尔组TNFα和IL-1β降低更明显(P<0.01,P<0.05)。CHF组患者血清FFA含量同正常对照组比较明显升高(P<0.01)。治疗后卡维地洛组血清FFA较美托洛尔组降低更明显(P<0.01)。结论β受体阻滞剂可以改善CHF患者心功能,降低血浆细胞因子及FFA水平,非选择性的β受体阻滞剂卡维地洛优于选择性的β1受体阻滞剂美托洛尔。     

第3代β-阻滞剂:Eugenodilol

β-阻滞剂常被分为3代:第1代为非选择性β_(1、2)受体阻滞剂,如普萘洛尔等;第2代系选择性β受体阻滞剂,如阻滞β_1受体的美托洛尔等,和阻滞β_2受体的ICI 118551等,1、2两代均无血管活性;第3代属选择性β_2受体阻滞剂,兼有阻滞α受体和独特的扩血管作用。本文拟就第3代β-阻滞剂Eugenodilol(丁香酚衍生物之一)的药理特性进行初探。     

β-阻滞剂中心脏选择性和亲脂性的临床重要性

自从1967年 Lands 提出有两类β-受体(β_1和β_2)以来,理论上希望有一个具有心脏选择性的β-阻滞剂,即以竞争形式优先阻滞心脏的β_1-受体,而相对地不影响外周的β_2-受体。非选择性β-阻滞药物具有β_1-阻滞剂所有的效益,但有可能因阻滞β_2-受体而带来损害,例如作用于枝气管肌肉而引起枝气管平滑肌收缩,作用于血管而引起外周血管收缩,作用于肝脏和肌肉而延长低血糖。β-阻滞剂的另一特性,即在辛醇溶剂和水中的分配系数,最近亦受到重视。分配系     

卡维地洛与非选择性β受体阻滞剂治疗成人肝硬化食管胃底静脉曲张效果比较

<正>【据《Cochrane Database Syst Rev》2018年10月报道】题:比较卡维地洛与非选择性β受体阻滞剂治疗成人肝硬化食管胃底静脉曲张的结局(作者Zacharias AP等)非选择性β受体阻滞剂被推荐用于预防肝硬化门静脉高压患者的食管胃底静脉曲张出血。卡维地洛是非选择性β受体阻滞剂,还可阻断α1受体,因此在降低门静脉压力和减少上消化道出血风险方面可能优于非选择性β受体     

交感神经调节治疗室性心律失常

交感神经激活在室性心律失常(VAs)的发生和维持中起到关键作用.β受体阻滞剂、去肾脏神经术、颈交感神经切除术通过调节交感神经可以有效抑制VAs的发生和发展.β受体阻滞剂治疗VAs疗效确切,其中选择性β1受体阻滞剂在难治性VAs和室性早搏均有较好的疗效,非选择性β受体阻滞剂可以降低儿茶酚胺敏感性室性心动过速患者心律失常的...     

《β受体阻滞剂在心血管疾病中应用的专家共识》精要

1 β受体阻滞剂的药理学 β受体阻滞剂选择性结合β肾上腺素能受体(β受体),竞争性和可逆性拮抗β肾上腺素能刺激物对各器官的作用.人体交感神经活性主要由β1和β2受体介导.能够同时竞争性阻断β1和β2受体的称为非选择性β受体阻滞剂,对β1受体有更强亲和力的称为β1选择性阻滞剂(如比索洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔...     

卡维地洛、美托洛尔治疗慢性心力衰竭临床疗效的比较研究

慢性心力衰竭应用β受体阻滞剂治疗取得较好疗效,已被大量临床观察证实。本文通过对非选择性β受体阻滞剂卡维地洛和选择性β受体阻滞剂美托洛尔(倍他乐克)治疗慢性心力衰竭的对比研究,观察了两种药物的临床疗效及耐受性,为临床合理用药提供参考。     

比索洛尔治疗高龄老年慢性阻塞性肺部疾病合并心绞痛的临床分析

比索洛尔(康可)是新一代长效高选择性的β1-受体阻滞剂,与支气管、血管平滑肌及调节代谢的β-受体仅有很低的亲和力。对治疗慢性心功能不全、频繁心绞痛发作疗效和耐受性好。β-受体阻滞剂治疗慢性阻塞性肺部疾病(chronicobstructive pul monary disease,COPD)合并心绞痛报道甚少。笔者应用比索洛尔治疗高龄老年COPD合并心绞痛有效率为94%,疗效显著,报道如下。1资料与方法1.1临床资料本组17例COPD合并心绞痛患者均来自解放军第161医院干部病房2004年5月至2006年5月住院病人。以慢性喘息型支气管炎急性发作首诊收入院,年龄为80岁以上,均…     

Celiprolol 与普萘洛尔治疗稳定型心绞痛的比较

Celiprolol 是比较长效的高度选择性β_2-肾上腺素能受体阻滞剂,兼有选择性β_2-肾上腺素能受体兴奋活性。Celiprolol 几乎不抑制休息时心脏收缩力,扩张全身血管,从而降低休息时血压。本文对 Celiprolol(C)和普萘洛尔(P)对稳定型心绞痛的疗效作了比较。