复色1号凝胶的制备及其稳定性和皮肤刺激性考察

目的 探讨复色1号凝胶剂的制备,考察复色1号凝胶剂的稳定性及安全性.方法 以复色1号方水提取物为药物,卡波姆940、聚乙二醇4000等为辅料按凝胶的制备方法制成凝胶剂,采用恒温培养箱、冰箱、室温贮存及离心等方法考察凝胶的稳定性;用pH计测定复色1号方凝胶剂的pH值,并通过动物皮肤刺激实验和皮肤变态反应实验初步评价本制剂的安全性.结果 制作的凝胶剂质地均匀,性质稳定,常温及耐寒、耐热实验凝胶的外观色泽、稠度无明显变化,无分层和变色现象;离心实验凝胶无变粗、分层和沉淀现象,pH值的平均值为(5.96±0.012).皮肤刺激试验显示,本制剂对豚鼠皮肤无红斑、水肿和脱屑等刺激反应,皮肤变态反应试验对大鼠皮肤无红斑、水肿等过敏反应.结论 本配方制成的凝胶剂性状稳定,无明显皮肤刺激性及致敏性.     

不同尼美舒利透皮制剂的体外释药及透皮特性研究

目的比较尼美舒利(NIM)不同透皮吸收制剂的体外释药及透皮特性,以期筛选出较好的NIM透皮吸收制剂。方法采用Franz扩散池进行体外释放度试验;以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以NIM凝胶为对照,考察同剂量NIM混合型巴布剂、交联型巴布剂及贴剂的透皮特性。结果同浓度的不同NIM透皮吸收制剂的透皮速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01),释药速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01)。结论交联巴布剂可望成为NIM外用制剂的较好选择。     

促透剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得最佳促渗剂.方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率.结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用最强.结论:本文的是研究证明了3％LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用.     

烟酰胺凝胶剂的制备与含量测定

目的 建立烟酰胺凝胶的制备工艺及含量测定方法。方法 采用正交实验,以卡波姆、中和剂、保湿剂为考察因素,以凝胶剂的外观性状为考察指标,筛选凝胶剂最优处方基质;以卡波姆-940、丙二醇、聚山梨酯-80等制备烟酰胺凝胶剂,采用紫外—可见光分光度法测定含量。结果 烟酰胺在2.0～12.0 g/mL浓度范围内线性关系良好（r=0.999 2）,加样平均回收率为99.65%,相对标准偏差（relative standard deviation,RSD）值为0.42%。结论 此次研究成功建立了适合批量生产烟酰胺凝胶的制备工艺及便捷可靠的含量测定方法。     

蛇床子素脂质体凝胶剂的制备及其体外透皮试验的初步研究

目的 制备蛇床子素脂质体凝胶剂,并对其体外渗透量及皮肤贮库效应进行考察.方法 采用薄膜分散法制备蛇床子素脂质体,再以卡波姆-940为基质制备脂质体凝胶剂;采用Franz扩散池法进行体外透皮试验,以高效液相色谱法测定蛇床子素的累积渗透量,通过药物的透皮给药吸收来评价蛇床子素脂质体凝胶剂的性能.结果 蛇床子素脂质体凝胶剂的渗透行为符合Higuchi方程,其中24 h的皮肤累积渗透量达到172.95 μg/em2,贮库后的皮肤累积渗透量达到210.19 μμg/cm2.结论 蛇床子素脂质体凝胶剂可透过皮肤被吸收,具有长效缓释作用,为研制蛇床子素的新型透皮制剂奠定了基础.     

中药生物碱类成分贴剂的研究进展

经皮给药系统因其优点显著是目前研究的热点。从中药生物碱类成分贴剂这一角度出发,从基质、促渗剂、透皮实验研究（体外释放度、体外透皮实验、体内透皮吸收实验）3个方面综述了生物碱类成分贴剂的研究进展,并从基本原理、特性、选择规律、适应性等方面进行分析比较;还对透皮制剂的前景如新方法、新技术等进行了展望和探讨,以期为生物碱类药物经皮给药系统的开发提供一定的思路和参考。     

熊果酸纳米混悬凝胶剂的制备及其体外透皮研究

目的 制备熊果酸纳米混悬凝胶剂(UA-NS-gel),并考察其体外透皮性能.方法 采用反溶剂沉淀联合高压均质法制备UA-NS,再以卡波姆940为基质制成凝胶剂(UA-NS-gel);采用Franz扩散池法进行体外透皮试验,比较UA-NS-gel和熊果酸凝胶剂(UA-gel)的体外经皮渗透量及滞留量.结果 UA-NS-gel 24 h药物经皮渗透量为(104.40±6.48)μg/cm2,明显高于UA-gel的(28.56±2.16)μg/cm2 (P<0.01);UA-NS-gel皮肤滞留量为(138.08±19.39)μg/cm2,高于UA-gel的(70.51±14.77)μg/cm2 (P<0.05).结论 将熊果酸制成纳米混悬凝胶剂,能够有效地增加药物的皮肤渗透性能和皮肤的滞留量.     

地塞米松萘普生复方乳凝胶基质的处方优化

目的优化地塞米松萘普生复方乳凝胶基质处方。方法以外观评定、离心稳定性、耐热耐寒、热循环、光加速和留样观察等试验的综合加权评分作为考察指标,采用单因素试验设计法及正交试验设计法优化卡波姆、蓖麻油、甘油、吐温-80的配比。结果对于乳凝胶质量,蓖麻油的影响最大,其次是卡波姆和甘油,吐温-80的影响不大;优化的基质处方为卡波姆用量1.0%、蓖麻油用量10%、甘油用量10%、吐温-80用量1.0%。结论按优化后的基质处方制备的地塞米松萘普生复方乳凝胶基质兼有乳剂和凝胶的特性,质量稳定,符合药用标准。     

鸦胆子油鼻用pH敏感型原位凝胶制备及体外释放行为研究

目的:制备鸦胆子油鼻用p H敏感型原位凝胶以及对其体外释放行为进行考察。方法:以卡波姆934、羟丙基甲基纤维素HPMC为凝胶基质,以黏度为评价指标,采用磁力搅拌法制备鼻用p H敏感型原位凝胶,并采用半透膜透析法,研究药物累积释放率随时间的变化规律,并对曲线进行拟合分析,探讨鸦胆子油鼻用p H敏感型原位凝胶的体外释放行为。结果:选用0.5%卡波姆与0.5%HPMC作为基质制得鸦胆子油鼻用p H敏感型原位凝胶,该制剂体外释放行为接近一级方程模型(r=0.9978)。结论:成功制得鸦胆子油鼻用p H敏感型原位凝胶,且其按照一级动力学模型释放。     

不同基质的氟他胺凝胶剂中氟他胺体外透皮特性比较

目的 优选氟他胺凝胶剂基质和透皮促进剂.方法 以裸鼠皮肤为实验用皮肤,分别以卡波姆940、羟丙基甲基纤维素和海藻酸钠为基质,以氮酮、丙二醇和薄荷醇为透皮促进剂,对比研究氟他胺的透皮吸收特性及其对氟他胺透皮释药特性的影响.结果 以1.5％卡波姆940甘油基质为凝胶基质,氮酮为促透剂,是氟他胺透皮吸收剂的最佳处方.结论 优选后的氟他胺凝胶剂处方,能明显促进氟他胺的经皮渗透,效果优于其他配伍方案,为氟他胺抗肿瘤及抗雄性激素的治疗提供了新思路.     

黄芩苷凝胶设计与体外透皮性能的研究

目的研究黄芩苷透皮给药系统体外透皮性能,设计了黄芩苷透皮给药剂型。方法设计与制备黄芩苷凝胶剂型并利用改良的Franz扩散池,采用HPLC法考察体外渗透情况。结果0.75%相对分子质量3.0×105的壳聚糖使黄芩苷凝胶的体外渗透性能最佳。结论在相同的黄芩苷质量浓度条件下,黄芩苷凝胶剂具有较好的体外透皮性能。     

双氯芬酸钾脂质体制剂的制备及大鼠体外透皮研究

目的　研究双氯芬酸钾 (DP)脂质体制剂的制备及体外的经皮吸收特点。方法　采用改良均质法制备DP钾脂质体制剂 ;采用改良Franz扩散池 ,研究DP脂质体制剂与上市凝胶制剂大鼠皮肤的体外透皮吸收差异。结果　改良均质法制备的DP脂质体 ,平均粒径为 3 45nm ,粒径分布比较均匀 ,包封率为 87 3 %。体外透皮实验中 ,DP脂质体制剂较凝胶制剂的透皮能力高 (P <0 0 5 )。结论　脂质体包封的双氯芬酸钾制剂质地均一 ,稳定 ,能有效地渗透过皮肤     

替硝唑凝胶的制备与临床应用

采用卡波姆为基质,以替硝唑为主药,按照制备凝胶剂的一般方法制备替硝唑凝胶。结果所得制剂疗效确切,无刺激性,且质量可控,值得推广应用。     

正交试验设计法优选复方沙棘油凝胶剂基质的配方

目的：探讨以卡波姆为主要原料复方沙棘油凝胶剂基质的配方.方法：采用正交实验法,以卡波姆-940,甘油、丙二醇配比和pH值为因素,每因素三水平,以凝胶在60℃水浴中的颜色变化时间及外观性状的综合评价为指标,用L9（34）正交表进行实验,优选出复方沙棘油凝胶剂基质配方.结果：复方沙棘油凝胶剂基质最优配方为卡波姆-940 0.9％,甘油：丙二醇为4％：4％,pH值为6.5.结论：此基质具有凝胶剂的特性,洁白、细腻富有光泽、极易涂布和洗除,无刺激且稳定,可作为复方沙棘油凝胶剂的良好基质.     

中药凝胶贴膏剂制剂处方及成型工艺研究进展

凝胶贴膏剂（Gel Plaster,GP）是一种新型透皮给药载体,由药物与适宜的亲水性基质制备而成,具有与皮肤相容性高、刺激性小、载药量大、生物利用度高的特点,可适用于各类人群。GP现多用于中药复方制剂,是传统膏药的替代品。成型工艺是GP制备过程中的关键,中药成分复杂,对GP的成型影响较大。近年来,中药凝胶贴膏剂的成型研究较多,但是目前主要关注于辅料的筛选以及基质配比研究。作者结合国内外GP有关文献,对中药GP的常用药物成分进行分析,发现脂溶性成分最适宜作为凝胶贴膏剂。同时,作者对中药凝胶贴膏剂成型过程的关键工艺概况进行了总结与分析,以期为中药GP的进一步研究开发与产业化推广提供借鉴参考。     

尼美舒利巴布剂基质处方的优选

目的对尼美舒利巴布剂的基质处方进行优化。方法采用正交试验,以卡波姆及聚丙烯酸钠为骨架材料,聚乙烯吡咯烷酮K30及羧甲基纤维素钠为增黏剂,聚乙烯醇为成膜剂,以内聚力、剥离强度为评价指标优选尼美舒利巴布剂的基质处方,并对制剂体外释药特性进行考察。结果基质中各成分对内聚力的作用大小依次为卡波姆>羧甲基纤维素钠>聚乙烯醇,对剥离强度的作用大小依次为卡波姆>聚乙烯吡咯烷酮K30>聚丙烯酸钠,优选得到最优配方为卡波姆∶聚丙烯酸钠∶聚乙烯吡咯烷酮K30∶羧甲基纤维素钠∶聚乙烯醇=3.0∶4.0∶0.5∶0.2∶0.5(质量比)。巴布剂的体外释药特性与凝胶剂相似,但释药速度更快(P<0.05)。结论通过优化处方配比,可制得黏附性能良好的尼美舒利巴布剂。     

醋酸地塞米松凝胶剂的制备和质量评价

目的制备醋酸地塞米松凝胶剂，并建立该制剂的含量测定方法。方法以卡波姆940为基质制备凝胶剂，用HPLC法测定醋酸地塞米松的含量。结果醋酸地塞米松进样量在6．20～186μg范围内与其峰面积呈良好线性关系（r^2=0．9999）。平均加样回收率为100．8％，RSD为1．1％（n=6）。结论该制剂制备工艺简便可行，含量测定方法快速、准确。     

复方替硝唑凝胶的研制与质量控制

目的 研制以卡波姆－９４０为基质,１％月桂氮Ｚｈｏｕ酮为透皮促进剂,含有替硝唑、盐酸林可霉素、己烯雌酚的凝胶。方法 采用紫外分光光度法分别测定两组份的含量,同时对凝胶进行了离心试验,留样观察。结果 替硝唑平均回收率为１００．１％、ＲＳＤ为０．３５％（ｎ＝５）;盐酸体可霉素平均回收率为１００．２％、ＲＳＤ为１．１９％（ｎ＝５）;凝胶的稳定性良好。结论 本制剂设计合理,稳定性好。     

对近年国内中药巴布剂体外透皮吸收研究进展综述

该文查阅了近七年国内在中药巴布剂体外透皮吸收方面的相关文献,从中药巴布剂的促透剂、制剂新技术、物理方法和体外透皮试验中渗透介质、离体皮肤、定量指标的选择等方面对目前国内在中药巴布剂体外透皮吸收的研究现状及最新进展做一归纳总结,以期对相关研究的工作者有所裨益,更为进一步开发中药巴布剂提供研究方向。     

滞留时间法评价羧甲基纤维素钠水凝胶经皮释药特性

【目的】研究不同浓度的羧甲基纤维素钠对凝胶剂中布洛芬经皮渗透特性的影响。【方法】采用改良的Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量。考察不同浓度凝胶基质中布洛芬在不同时间的累积透过量,采用滞留时间法评价羧甲基纤维素钠水凝胶的经皮释药特性。【结果】1.25%和2.5%甲基纤维素的布洛芬凝胶剂的外观较好,3种基质凝胶剂中布洛芬的累积透过量无显著性差异。3种布洛芬凝胶剂的稳态流量、渗透系数没有差异,表观扩散系数、表观分配系数以及滞留时间略有不同。【结论】选用的3个浓度基质布洛芬的经皮释药特性没有显著差异,临床应用该基质应考虑凝胶剂的外观和涂展性。