高强度聚焦超声与125I放射性粒子植入治疗中晚期胰腺癌疗效观察

摘 要 目的：观察高强度聚焦超声(HIFU)与¹²⁵I放射性粒子植入治疗中晚期胰腺癌的临床疗效和安全性。方法: 124例中晚期胰腺癌患者随机分为A组(29例)、B组(33例)、C组(32例)和D组(30例)。A组给予单纯化疗,B组采用HIFU治疗联合化疗,C组采用¹²⁵I放射性粒子植入治疗联合化疗,D组采用¹²⁵I放射性粒子植入治疗+HIFU治疗+化疗。比较各组患者临床受益情况、疗效、生存时间和不良反应。结果: A组、B组、C组和D组的临床受益率分别为27.59%,84.85%,78.13%和83.33%,联合治疗(B组、C组和D组)明显优于单纯化疗的A组（P<0.05),B组、C组和D组间差异无统计学意义(P>0.05);各组总有效率分别为17.24%,72.73%,43.75%和93.33%,联合治疗(B组、C组和D组)明显优于单纯化疗的A组(P<0.05),且D组明显优于B组,B组明显优于C组(P<0.05);A、B、C、D组的肿瘤体积缩小率分别为14.7%,54.3%,31.8%和65.5%,组间差异具统计学意义(P<0.05)。各组中位生存期比较,联合治疗(B组、C组和D组)生存率明显优于单纯化疗的A组(P<0.05),且D组明显优于B组,B组明显优于C组(P<0.05);各组不良反应无显著差别(P>0.05)。结论:HIFU、¹²⁵I放射性粒子植入和化疗均为治疗中晚期胰腺癌可选择的有效手段,联合治疗较单纯治疗更佳;HIFU和¹²⁵I放射性粒子植入联合治疗并辅助化疗的疗效明显,是一种安全、有效的治疗方法。     

N2-芳基三嗪青霉素和N2-苯基-N4-烷基(芳基)三嗪青霉素的合成及其抗菌活性

设计合成了十个N²-芳基三嗪青霉素和六个N²-苯基-N⁴-烷基(芳基)三嗪青霉素,这十六个化合物均为未见文献报道的新化合物,元素分析数据和光谱数据证实了它们的结构。初步体外抑菌试验表明,十六个化合物对G(+)菌和G(-)菌均有一定的活性,其中的五个化合物具有一定程度的广谱特征。     

双环醇对扑热息痛引起小鼠肝脏能量代谢和线粒体功能障碍的影响

目的　研究双环醇对扑热息痛(对乙酰氨基酚)引起小鼠肝能量代谢紊乱和线粒体功能障碍的保护作用。方法　小鼠ip扑热息痛120mg·kg^-1 引起急性肝损伤,观察血清谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)水平、肝活体磷谱、肝线粒体膜流动性及线粒体ATPase活性的改变。结果　双环醇可显著抑制扑热息痛中毒小鼠PME/ATP及PME/PDE的升高。双环醇(200mg·kg^-1)可显著降低扑热息痛导致的线粒体膜流动性下降,并对线粒体ATPase活性降低有显著保护作用。结论　双环醇可保护扑热息痛导致的急性肝损伤,使肝脏能量代谢和磷脂代谢趋于正常,并对损伤的线粒体功能有显著的保护作用     

不同溶剂重结晶棉酚某些性质的比较

棉酚(gossypol)是一种黄色酚类物质,存在于棉属植物,以种子和根皮中含量最高。苏联曾在许多领域研究其应用。在医学上,棉酚及其衍生物具有广泛生理活性,我国目前研究其抗生育作用和治疗某些妇科疾病。棉酚的化学性质比较复杂。棉酚和其它化合物反应存在三种异构体,分别为醛式     

靛玉红及其乙基和十八烷基衍生物在动物体内命运的比较

N₁′-乙基靛玉红(79002)对动物移植性肿瘤的抗癌活性优于靛玉红;而N₁′-十八烷基靛玉红(79005)则较靛玉红差。本文比较了³H-靛玉红及³H-79002和³H-79005在小鼠及大鼠的体内命运。结果表明,³H-79002吸收最易,瘤内放射性最高,组织内存留时间较长;而³H-79005吸收最难,给药后以胃肠分布的放射性最高,组织内存留时间最短。这些结果表明三者体内过程的差别与其抗癌活性的差别相一致。     

疟疾防治药物的研究——Ⅹ.2,4-二氨基-6-N1,N2-二取代肼基-喹唑啉类衍生物的合成及其抗疟作用

本文报道了2,4-二氨基-6-N¹,N²-二取代肼基-喹唑啉类衍生物的合成及其抗疟活性的研究。这类化合物的合成是以2,4-二氨基6-取代苄基氨基-喹唑啉为原料经亚硝化、还原成为2,4-二氨基6-(N¹-取代苄基)—肼基喹唑啉,再与相应的醛缩合而成。此类化合物经伯氏鼠疟原虫抑制性治疗初筛表明有少数具有一定的效果。有11个化合物经约氏鼠疟原虫—斯氏按蚊系统病因性初筛有效。其中化合物Ⅱ_1,7,8,11,15和Ⅲ₁口服2.5mg/kg,连续3天,可使受试小鼠全部得到保护。     

前胡香豆素对肾型高血压大鼠左室肥厚及心肌胞内钙、Na+,K+-ATP酶和Ca2+,Mg2+-ATP酶活性的影响

目的研究前胡香豆素组分对肾型高血压左室肥厚的预防和逆转作用及机制。方法用两肾一夹肾型高血压左室肥厚大鼠(RHR)模型,测定前胡香豆素组分对其血压、左室湿重、心肌细胞面积、胞内静息钙及胞膜和线粒体ATP酶活性的影响。结果前胡香豆素组分(30 mg·kg^-1·d^-1,ig)预防组及逆转组大鼠血压、左室湿重/体重均较肥厚组明显降低;左室心肌细胞面积、胞内静息钙均较肥厚组降低;对KCl致钙浓度升高亦明显低于肥厚组;两组均可增加心肌细胞膜及线粒体Na⁺,K⁺-ATP酶和Ca²⁺,Mg²⁺-ATP酶活性。结论前胡香豆素组分可预防及逆转RHR左室肥厚,减少心肌细胞内钙含量,增加ATP酶活性。     

异甘草酸镁联合左西替利嗪治疗湿疹的临床研究

目的探讨异甘草酸镁联合左西替利嗪治疗湿疹的临床效果。方法选取2016年1月—2017年12月天津市宁河区医院收治的142例湿疹患者,随机分为对照组和治疗组,每组各71例。对照组患者口服盐酸左西替利嗪片,5 mg/d,每晚睡前顿服。治疗组在对照组的基础上静脉滴注异甘草酸镁注射液,0.1 g加入10%葡萄糖注射液250 m L中,1次/d。两组均连续治疗2周。观察两组的临床疗效,比较两组的症状体征评分、血清细胞因子和外周血指标和皮肤病生活质量指数(DLQI)评分。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为74.6%、90.1%,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。两组临床症状、皮损面积、严重度指数(EASI)及瘙痒程度评分均较治疗前显著降低,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P0.01);且治疗后治疗组上述症状体征评分显著低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.01)。两组血清干扰素-γ(INF-γ)、白细胞介素(IL)-4浓度均显著降低,外周血辅助性T细胞1和2比率(Th1/Th2)、CD~(4+)和CD~(8+)T细胞比值(CD~(4+)/CD~(8+))均显著增加,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P0.05、0.01);且治疗组上述指标显著优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。两组DLQI总分较治疗前均显著降低,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P0.01);且治疗后治疗组DLQI总分显著低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.01)。结论异甘草酸镁联合左西替利嗪治疗湿疹具有较好的临床疗效,可改善症状体征,抑制炎性反应,调控免疫状态,提高生活质量,具有一定的临床推广应用价值。     

赛庚啶对离体犬心肌肌质网Ca2+,Mg2+—ATP酶活性和45Ca2+摄取功能的影响

当赛庚啶浓度在8×10^-6mol/L～2×10^-4mol/L之间时,该药对正常犬心肌肌质网Ca²⁺,Mg²⁺—ATP酶活性几乎没有影响,仅在10^-3mol/L时对该酶活性才有一定的抑制作用(抑制率为39.85%,P<0.01)。正常犬心肌肌质网的⁴⁵Ca²⁺摄取过程有明显的时间依赖性,至第30 min,其⁴⁵Ca²⁺摄取量可达312.79±22.25 nmol/mg protein.赛庚啶对心肌肌质网的~(45)Ca²⁺摄取有一定的抑制作用,其IC₅₀为1.94×10^-4mol/L。     

不同疗程左氧氟沙星联合四联抗结核疗法治疗结核性渗出性胸膜炎的临床研究

目的 探讨不同疗程左氧氟沙星联合四联抗结核疗法治疗结核性渗出性胸膜炎的疗效。方法 选择2015年6月-2018年6月西安市胸科医院治疗的结核性渗出性胸膜炎患者260例作为研究对象,根据随机数字表法分为对照组和观察组,每组各130例。所有患者均行左氧氟沙星联合四联抗结核方案治疗,四联抗结核方案中,肌注硫酸链霉素注射液0.75 g,1次/d;口服异烟肼片0.3 g,1次/d;口服利福平片0.45 g,1次/d;口服吡嗪酰胺片1.5 g,1次/d。同时静滴盐酸左氧氟沙星注射液500 mg,静滴时间≥ 60 min,1次/d。对照组连续治疗4周,观察组连续治疗2周。观察两组患者的临床疗效、临床症状及不良反应发生情况,同时比较两组治疗前后的CD4⁺CD25⁺T细胞水平。结果 治疗后,两组的治疗总有效率比较无统计学意义。两组的积液消失时间、引流流量、穿刺次数、完全退热时间对比无统计学意义。两组治疗后的CD4⁺ CD25⁺ T细胞比例显著高于治疗前（P<0.05）,观察组显著高于对照组（P<0.05）。观察组治疗期间的胃肠道反应、关节痛、血小板减少、白细胞减少等发生率为1.5%,低于对照组的9.2%（P<0.05）。结论 相对于长疗程,短疗程左氧氟沙星联合四联抗结核疗法治疗结核性渗出性胸膜炎也具有很好的疗效,能促进缓解患者的临床症状,且能减少不良反应的发生,促进恢复患者的免疫功能。     

延胡索乙素对大鼠实验性心肌缺血的保护作用

目的 研究延胡乙素（dl-THP)对大鼠实验性心肌缺血的保护作用。方法 观察dl-THP对垂体后叶素（pit)所致大鼠心电图急性缺血性改变的预防作用以及对异丙肾上腺素（Iso)引起心肌损伤大鼠的保护作用。结果 dl-THP对垂体后叶素所致心电图改变有明显预防作用。能对抗Iso所致ECG的ST段升高。显著抑制心肌组织中磷酸肌激酶（CPK）、乳酸脱氢酶（LDH）的释放,降低血清CPK和LDH水平,保护心肌组织超氧化物歧化酶（SOD）活性,减少丙二醛（MDA）生成。结论 dl-THP对实验性心肌缺血有明显的保护作用。     

冠心丹参口腔崩解片对缺血缺氧心肌的保护作用

目的观察冠心丹参口腔崩解片对缺血缺氧心肌的保护作用。方法采用小鼠常压耐缺氧法、小鼠气管夹闭法及垂体后叶素(Pit)和异丙肾上腺素(Iso)致大鼠急性心肌缺血法观察冠心丹参口腔崩解片抗心肌缺血的作用。结果冠心丹参口腔崩解片能显著延长小鼠常压耐缺氧和气管夹闭的存活时间,减轻垂体后叶素和异丙肾上腺素所致心肌缺血大鼠的心电图变化。结论冠心丹参口腔崩解片具有显著的抗心肌缺血缺氧作用。     

LC-MS/MS法测定大鼠口服延胡索提取物后延胡索乙素和脱氢紫堇碱的药代动力学

建立检测大鼠血浆中延胡索乙素和脱氢紫堇碱分析方法，并应用有机溶剂沉淀法提取含药血浆中的生物碱类成分，色谱采用SB-C₁₈反相柱，流动相为乙腈-乙酸铵(0.1%乙酸)梯度洗脱，质谱采用多反应监测(MRM)方式进行正离子检测，用于定量分析的例子对分别为m/z 356.2→m/z 191.9(延胡索乙素)和m/z 366.2→m/z 350.2(脱氢紫堇碱)。测定血浆中这两种成分的线性范围均为1.0～1 000 ng·mL^{-1，定量下限为1.0 ng·mL-1，相关系数分别为0.994和0.992，延胡索乙素的回收率为71.71%～91.59%，脱氢紫堇碱的回收率为83.27%～103.15%，方法的精密度、准确度和稳定性均符合要求。结果显示，该法选择性强、灵敏度高、操作简便，适用于血浆延胡索乙素和脱氢紫堇碱的药代动力学研究。}     

延胡索全碱注射液对麻醉犬血流动力学的影响

目的观察延胡索全碱注射液对麻醉犬血流动力学的影响。方法采用麻醉犬在体心脏实验法,观察延胡索全碱注射液对犬血流动力学各项参数的影响。结果延胡索全碱注射液0.2、0.4、0.8g/kg剂量组均能显著减慢麻醉犬HR,增加CBF;0.4、0.8g/kg剂量组能降低DAP,减少TTI、TPVR,增加SI、SV,与空白组比较差异显著（P〈0.05,0.01）。但对CO无明显影响。结论延胡索全碱注射液能部分改善麻醉犬血流动力学。     

2-[对-(二甲氨基)苯乙烯]碘化甲基吡啶对实验性急性心肌缺血的保护作用

于摘除心脏前1 h或4 h给予DSPM 5 mg╱kg,可预防大鼠离体心脏的缺血损伤,使缺血后恢复灌流的心脏心功能有显著恢复,尤以4h前用DSPM者更明显,DSPM 1.5～6mg╱kg可显著对抗Iso引起的小鼠心肌钙含量增加,6mg╱kg 还可减少正常心肌钙含量。提示DSPM有保护缺血心肌的作用,此作用可能与其钙拮抗作用有关。     

dl-四氢巴马汀与戊脉安对豚鼠左心房的作用比较

dl-四氢巴马汀具有浓度依赖性负性肌力作用。对异丙肾上腺素量—效反应的影响与戊脉安相似,不同于β-受体竞争性拮抗剂心得安。对Ca~(2+)量—效反应的影响与戊脉安相似,表现为非竞争性拮抗作用,还具有频率依赖性负性肌力反应。结果说明dl-四氢巴马汀对豚鼠左心房肌的作用与戊脉安相似,可能具有Ca~(2+)拮抗作用。     

dl-四氢巴马汀对家兔窦房结和豚鼠心室肌慢反应电活动的影响

用细胞内固定微电极技术观察到dl-四氢巴马汀(THP)30～100μM使家兔窦房结细胞动作电位的振幅(APA)、零相去极化速率(SP_0)和舒张期4相去极化速率(SP_4)逐渐降低,小剂量使动作电位复极90％的时程(APD_(90))延长,大剂量使其缩短,并使心率(HR)减慢。THP 30～300μM使高K~+除极和河豚毒素(TTX)所致的豚鼠乳头状肌细胞慢反应动作电位的APA、零相最大上升速率(V_(max))逐渐降低,复极50％的时程(APD_(50))缩短。实验结果提示THP可能有钙拮抗作用。     

dl-四氢巴马汀与戊脉安对豚鼠左心房的作用比较

dl-四氢巴马汀具有浓度依赖性负性肌力作用。对异丙肾上腺素量—效反应的影响与戊脉安相似,不同于β-受体竞争性拮抗剂心得安。对Ca²⁺量—效反应的影响与戊脉安相似,表现为非竞争性拮抗作用,还具有频率依赖性负性肌力反应。结果说明dl-四氢巴马汀对豚鼠左心房肌的作用与戊脉安相似,可能具有Ca²⁺拮抗作用。     

Influence of nitroglycerin on the size of experimental myocardial infarction

Summary The effect of nitroglycerin (N.G.) on the size of myocardial infarction was studied in 12 open-chest dogs with chloralose-urethane anesthesia by means of epicardial ECG-mapping and compared with the influence of simple ligature of the same coronary artery branch. In order to identify the specific effect of N.G. on the heart and the coronary circulation without contribution of the peripheral circulation in 6 dogs aortic pressure was stabilized by a clamp placed around the descending aorta and heart rate was kept constant by atrial pacing.Nitroglycerin (0.5 mg/kg i.v.) infused during the occlusion period of 20 min resulted in a decrease of mean arterial pressure for 27 mm Hg (p<0.005) and left ventricular enddiastolic pressure for 2 mm Hg (p<0.05) indicating a diminishment in oxygen demand. Mean coronary blood flow was reduced to a similar extent (18%) as in the control infarction (22%). Compared to simple occlusion no significant alteration in the extent of ST-elevation in the epicardial electrogram was observed during N.G.-infusion even in the presence of hypotension. In the stabilized group with constant afterload (mean arterial pressure) and heart rate nitroglycerin induced a slight, but not significant decrease of the enddiastolic left ventricular pressure compared to the control group. However, coronary blood flow and ST-elevation were unaffected. Thus, neither in the unstabilized nor in the stabilized group the extent of myocardial injury after ligature of a coronary artery branch were influenced by nitroglycerin. Obviously the improvement in the oxygen demand during nitroglycerin is out balanced by the reduction in oxygen supply so that in effect myocardial infarction size is not altered by N.G. as estimated from epicardial ECG.With support of the Deutsche Forschungsgemeinschaft.     

动态心电图对无症状性心肌缺血的诊断价值

目的 探讨24 h动态心电图检查对无症状性心肌缺血的诊断价值. 方法 应用24 h动态心电图对80例无症状心肌缺血冠心病（CHD）患者进行检测,并记录结果. 结果 在80例CHD患者中发生心肌缺血者75例,占93.75%,共发生缺血性ST段下移824阵次,每例发作1～23阵次,平均8.3阵次,平均ST段下移（0.15±0.06）mV;无症状心肌缺血大多发生在白天,发作高峰位于6～12 h出现最少;心率增快的高低与缺血的程度呈正相关,心率越快,ST段下移越明显,诱发的心肌缺血越严重. 结论 24 h动态心电图检查对元症状性心肌缺血病情评估和早期防治有重要意义.