绿脓杆菌的β—内酰胺酶

绿脓杆菌对抗生素包括β—内酰胺类的耐药性是著名的。对β—内酰胺类的耐药性,涉及与天然不透性相结合的染色体β—内酰胺酶活性。某些β—内酰胺类包括羧基青霉素和脲基青霉素类、头孢菌素类、单环β—内酰胺类和碳青霉烯类,均具有抗假单胞菌属活性,但耐药性可能常常由改变染色体β—内酰胺酶合成,或诱发β—内酰胺酶的获得而产生。碳青霉烯耐药性与不透性有关,而与β—内酰胺酶无关。     

β—内酰胺类抗生素的临床应用

β—内酰胺类抗生素的临床应用上海医科大学抗生素研究所（２０００９３）张永信β－内酰胺类抗生素是近年来发展最快的一类抗生素。其分子中都具有β－内酰胺环共同的结构。青霉素类、头孢菌素类和非典型β一内酰胺类都属于该类品种。主要特点为：属于繁殖期杀菌剂；毒性...     

β—内酰胺类抗生素对血液系统的影响

β—内酰胺类抗生素主要包括青霉素类和头孢菌素类抗生素。本文仅就β—内酰胺类抗生素对血液系统的不良影响作一叙述。β—内酰胺类抗生素因剂量过大、疗程过长或过敏反应等引起血液系统不良反应,主要为血小板功能障碍、血小板减少、免疫性溶血性贫血、粒细胞减少以及维生素K 依赖性凝血功能障碍等。     

β—内酰胺酶抑制剂

定向筛选天然的β—内酰胺酶抑制剂某些病原性微生物产生β-内酰胺酶的能力与这些细菌对青霉素和头孢菌素具有耐药性之间的关系成为寻找β-内酰胺酶抑制剂的推动因素。能够有效地抑制β-内酰胺酶的物质的存在,在很大程度上可以大大扩大现有β-内酰胺抗生素治疗耐药菌引起的感染的可能性。某些半合成青霉素和头孢菌素可抑制β-内酰胺酶。很明显,这些抗生素的抑制作用与其侧链结构有关,由于仅仅在非     

β—内酰胺酶抑制剂与抗生素耐药性的逆转

细菌对β—内酰胺类抗生素(青霉素类、头孢菌素类及其相关抗生素如头霉素类、青霉烯类、碳青霉烯类和单酰胺菌素类)产生耐药性的最重要机理是产生β—内酰胺酶。该酶能水解药物分子中的β—内酰胺键而使其失活。对于青霉素类,反应产物是青霉噻唑酸。头孢菌素类等则分解为较小分子产物。许多细菌产生β—内酰胺酶,一些细菌编码酶的基因位于染色体上,其余的则由染色体外成份介导,或由质粒介导,或由转座子介导。     

克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片含量的HPLC法测定

<正> 克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片是复方制剂。羟氨苄青霉素属半合成β—内酰胺类抗生素,具有良好的抑菌杀菌作用,克拉维酸钾是一种β—内酰胺酶抑制剂,两者联合使用,可提高抗菌活性。本文采用反相高效液相色谱法同时分离测定克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片中两种成分,结果较好,可以作为克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片的质控标准。     

β—内酰胺类抗生素药敏结果及应用分析

目的：了解β－内酰胺类抗生素使用现状,为临床合理用药提供资料及依据。方法：分别统计某综合医院检验科细菌室药敏试验检出菌对3种β－内酰胺类抗生素耐药性试验结果和15种常用β－内酰胺类抗生素的用药频度（DDDs）,结合药敏结果及DDDs值,对β－内酰胺类抗生素使用现状进行综合分析。结果：青霉素抗生素的耐药率极高,β－内酰胺酶抑制剂＋β－内酰胺类抗生素的联合制剂,碳青霉烯类等非典型β－内酰胺类抗生素耐药率低。青霉素、氨苄西林、头孢唑林、舒他西林的用药频度（DDDs）分别列1－4倍。结论：青霉素类抗生素存在不合理应用,部分头孢菌素类抗生素、β－内酰胺酶抑制剂、碳青霉烯类抗生素应用较为合理。     

青霉素G钠(钾)或氨苄青霉素钠为何不宜与维生素C注射液或葡萄糖输液混合静滴

<正> 目前临床医师将青霉素钠(钾)或氨苄青霉素在10％葡萄糖500～1000ml输液中混合静滴或在其混合液中加维生素C注射液仍较为普遍,但这种配伍使用是不适当的。这是因为青霉素G钠(钾)或氨苄青霉素钠具有两个共同的基本结构:即β—内酰胺环和氢化噻唑环。β—内酰胺环是青霉素结构最不稳定的部分,而抗菌活力却与分子中β—内酰胺环的完整有很大关系,青霉素G或氨苄青霉素的水溶液只     

新的单环β—内酰胺抗生素——carumonam

Carumonam(AMA—180,RO17—239)为磺化单环β—内酰胺Sulfazecin的结构修饰而成。本品对革兰氏阴性菌包括肠杆菌科细菌,绿脓杆菌和流感杆菌等有强大抗菌活性,对阴性细菌的青霉素结合蛋白(PBP)—3有高度亲和力,对质粒传递β—内酰胺酶和染色体β—内酰胺酶极稳     

β—内酰胺酶抑制剂的临床应用进展

β-内酰胺类抗生素(青霉素G)自40年代初应用临床以来,由于其高效、低毒,成为临床治疗感染性疾病的强有力武器,但由于长期广泛的应用,使多种细菌对β-内酰胺类抗生素产生了耐药性,而限制了其使用范围。人们通过研究发现,β-内酰胺酶(β-lase)是大多数致病菌对青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺抗生素产生耐药性的主要原因,因此酶能使β-内酰胺环水解开环而失     

β—内酰胺酶抑制剂的进展

近年来,β-内酰胺类抗生素已成为抗生素大家族中的重要成员,它包括青霉素类、头孢菌素类及其它β-内酰胺类(如:头霉素类、碳青霉烯类、单环β-内酰胺类及氧头孢烯类等)。随着临床上β-内酰胺类抗生素的不断应用,细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药亦呈增长的趋势。此类耐药的一个最重要机理是产生β-内酰酶。β-内酰胺酶能够水解β-内酰胺类抗生素的内酰胺环,从而使这类抗生素失去抗菌活性。     

β-内酰胺酶抑制剂的初步筛选

由于广泛使用青霉素和头孢菌素,许多细菌已耐受这两类抗生素,从临床已分离得到的耐青霉素的细菌的耐药原因,主要是由于它们产生钝化青霉素的一种β-内酰胺酶,即青霉素酶。因此一些实验室开始从链霉菌的发酵液中筛选β-内酰胺酶抑制剂。 我们利用平板法筛选β-内酰胺酶抑制剂。方法为制备二种琼脂平板,试验平板为肉汤琼脂平板,200ml中含有10μg/ml苄青霉素钾,接种1.2mlβ-内酰胺酶产生菌金黄色葡萄球菌A肉汤,对照平板除不加苄青霉素钾外,其余与试验平板完全一样。放线菌发酵液加入琼脂孔中,两种平板在37℃培养18小时,测定抑菌圈的大小。如试验平板上抑菌圈大于对照平板上的抑菌圈,表示此样品中有β-内酰胺酶抑制剂。     

几类新的复方制剂国内外发展状况

复方制剂是否要发展,前一个时期我国有许多不同看法;近年随着几类新的复方制剂的出现和被医疗单位、患者所接受,已不辩自明。对国内外复方制剂发展全貌进行综述很困难,下面仅对主要的几类新复方制剂做一介绍,反映的是复方制剂的发展趋势。一、青霉素类由于长期应用青霉素类药物,细菌分泌的β—内酰胺酶大大降低了青霉素类药物的治疗价值,所以国外十分注重发展β—内酰胺酶抑制剂和青霉素类药物与β—内酰胺酶抑制剂的复方制剂。已经证明有较大意义的β—内酰胺酶抑制剂主要有棒酸(克拉维     

20世纪90年代β—内酰胺类抗生素研究开发的进展

20世纪90年代抗生素的研究开发,仍以β-内酰胺类为主,尤以半合成头孢菌素居多,碳青霉烯与青霉烯有增长趋势,青霉素与单环β-内酰胺无明显进展.据统计:1990年至今,各国投放市场的新抗生素(表1)共有19种,其中β-内酰胺类占14种,包括头孢菌素11种,青霉素1种,碳青霉烯2种.其余5种为非β-内酰胺类抗生素.兹分类简介于下.     

β—内酰胺酶抑制剂舒巴克坦含量的微生物测定法探讨

用产生β—内酰胺酶的大肠杆菌[CMCC(B)44102]建立β—内酰胺酶抑制剂舒巴克坦的微生物测定法。在方法学研究中,找出培养基中青霉素及氯化钠的最适含量及试验菌的菌型。试验条件下得到的剂量反应直线方程式,为定量测定提供了理论依据。试验结果稳定,误差小,经统计分析可信限率在4.0％以内。其优点在于能直接反映β—内酰胺酶抑制剂对细菌产生的β-内酰胺酶的抑制作用,具特异性,并可测定不同程度降解样品的真实含量。     

硅烷类试剂在β—内酰胺类抗生素半合成中的应用

头孢菌素、青霉素以及最近发展起来的单酰胺菌素都属于β-内酰胺类抗生素。由于β-内酰胺类抗生素一般都具有抗菌活性强,抗菌谱广等特点,因而发展很快。通过对头孢菌素母核、青霉素母核以及单环β-内酰胺母核进行化学结构改造,已合成了大量的衍生物。其中,不少的品种已得到广泛的应用。β-内酰胺类抗生素在细菌感染化疗方面正起到越来越重要的作用。但是,由于β-内酰胺类抗生素相对说来不太稳定,在较激烈的条件下(如遇热等),有可能分解。因此,β-内酰胺类抗生素的半     

青霉烷砜—氨苄青霉素的药理与临床

<正> 青霉烷砜(Sulbactam)为一半合成β—内酰胺酶抑制剂,其抑制β—内酰胺酶的作用虽较棒酸(Clavulanic acid)为弱,但较稳定。现已将其与氨苄青霉素按1:2组方进行临床试验,获得显著效果。 青霉烷砜对金葡菌和多数革兰氏阴性杆菌产生的β—内酰胺酶皆有较强的抑制     

β-内酰胺抗生素对耐甲氧西林金葡萄的作用

Chambers等最近认为,耐甲氧西林金葡菌(MRSA)在体外对β—内酰胺类敏感,其敏感性与β—内酰胺对青霉素结合蛋白2a     

细菌的青霉素结合蛋白

本文对近十年来细菌的青霉素结合蛋白作了简扼的综述,并介绍了它的分离检测的一般方法。自1929年英国科学家Fleming发现青霉素并于1940年经Chain和Florey等人提纯以来,至今青霉素仍是一种极其重要的化学治疗剂。1945年Brotzu又发现头孢菌素,并于1964年应用于临床。两者的结构中都含有β—内酰胺环的部分,从而统称为β—内酰胺类抗生素。长期以来,对β—内酰胺类抗生素,特别是青霉素的化学、半合成和生物学活性进行了大量的研究。早在四十年代末、五十年代     

2008—2012年解放军第281医院注射用β-内酰胺类抗菌药物应用分析

目的：了解我院β-内酰胺类抗菌药物的使用情况,为临床合理用药提供参考。方法：统计2008—2012年我院β-内酰胺类抗菌药物的用药情况,并对其销售金额、用药频度（DDDs）等进行排序。结果：头孢菌素类和非典型β-内酰胺类销售金额呈逐年上升趋势,是目前我院主要应用的抗菌药物,使用频率高、用量较大;而青霉素类和β-内酰胺类＋β-内酰胺酶抑制剂复方制剂销售金额呈逐年下降趋势。结论：通过5年的用药分析,我院β-内酰胺类抗菌药物的使用基本合理,但仍然存在用药起点偏高的问题,需加强监督、管理,避免滥用。