小檗碱对改善大鼠动脉粥样硬化的影响及作用机制

目的:研究小檗碱对大鼠动脉粥样硬化的影响,并阐明其机制。方法:将30只大鼠随机分为5组,只饲基础饲料组作空白对照组(A),模型组(B)不予给药,C、D、E组给予不同剂量小檗碱,测定大鼠血液中TC、TG、LDL-C和HDL-C浓度,以及SOD活性和MDA水平。结果:给药大鼠与模型组相比较,TC、TG、LDL-C浓度明显降低(P<0.05),HDL-C浓度升高(P<0.05),SOD活性增强,MDA水平降低(P<0.05),SOD与MDA呈负相关。结论:小檗碱具有改善大鼠动脉粥样硬化的功效,可作为降血脂药应用于临床。     

小檗碱的抗腹泻作用及其机理

小檗碱通过抗炎和促进肠道对水和电介质净吸收等机理,拮抗多种致泻剂引起的腹泻,并具有抗病原体作用。因此临床上可望用于治疗感染性和非感染性、分泌性、渗出性及炎症性腹泻。     

小檗碱抗炎活性研究

目的观察小檗碱的抗炎作用。方法采用甲醛致小鼠足肿胀法观察小檗碱对炎症局部组织中前列腺素(PGE2)的影响。结果小檗碱能显著降低炎性组织中PGE2的含量。结论小檗碱具有明显抗炎作用,其机制与抑制组织中PGE2生成有关。     

小檗碱抗兔动脉粥样硬化的实验研究

目的评价小檗碱（BBR）对预防家兔动脉粥样硬化发生及斑块破裂、血栓形成疗效,并探讨其可能的作用机制。方法选用新西兰大白兔40只,采用球囊损伤＋高脂饮食＋药物触发综合的方法建立动脉粥样硬化模型。随机分4组：普通饲料喂养、单纯球囊损伤＋高脂、球囊损伤＋高脂＋小檗碱干预和球囊损伤＋高脂1＋辛伐他汀干预。检测不同时期血脂水平及药物触发前血清ox-LDL、Lp—PLA2、MCP-1、MMP-9、TIMP-1水平。观察斑块破裂和血栓形成情况;并苏木素一伊红（HE）染色,利用微机图像处理测量系统对切片进行图像摄取和转换,测量病变内、中膜的厚度。结果小檗碱可显著降低高脂饮食兔血清TC、TG、LDL-C水平,显著降低血清ox-LDL、Lp-PLA2、MCP-1、MMP-9水平,升高血清TIMP-1水平,与他汀干预组无显著差异。小檗碱组弹力纤维破坏不明显,仍呈连续排列,内膜也有局限性轻度增厚,中膜变薄,内膜厚度小于中膜厚度。小檗碱组的内膜增生程度小于阳性对照组,中膜也没有阳性对照组萎缩明显,和辛伐他汀组的内膜增生程度和中膜萎缩程度近似,药物激发无一例发生斑块破裂与血栓形成。结论小檗碱可显著改善AS病变程度及稳定斑块,作用效果与辛伐他汀相似,其机制可能与小檗碱能显著降低血清及血清各炎症标志物水平等作用有关。     

小檗碱抗肿瘤作用机制研究进展

通过对近年来小檗碱抗肿瘤作用方面的相关文献进行整理和分析,发现小檗碱主要通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭、转移以及诱导细胞凋亡等方式实现抗肿瘤作用。肯定了小檗碱在抗肿瘤方面作用的同时,提出未来应加强联合用药以及基因工程方面的研究,以期为小檗碱更好的发挥抗肿瘤作用提供依据。     

小檗碱的临床新用途及其作用机制研究进展

小檗碱又称黄连素,是传统中药黄连的有效成分,是一种可治疗由各种原因引起的腹泻的传统良药。近年研究发现,小檗碱还有许多新的临床用途,如对糖尿病、高脂血症等代谢性疾病治疗有确切的疗效;还具有抗炎、抗肿瘤和免疫调节等作用,可用于肿瘤和炎症性肠病的辅助治疗。本文就小檗碱的临床新用途及其可能的作用机制作一系统综述。     

小檗碱抗妇科肿瘤作用机制的研究进展

妇科肿瘤严重威胁女性的生命健康,目前妇科肿瘤的治疗仍以手术和放疗为主,并使用化疗药预防复发和转移。小檗碱为季铵生物碱,具有广泛的生物活性。小檗碱能够抑制肿瘤细胞生长、增殖,抑制肿瘤细胞迁移、侵袭,诱导肿瘤细胞凋亡,并增加化疗药敏感性。总结了小檗碱抗乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌等妇科肿瘤作用机制的研究进展,以期将小檗碱开发为防治妇科肿瘤的新药提供参考。     

小檗碱及其衍生物的抗肥胖作用

肥胖是长期能量摄入与消耗不平衡而引起的一种慢性代谢性疾病,与脂肪组织的异常增殖与肥大密切相关,抑制前脂肪细胞的增殖和分化也是抑制肥胖的一种方法。近些年,小檗碱(BBR)被发现具有抑制脂肪细胞增殖分化和脂质积累的能力,并通过PI3K-AKT、Ucp1、AMPK、AMPK-PGC1α轴影响脂肪细胞分化的进程。本篇综述介绍了BBR对脂肪细胞增殖分化、脂质积累和脂肪产热的影响,从而为BBR如何通过脂肪产热帮助预防和管理肥胖的干预策略提供新的见解。     

小檗碱抗肝癌药理作用及其机制的研究进展

小檗碱是一种具有广泛药理作用的生物活性物质,除了抗炎、抗菌、抗病毒、抗腹泻、抗高血压、抗缺氧、降血糖和降血脂等作用,还具有抗肿瘤作用。近些年,国内外科研团队对小檗碱在抗肝癌领域的作用进行了诸多深入的研究,并发表了很多重要发现。为此,笔者综述了小檗碱对动物体和人肝癌细胞的抗肝癌药理作用及其机制,并对相关研究做了分析。     

小檗碱调脂作用机制的研究进展

小檗碱是从黄连等植物中提取的一种异喹啉类生物碱,作为传统的抗炎、抑菌药物在临床应用已久。近年来研究发现其具有调脂作用,可通过调节肠道菌群结构、影响胆汁酸的合成与代谢、上调低密度脂蛋白受体(LDLR)的表达、激活内脏脂肪组织相关基因的表达、升高血清脂联素的表达、激活腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)途径、改善胰岛素抵抗等多个作用靶点发挥调脂作用,主要针对小檗碱的调脂作用及其机制进行综述。     

小檗碱对神经元保护作用机制的研究进展

小檗碱是一种异喹啉生物碱,具有多种药理作用。研究表明小檗碱可以通过影响多种途径发挥神经保护作用,包括PI3K/Akt/Bcl-2、Akt/Nrf-2/HO-1、GSK-3、MAPK、AMPK、阿尔茨海默病-β-淀粉样蛋白、NMDA受体和MMP-9途径。总结小檗碱在脑缺血、阿尔茨海默病和实验性自身免疫性脑脊髓炎等神经元疾病模型中的作用机制,了解更多关于小檗碱如何介导这些途径,为未来对神经疾病的临床治疗提供参考。     

大黄素防治动脉粥样硬化作用机制的研究进展

心血管疾病已成为威胁人类健康的最主要疾病,其中动脉粥样硬化是心血管疾病的主要原因和病理基础。大黄素是从大黄、虎杖中获得的蒽醌衍生物,具有多种药理作用。大黄素可通过降低炎症反应、降低氧化应激反应、调节脂质代谢、阻止血管平滑肌增殖、保护血管内皮功能、稳定动脉粥样硬化斑块等多种途径对动脉粥样硬化发挥防治作用。综述了大黄素防治动脉粥样硬化的作用机制研究进展,为大黄素防治动脉粥样硬化的临床应用提供参考。     

小檗碱对多柔比星的增效减毒作用及其机制研究进展

多柔比星是临床治疗中有效的抗肿瘤药,但其严重的心脏、肝脏毒性使其临床应用受到了极大限制。小檗碱是从黄连属植物分得的生物碱,具有多种生物活性和药理作用,对痢疾、真菌感染、糖尿病、肿瘤等都有治疗作用。研究发现小檗碱不仅可以通过诱导肿瘤细胞的凋亡来增强多柔比星的抗肿瘤活性;还可以通过改变多柔比星引起心肌病的相关指标来降低多柔比星引起的心肌细胞的损伤;另外,小檗碱对多柔比星引起的肝脏损伤也有一定的保护作用。综述了小檗碱对多柔比星的增效减毒作用及其机制的研究进展,这种发现提供了一种新颖的治疗方法,对多柔比星临床治疗的发展具有重要的意义。     

小檗碱调脂的研究进展

盐酸小檗碱（berberine）是从黄连中提取的一种天然的异喹啉类生物碱。小檗碱具有多种药理作用,包括抗病原微生物、抗炎、抗肿瘤、心脏保护、降血糖、调节脂质代谢以及免疫抑制等。近10年来,国内外学者对小檗碱调脂机制进行了广泛的研究。从调节血浆脂质合成、促进脂质分解等方面对小檗碱改善血脂机制加以综述,为其进一步开发和研究提供参考。     

小檗碱通过改善代谢水平抗肝细胞癌的研究进展

肝细胞癌的发病分子机制十分复杂,具有预后差、死亡率高的特点,并且对其有效的系统的治疗方案非常有限。近年来,随着国家对传统民族医药发展的重视,涌现出许多具有较好临床疗效的中药化合物。其中,天然产物小檗碱包含多种药理活性并且无明显毒副作用。最近的研究表明小檗碱可以通过多个方面发挥预防和降低肝细胞癌的作用,包括改善糖脂代谢,作用于线粒体有氧呼吸链,调节肠道微生态,作用于micro RNAs,以及诱导p53上调和抑制分化抑制因子-1(Id-1)表达等。综述小檗碱通过改善代谢水平抗肝细胞癌的研究进展,为临床应用提供依据。     

淫羊藿苷抗动脉粥样硬化的作用机制研究进展

动脉粥样硬化是一种慢性血管炎性疾病,内皮功能障碍是动脉粥样硬化病变的关键早期阶段。淫羊藿苷是从淫羊藿中分离出的类黄酮成分,具有多种药理作用,能减轻内皮细胞氧化损伤和细胞凋亡、抑制内皮–间充质转化进程、抑制平滑肌细胞增殖和迁移、阻止泡沫细胞形成、抑制炎症反应、调控多种miRNA的表达,从多种途径发挥抗动脉粥样硬化的作用。总结了淫羊藿苷抗动脉粥样硬化的作用机制,希望为淫羊藿苷的临床应用提供参考。     

小檗碱双向调节细胞自噬机制的研究进展

自噬是一种广泛存在于真核细胞内的自我保护机制,它主要通过分解蛋白质和多肽的循环以维持细胞内环境稳定。自噬失调常与多种疾病密切相关,如神经退行性疾病、心血管疾病、内分泌疾病、癌症等。自噬调节剂具有治疗多种疾病的潜力,但因其本身的毒性和非特异性,目前尚未应用于临床。小檗碱是一种从黄连中分离出来的具有多种生理功能的异喹啉生物碱,低毒易得,具有双向调节自噬的特性。一方面,小檗碱能上调细胞基础自噬,有助于维持细胞内稳态。另一方面,小檗碱能恢复应激诱导的过度自噬,缓冲细胞损害。近年来,小檗碱因其独特的双向调节机制而备受关注,在药物开发和临床应用领域也备受期待。因此,本文总结了小檗碱对自噬调控的相关机制,突出小檗碱作为自噬调节剂的独特优势,以期为其扩大临床应用范围提供参考。     

小檗碱的结构改造及其药理活性的研究进展

小檗碱是从中草药黄连等植物中提取并分离得到的一类异喹啉类生物碱。近年来合成了大量小檗碱衍生物,并且发现了广泛的生理功能,其潜在的结构改造和开发应用价值很大。笔者对这些文献进行了较为系统的分析和整理,通过小檗碱不同位点的衍生物所展现的丰富的药理活性,为以小檗碱作为先导物进行的结构改造及创新药物提供了比较系统的信息。