从中药全过程视角探析纳米颗粒自组装行为及应用

随着纳米技术的兴起,自组装成为了近年受到广泛关注的热点之一。自组装是分子间通过非共价键形成纳米管、纳米纤维、胶束和囊泡等纳米结构的过程。越来越多的研究表明,中药材从采收、炮制、煎煮、制剂到进入体内等过程中,普遍有纳米形态产物存在。究其原因,主要是中药活性成分如糖类、蛋白质、黄酮、萜类、生物碱、有机酸、金属离子等具有自组装特性,能基于相互作用力与不同成分缔合,提高难溶性药物溶解度,增强药理活性,减少不良反应。中药自组装纳米颗粒的发现,对改善中药体内稳定性差、生物利用度低、半衰期短等问题具有重要意义。总结并分析了近年来中药自组装行为及应用的研究结果,特别是存在于采收到体内各个过程的自组装现象,以期为实现药物精准递送、丰富中药剂型、阐明中药药效学物质基础提供参考,为中药现代化研究的深入应用拓展思路。     

中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统的研究进展

与传统化疗药物相比,中药抗肿瘤活性成分具有多靶点、多层次及协同干预等独特的优势。然而,大部分中药抗肿瘤活性成分往往水溶性差、生物利用度低等,限制了其临床应用。纳米递送系统有望改善中药抗肿瘤活性成分的应用限制,与游离药物相比,纳米载药系统表现出改善的生物利用度、增强的组织靶向性、减轻的脱靶不良反应及更大的体内稳定性。综述了目前最常用的2种中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统即包载递送系统和共价结合前药递送系统,并对其中存在的问题及未来发展进行讨论,旨在为促进中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统在临床上的实际应用提供参考。     

抗肿瘤中药纳米给药系统的研究进展

纳米给药系统是靶向递送抗肿瘤药物的理想载体,它可以极大地提高抗肿瘤药物的治疗效果,明显减轻系统毒性,在替代传统化疗方面极具应用前景。在中医药理论指导下,抗肿瘤中药有着许多化疗药物难以比拟的多组分协同优势。但是,受制于难溶性成分的吸收障碍以及体内的无选择性分布,抗肿瘤中药的治疗效果还有很大的提升空间。近年来,通过对纳米给药系统和中药多组分在抗肿瘤领域优势的有机整合,多种中药纳米给药系统见于报道：在改善药物的生物利用度,提高药物的靶向能力,增加药物体内外稳定性,智能调节组分释放以及增效减毒方面优势显著,大量的研究实例丰富了中药制剂现代化的研究策略,也为今后的临床应用提供了大量的科研数据,本文以靶向策略方式为切入点,综述了近年来中药纳米给药系统的研究进展。     

大麻二酚抗肿瘤作用研究进展北大核心CSCD

大麻二酚是大麻主要的非精神类活性成分,具有抗癫痫、免疫调节、镇痛、抗氧化、抗惊厥、抗焦虑等作用。近年来研究发现其也具有抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡和自噬,细胞周期阻滞,抗肿瘤细胞侵袭和转移,调节肿瘤微环境、协同化疗药物,减少化疗药物的毒性等作用,但其抗肿瘤作用仍存在争议,开发和应用受到限制,采用微球、纳米脂质体等新给药系统有助于提高大麻二酚的抗肿瘤活性。该文对近年来大麻二酚抗肿瘤的作用机制进行论述,以期为其进一步的研究和应用提供参考。     

人参皂苷抗肿瘤机制及其纳米药物递送系统的研究进展

癌症是威胁人类健康的最大挑战之一,开发有效的癌症治疗方法是医药领域迫切需要解决的难题。人参皂苷是从人参属植物中提取的活性成分,体内外实验证明人参皂苷具有显著的抗肿瘤活性。由于人参皂苷的组成成分复杂,大部分单体为难溶性物质,在一定程度上限制了其临床应用。纳米药物递送系统在抗肿瘤研究中呈现多方面优势,可提高难溶性药物的溶解度、增加敏感药物的稳定性、改善肿瘤细胞对药物的摄取率、实现缓控释及靶向给药等。为了实现癌症的精准治疗,通过制剂学完成人参皂苷纳米递送系统（如聚合物胶束、纳米粒、脂质体等）在抗肿瘤应用中的研究与日俱增。通过对人参皂苷的抗肿瘤机制、临床应用、纳米递送系统等的最新研究进展进行综述,为人参皂苷的剂型设计及临床应用提供参考。     

几种纳米给药系统在改善中药ADME/Tox性质方面的应用

纳米制剂具有独特的微小体积和微观结构,与传统制剂相比,其显著优势在于能够在一定程度上改善药物体内过程。根据药物生物药剂学性质及各纳米给药系统在改善药物吸收、分布、代谢、排泄(ADME),减低药物毒性(Tox)等方面的特点和优势综合考察,进行选择性中药纳米给药剂型研发具有深远意义。重点以近年来国内外研究较为活跃的纳米脂质体、微乳、自微乳、固体脂质纳米粒为例,与中药成分体内过程研究相结合,从ADME/Tox角度,阐述各纳米给药系统在改善中药及其活性成分体内过程方面的应用,以期对中药纳米给药系统研究提供一定的理论指导。     

清除皮肤氧自由基的中药活性成分及其制剂研究进展

检索国内文献,针对具有清除皮肤氧自由基的中药活性成分,按剂型分类,综述该领域的主要研究成果。结果发现:中药中常见的具有清除皮肤氧自由基的活性成分有黄酮、多糖、皂苷、酚类、多肽、萜类以及生物碱等。含有这些活性成分的中药剂型主要有乳膏剂、散剂、涂膜剂、丸剂、胶囊剂、汤剂、口服液等。它们多用于治疗皮肤老化症、肤色暗沉、黄褐斑、脂溢性角化病等。清除皮肤氧自由基中药活性成分及其制剂将成为治疗皮肤病、中药制剂开发新的研究热点,应用前景广阔。     

荜茇酰胺抗肿瘤及其纳米给药系统研究进展

荜茇酰胺是一种来源于中药荜茇的天然生物碱成分,其抗肿瘤活性强且对正常细胞毒性小,与化疗、放疗联合具备优异的增敏作用,因此近些年来备受关注。但是荜茇酰胺水溶性低、生物利用度差等问题也严重阻碍了其在临床上的应用,构建荜茇酰胺纳米给药系统可以很好地改善上述问题。将荜茇酰胺及其纳米给药系统广泛用于多种癌症的治疗具有良好的应用前景。通过对近年来国内外文献中荜茇酰胺的理化性质、抗肿瘤作用机制、相关的联合治疗应用及其纳米给药系统的抗肿瘤研究进行整理,为荜茇酰胺及其纳米给药系统在抗肿瘤作用中的进一步研究及肿瘤治疗领域的发展应用提供参考借鉴。     

纳米粒-水凝胶复合递药系统在肿瘤治疗中的研究进展

水凝胶和纳米颗粒在药物递送方面具有极大的应用前景。水凝胶具有良好的生物相容性以及物理化学的多功能性,可以实现疾病触发的原位自组装和药物持续性或响应性释放。纳米颗粒的高靶向性和低毒性可显著提高抗肿瘤药物的递送效率。然而,水凝胶和纳米颗粒在应用时仍面临诸多挑战,例如水凝胶具有机械强度低和难以递送疏水性药物等缺点,纳米颗粒具有脱靶效应以及在肿瘤的低蓄积和低滞留等问题。因此,将纳米颗粒掺入到水凝胶网络中可形成一种新型的多功能系统,使水凝胶成为抗肿瘤纳米药物局部应用的储库,从而结合两种制剂的优势以产生协同治疗效果。本文综述了纳米粒-水凝胶复合递药系统的药物释放行为设计,并概述了纳米粒-水凝胶复合递药系统在抗肿瘤药物局部应用方面的研究进展,包括瘤内和瘤周注射、皮下或肌肉注射、透皮给药和腔道内给药,为抗肿瘤新剂型和新制剂的设计提供思路和参考。     

苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展

苦参碱是中药苦参、山豆根、苦豆子的主要活性成分之一。近年来,苦参碱的抗肿瘤活性受到广泛关注。研究表明苦参碱通过诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞、诱导细胞自噬、抑制肿瘤细胞转移和侵袭、抑制血管生成、抑制NF-κB表达等多途径发挥抗肿瘤作用,并能与化疗药物协同作用。随着苦参碱抗肿瘤作用机制的进一步阐明,其在肿瘤临床治疗中将具有广阔的开发应用前景。     

中草药抗肿瘤作用机制的探讨

随着对中药抗肿瘤研究的重视和深入,寻找中药抗肿瘤活性成分和明确其抗肿瘤作用机制成为研究的重点和热点领域。现代研究表明,中药的各类成分均有抗肿瘤的作用。主要包括蛋白质类活性成分,蟾蜍甾二烯类活性成分,多糖类活性成分,萜类活性成分,黄酮类活性成分,生物碱类活性成分,苷类活性成分。其中生物碱类和萜类抗肿瘤活性成分最多[1]。目前已从分子水平明确了部分抗肿瘤活性物质的作用机制,现总结如下[2]。1抑制DNA、RNA合成拓扑酶在DNA复制、转录、重组,以及在形成正确的染色体结构、染色体分离、浓缩中发挥重要作用,真核细胞DNA拓扑…     

姜黄素及其与化疗药物的纳米递药系统协同抗肿瘤作用研究

随着癌症发病率的逐年上升,使用单一化疗药物治疗癌症易产生多药耐药性,联合用药可以在临床治疗中发挥优势。姜黄素是从活血化瘀中药姜黄中提取的亲脂性多酚类物质,具有广泛的药理活性。因与其他化疗药物联合使用可以发挥协同抗癌作用,克服多药耐药,已成为医学领域研究的热点。本文在姜黄素抗癌作用及常用纳米递药系统基础上,重点综述姜黄素与化疗药物合用的协同纳米递药系统,为抗肿瘤药物的高效递送提供参考。     

中药单体逆转紫杉醇耐药作用机制的研究进展

紫杉醇是多种癌症的一线化疗药物,但其耐药性的产生使得其后期治疗疗效大大降低,增加了癌症患者的死亡率及复发率,严重限制了其临床应用。目前,临床上的一些中药复方、中成药、中药注射液等辅助化疗药物治疗癌症患者的应用已十分广泛,中药在提高化疗药物疗效、降低化疗不良反应及改善预后等方面均展示出独特的优势,但其发挥逆转化疗药物耐药的作用机制及有效单体成分尚未明确,在不同癌症类型的应用方面也十分局限,值得进一步挖掘和探究。该文总结了近年与紫杉醇联用具备协同抗肿瘤疗效的中药单体成分,并分类列举了其发挥逆转紫杉醇耐药作用的具体机制及药理活性,发现中药单体不仅通过作用于膜转运蛋白促进紫杉醇在肿瘤细胞内的蓄积、抑制多药耐药相关蛋白及代谢酶表达抑制紫杉醇的代谢、调控细胞凋亡基因、因子水平及凋亡相关通路促进紫杉醇发挥细胞增殖抑制作用,还可通过调控微小RNA（microRNA）及长链非编码RNA（lncRNA）表达水平、抑制肿瘤干细胞特性及肿瘤代谢重编程、改善肿瘤微环境、触发肿瘤细胞死亡性自噬及氧化应激反应等方面显著提高紫杉醇的化疗敏感性,为明确中药单体联合紫杉醇抗肿瘤的具体机制提供理论基础,对中药新药开发及临床寻找紫杉醇的联合用药具有重要意义,也对中药与其他化疗药物联合应用的探究具有一定参考价值。     

中药化学成分的分子识别与自组装在中药研究中的应用

中药化学成分具有独特的结构、众多的修饰位点和丰富的来源,使其容易产生自识别与自组装。这一现象在中药研究中有着广泛的应用前景,可用于揭示中药药性、炮制、配伍理论,提取、分离、富集中药成分,以及研究中药制剂等。综述近年来中药化学成分的分子识别与自组装的研究成果,从其特性及具体应用2个方面展开论述,以期为中药现代化研究拓展思路。     

粉防己碱抗肿瘤机制的研究进展

中药及其有效成分具有毒性小、副作用低等优点,成为近年来抗肿瘤药物研发的热点。粉防己碱是从粉防己中提取出的一种异喹啉类生物碱,也是该药材主要活性成分,它具有良好抗肿瘤作用,并可通过多种途径实现。本文通过查阅大量国内外文献,从诱导肿瘤细胞凋亡、逆转多药耐药、阻滞肿瘤细胞周期、诱导肿瘤细胞自噬、抑制肿瘤侵袭转移5个方面对粉防己碱抗肿瘤作用研究机制进行了概述,以期为该成分在新药研发、临床应用等领域研究提供理论依据。     

蟾酥化学成分及抗肿瘤作用研究进展

蟾酥是一味传统中药,主要含有蟾蜍内酯类、蟾毒色胺类、甾醇类等成分.现代药理学研究表明,蟾酥具有良好的抗肿瘤作用,本文对蟾酥化学成分、抗肿瘤主要活性成分、作用机制及制剂进行综述,以期为临床开发抗肿瘤新药提供依据.     

中药及复方防治化疗性肝损伤的研究进展

肝损伤是抗肿瘤化疗药物常见的不良反应。对中药及其复方制剂在防治化疗性肝损伤的临床应用和作用机制的研究情况进行了阐述,为抗肿瘤化疗药物引起的肝损伤的防治提供参考。     

龟鹿二仙汤与复方阿胶浆治疗乳腺癌化疗骨髓抑制

乳腺癌化疗导致骨髓抑制,外周血白细胞计数降低,皮下注射重组人粒细胞刺激因子可快速刺激骨髓产生白细胞,但疗效短,价格昂贵,且存在不良反应。现代研究证明中药有效成分提取物均具有一定抗肿瘤作用,以龟鹿二仙汤、复方阿胶浆为代表的复方制剂效果更为明显,但其作用机制尚不清楚。补气养血是治疗乳腺癌化疗致骨髓抑制的主要方法,常用药物中几乎都含有保护骨髓、升高白细胞、抗肿瘤作用的成分,但无论方剂是用汤剂、散剂或者丸剂,不会产生严重副作用,但起效慢,影响化疗后白细胞恢复。目前尚缺乏统一诊疗标准,难以推广使用,未来对辨证分型、病因病机、诊断、预防和治疗等仍需不断努力和完善,将药物中保护骨髓和抗肿瘤的成分提取出来,以达快速且安全有效效果。     

聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒载中药抗肿瘤成分的研究进展

聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly lactic-co-glycolicacid,PLGA)是由乳酸和羟基乙酸单体按所需比例聚合而成的有机材料,具有可生物降解性和良好的生物相容性、结构可修饰性、释药速度可控等优点,被广泛用于药物递送领域。随着对活性物质研究的深入,中药抗肿瘤成分被证实具有高效、低毒的优势,成为肿瘤治疗领域的研究热点。近年来,通过乳化溶剂挥发法、复乳法、沉淀法、透析法成功将中药抗肿瘤成分负载在PLGA纳米粒中,应用于改善药物的性质、靶向递药系统、免疫佐剂等领域。综述PLGA纳米粒载中药抗肿瘤成分的制备和应用进展,以期为中药抗肿瘤成分的新型递药系统研究提供参考。     

中药提取物纳米乳及其药代动力学研究进展

纳米乳在药品和食品领域应用广泛。本文按给药途径对近年来中药活性单体成分纳米乳药代动力学研究作一综述。通过比较几种常见中药有效成分纳米乳的药代动力学参数,进一步分析纳米乳在中药制剂方面的优势,为中药剂型改革和中药复方纳米乳制剂的开发提供依据。