阿克拉霉素B的抗肿瘤作用及其在动物血中浓度的荧光分光光度测定

阿克拉霉素(Aclacinomycin,简写ACM)是一种新型的蒽环类抗生素,其主要活性成份为阿克拉霉素A(ACM-A)及阿克拉霉素B(ACM-B)。四川抗菌素工业研究所对B组份进行了较详尽的毒性及药理研究。本文报告ACM-B的抗肿瘤活性,化学测定方法及它在动物血中浓度变化特点。 实验材料 ACM-B和ACM—A由四川抗菌素工业研究所提供,纯度分别为95.2％和82.8％;两样品均用少量吐温80助溶,生理盐水溶解,并用稀盐水调到pH6～7,亚德里亚霉素(Adriamycin,ADM)系意大利Farmitalia生产。     

阿克拉霉素A临床研究进展

阿克拉霉素(Aclacinomycin,简称ACM)为第二代蒽环类抗肿瘤抗生素,1975年由日本学者梅泽滨夫首先报道,ACM加利利链霉菌(Streptomyces galilaeus)MA144Ml株培养物中分离得到,其主要抗瘤活性成份为ACM A和ACM B.国内四川抗菌素工业研究所1979年也报道从加利利链霉菌思文变种(S.galilaeus var.siwenensis)77-3082株培养物中分离到ACM A和ACM B.十多年来,国外对ACM A进行了大量研究.目前,临床研究正在深入,并已有商品上市.国内在开发ACM A的同时,也对ACM B进行了研究,但主要研究ACM A,其临床前的试验工作已基本结束,     

进口抗肿瘤新药阿克拉霉素A投放市场

据悉:抗肿瘤新药阿克拉霉素 A(Acla-cinomycin A.ACM)已由湖北省医药公司新药特药商店进口并投放市场。该药系一蒽环类抗肿瘤抗生素。其作用机制主要是阻碍 RNA 的合成。临床主要用     

阿克拉霉素A治疗成人急性白血病的Ⅱ、Ⅲ期临床研究

阿克拉霉素A(AclacinoycinA,ACM)是从Streptomyces galilaeus中分离出的新的蒽环类抗生素,其抗瘤活性与亚德里亚霉素(ADM)和柔毛霉素(DRB)类似。心脏毒性比ADM低,对RNA合成的抑制比DRB和ADM强。为此,在Ⅰ期临床研究之后,作     

思文霉素的抗肿瘤作用及急性毒性的初步研究

阿克拉霉素(Aclacinomycin.ACM)是1975年日本梅泽滨夫等报道的新蒽环类抗生素。其主要组分有ACMA和ACMB。四川抗菌素工业研究所从四川彭县思文地区土壤中分离到一株产生ACM的菌株-加利利链霉菌思文变种(Streptomyces galiloeusvar. Siwensis),除产生ACM的A和B两种     

阿克拉霉素B在大鼠体内药代动力学的研究(薄层—荧光法)

阿克拉霉素B(Aclacinomycin B,ACM-B)是一种新型蒽环类抗肿瘤抗生素阿克拉霉素A(ACM-A)的同系物,其对实验性肿瘤,特别是Lewis肺癌具有较好的疗效。对于它的作用机理、急性、亚急性毒性,中国医学科学院药物研究所以及四川抗菌素工业研究所等单位已做了较详细的研究。本文主要介绍ACM-B在大鼠体内分布、排泄的规律。     

阿克拉霉素对路易士氏肺癌肺转移的抑制效果

新的抗肿瘤药物阿克拉霉素 A(ACM)是蒽环类抗生素。与它的同系物亚利德亚霉素相比较,经口服之后,具有消化道吸收快的特点。作者研究了三种鼠固体瘤,结肠腺癌26(C_(26))和38(C_(38))以及路易士氏肺癌(LL)口服 ACM 的抗肿瘤效果。报导过对 C_(26)和 C_(38)肿瘤有明显的延长寿命的效果。在本文中报导 ACM 经口服后对 LL 癌肺转移的抑制效果。     

阿克拉霉素A的生物合成

阿克拉霉素A(Aclacinomycin A)是一种新的蒽环类抗肿瘤抗生素.1975年由日本Oki.T.等从加利利链霉菌(Streptomyces galileus)MA144-Ml的发酵产物中发现.经临床研究证明具有抗瘤作用,且比同类抗肿瘤抗生素阿霉素(Adriamycin)心脏毒性小.因此,阿克拉霉素A是越来越受到重视的有临床应用价值的抗肿瘤抗生素.     

阿克拉霉素B在大鼠体内药代动力学研究

阿克拉霉素B(Aclacinomycin B,ACM B)为蒽环类抗生素。其对实验性肿瘤,特别是对Lewis肺癌具有较好的疗效。有关ACM B的毒性、作用机理及体内代谢,已做过较详细的研究。本文主要介绍用薄层-荧光扫描法研究ACM B在大鼠体内的吸收、排泄的规律以及对蛋白的结合情况。     

抗肿瘤抗生素阿克拉霉素

亚德里亚霉素(Adriamyrcin,ADM)和道诺霉素(Daunomycin,DNM)已用于各种类型肿瘤的治疗,由于心脏毒性和骨髓抑制作用等有害反应限制了治疗上的使用,1979年梅泽从加利利链霉菌(Streptomyces galila-eus)MA-144M1菌株培养物中分离出一种蒽环类抗生素并命名为阿克拉霉素A(Acla-     

阿克拉霉素临床研究进展

自从20世纪60年代柔红霉素(DNR)及阿霉素(ADM)相继问世以来,蒽环类抗生素在肿瘤化疗中的地位越来越重要。然而,长期使用却受其骨髓抑制和心脏毒性两个主要副作用的限制,特别是心脏毒性限制了治疗方案的顺利完成。随后,许多学者致力于疗效高、毒性低的新药研制。阿克拉霉素 A(ACM 或 ACR)是日本梅泽滨夫等发现的一种新蒽环类抗生素。大量研究表明该药具有优先抑制 RNA 合成;抗瘤谱广、作用较强;无致突变性;与 ADM 和 DNR 间无交叉耐药性;脱发及心脏毒性低等特点。目前,ACR 在日本、欧美均已完成Ⅲ期临床研究,并     

阿克拉霉素联合化疗方案治疗急性白血病4例观察

阿克拉霉素(Aclacinomycin,ACM)是一种新的第二代蒽环类抗生素,对急性白血病疗效肯定。本文用ACM联合化疗方案治疗,4例急性白血病,现报告如下。 1 临床资料     

阿克拉霉素的不良反应

阿克拉霉素(Aclacinomycin.ACM)为第二代蒽环类新型抗肿瘤抗生素。日本安禾霉素协作研究组374例报告,其主要副作用的发生率为:恶心呕吐35.8～43.6%、贫血(<12g)、血小板减少(<7×10~4)、白细胞减少(<4×10~3)各为9.5%、22.2%、29.7%,ECG改变6.1%,肝损害4.5%,静脉炎和口腔炎     

阿克拉霉素A:新型蒽环类抗菌素治疗血癌的临床进展

作用机理及临床前研究阿克拉霉素(ACM)是第二代蒽环类抗生素。体外实验显示,ACM 与阿霉素有明显差别,前者更具有亲脂性,易进入细胞内并维持高浓度,且能迅速转运进入细胞核。阿霉素是强的DNA 合成抑制剂;ACM 是RNA 多聚酶抑制剂,较少诱变性。ACM 对L 1210、Friend 红白血病、P 388等实验性白血病以及6 C 3 HED 淋巴肉瘤均有效,ACM 对L 1210白血病,Lewis 肺癌和B 16黑色素瘤的疗效低于阿霉素;但对阿霉素和柔红霉素无效的Friend 红白血病细胞株却有效;对耐药的L 1210和P 388细胞株无治疗作用。     

阿霉素,阿克拉霉素A及B对豚鼠离体心房的作用

阿霉素(ADR)是一种良好的抗肿瘤抗生素。但是由于其易致充血性心力衰竭而限制了临床应用.阿克拉霉素A(ACM-A)和阿克拉霉素B(ACM-B)为两种结构非常类似的蒽环类抗生素.实验比较了ACM-A和ACM-B与ADR对离体豚鼠心房的作用,结果表明三种药物在50μM浓度时,对右心房收缩频率均有抑制,对功能性不应期均延长,但对右心房收缩力及肾上腺素诱发的自律性无明显作用。ACM-B的作用强度与ADR相近,而ACM-A的作用较ADR弱。结果提示三种药物可能有相同的心脏作用机制,而ACM-A的心脏毒性可能较弱。     

思文霉素,一个新的蒽环类抗生素

四川抗菌素工业研宪所新抗室找到的加利利链霉菌思文变种(Str.galilaeus var.Siwensis)№77-3082除产生蒽环类抗癌抗生素 3082A、B、Y(分别与阿克拉霉素A、B、Y同质)外,还产生另一组分 3082X。经分离纯化、理化性质测定和波谱数据分析,已确定它是5-表-阿克拉霉素B(5-epi-aclacinomycin B),即由配基阿克拉霉酮、L-紫红糖胺、L-脱氧岩藻糖和新糖——5-表-烬灰红霉糖B所组成。它的结构式如图。这是迄今未见报道的一个新的天然产物,定名为思文霉素。初步药理实验证明,它有很好的抗癌活性而且毒性较低。目前正进行深     

蒽环类抗生素的早期鉴别——镁螯合物可见吸收光谱的测定

自从柔毛霉素(Daunomycin)和亚德利亚霉素(Adriamycin)作为抗肿瘤化疗药物在临床使用以来,蒽环类抗生素引起了人们的兴趣。许多国家都致力于寻找具有强抗瘤活力但副作用(骨髓抑制,特别是心脏毒性)较低的新的蒽环类抗生素。继1973年苏联报导的洋红霉素(Carminomycin)Ⅰ进入临床研究以来,1976-1977年日本陆续报导了32种新物质,其中心脏毒性较亚德利亚霉素低10倍的阿克拉霉素(Aclacinomycin)A已进入第二期临床实验。     

阿克拉霉素盐酸盐的理化性质及稳定性

阿克拉霉素 A(ACM)是从加利利链霉菌 MA—144—Ml(ATCC31133)分离到的抗肿瘤抗生素。1.阿克拉霉素盐酸盐(ACM—HCl)的制备:50克(0.06M)的 ACM 游离硷5℃溶于1升等克分子的稀盐酸。用500ml×2的氯仿提取。氯仿提取液通过无水硫酸钠干燥。减压浓缩至小体积。将浓缩液加到10体积的正已烷进行沉淀。沉淀物减压干燥得46克 ACM—HCl 黄色无定形粉末。2.ACM—HCl 的理化性质:分子式为 C_(42)H_(53)O_(15)·HCl 理论值:C,59.46;     

阿克拉霉素B的抗肿瘤作用及急性毒性的研究

阿克拉霉素B(ACM-B)是加利利链霉菌思文变种产生的一种蒽环类抗肿瘤抗生素,本文报告其对小白鼠S180的抑瘤作用、急性毒性和对金地鼠心电图的影响的研究结果。 在等毒性剂量下腹腔注射ACM-B对小白鼠S180的抑瘤率与阿克拉霉素A(ACM-A)、亚德里亚霉素(ADM)均无显著差别,ACM-B灌胃给药的抑瘤效果与腹腔和静脉注射相同。ACM-B小白鼠急性LD_(50)为14.26mg/kg(iv),13.08mg/kg(ip),15.05mg./kg(sc),32.47mg/kg(po);大白鼠LD_(50)为16.46mg/kg(ip);小白鼠连续给药10天LD_(60)为3.03mg/kg(ip)。静脉注射ADM6.25mg/kg一次后,7只金地鼠的ECG全部出现显著的毒性变化,但静脉注射ACM-B和ACM-A75mg/kg一次后,3只金地鼠的ECG均无明显异常改变,可见ACM-B和ACM-A的心脏毒性为ADM的1/20。     

国产阿克拉霉素为主治疗恶性淋巴瘤的疗效观察

国产阿克拉霉素为主治疗恶性淋巴瘤的疗效观察姚广平（山东省邹城市人民医院邹城市２７３５００）阿克拉霉素（ＡＣＬ）属一种新型蒽环类抗肿瘤抗生素，对细胞作用机制和生物活性均有别于普通蒽环类，它有作用强、抗瘤谱广、毒副作用小的特点。１９９４年以来我院应用江苏...