表没食子儿茶素没食子酸酯的多靶点作用研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯（epigallocatechin-3-gallate,EGCG）作为绿茶中提取的多酚类化合物,具有很强的抗氧化活性。在近30年的研究中,EGCG被证实对多种疾病有治疗作用。特别是在抗肿瘤药物研究领域,EGCG的多靶点抗肿瘤作用已经被广泛认可。EGCG对多种肿瘤细胞的增殖、迁移、转化、代谢具有抑制作用,这种抑制作用主要是通过影响肿瘤发生发展过程中发挥重要作用的多个信号通路（降低信号分子的功能或表达）、影响肿瘤相关基因甲基化、影响细胞膜受体的靶向性结合等方式实现的。同时,近几年有关EGCG与临床抗肿瘤药物联合应用降低肿瘤细胞耐药性、提高药物疗效的研究也成为了多靶点药物研究领域的热点。本文主要对EGCG的多靶点、多途径抗肿瘤作用研究作一总结。     

以c-Met为肿瘤治疗靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

受体酪氨酸激酶c-Met在细胞的增殖、代谢以及肿瘤的产生、转移、血管生成中扮演着重要角色,c-Met成为抗肿瘤治疗的重要靶点。HGF/c-Met信号通路与VEGFR等其他通路的相互作用(cross-talk)影响了抗肿瘤药物的作用效果,产生耐药性,因此,多激酶靶点联合用药成为新的抗肿瘤治疗手段。本文介绍了c-Met信号通路与多种膜受体间的相互作用以及由这种相互作用引起的对激酶抑制剂的耐药性,并综述了单靶点和多靶点的小分子c-Met抑制剂的研究进展。     

抗肿瘤治疗新靶点、新机制及新作用靶点抗肿瘤药物的临床研究

恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病,特别是近些年,癌症及艾滋病的蔓延,更加剧了对抗肿瘤药物研究的紧迫性。近几年抗肿瘤药物是研究的热点,本文对抗肿瘤治疗的新靶点、新机制及新作用靶点抗肿瘤药物的临床研究进行了综述。     

非抗肿瘤药物的抗肿瘤作用

随着分子生物学的发展,人们对肿瘤的认识不断深入,以及高通量筛选,计算机辅助设计、基因工程等新技术的应用,使得抗肿瘤药物的研究水平不断提高,在传统的抗肿瘤药物发展的同时,发现了一些非抗肿瘤药物具有抗肿瘤活性,作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点.本文将对近年来临床抗肿瘤药物研究的一些热点作一综述.     

中药多糖抗肿瘤作用的研究进展

肿瘤是危害人类健康的恶性疾病之一,化疗药物的治疗常常伤害正常细胞且伴随免疫功能下降。中药多糖具有肯定的调节机体免疫功能和抗肿瘤作用,其作用是多途径、多环节、多靶点的。近年来,中药多糖已成为抗肿瘤治疗的重要组成部分。现从中药多糖的直接作用抑杀肿瘤细胞、调节机体免疫力和增效减毒作用等方面对中药多糖抗肿瘤机制的研究进展进行综述。     

乳腺癌靶向治疗进展

近年来,随着肿瘤生物学和细胞生物学的发展,越来越多的抗肿瘤新靶点被发现,并将其作为药物设计的基础,为乳腺癌治疗提供新途径.已有部分靶向药物进入临床或临床试验,本文对其靶点和作用机制的研究进展进行概述.     

中药抗肿瘤制剂多方位研究进展

综述中药抗肿瘤制剂在物质基础、多靶点作用、制剂新工艺方面的研究进展,指出需要着重关注的内容,提出中药抗肿瘤制剂物质基础和多靶点作用等是研究的主要方向。     

水仙环素的抗肿瘤活性及机制研究进展

水仙环素（narciclasine,NCS）是从石蒜科水仙属植物水仙的鳞茎中提取出的水鬼蕉碱型生物碱,被证实对多种肿瘤细胞具有显著的抑制活性。NCS的抗肿瘤作用机制多样,通过不同途径产生抗肿瘤作用,适应了当前研发多靶点抗肿瘤药物的趋向。本文结合NCS抑制乳腺癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞、黑色素瘤细胞、多形性胶质母细胞瘤细胞、口腔癌细胞和原发性渗出性淋巴瘤细胞的作用及分子机制,对NCS近年来的抗肿瘤活性及作用机制研究进行综述,旨在为将来NCS类抗肿瘤药物的研发与设计提供思路和借鉴。     

顺铂联合中药活性成分抗肿瘤作用机制研究进展

<正>恶性肿瘤由于其不断上升的发病率和死亡率已成为世界范围的主要死亡原因,严重威胁人们的身体健康。肿瘤治疗常采用手术切除、化疗及放疗等方式,主要以化疗为主,化疗药物顺铂常用于治疗卵巢癌、肺癌、乳腺癌等多种实体癌,然而顺铂在抗肿瘤的同时也会产生肝毒性、肾毒性等毒副作用,限制其临床应用^[1-2]。近年来,中药因其多组分、多途径、多靶点的综合作用而被研究人员广泛用于与其它药物联用发挥增效减毒作用,且部分中药具有抗肿瘤作用,故中医药辅助化疗药物抗肿瘤的研究成为当前的热点。本文对顺铂的抗肿瘤作用及近10年来顺铂联合中药活性成分抗肿瘤的研究进展进行概述,以期为抗肿瘤药物的联合应用提供依据。     

蜂毒素抗肿瘤作用的研究进展

蜂毒素是蜂毒的主要组成部分和药理活性成分,具有抗炎镇痛、抑制血小板聚集和抗肿瘤等药理作用。近年来蜂毒素在抗肿瘤作用方面受到人们的关注,它抗肿瘤的作用是多靶点作用于肿瘤细胞。随着蜂毒素基因工程研究的深入,在未来其可能成为一种理想的分子靶向治疗药物。现将蜂毒素通过直接杀伤、免疫调节和诱导细胞凋亡产生抗肿瘤的作用以及在基因工程的研究进展进行综述。     

新型的抗肿瘤化学实体

本文报道了基于新靶点或应用前药策略所发现的几种具有发展前景的抗肿瘤化学实体。细胞信号转导中,酪氨酸激酶、蛋白磷酸化酶Cdc25,以及抗肿瘤血管形成等都是研究新型抗肿瘤药物的热点,针对这些重要靶点发现了新的化学实体。同时,针对细胞复制过程中微管和有丝分裂中纺锤体形成的抗肿瘤药物研究也有了新的进展。针对多柔比星和喜树碱等临床应用抗肿瘤药物发展起来的前药具有毒性小、药效高、药代动力学稳定性好等特点。     

关于植物来源抗肿瘤药物作用机理研究

我国地大物博,植物来源广泛,在抗肿瘤植物原料药新靶点探索开发新的抗肿瘤药方向具有很大资源优势.随着科学技术的不断发展和分子生物学的兴起与应用,对已发现的植物来源抗肿瘤药物的作用机理的研究也日渐深入.本文从抗肿瘤作用机理角度详细介绍了目前植物来源的抗肿瘤药物研究进展.     

厄洛替尼联合卡博替尼致紫癜型药疹合并急性心肌梗死1例

随着多靶点抗肿瘤药物作用范围的更加全面和广泛,临床联用会存在一定风险和不确定性,现报道1例厄洛替尼联合卡博替尼所致急性毒性反应的病例。     

抗肿瘤反义寡核苷酸药物靶标的研究进展

肿瘤是一种多基因相关疾病,反义寡核苷酸药物可以特异性地与靶基因mRNA互补结合,封闭靶基因的表达,在肿瘤的基因治疗中独树一帜。现已发现许多基因在调节细胞增殖和衰老、细胞凋亡、细胞周期、血管生成及信号转导等方面起着重要作用,并证实它们在抗肿瘤反义治疗中可以作为有效的分子靶标。本文综述了近年来发现的抗肿瘤反义寡核苷酸的治疗靶点,并提出了多靶点反义寡核苷酸联合应用治疗肿瘤的新观念。     

CCL21/CCR7—抗肿瘤药物的新靶点

趋化因子CCL21与其受体CCR7在肿瘤细胞选择性和特异性转移过程中发挥重要作用,可能成为抗肿瘤转移药物治疗的新靶点。就其结构和生物学功能、抗肿瘤作用机制、在恶性肿瘤转移中作用的研究进展作一综述,为抗肿瘤新药研发提供思路。     

天然抗肿瘤药物的筛选方法

恶性肿瘤是一种严重危害人类健康的疾病。目前发现许多天然药物具有抗肿瘤作用。随着细胞生物学、分子药理学和肿瘤药理学研究的发展,针对细胞和分子靶点的天然药物已成为当今抗肿瘤药物研究的重要方向。在研究过程中,建立合理的抗肿瘤药物筛选方法就显得尤为重要。详细介绍了近年来天然抗肿瘤药物的筛选方法,为抗肿瘤药物的研究与开发提供一些参考。     

抗肿瘤药物的研究进展

综述和分析了抗肿瘤药物近年来的新进展,包括天然抗肿瘤药物、细胞毒性抗肿瘤药物、肿瘤新生血管生成抑制药物、抗代谢抗肿瘤药物、肿瘤耐药逆转剂、以细胞信号转导分子为靶点的抗肿瘤药物、导向治疗剂、分化诱导剂、基因调节药物(反义药物)、单克隆抗体药物等.     

肿瘤靶向药物的研究进展

开发抗肿瘤药物的新型靶向载体系统、寻找新靶点、改善药物在体内的代谢动力特性、增加药物在肿瘤部位的富集、减少靶向药物对正常细胞的杀伤、降低毒副作用,是近年抗肿瘤药物的研究热点.本文就载体系统及靶点的研究进展进行了介绍.     

基于网络药理学探讨澳洲茄碱抗肿瘤机制

目的基于网络药理学,构建澳洲茄碱抗肿瘤的"靶点-通路"网络,探讨澳洲茄碱抗肿瘤的作用机制。方法通过TCMSP及Pharm Mapper收集澳洲茄碱潜在靶点,OMIM及Genecards数据库收集肿瘤疾病靶点,将澳洲茄碱潜在靶点与肿瘤疾病靶点交集,获得澳洲茄碱-肿瘤共同靶点。运用String数据库结合Cytoscape 3.7.2绘制澳洲茄碱-肿瘤共同靶点的蛋白相互作用网络图(PPI),筛选核心靶点。最后,基于R3.6.0软件用Bioconductor生物信息软件包,对澳洲茄碱-肿瘤共同靶点进行进行GO功能与KEGG通路富集分析。结果澳洲茄碱-肿瘤共同靶点79个,核心基因3个:IGF1R、MAP2K1、CHEK1。通路分析显示澳洲茄碱参与多条肿瘤相关通路的调控,主要涉及PI3K-Akt信号通路、MAPK信号通路、Ras信号通路等经典肿瘤信号通路。结论澳洲茄碱调控多个靶点,同一个靶点参与多个生物学过程和信号通路,澳洲茄碱可能通过多靶点、多通路发挥抗肿瘤作用。     

浅谈天然抗肿瘤药物的筛选方法

进行药物治疗是临床上治疗肿瘤的主要方法。过去,临床上使用的抗肿瘤药物多为人工合成类药物。近年来,随着药学界对细胞生物学和分子药理学研究的深入,细胞药物和分子靶点药物等天然抗肿瘤药物成为了临床上重点研究的抗肿瘤药物。在研究天然抗肿瘤药物的过程中,如何筛选出最有效的天然抗肿瘤药物一直是研究的重点。目前,临床上可用于筛选天然抗肿瘤药物的方法有很多。笔者在本文中对这些筛选天然抗肿瘤药物方法的优劣进行了论述。