姜黄素脂质体的制备及包封率测定

目的：探讨姜黄素脂质体的制备,建立其含量测定方法,测定其包封率。方法：采用薄膜分散法制备姜黄素脂质体,采用超速离心法分离脂质体及游离药物,采用紫外分光光度法（UV）测定姜黄素含量,计算其包封率。结果：采用薄膜分散法制得的姜黄素脂质体为黄色,呈圆形或类圆形,平均粒径为0.49μm,分布均匀,脂质体的平均包封率为96.02%,符合2010版《中国药典》的要求。姜黄素脂质体中姜黄素含量为9.87mg/g,RSD为0.99%。结论：薄膜分散法可以简单快速地制备姜黄素脂质体,操作流程掌握容易,制备的脂质体形态较好、包封率较高;超速离心法与紫外分光光度法结合可以准确、可靠地测定姜黄素脂质体的含量。     

哈西奈德脂质体制备方法的选择及其含量与包封率的测定

目的选择制备哈西奈德脂质体的方法并测定其含量与包封率。方法采用注入法、冻融法、薄膜分散法制备哈西奈德脂质体;用超速离心法分离游离药物;高效液相色谱法测定含量与包封率。结果冻融法、注入法、薄膜分散制备的脂质体哈西奈德含量分别为99.23%±0.13%,98.37%±0.19%,99.36%±0.16%;包封率分别为83.17%±2.21%,77.19%±1.37%,87.28%±1.49%。在选定的色谱条件下,哈西奈德与辅料能完全分离,在4~40 mg/L范围内,药物浓度与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 9),平均回收率为101.02%,RSD为0.64%。结论薄膜分散法制备的脂质体包封率较高;超速离心-高效液相色谱法操作简便、准确、重复性好,可用于测定哈西奈德脂质体的含量和包封率。     

哈西奈德脂质体制备方法的选择及其含量与包封率的测定

目的 选择制备哈西奈德脂质体的方法并测定其含量与包封率.方法 采用注入法、冻融法、薄膜分散法制备哈西奈德脂质体;用超速离心法分离游离药物;高效液相色谱法测定含量与包封率.结果 冻融法、注入法、薄膜分散制备的脂质体哈西奈德含量分别为99.23%±0.13%,98.37%±0.19%,99.36%±0.16%;包封率分别为...     

盐酸小檗碱脂质体的制备及其含量、包封率的测定

目的：制备盐酸小檗碱脂质体,并测定其包封率和脂质体各成分含量。方法：采用硫酸铵梯度法制备盐酸小檗碱脂质体,以超速离心法、微柱法、超滤法对盐酸小檗碱脂质体包封率的测定方法进行研究,以HPLC-ELSD测定脂质体各成分含量。结果：超速离心法能将未包封药物与脂质体很好地分离,最佳超速离心条件：离心速度为60000 r·min-1,离心时间为1 h,离心温度为10℃,脂质浓度为6 mg·ml-1。结论：包封率测定方法具有简单、快速分离等优点。 HPLC-ELSD能够同时测定脂质体各成分含量。     

新藤黄酸脂质体冻干粉的制备及其包封率测定

目的制备新藤黄酸脂质体冻干粉并测定其包封率。方法采用薄膜-超声法结合冷冻干燥法制备新藤黄酸脂质体冻干粉,以冷冻超速离心-高效液相色谱法测定包封率。结果电镜下观察所制备的脂质体形态规整,平均粒径为128.30 nm,包封率为83.74%。结论此法制备了包封率较高的新藤黄酸冻干脂质体。     

紫草素的脂质体制备工艺及其质量评价研究

目的:研究紫草素脂质体的制备方法及质量评价。方法:采用薄膜超声法制备紫草素脂质体,超速离心法测其包封率;以包封率、粒径为指标,采用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、Zeta电位进行考察。结果:优化处方制备的脂质体平均粒径为187.73 nm,药物的平均包封率为76.9%,Zeta电位绝对值为38.94 mV,外观圆整,分散均匀。结论:制备的紫草素脂质体包封率较高,粒径小,混悬液体系稳定,为紫草素脂质体的进一步研究奠定基础。     

白术挥发油脂质体的制备及质量考察

目的制备白术挥发油脂质体并考察其性质。方法采用薄膜分散法制备白术挥发油脂质体,正交设计优化处方,低温高速离心法分离脂质体和游离药物,HPLC测定脂质体的包封率,并测定其zeta电位和粒径,考察其稳定性。结果白术挥发油脂质体包封率为62．7％,zeta电位为36．65mV,平均粒径为206．9nm。结论薄膜分散法制得的白术挥发油脂质体包封率高。粒径分布均一,稳定性较好。     

紫杉醇脂质体的制备及其表征

目的制备紫杉醇脂质体并观察其表征。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇脂质体,高效液相色谱法测定脂质体中紫杉醇的含量,透射电镜观察脂质体的形貌,激光粒度仪测量粒径和电位。结果制备的脂质体包封率约为（97．95±1．32）％,呈圆形或类圆形,平均粒径在54．6nm左右,电位-40．9mV,体外释放曲线符合Higuchi方程。结论薄膜分散法能制备出粒径小、包封率高稳定性较好的紫衫醇脂质体。     

注射用前列地尔脂质体的研制及质量评价

目的:制备注射用前列地尔脂质体并建立其包封率的测定方法,对其进行质量评价。方法:采用薄膜分散法制备前列地尔脂质体,采用超滤法分离脂质体和游离药物,并用高效液相色谱法测定前列地尔脂质体的包封率,并考察了冻干品的稳定性和冻干前后的变化。结果:前列地尔脂质体的包封率为(95±1．2)％。前列地尔脂质体冻干前后包封率在94％～96％范围内,长期放置稳定性好。结论:采用薄膜分散法制备的前列地尔脂质体冻干前后剂型稳定性好。超滤法测定前列地尔脂质体包封率,方法简单、准确、易行。     

壳聚糖包覆的人参皂苷Rg3脂质体的制备及质量评价

目的制备壳聚糖包覆的人参皂苷Rg3脂质体,并进行质量评价。方法采用薄膜分散法、逆相蒸发法、注入法制备脂质体,用壳聚糖包覆;以形态、粒径、包封率为指标筛选制备方法。结果薄膜分散法制备的脂质体外形规则、光滑、平均粒径为10.4μm,包封率为46.96%;壳聚糖包覆后外形圆整,平均粒径为11.1μm,包封率为54.79%。结论采用薄膜分散法制备脂质体并用壳聚糖包覆,质量合格。     

紫杉醇脂质体的制备及质量考察

目的:制备紫杉醇脂质体并考察其质量。方法:以薄膜分散法制备脂质体;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量并计算包封率及体外释放度。结果:所制脂质体粒径为70～150nm;紫杉醇检测浓度的线性范围为0.3～75μg·mL-1(r=0.9998),平均回收率为100.3%(RSD=1.16%,n=3);包封率约为96.46%;体外释药符合Higuchi方程,具有缓释性。结论:薄膜分散法适于制备紫杉醇脂质体;离心法能够准确快速测定脂质体包封率;该制剂体外缓慢释药。     

盐酸小檗碱脂质体制备工艺研究

目的用薄膜蒸发法制备盐酸小檗碱脂质体。方法用离子交换树脂法测定脂质体包封率。以盐酸小檗碱脂质体包封率为指标,考察脂质体包封率的影响因素。结果制备盐酸小檗碱脂质体的最佳工艺条件为孵化温度65℃,孵化时间40min;此时包封率最高,且随着卵磷脂浓度的变化而变化。结论薄膜蒸发法制备的盐酸小檗碱脂质体粒径小、包封率高,条件易掌握,故该法可作为盐酸小檗碱脂质体的常规制备方法。     

恶丙嗪脂质体的制备

目的:制备恶丙嗪脂质体.方法:采用薄膜分散法制备脂质体.结果:通过正交实验筛选出优化处方.结论:我们制备出了稳定、载药量较大、包封率较高脂质体.     

新疆紫草提取物脂质体制备工艺的初步筛选

目的:筛选新疆紫草提取物脂质体的制备工艺。方法:分别采用薄膜分散法、逆相蒸发法、乙醇注入法、乙醚注入法和熔融法制备新疆紫草提取物(AEE)脂质体,以包封率、形态、粒径分布等为指标比较5种方法的适用性。结果:薄膜分散法、逆相蒸发法、乙醇注入法与乙醚注入法制得的脂质体形态较完整,大小较均匀;其中乙醇注入法制备的AEE脂质体包封率最高,为(63.53±0.71)%。结论:乙醇注入法适合于AEE脂质体的制备。     

脂质体包裹的反义寡核苷酸逆转耐甲氧西林金黄色葡萄球菌耐药性的研究

目的：用人工合成磷脂二棕榈酰磷脂酰胆碱（dipalmitoyl phosphatidylcholine，DPPC），二肉豆蔻酰磷脂酰甘油（dimyristoyl phosphatidylglycerol，DMPG）制备反义寡核苷酸阴离子脂质体并研究脂质体包裹的抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（methicillin resistant staphylococcus aureus，MRSA）耐药基因表达信号传导通路中BlaRlmRNA表达的反义寡核苷酸（antisense phosphothioate oligodeoxynucleotides，AS-ODNs）对MRSA耐药性的影响。方法：设计合成AS-ODNs；薄膜分散冻干法制备其脂质体；透射电镜观察脂质体的形态；离心纯化脂质体并用紫外分光光度计测定包封率、渗漏率；振荡法检测体外释放度；平板克隆形成实验计数菌落数CFU；微量法测定细菌生长曲线。结果：反义寡核苷酸阴离子脂质体大小均匀，为圆球体，包封率为77．38％，冷冻条件下保存1月后渗漏率为0．18％，体外释放度实验表明24h后约60％的药物从脂质体中释放，反义寡核苷酸脂质体可显著抑制MRSA生长，脂质体包裹的不同剂量的AS-ODNs中MRSA的菌落形成单位（CFU）与空白对照组比较明显减少，具有剂量依赖性，且效果明显优于未被脂质体包裹的AS-ODNs。结论：采用薄膜分散冻干法制备反义寡核苷酸阴离子脂质体，包封率较高，质量稳定，反义寡核苷酸脂质体能逆转MRSA的耐药性，效果明显优于单用AS-ODNs，可作为反义寡核苷酸进入细菌的载体。     

水杨酸脂质体凝胶剂的制备工艺研究

目的制备水杨酸脂质体凝胶并优化制备工艺。方法采用逆相蒸发法制备水杨酸脂质体,以卡波姆为凝胶基质制备水杨酸脂质体凝胶。采用离心法测定脂质体包封率、渗透率,正交实验法优化水杨酸脂质体凝胶剂的制备工艺。结果水杨酸脂质体的包封率为75.86%,渗透率为1.37%;脂质体凝胶的最佳工艺为:卡波姆3g、甘油15g、搅拌温度40℃、搅拌时间15min。结论逆相蒸发法制备水杨酸脂质体,包封率较高,性质稳定;优化后所得产品性状稳定、均一,该法制备水杨酸脂质体凝胶可行。     

正交试验优选硫酸铵梯度法制备苦参碱脂质体的工艺研究

目的 以包封率为指标优选苦参碱脂质体的制备工艺.方法 以氢化大豆卵磷脂(HSPC)和胆固醇(Ch)为膜材,采用薄膜超声-硫酸铵梯度法制备脂质体.通过正交设计优化处方工艺,葡聚糖凝胶法分离游离药物,HPLC法测定月旨质体中苦参碱的包封率.结果 最佳工艺为:HSPC:Ch=3∶1,探头超声10 min,药脂比为1:15,包封率均值为50.68％.结论 优化后的工艺可提高苦参碱脂质体的包封率,此工艺条件简单,可操作性强,适于实验室条件下制备苦参碱脂质体.     

美罗培南脂质体冻干粉的制备及对耐药沙门氏菌抑制作用的研究

目的 研制一种长效、安全的新型美罗培南脂质体冻干粉,解决突发战争或紧急灾害条件下创伤感染缺乏长效抑菌药物的现状。方法 用薄膜分散法制备美罗培南脂质体,筛选葡萄糖、乳糖和甘露醇3种保护剂,经冷冻干燥制成冻干剂。透射电镜观察脂质体形态并摄制照片,对其含量、稳定性和体外释药性进行检测,并采用模拟药敏纸片法对其抑菌效果进行评估。 结果 甘露醇为保护剂冻干效果最好,美罗培南脂质体是球形的,粒径为(98.1±8.2)nm,多分散系数为0.208,体外释药模式符合缓释特征,可长效抑菌。 结论 薄膜分散法制备美罗培南脂质体具有可行性,脂质体性质稳定,粒径较小,具有缓释效果,抑菌效果好。