丹皮酚泡囊乳膏的制备及其体外透皮吸收考察

目的 以泡囊为载体制备丹皮酚乳膏,优化丹皮酚乳膏的制备工艺及制备处方,并考察体外透皮吸收情况。方法 用乙醇注入法制备丹皮酚泡囊;用乳化法制备丹皮酚乳膏;应用控制变量法优化制备工艺;采用正交设计优化制备处方;并采用TP-6型透皮扩散实验仪,以大鼠腹部离体皮肤作为渗透屏障,通过高效液相色谱法测定药物的累计渗透量来考察丹皮酚乳膏体外透皮吸收情况。结果 基于丹皮酚泡囊制得的乳膏在12 h和24 h的累积渗透量分别是丹皮酚原料药的1.1倍和1.2倍,在24 h时皮内药物滞留量是丹皮酚原料药乳膏的1.26倍。结论 基于丹皮酚泡囊制得的乳膏在有效期内各时间段的体外透皮吸收高于原料药乳膏,且丹皮酚泡囊乳膏的皮内滞留量明显高于丹皮酚原料药乳膏。     

丹皮酚脂质体体外透皮试验

目的制备丹皮酚脂质体,考察其作为经皮给药载体的透皮特性。方法薄膜-超声法制备丹皮酚脂质体;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,考察丹皮酚脂质体的经皮渗透行为及皮内滞留药物量。结果制得的丹皮酚脂质体主要为单室脂质体,平均包封率为72.8%,平均粒径为163.8 nm。体外经皮渗透试验表明,与50%的乙醇溶液相比,脂质体透皮速率较慢,但皮肤中药物滞留量明显增加。结论丹皮酚脂质体制备工艺可行,能使药物在皮肤中蓄积,持续平稳释药。     

利多卡因微乳制备及体外透皮吸收研究

目的制备利多卡因微乳透皮载药系统,并对其理化性质及体外透皮行为进行考察。方法分别以油酸乙酯为油相,吐温-80为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,用水滴定的方法制备利多卡因微乳,绘制伪三元相图确定Km值,采用单纯网格法优化微乳,以稳态渗透速率和累积透皮量为指标,采用改良的Franz扩散池考察利多卡因微乳的体外透皮过程,并对其形态、粒径大小等进行了考察。结果优化微乳处方为油酸乙酯-吐温80-无水乙醇-重蒸水-利多卡因(3∶20∶7∶68∶2),微乳为淡黄色透明液体,平均粒径为78 nm。结论利多卡因微乳质量稳定,具有较好的透皮能力,可以为利多卡因经皮给药剂型选择提供参考。     

止吐复方纳米乳的制备及其体外透皮性能研究

目的制备临床验方止吐脐贴复方提取物的纳米乳剂型,并考察其理化性质和体外透皮性能。方法利用伪三元相图,对止吐复方纳米乳的处方进行筛选。采用激光粒度仪对纳米乳的粒径与稳定性进行评价。以丁香酚作为中药止吐复方提取物的指标性成分,采用高效液相色谱测定其含量。利用Franz扩散池法小鼠腹部皮肤为渗透皮肤,以含25%乙醇的磷酸盐缓冲液(pH 7. 4)溶液作为接收液,进行中药止吐复方纳米乳的体外透皮实验。结果制备的中药止吐复方纳米乳的平均粒径为(26. 5±5. 6) nm,稳定性好。透皮效果最佳的中药止吐复方纳米乳处方是薄荷油为油相,聚乙二醇-40氢化蓖麻油为乳化剂,卡比醇为助乳化剂,K_m=2∶1,混合乳化剂与油相的比例为9∶1。该最优处方在8 h内的累积渗透百分率约为22%,而原剂型的累积渗透百分率仅为2%。结论中药止吐复方纳米乳的透皮给药量相比原剂型有显著提升。     

秋水仙碱微乳的制备及体外经皮渗透研究

目的 制备水包油型秋水仙碱微乳,并对其理化性质及体外经皮渗透性能进行考察。方法 以秋水仙碱、聚山梨醇酯、异丙醇、油酸和蒸馏水为主要成分,制备秋水仙碱微乳,考察其外观形态、粒径大小及分布。采用改良的Franz扩散池考察秋水仙碱微乳的体外透皮过程,HPLC法测定秋水仙碱。结果 制得的秋水仙碱微乳为淡黄色透明液体,平均粒径60.2 nm,外观圆整均匀,渗透效果依次为水溶液＜微乳＜促渗剂氮酮,其中氮酮7 h即达到释药平台期,微乳在12 h才接近平台期。结论 制备的水包油型秋水仙碱微乳具有良好的透皮效果,且较透皮促渗剂氮酮来说能够缓释药物,为秋水仙碱的新型透皮给药系统提供前期研究基础。     

载氨氯地平传递体体外透皮释药研究

目的 以苯磺酸氨氯地平(AM)为模型药,制备传递体并对其体外透皮进行研究.方法 采用薄膜一超声法制备苯磺酸氨氯地平传递体),用激光粒度分析仪分析其大小,采用紫外分光光度法(UV)测定药物的回收率及包封率等.结果 苯磺酸氨氯地平传递体的平均粒径为84.5 nm.平均回收率为(100.2±0.63)%;包封率为(86.65±0.28)%;透皮实验2h后,载AM传递体的透皮加快,累积的透皮量明显高于AM溶液.结论 该传递体的制备方法可行,传递体能有效地促进苯磺酸氨氯地平的皮肤渗透.     

基于皮肤电阻动力学技术快速比较6种温里药挥发油的透皮促进效果

目的建立一种简便实用的快速评价中药挥发油透皮吸收促进效果的方法,并比较温热药性对温里药挥发油的作用差异。方法以香附四物活性组分群为透皮促进对象,测定了其油水分配系数。以6种温里药挥发油为研究对象,采用Franz扩散池方法测定了其对香附四物活性组分群的透皮吸收促进效果,采用细胞电阻仪和Transwell装置测定了其对皮肤屏障功能的影响,并比较了皮肤电阻动力学测定结果与体外透皮吸收促进结果的相关性。结果香附四物活性组分群中阿魏酸、芍药内酯苷、芍药苷、四氢非洲防己碱在pH7.4条件下的油水分配系数分别为-0.93、-0.59、-0.38、1.97和2.15。6种温里药挥发油对香附四物活性组分的透皮吸收均有明显的促进作用,尤其是对极性较强的成分,并且热性温里药挥发油(肉桂油、干姜油、高良姜油)的效果优于温性温里药挥发油(荜澄茄油、花椒油、丁香油)。对于不同极性组分,采用皮肤电阻动力学评价的促渗效果与采用体外透皮吸收实验评价的效果基本平行(r=0.748 1~0.812 9)。结论温热药性对温里药挥发油透皮吸收促进作用有显著影响。采用皮肤电阻动力学可以快速评价中药挥发油体外透皮吸收促进效果。     

性质可比自微乳处方的制备、筛选及其对白藜芦醇增溶能力的研究

目的 通过制备一系列不同油相组成的自微乳处方,从中筛选出能形成相近粒径、表面电荷和均一性微乳的可比处方,进一步考察其对白藜芦醇的增溶能力.方法 分别以中链脂肪酸甘油酯、长链脂肪酸甘油酯和非甘油三脂肪酸酯为油相,通过伪三元相图法确定微乳区,并利用纳米粒度电位分析仪测定所得微乳的粒径、多分散性和Zeta电位,从中筛选出性质可比自微乳处方;通过HPLC测定自微乳及稀释后微乳对白藜芦醇的增溶能力.结果 通过筛选,选择了4种自微乳处方,其中油相为MCT(60%)或蓖麻油(40%)的微乳处方,粒径为140 nm左右;油相为MCT(40%)或油酸乙酯(40%)的微乳处方,粒径为60 nm左右.所得自微乳处方对白藜芦醇的增溶能力达到其水溶解度的8000倍左右.结论 本研究获得了一系列具有可比性的自微乳处方:当组分相同时,所得微乳粒径及分散性差别较大;当组分不同时,所得微乳粒径及分散性相近,可以用于考察微乳性质对药物生物利用度的影响.     

丹皮酚复乳的研制

目的：研究丹皮酚复乳的最佳处方及最佳制备工艺。方法：采用二步乳化法制备丹皮酚复乳。对空白初乳的处方及制备方法进行筛选和质量评定。结果：0．3％丹皮酚复乳的包裹率为89．52％；丹皮酚复乳的粒径平均为10μm，且粒度均齐；丹皮酚初乳外相不被曙红水溶液润湿染色，复乳外水相可被曙红染色，表明丹皮酚复乳为W／O／W型。结论：处方2为最佳处方，组织捣碎机制备复乳质量最佳。     

复方小儿湿疹微乳的制备及经皮渗透研究

目的对复方小儿湿疹微乳的制备以及经皮渗透研究进行分析探讨。方法经单因素实验以及绘制伪三元相图对微乳分子进行筛选,同时利用药物体外经皮渗透吸收速率对微乳处方进行进一步的优化。结果经过优化筛选结果肉豆蔻酸异丙酯-Cremophor EL-丙三醇-水(6.5 29.25 29.25 35),粒径为(24.49±0.22)nm。结论复方小儿湿疹微乳具有微乳性状均一、质量稳定、透皮性能好等优点。     

基于不同皮肤模型的复方南星止痛膏透皮吸收行为研究

目的 制备复合磷脂脂质体人工皮肤膜(Composite phospholipid liposome-based artificial skin membrane, CPLASM)以评价复方南星止痛膏(Compound Nanxing Zhitong Plaster, CNZP)的透皮吸收行为。方法 建立同时测定CNZP中5种活性成分(桂皮醛、丹皮酚、丁香酚、水杨酸甲酯和欧前胡素)的HPLC分析方法。制备CPLASM并与市售人工皮肤膜Strat-M^TM、真实皮肤(猪耳皮和大鼠皮)一起用于考察CNZP体外透皮吸收行为,通过透皮吸收参数分析,比较不同人工皮肤膜与真实皮肤之间的相似度。结果 HPLC法能同时测定CNZP中5种活性成分的含量。在活性成分中,桂皮醛和丁香酚的透皮吸收能力最强。CPLASM、Strat-M^TM与猪耳皮测定的5种活性成分表观渗透系数相关系数分别为0.965 8和0.943 3,与大鼠皮测定的5种活性成分表观渗透系数相关系数分别为0.949 3和0.946 0。结论 应用CPLASM能够有效表征CNZP中活性成分体外透皮吸收行为...     

柠檬桉油自微乳递送系统的制备及其药剂学性能

目的 探讨柠檬桉油自微乳递送系统(SMEDDS)的制备及其药剂学性能.方法 通过改变处方配比,制备不同的柠檬桉油自微乳,绘制伪三元相图确定微乳液的有效自乳化区域;以自微乳平均粒径为响应值,采用星点设计-效应面法对柠檬桉油自微乳处方进行优化,筛选柠檬桉油自微乳处方中的乳化剂和助乳化剂并验证;取最佳处方制备所得的柠檬桉油自微乳超纯水稀释10倍,观察外观,采用马尔文激光电位粒度仪测粒径大小、分布情况及Zeta电位.结果 柠檬桉油SMEDDS的最佳处方是柠檬桉油(45％)为油相、巴斯夫15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(HS15,36.7％)为乳化剂、无水乙醇(18.3％)为助乳化剂、乳化剂及助乳化剂比例为2:1,滴加纯水9 mL,得外观呈半透明带蓝色乳光的柠檬桉油SMEDDS,激光粒径电位仪测得平均粒径为(49.05±0.33)nm,Zeta电位为(4.66±0.18)mV.结论 柠檬桉油SMEDDS制备方法简便,重复性好,所得柠檬桉油SMEDDS外观良好,理化性质稳定.     

川芎嗪醇质体贴剂的制备及体内外评价

目的通过不同膜材、处方和工艺的优选,研制具有良好透皮吸收性能、剂型稳定、包封率及释放度均性能良好的川芎嗪缓释皮肤贴片。方法采用乙醇注入超声法,以包封率为指标,制备川芎嗪醇质体。以丙烯酸树脂为主要组分,加入琥珀酸作为交联剂,柠檬酸三乙酯作为增塑剂,制备川芎嗪醇质体贴剂。然后进行体外释放度测定及体外透皮试验,考察其体外释药性能以及体外透皮率。最后进行大鼠的药动学试验,计算药动学参数,比较其相对生物利用度。结果川芎嗪醇质体处方为磷脂浓度为1%(w/v),胆固醇浓度为0.4%(w/v),乙醇含量为45%(v/v),超声时间为5min,制得的川芎嗪醇质体粒径分布均匀,平均粒径为(78.71±1.23)nm,平均包封率为(86.42±1.50)%。川芎嗪醇质体贴剂体外透皮试验结果显示24h药物累积透皮量达183±18μg.cm-2,其体外释放度曲线24h内符合Higuchi方程,具有缓释效果。药动学结果显示其相对生物利用度为209.45%,与其他两种制剂相比,川芎嗪醇质体贴片具有促进药物吸收、提高生物利用度的作用。结论川芎嗪醇质体贴剂透皮效果较好,并且达到缓释与提高生物利用度的目的 。     

丹皮酚脂质体凝胶的制备及其透皮作用

目的研究丹皮酚(paeonol,PAE)脂质体凝胶制备及其体外透皮扩散。方法采用乙醇注入法制备PAE脂质体凝胶并对其物理特性进行研究;同时,采用Franz扩散池以大鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,考察PAE脂质体凝胶的经皮渗透行为及皮内滞留药物量。结果制备的PAE脂质体凝胶包封率为78.62%,平均粒径为337 nm。体外经皮渗透实验表明,与PAE凝胶相比,其脂质体凝胶24 h内的累积渗透量为84.61μg/cm2,根据渗透动力学回归方程PAE脂质体凝胶累积渗透速度18.738μg/(cm2·h),透皮速率较慢;PAE脂质体凝胶、普通凝胶在凝胶内残留溶液浓度分别为2.550μg/ml、5.239μg/ml;PAE脂质体凝胶、普通凝胶在大鼠皮肤内残留溶液浓度分别为37.98μg/ml、17.99μg/ml,皮肤中药物滞留量明显增加。结论 PAE脂质体凝胶释放速率减慢,药物蓄积于皮肤内增多,对于治疗疾病有较多的释药量,达到长效持久抗炎效果,同时有利于避免丹皮酚因全身吸收而引起的副作用,可作为PAE临床应用的新剂型。     

微乳透皮给药系统研究现状及展望

微乳 (microemulsionME)是一种液 -液分散体系 ,一般由油相、水相、表面活性剂 (S)和助表面活性剂(COS)组成 ,微乳从结构上分为油包水 (W/O)型 ,水包油型 (O/W)及双连续型 ,微乳的特点主要有 :①为各向同性的透明液体 ,经热压灭菌或离心也不能使之分层 ,属热力学稳定系统 ;②工艺简单 ,制备过程不需特殊设备 ,可自发形成 ,微乳粒径一般为 10～ 10 0nm ;③黏度低 ,可减少注射时的疼痛 ;④具有缓释和靶向作用 ;⑤许多肽类药物制成微乳制剂可形成对药物的保护作用并提高胃肠道对药物的吸收。从 2 0世纪 90年代开始 ,微乳作为透皮给药系统的…     

淫羊藿苷元自微乳在Caco-2细胞模型的肠吸收特性初步研究

目的 制备淫羊藿苷元自微乳,考察其理化性质及体外肠吸收特性。方法 在考察淫羊藿苷元理化性质的基础上,以油酸乙酯为油相,聚山梨酯80为乳化剂,丙三醇为助乳化剂制备淫羊藿苷元自微乳,采用透射电镜及激光粒度分析仪测定其稀释后所得微乳的形态、粒径分布和Zeta电位,并采用Caco-2细胞模型初步分析其肠吸收特性。结果 所制备的淫羊藿苷元自微乳稀释后,微乳平均粒径为55.6 nm,Zeta电位为?30.8 mV,在Caco-2细胞模型上的表观渗透系数（P_app）为（3.52±0.3）×10^?6 cm/s。结论 淫羊藿苷元自微乳制剂稳定,体外研究显示自微乳系统能够促进淫羊藿苷元在肠道的吸收。     

双氯芬酸钾脂质体制剂的制备及大鼠体外透皮研究

目的　研究双氯芬酸钾 (DP)脂质体制剂的制备及体外的经皮吸收特点。方法　采用改良均质法制备DP钾脂质体制剂 ;采用改良Franz扩散池 ,研究DP脂质体制剂与上市凝胶制剂大鼠皮肤的体外透皮吸收差异。结果　改良均质法制备的DP脂质体 ,平均粒径为 3 45nm ,粒径分布比较均匀 ,包封率为 87 3 %。体外透皮实验中 ,DP脂质体制剂较凝胶制剂的透皮能力高 (P <0 0 5 )。结论　脂质体包封的双氯芬酸钾制剂质地均一 ,稳定 ,能有效地渗透过皮肤     

阿斯匹林反相微乳的制备及透皮吸收研究

目的制备阿司匹林反相微乳,研究其反相微乳经皮渗透能力。方法以十四酸异丙脂为油相,卵磷脂为表面活性剂,异丙醇为助表面活性剂配制单一反相微乳体系,利用最大增溶量法确定反相微乳的微乳边界区,利用RYJ-6A型药物透皮扩散试验仪．以pH=7．4的磷酸盐缓冲液为接收液,研究了阿司匹林反相微乳的透皮吸收。结果当卵磷脂与异丙醇比例为1：2时形成的反相微乳的微乳区较大,载药反相微乳的累计渗透方程为：Q=534．72t-519．4,透皮速率常数JSS=534．72μg／（h·cm^2）,渗透系数：Kr=0．2674cm／h。结论阿司匹林反相微乳具有比其水溶液更强的经皮渗透能力。     

促渗剂对奥美沙坦微乳透皮吸收的影响

目的：探讨促渗剂对奥美沙坦O/W微乳透皮吸收的影响,为奥美沙坦透皮吸收制剂的开发提供依据。方法以水-油酸-PluronicF-68和Tween-60-正丁醇作为微乳组成部分,制备奥美沙O/W微乳体系,采用 Franz 扩散池,SD雄性大鼠离体皮肤作为渗透屏障,利用紫外分光光度法测定奥美沙坦含量,比较氮酮、二甲亚砜、丙二醇对奥美沙坦透皮吸收的影响。结果氮酮和二甲基亚砜可明显促进药物的透皮吸收,而丙二醇使微乳中奥美沙坦渗透速率降低到。结论不同的促渗剂对奥美沙坦的经皮渗透作用影响不同,3％氮酮具有最佳促渗效果。     

丹皮酚脂质体的制备

目的:制备丹皮酚脂质体,并进行质量评价。方法:采用薄膜-超声法制备脂质体;以包封率为考察指标,通过单因素考察和正交设计优选最佳处方和工艺;用鱼精蛋白沉淀法结合高效液相色谱法测定包封率;采用激光散射粒径分析仪测定其粒径大小、分布及Z-电位。结果:制得的丹皮酚脂质体主要为单室脂质体,平均包封率为72.8%,平均粒径为163.8 nm且分布均匀,电位为-38.27 mV。结论:丹皮酚脂质体制备工艺简单可行,所得脂质体包封率较高,粒径较均匀。