银杏内酯B柔性纳米脂质体的制备及体外透皮研究

目的：制备银杏内酯B(GB)柔性纳米脂质体,并对其体外透皮规律进行研究。方法：采用薄膜分散法制备银杏内酯B柔性纳米脂质体,并对其形态及粒径大小进行分析;采用改良的 Franz 扩散池进行体外透皮吸收试验,比较银杏内酯B醇溶液、银杏内酯B柔性纳米脂质体及普通银杏内酯B纳米脂质体的经皮累积渗透量及渗透速率。结果：此方法制得的脂质体平均包封率为(89.52±1.76)%,平均粒径为(208.3±25.49) nm,Zata电位为-49.2 mV。柔性纳米脂质体8 h的累积透过量为189.97 μg·cm^-2,8 h的渗透速率为23.75 μg·cm^-2·h^-1。结论：柔性纳米脂质体包封率较高,稳定性良好,可显著促进银杏内酯B的透皮吸收。     

柔性纳米脂质体作为环孢素经皮渗透载体的体外研究

 目的 研究柔性纳米脂质体对环孢素经皮渗透的促进作用。方法 采用改进的Franz扩散池体外经皮渗透实验技术,比较普通纳米脂质体、含有表面活性剂胆酸钠的柔性纳米脂质体以及胆酸钠胶团溶液对环孢素的经皮渗透促进作用。结果 将脂质体胶体溶液非封闭性应用于离体小鼠皮肤表面,柔性纳米脂质体促进药物穿透皮肤,8 h后皮肤药物的透过量为1.16μg·cm^-2,24 h后透过量达到1.88 μg·cm^-2,皮肤中药物残留量为(1.78±0.51)μg·cm^-2。普通纳米脂质体阻止药物透过皮肤却滞留药物于皮肤中,24 h后残留量为(0.72±0.19)μg·cm^-2。1%和40%胆酸钠溶液阻止药物进入皮肤。结论 柔性纳米脂质体具有促进药物经皮渗透而普通纳米脂质体具有滞留药物于皮肤中的作用,胆酸钠胶团阻止药物进入皮肤表面。     

连翘不同活性成分柔性纳米脂质体透皮给药的研究

目的:制备连翘不同活性成分柔性纳米脂质体,并考察其透皮吸收规律。方法:采用薄膜分散法制备连翘苷以及连翘挥发油与连翘苷相结合的柔性纳米脂质体,并对其形态及粒径大小进行分析;用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以连翘苷为指标,用HPLC法测定其在接收池中的含量,进行连翘不同活性成分柔性纳米脂质体与连翘苷水溶液的体外透皮实验;计算累积渗透量、透皮渗透速率并进行比较。结果:制备的连翘苷柔性纳米脂质体(WN组)的平均粒径为(180.7±13.69)nm,Zata电位为-48.8 mV,对连翘苷的平均包封率为(82.53±2.68)%;连翘挥发油与连翘苷相结合的柔性纳米脂质体(OWN组)的平均粒径为(212.3±15.31)nm,Zata电位为-51.2 mV,对连翘苷的平均包封率为(70.49±1.06)%。OWN组8 h累积渗透量为(291.92±23.22)μg/cm2,8 h透皮速率为36.49μg/(cm2.h),分别为连翘苷水溶液(WS组)和WN组的6.10和1.92倍,差异有统计学意义(P0.01)。结论:柔性纳米脂质体显著加速了药物进入皮肤的能力,连翘挥发油的加入更是促进了这一过程。     

黄芩苷柔性纳米脂质体的制备

目的:制备黄芩苷柔性纳米脂质体。方法:采用薄膜分散法制备柔性纳米脂质体混悬液,以黄芩苷的含量作为工艺研究中包封率的评价指标,以粒径、粒径分散系数,Zeta电位及包封率为考察指标,采用正交试验筛选最佳处方和制备工艺条件,并考察其物理化学性质。结果:最佳处方和制备工艺条件为卵磷脂与胆酸钠的质量比6∶1,卵磷脂与黄芩苷的质量比10∶1,探头超声时间15 min。包封率60.11%,所得的柔性纳米脂质体为类球形实体粒子,平均粒径175 nm,平均Zeta电位-78.9 mV。结论:黄芩苷柔性纳米脂质体处方和制备工艺基本可行。     

辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放的研究

目的:制备辛夷挥发油纳米脂质体,并对其进行体外释药考察。方法:采用高压均质法制备辛夷挥发油纳米脂质体;用Franz扩散池考察其体外释药性质。结果:该制剂平均粒径81.1 nm,包封率为79.4%,载药量为47.5%;体外释药试验与辛夷挥发油相比,具有缓释效果。结论:本实验制备的辛夷挥发油纳米脂质体具有包封率高、粒径小的性质,体外能显著延缓药物释放,值得进一步研究。     

原花青素柔性纳米脂质体与普通脂质体体外释药评析

目的:制备原花青素柔性纳米脂质体,探索其与普通脂质体体外释药特性.方法:采用薄膜分散法制备脂质体混悬液,采用透射电镜观察其形态;以总酚的含量作为评价指标,采用动态透析法考察其在不同介质中的释药特性.结果:原花青素柔性纳米脂质体、普通脂质体体外释药特性均符合Weibull模型.结论:在没有压力条件下,原花青素柔性纳米脂质体与普通脂质体具有相似的体外释药特性.     

辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放特性的研究

目的:对辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放特性进行研究。方法:以辛夷挥发油为对象,采用薄膜分散-超声-膜过滤法制备辛夷挥发油纳米脂质体,采用Franz扩散池法研究药物的体外释放情况。结果:该制剂平均粒径81 nm、样品的包封率为86.7%;两组药物的累积释药率有显著差异,试验组的释药速度明显慢于对照组。结论:薄膜分散-超声-膜过滤法制备辛夷挥发油纳米脂质体,操作简单,流程时间短,所得脂质体粒径小而均匀,包封率较高;辛夷挥发油纳米脂质体有较好的缓释以及长效作用。     

积雪苷柔性纳米脂质体的制备与表征分析

积雪苷是中药积雪草的有效成分,临床主要用于促进手术创面愈合和瘢痕修复,治疗效果明显.然而其透皮吸收差和作用时间短限制了药物的推广应用.本实验采用逆相-挤出-冻干法制备积雪苷柔性脂质体冻干制剂,测定了其电镜结构、粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性和药物释放特征,并采用智能透皮吸收仪测定柔性脂质体膏体的体外透皮作用.积雪苷柔性脂质体为白色球状,pH 7.03,粒径70.14 nm,Zeta电位-36.5 mV,3批样品的平均包封率为31.43%,3批冻干样品每1 mg含积雪苷的平均值为0.134 mg,显示积雪苷柔性脂质体具有良好的理化性质和药学特征,并且提高了药物的透皮 性能.     

雷公藤内酯醇纳米脂质体涂膜剂制备研究

目的探讨制备雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS)涂膜剂的最佳处方及工艺。方法以聚乙烯醇124(PVA124)、单硬脂酸甘油酯、甘油等基质材料的用量及搅拌时间为考察因素,以均匀性、成膜性、剥离程度为考察指标,采用U_7(7~4)均匀设计法优选TP-NLS涂膜剂的制备处方及工艺。以最佳工艺制备的涂膜剂进行体外模拟透皮实验,考察TP-NLS涂膜剂的经皮渗透过程。结果制备30 g TP-NLS涂膜剂的最佳处方及工艺为单硬脂酸甘油酯1.6g、甘油0.25g、PVA124 3.9g、卡波姆0.6g、CMC-Na 0.9 g,搅拌150 min。按该工艺制备的TP-NLS涂膜剂体外经皮渗透速率(Js)为0.350μg/(cm~2·h),24 h累积渗透量(Q_(24h))为11.534μg/cm2。结论按最佳制备工艺制备的TP-NLS涂膜剂均匀,易涂布,成膜时间短,膜剂成型后与皮肤的黏附性好,柔韧性强。药物经皮渗透速率快,24h累积渗透量增大。     

熊果酸醇质体的制备和体外透皮研究

目的:制备熊果酸醇质体并考察醇质体作为熊果酸经皮给药载体的渗透特性.方法:采用乙醇注入法制备熊果酸醇质体,并对其形态及粒径进行分析;采用TP-3型透皮扩散实验仪进行体外透皮吸收试验,比较熊果酸10%异丙醇溶液、熊果酸醇质体、熊果酸脂质体的经皮累积渗透量和渗透速率.结果:此方法制得的醇质体平均包封率为(95.83±0.86)%,平均粒径为(87.5±7.5)nln,Zata电位为-(38.4±3.6)mV.醇质体12 h的累积透过量为146.49μg·cm-2,12 h的渗透速率为12.17μg·cm-2.h-1.结论:醇质体包封率高,稳定性好,可显著促进熊果酸的透皮吸收.     

灵芝三萜纳米混悬凝胶剂的制备及其体外透皮研究

目的 研制灵芝三萜纳米混悬凝胶剂(GT-NS-gel),并进行体外透皮研究。方法 采用高压均质法制备灵芝三萜纳米混悬剂(GT-NS),然后进一步制成凝胶剂。以24 h体外累积释放率和24 h后皮肤中的滞留量为指标,通过效应面法优化GT-NS-gel的处方;比较优化后的GT-NS-gel和灵芝三萜凝胶剂(GT-gel)的体外经皮渗透量及滞留量。结果 以最优处方:5 mg/g卡波姆940、30 mg/g GT、47.2 mg/g卵磷脂制得的GT-NS-gel在24 h时的体外累积释放率为(56.28±2.16)%,24 h皮肤滞留量为(472.89±8.74)μg/cm2,理论预测值与实测值接近,模型具有良好的预测性;GT-NS-gel 24 h药物累积渗透量和皮肤滞留量分别为(50.73±4.97)和(475.89±10.74)μg/cm2,明显高于GT-gel的(14.79±3.45)和(101.32±7.02)μg/cm2(P<0.05)。结论 将灵芝三萜制成纳米混悬凝胶剂,能够增加药物的皮肤滞留量,提高药物在皮肤局部的生物利用度。     

异补骨脂素纳米结构脂质载体的制备及其体外透皮研究

为增加异补骨脂素的皮肤透过量及滞留量,提高其生物利用度。该文采用高压均质法制备异补骨脂素纳米结构脂质载体(IPRN-NLC),以包封率、载药量及平均粒径为评价指标,运用正交实验优化最佳处方。采用Franze扩散池法考察IPRN-NLC的体外透皮。结果表明,最优处方固液脂质比为7∶3,药脂比1∶30,表面活性剂1%,制备的IPRN-NLC平均包封率为(90.25±0.73)%,平均载药量为(1.56±0.27)%,平均粒径为(305±1.57)nm;体外透皮实验显示IPRN-NLC提高了IPRN的皮肤透过量,且皮肤滞留量是IPRN(水)溶液的3倍。采用高压均质法制备的IPRN-NLC提高了IPRN的皮肤透过量及滞留量,在经皮给药领域具有广阔的应用前景。     

马钱子碱传递体的体外透皮与促渗性质研究

制备马钱子碱脂质体和传递体,对其药剂学性质进行表征,并比较其体外透皮性质。采用硫酸铵梯度法制备马钱子碱脂质体和传递体,考察其粒径、包封率和变形性等药剂学性质;采用改良Franz扩散池,以大鼠皮肤为透皮屏障,比较不同处方的脂质体和传递体的体外透皮性质。结果显示,马钱子碱脂质载体的粒径在100~150 nm,粒径分布比较均一;马钱子碱复合磷脂传递体较大豆磷脂传递体的包封率有显著提高;复合磷脂传递体的变形性分别是大豆磷脂(SPC)脂质体和传递体的2.09,1.76倍,马钱子碱复合磷脂传递体的稳态透皮速率分别是SPC脂质体和传递体的3.43,1.41倍;马钱子碱与复合磷脂空白传递体的物理混合物组的稳态透皮速率是溶液组的2.20倍,复合磷脂浓度对空白传递体的促渗效果有影响。与脂质体相比,传递体可以提高马钱子碱的透皮速率,而复合磷脂技术可以改善传递体膜结构的相形为,进一步提高传递体的变形性和透皮速率;空白传递体对马钱子碱的透皮吸收有很好的促进作用。     

去甲泽拉木醛醇质体凝胶的制备及其体外透皮研究

目的制备去甲泽拉木醛(DMZ)醇质体及其凝胶剂,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法采用注入法制备DMZ醇质体,并对其粒径、包封率、分析方法学及体外释放行为进行研究。采用改良的Franz扩散池进行醇质体凝胶的体外透皮试验。结果 DMZ醇质体外观为淡黄乳状液,平均粒径为(365.2±14.4)nm,包封率为(72.30±2.31)%。醇质体凝胶中DMZ的体外透皮行为符合Higuchi方程(Q=80.198 t1/2-71.641,r=0.986 8),其24 h的累积渗透量是普通凝胶的3.94倍。结论醇质体凝胶可良好地改善DMZ的透皮行为,为雷公藤有效成分的局部透皮制剂的开发提供依据。     

紫苏醇软膏的制备及其体外经皮渗透研究

目的 制备紫苏醇软膏,考察其性质并进行体外透皮研究.方法 采用乳化法制备紫苏醇软膏并研究其形态、稳定性及体外释放特征,用Franz扩散池考察其透皮吸收行为、HPLC法测定紫苏醇的量.结果 优选的紫苏醇软膏处方为紫苏醇-硬脂酸-单硬脂酸甘油酯-白凡士林-羊毛脂-液体石蜡-三乙醇胺-甘油-尼泊金乙酯,外观为淡黄色半固体,软膏中紫苏醇的有效量为(2.89±0.17)％,12h体外释放达到61.25％,经皮渗透速率为9.42 tg/(cm2·h), 3 500 r/min离心30 min未分层,在0、40℃条件下放置30 d稳定.结论 所制备的紫苏醇软膏可以显著增加药物在皮肤中的经皮渗透量,为研发紫苏醇及其新型局部给药制剂提供依据.     

丹酚酸B脂质体的制备及其体外释药的研究

目的研究丹酚酸B脂质体的制备方法及其体外释放情况。方法采用逆向蒸发法制备丹酚酸B脂质体,超滤离心法测其包封率,以包封率和粒径为指标,采用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、体外释放情况进行考察。结果制备的丹酚酸B脂质的体平均粒径为109.8 nm,药物的平均包封率为71.0%,体外12 h累积释放率为43.7%。脂质体外观圆整而均匀,分散性好。结论制备的丹酚酸B脂质体包封率较高,粒径小,有良好的缓释作用,为后期研究其长循环心靶向脂质体奠定了基础。